FARMACODINAMIA Y

FARMACOCINETICA
DR DANIEL ISAAC ORTIZ ROMERO
LIC NUTRICION
FARMACOLOGIA
UPEM

FARMACOCINETICA

Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de las

drogas a travs del organismo en funcin del tiempo y la

dosis.
Comprende los procesos de absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin de las drogas.

Administracin de un frmaco

MEDICAMENT
O
Concentracin

ORGANISMO

ORGANISMO
Dosis

MEDICAMENT
O

LADME
FARMACODINAMIA

FARMACOCINETIC

FARMACOCINTICA

La farmacocintica se define como el estudio del

comportamiento o evolucin temporal, desde un punto de vista
cuantitativo, de los frmacos en el organismo, desde que son
administrados hasta que se eliminan.

Los componentes bsicos de la farmacocintica son:

- Liberacin del frmaco del preparado farmacolgico
LADME
- Absorcin o paso del frmaco a la sangre
- Distribucin en el organismo
- Metabolismo
- Eliminacin

La farmacocintica permite definir y cuantificar parmetros como:

Velocidad de absorcin del frmaco
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacin
Concentracin plasmtica total del frmaco
rea bajo la curva

 Absorcin : Movimiento de un frmaco desde

el sitio de administracin hasta la circulacin

sangunea. :
Distribucin : Proceso por el que un frmaco
difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y clulas
corporales.
Metabolismo : Conversin qumica o
transformacin, de frmacos o sustancias
endgenas, en compuestos ms fciles de
eliminar.
Eliminacin : Excrecin de un compuesto,
metabolito o frmaco no cambiado, del
cuerpo mediante un proceso renal, biliar o
pulmonar.

LIBERACION
Es el primer proceso que experimenta el frmaco una vez que

ha sido administrado en una formulacin.

Consiste en su separacin del resto de componentes que
constituyen la forma farmacutica, finalizando siempre con la
disolucin del frmaco en el lugar donde debe absorberse.
Ej un comprimido debe irse disgregando progresivamente
hasta disolverse.

ABSORCION
Proceso mediante el que el frmaco accede a la circulacin

sistmica.
Ej. Administracin oral: pared gastrointestinal- epitelio capilar
intestinal-sistema porta-hgado-etc; finalmente la circulacin
general.

PUNTOS DE ABSORCION

 ABSORCIN: Para que una droga realice su accin

farmacolgica en el sitio de accin es necesario que cumpla

los mecanismos de absorcin, pasando a travs de
membranas semipermeables hasta llegar a la sangre.

10

ABSORCIN
De esta fase se desprende el concepto de biodisponibilidad o

sea la fraccin de un farmaco que alcanza el compartimiento

central (volumen de plasma circulante) y la velocidad con que
esto ocurre.

Biodisponibilidad = Cantidad absorbida

X 100

Cantidad administrada

la administracin por va intravenosa en cuyo caso se alcanza

100%.

ABSORCIN

Absorcion Depende

de la
va de administracin
empleada y del grado de
ionizacin y de la
liposolubilidad de la droga.

Factores del medicamento: tipo y

caractersticas de coadyuvantes o
excipientes, variables tecnolgicas de su
fabricacin, etc.

Variables Fisiolgicas: micro flora intestinal,

enzimas luminares, velocidad de vaciado
gstrico, tiempo de transito intestinal, flujo
sanguneo heptico, balance electroltico,
etc.

FUENTES DE
VARIABILIDAD

Factores Fisicoqumicos: propios de la

sustancia, tamao de la partcula, grado de
hidratacin, forma qumica, solubilidad, etc.

Otros factores que influyen:

Area y tamao de la superficie de absorcin, tiempo que la

droga permanece en contacto con dicha superficie, contenido
intraluminal y flora local.

ABSORCIN

Absorcin

gastrointestinal:
la mayora de los frmacos se
absorben en el tubo digestivo
por difusin pasiva.
Existen variables que
dependen del paciente que
pueden influir sobre la
velocidad y cantidad de droga
absorbida

ABSORCIN

El pH gstrico, la presencia o ausencia de alimento, el tiempo

de vaciamiento gstrico, y la motilidad gastrointestinal.

La difusin de las drogas se realiza por un vehculo, la sangre
cuyo pH es de 7.4, en contraste con el pH gstrico de 1-2, el
yeyunal 5-6 y el del intestino grueso aproximadamente 8.

ABSORCIN

Las drogas con pH cido se

mantendrn en el estmago en
estado no ionizado siendo
absorbidas a este nivel
rpidamente y en la primera
porcin de intestino delgado
(Aspirina), por el contrario las
bases se absorbern mejor en el
intestino.

AH

AH

A-

BOH

BOH

B+ + OH-

H+

A- + H+

AH

BOH

B+

OH-

18

ABSORCIN

Tiempo de vaciamiento gstrico y motilidad intestinal:

La mayora de los frmacos administrados por va oral se
absorben en el intestino delgado, por lo tanto la velocidad de
vaciamiento gstrico influye en el grado y cantidad de
absorcin de un frmaco.

ABSORCIN
Presencia de alimento: La

presencia de alimento en el
estmago puede alterar la
absorcin. Si la unin del agente a
alguno de los componentes del
alimento es reversible, su
biodisponibilidad no se modifica, si
es irreversible se modifica la
biodisponibilidad y el tiempo de
vaciado.

