Macrolidos!!

Macrlidos..!!
Streptomyc
es erythreus

Clasifican

Gram positiva..!!

e
s
t
r
u
c
t
u
r
a

Anillo lactnico de 14 tomos

De 15 tomos
De 16 tomos
Cetolicos

Estructura
Anillo lactnico
de 14 tomos

Eritromicina
Oleandomicina
Roxitromicina
Claritromicina
Diritromicina
Fluritrimicina
Anillo lactnico
de 15 tomos

Anillo lactnico
de 16 tomos

Azitromicina

Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Rokitamicina
ketolidos

Telitromicina

Mecanismo de accion
Inhiben la sntesis proteica

Mecanismo de accion
Bacteriostticos o
bactericidas

La especie de
bacteria en donde
actan

Fase de crecimiento en
que se encuentra la
bacteria

El tiempo de
exposicin

Concentracin
que alcance el
antibitico

Mecanismo de resistencia
Modificacin
de ARN
ribosmico
Resistencia
intrnseca

Bomba de
eflujo

Modificacin
enzimtica

Farmacocintica

o
d
i
l

r
c
a
M Biodisponibil

Eritromicin
a

Claritromi
cina

Azitromici
na

Espiramic
ina

Telitromic
ina

30%

60%

40%

35%

90%

Pico srico

1,5 mg/L

1-1,5mg/L

0,4mg/L

1,5 mg/L

2mg/L

Vida media

1,5-2hrs

4-5hrs

11hrs

4hrs

8-10hrs

Fijacin P.

40-90%

70%

10-50%

10%

70%

Metabolismo

Heptico
80%

Heptico
80%

Heptico

Heptico
85%

Heptico
70%

3,5L/Kg

23L/Kg

---

---

Renal
30%

Renal 6%

Renal
10%

Renal
13%

idad

Volumen de
distribucin
Eliminacin

0,72 L/Kg
Renal 5%

Eritromicina
Infecciones respiratorias: Neumonias por Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Bartonella henselae,
Bordetella pertussis
Otitis media y faringitis: Es til en infecciones estreptoccicas y
causadas por Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alrgicos a la
penicilina. Puede utilizarse para tratamiento de otitis media aunque
habitualmente se prefieren otros macrlidos.
Infecciones de piel y partes blandas: enfermedades causadas por S.
pyogenes, cepas de S. aureus sensibles y C. tetani en pacientes alrgicos a
penicilina.
Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la
gastroenteritis por C. jejuni
Infecciones genitales: Por ejemplo infeccin por N. gonorrhoeae,
Ureaplasma urealyticum o Chlamydia trachomatis

La dosis oral es de 250mg a 1 g c/6

horas.
La dosis I.V es de 500 mg a 1 g. c/6
horas

Claritromicina
Staphylococcus meticilino sensible
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis.
Legionella pneumophila
Mycoplama pneumoniae
Chlamydia pneumoniae.
Mycobacterium. tuberculosis
Helicobacter pylori
Toxoplasma gondii
Borrelia burgdorferi
Clamydia trachomatis
Neisseria gonorrhoeae
Ureaplasma urealyticum
Mycobacterium leprae

2 a 3 veces mas
activa que la
eritromicina

Infecciones
respiratorias

Infecciones
cutneas leves o
moderadas

Ulcera pptica

Profilaxis

Azitromicina

Espectro
Mayor actividad:
H. influenzae
Mycoplasma
Chlamydia
Moraxella
Legionella
Neisseria
Bordetella
S. pneumoniae
E. coli
Salmonella
Yersinia
enterocolitica
Shigella
Campylobacter
jejuni

Menor actividad:
Streptococcus
Staphylococcus.
S. aureus meticilinoresistente
S. epidermidis
H. pylori
S. viridans
Enterococcus

Usos clnicos y dosis

recomendada
Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis
crnica, bronquitis agudas, neumonas
agudas comunitarias leves o moderadas.
Es uno de los antibiticos recomendados
para tratar infecciones gonoccicas no
complicadas (cervicitis, uretritis, rectitis y
faringitis).
Es eficaz para tratar infecciones
gastrointestinales por Campylobacter spp.
La azitromicina puede usarse para tratar
infecciones de piel y partes blandas
Es un frmaco prometedor en infecciones
menos frecuentes como angiomatosis
bacilar, toxoplasmosis (en combinacin con
pirimetamina)

La dosis
recomendada es de
500 mg el primer da
seguido de 250 mg por
4 das ms.
Tambin pueden
administrarse 500
mg/d por 3 das.
La uretritis no
gonoccica puede
tratarse con 1 g. en
dosis nica.

Efectos adversos
Principalmente:
Nauseas
Vmitos
Anorexia
Diarreas
Meteorismo

Hepatitis colesttica
Sordera
Tromboflebitis

Taquicardia ventricular
Alargamiento de onda QT

Todas reversibles al suspender la

medicacin

Farmacutica
Grupo

Dosis

Intervalo

Va

Adulto
s:
Nios:

250-500mg
3050mg/kg/dia

6-8 h
6-8 h

ORIV
ORIV

Claritromicin Adulto
a
s:
Nios:

250-500mg
7,5mg/kg

12 h
12 h

ORIV
ORIV

Azitromicina

250-500mg
10mg/kg/dia

24 h
24 h

ORIV
ORIV

Espiramicina Adulto
s:
Nios:

1-2g
50100mg/kg/dia

12 h
12 h

OR
OR

Telitromicina Adulto

800mg

Eritromicina

Adulto
s:
Nios:

12-24 h

OR

Farmacutica
Azitromicina

Saver (Elmor), Atromizin

(cafer), Azigram (VIVAX),
Eritromicina (GENVEN, Elter,
Spefar, Calox)

Claritromicina

Binoclar (Sandoz),
claritromicina (Elter, Spefar,
Calox), Clarivax (VIVAX),
Klaricid IV (Abbott)

Eritromicina

Ilosone (Farma), Eritromicina

(Spefar, S.M Pharma, Calox),
Pantomicina (Abbott)

Roxitromicina

Roxicure (Pharmaceutical
group), Rulid (Aventis
Pharma)

Telitromicina

KETEC (Aventis Pharma)

Quinolonas..!!
Quinolonas..!!

Estructura quimica

Acido nalidixico

Ciprofloxacina

Levofluxacino

Mecanismo de accin

Topoisomerasas
I.II.III.IV
Gram +
IV
Gram
II

Actividad
antibacteriana
Bactericidas
Bactericidas

Generacin

Quinolonas

1era

Acido nalidixico, acido pipemidico,

2da

Enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,

pefloxacina, norfloxacina,
amifloxacina, lomefloxacina,
levofloxacina.

3era

Sparfloxacina, tosufloxacina,
gatifloxacina

4ta

Trovafloxacina, clinafloxacina,
moxifloxacina

2da Generacin
Enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina,
norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.

Activos frente a bacterias gramnegativas.

Tambin tienen buena actividad contra algunos grmenes
grampositivos y micobacterias.
Ciprofloxacina es la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa.
Sin embargo su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia
es moderada.
Estas fluoroquinolonas son activas contra S. aureus, pero tiene
escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de
Streptococcus.
Su actividad es escasa contra Enterococcus spp.
Tienen baja actividad contra anaerobios.

3era y 4ta Generacin

Sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina
Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina

Mantienen la buena actividad de las de segunda

generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero
presentan mejor actividad frente a grampositivos
Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y
moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos
grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae
resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible. S.
aureus meticilino-resistente es habitualmente resistente.
La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M.
avium es variable, siendo los ms eficaces: Moxifloxacina,
ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son
activos contra M. leprae.
Los patgenos "atpicos" (Chlamydia spp, Mycoplasma
spp. y Legionella spp.) son muy sensibles a las nuevas
quinolonas.
Levofloxacina y en especial moxifloxacina son
clnicamente activas contra la mayora de las especies de
anaerobios.

Mecanismo de resistencia
Alteraciones de la permeabilidad
de la pared celular.

Alteraciones estructurales de la
subunidad A de la girasa (T. 1)

Farmacocinetica
Absorci
n

Concentrac
in en los
tejidos

Unin a
protenas

Biodisponibili
dad

Concentraci
ones
sricas

Eliminacion
Va
renal

Va
biliointestinal

Mixta

Como frmaco inalterado, en

el caso de ofloxacina y
lomefloxacina

Pefloxacina

Ciprofloxacina,
enoxacina, fleroxacina
y

Efectos adversos
Gastrointestinal
Nuseas
vmitos
Diarrea
dolor abdominal
prdida del
apetito
malestar
abdominal

Ocasinales

Neurologico
Mareo
Cefalea
Insomnio
Alucinaciones
las convulsiones
las reacciones
manacas o psicticas

Reacciones cutneas
de hipersensibilidad
Fotosensibilidad
Afectan el desarrollo
del cartlago
Tendinitis y rotura del
tendn de Aquiles
Prolongacin del
intervalo QT
leucopenia y
eosinofilia

Indicaciones clinicas

Infecciones
Infecciones
Prostatitis
Infecciones
Infecciones
Prostatitis
Infecciones
Infecciones
Infecciones
Infecciones
Otros
usos
Infecciones
Otros usos

urinarias
oculares
urinarias y oticas
oculares y oticas
gastrointestinales
respiratorias
gastrointestinales
seas
y articulares
respiratorias
de
pielyyarticulares
de tejidos blandos
seas
sexualmente
transmitidas
de piel y de tejidos
blandos
sexualmente transmitidas

Farmaceutica
Quinolonas

Presentacin

Acido nalidxico

Tabletas de 500 mg

Acido pipemdico

Comprimidos de 200 y 400 mg

Ciprofloxacina

Comprimidos de 250 y 500 mg.

ampollas de uso i.v de 200 y 400 mg.

Levofloxacina

Comprimidos de 500 mg y frascoampollas de uso i.v de 500 mg.

Norfloxacina

Comprimidos de 400 mg.

Pefloxacina

Comprimidos y ampollas de uso i.v. de

400 mg.

Moxifloxacina

Comprimidos de 400 mg
Presentacin

Quinolonas
Ciprofloxacina

BACIPRO (Biogalenic), CIPRIVAX (Vivax),

CIPROFLOX (Elmor), CIPROXINA (Bayer),
CIPROFLOXACINA (Spefar, Elter, Calox)

Levofloxacina

IFOS (Nolver), PROXIME (Leti), TAVANIC (Aventis

pharma), LEVOFLOXACINA (GENVEN)

Norfloxacina

DANILON (Biotech), NORILET (Biopharma),

NORFLOXACINA (GENVEN, Calox, Elter)

Moxifloxacina

AVELOX (Bayer)