ABSORCIN
Un ejemplo clsico es el de las tetraciclinas que forman

quelatos con el calcio de la leche, disminuyendo en un 50% la

absorcin.
Otros casos se produce un aumento de la biodisponibilidad
ejemplo la hidroclorotiazida, la hidralazina, el propranolol, la
carbamacepina, la griseofulvina.

ABSORCIN

Colonizacin bacteriana del tubo

digestivo: la microflora intestinal es capaz

de metabolizar algunas drogas e influir en
su biodisponibilidad. Estas reacciones de
metabolizacin son principalmente de
hidrlisis y reduccin.

ABSORCIN

Absorcin rectal: La superficie rectal

es pequea pero muy vascularizada.
En cambio las venas hemorroidales
superiores vierten la sangre al sistema
porta por medio de la vena
mesentrica inferior. De tal manera
que una parte de las drogas
administradas por esta va escapan a
la influencia heptica.

ABSORCIN
Absorcin intramuscular: Los mismos factores

fisicoqumicos y fisiolgicos que influyen en la absorcin G-I

influyen en la absorcin de frmacos inyectados, siendo
importante en este caso la perfusin vascular del rea
inyectada para permitir el pasaje del frmaco a la circulacin
sistmica.

ABSORCIN

Absorcin por va respiratoria: Los vapores de lquidos

voltiles y gases anestsicos pueden administrarse por va

inhalatoria. El acceso a la circulacin es rpido debido a la
gran superficie de absorcin que ofrecen los alvolos y l gran
vascularizacin del sistema.

DISTRIBUCIN

Una vez que el frmaco sufri los procesos de absorcin

ingresa a la sangre y el plasma sanguneo se liga a protenas

en parte y el resto circula en forma libre, la fraccin libre es la
farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accin

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DISTRIBUCIN

La administracin de dos o ms drogas puede ocasionar una

interaccin a nivel del transporte, compitiendo los frmacos
por el sitio de unin proteica, pudiendo producir incremento
de la fraccin libre de uno de ellos y llegar a niveles txicos.

DISTRIBUCIN

Las alteraciones de las protenas plasmticas como la

hipoalbuminemia (hepatopatas, nefropatas, desnutricin o la

hipoalbuminemia transitoria de la menstruacin), dan lugar a
un incremento de la fraccin libre y por ende la posibilidad de
causar efectos txicos.

METABOLISMO

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Los frmacos para ser eliminados del organismo deben ser

transformados en compuestos ms polares e hidrosolubles,

facilitndose su eliminacin por los riones, bilis o pulmones.

METABOLISMO
La principal biotransformacin de drogas ocurre en el hgado,

aunque los pulmones, riones, suprarrenales y piel pueden

biotransformar algunas drogas.
Las reacciones de metabolizacin pueden ser reacciones no
sintticas o de Fase I y reacciones sintticas, de conjugacin
o de Fase II.

METABOLISMO
Reacciones no sintticas o de Fase I:
como la oxidacin reduccin, hidrlisis e hidroxilacin.
Los procesos de oxidacin y reduccin dependen del sistema
enzimtico del citocromo P450 y de la NADPH-reductasa,
presentes en la membrana del retculo endoplsmico del
hepatocito y tracto gastro intestinal.

METABOLISMO

Reacciones sintticas o de Fase II: o de conjugacin

producen casi invariablemente un metabolito inactivo estas

reacciones tambin estn catalizadas por enzimas
microsomales hepticas que se encuentran el retculo
endoplsmico liso.

BIOTRANSFORMACIN

FASE I

Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis
FASE II

Sulfoconjugacin
Metilacin
Acetilacin
Conjugacin con Glycina
Conjugacin con Glutatin

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3.- Reabsorcin
tubular

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EXCRESIN
ULTRAFILTRACIN GOMERULAR
Para frmacos: -liposolubles
Hidrosolubles de bajo PM
SECRECIN TUBULAR
-Para frmacos: -cidos
-bases dbiles
-usa un sistema de transporte activo (necesita energa de la hidrlisis del
ATP)

EXCRESIN
REABSORCIN TUBULAR
Para frmacos:
liposolubles
no ionizados
Son reabsorbidos y vuelven a la sangre para volver a surgir
efecto

ELIMINACIN
Los frmacos ionizados son menos liposolubles
SECRECCION TUBULAR

Flujo sanguneo
glomerular; filtrado

99% del filtrado Glomerular es reabsorbido;

La concentracin del frmaco
aumenta en el tbulo

Si el frmaco liposoluble se
mueve a favor de un
gradiente de concentracin
hacia la sangre
Re-absorcin

EXCRESIN

EXCRECIN DE FRMACOS X EL HGADO VA BILIS:

Se excretan despus de la biotransformacin
Se excretan: -frmacos hidrosolubles

ELIMINACIN
El Ciclo Enteroheptico
Frmaco

Hgado
Formacin de Bilis

Bilis
ducto
Hidrlisis por la
-glucuronidasa

Vescula
biliar

Circulacin Portal
Intestino

Biotransformacin;
Produccin de glucurnidos

EXCRESIN

CLEARENCE
Mide la capacidad de eliminar el frmaco del organismo.
El clearence es el volumen de un fluido biolgico (plasma) depurado de frmaco
en la unidad de tiempo.
se expresa en litros /Kg/hr o ml/Kg/min.

Clearence renal= U * V/P

U= [ ] de frmaco por ml de orina
V= Volumen de orina excretado por minuto
P= [ ] de frmaco por ml de plasma
Si el clearence es mayor a 125 ml /min este frmaco se esta secretando