Dexmedetomidina

REMIFENTANILO
Agonista sinttico de accin ultracorta y elevada potencia.
EFECTOS
Analgesia intensa y sedacin
Depresin respiratoria
Nuseas y vmitos
Bradicardia e hipotensin arterial.
Rigidez muscular (sobre todo si a dosis altas y aislado) y prurito.
Disminucin de la CAM de los agentes inhalatorios
Disminucin de la dosis de los anestsicos iv.
No histaminoliberacin.
Sinergia leve con los hipnticos para prdida de conciencia.
Sinergia importante con los hipnticos para la disminucin de movimientos y la
respueta HD frente a estimulos nocivos.

Permite realizar anestesias basadas en la analgesia con el

beneficio de una disminucin del estrs intraoperatorio, buena
estabilidad HD, no retrasar el despertar ni producir depresin
respiratoria postoperatoria, independientemente de la dosis y
del tiempo.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Se transforma por las esterasas plasmticas y tisulares no
especficas en metabolitos sin actividad en el receptor.
Aclaramiento extremadamente rpido del plasma.
Pequeo volumen de distribucin.
VMSC de 3-10 min. No tiene efecto acumulativo.
Equilibrio sangre-cerebro muy rpido.
La disminucin de su concentracin plasmtica y sangre-cerebro
son casi independientes de la duracin de la infusin.
Los pacientes pueden ser extubados y responden a rdenes
verbales en 4-6 min tras la interrupcin de la perfusin.

Vida Media Sensible al Contexto

UTILIDAD CLNICA
Cuando se precise analgesia opicea profunda de forma transitoria.
Las tcnicas con altas dosis de remifentanilo se asocian con menos riesgo de
depresin respiratoria postoperatoria.
En tcnicas de sedacin como componente analgsico, con la ventaja de que se
recuperar rpidamente de una sobredosificacin.
Su administracin puede ser ms precisa, puesto que cambios en su
dosificacin producen rpidos cambios en su efecto clnico.
RIESGOS CLNICOS asociarse con rigidez muscular intensa, si se adm. grande
Su rpido inicio de accin puedes dosis en bolo o en infusin rpida.
Si la perfusin se interrumpe de forma inadvertida, se cuenta con muy poco
tiempo para descubrirlo antes de que el paciente aqueje dolor.
Efecto analgsico evanescente.

ESTRATEGIAS DE USO
Administrar un segundo opiceo, como la morfina, 30-40 min
antes de finalizar la ciruga.
Disminuir la perfusin de remifentanilo y no retirarla,
buscando su rpido despertar pero con analgesia adecuada.
Que el paciente reciba a. local en el rea quirrgica para
analgesia postoperatoria.

DOSIFICACIN
En anestesia 0,5-1 /kg en bolo y luego 0,25-0,4 /kg/min.
Como suplemento analgsico en sedacin o tc regionales, en
perfusin continua a 0,025-0,15 /kg/min.

Se ha utilizado a dosis subhipnticas (menos de 5 g Kg-1 min-1) en infusin

continua slo en casos en que la sedacin con opioides y benzodiacepinas se
hace muy difcil.

A estas dosis no parece tener los tpicos efectos adversos de hipertensin

arterial, taquicardia y alucinaciones.

Debido a sus potenciales efectos adversos, no est recomendado su uso

rutinario

ANESTSICOS
INHALATORIOS

ANESTSICOS
INHALATORIOS
Son sustancias que administradas
por va inhalatoria son capaces de
producir anestesia.
Pueden ser:

Gases.
Lquidos voltiles.

CLASIFICACIN

GASES.
o
o

N2O
Xenn

LQUIDOS VOLTILES.
o

TERES.

Simples:

ter dietlico

Fluorados:

Isoflurano
Enflurano
Sevoflurano
Desflurano

HIDROCARBUROS
HALOGENADOS.
o

Simples:

Cloroformo

Fluorados:

Halotano

FARMACOCINTICA
Describe:
ABSORCIN. Transferencia desde el sistema
de administracin a alveolos y capilares
pulmonares.
DISTRIBUCIN. Para que el anestsico
pueda realizar su efecto tiene que llegar
hasta el cerebro.
METABOLISMO. Conjunto de reacciones
fsico-qumicas que sufre el anestsico.
ELIMINACIN. Normalmente respiratoria.

DISTRIBUCIN

En una exposicin, los tejidos se saturan en funcin de

su masa, la perfusin y la solubilidad del anestsico.
Los tejidos se dividen en 4 dependiendo de su
perfusin:
o

Cerebro, corazn, hgado, rin (rpido equilibrio con Pa):

10% masa corporal (volumen reducido)
75% gasto cardaco (GC)
Solubilidad moderada.
Msculo esqueltico (horas hasta equilibrio con Pa):
50% masa corporal.
19% GC.
Grasa (das hasta equilibrio con Pa, por su gran solubilidad):
20% masa corporal.
5% GC.
Huesos, ligamentos, dientes, cartlago, pelo:
Mnimo porcentaje GC, captacin insignificante.

FARMACODINAMIA
Describe el mecanismo de accin, que puede
ser:

Interrupcin transmisin sinptica normal por

interferencia con liberacin neurotransmisores en
terminal presinptica.
Cambio en la unin de neurotransmisores a los
receptores postsinpticos.
Influencia sobre los cambios de conductancia inica
que siguen a la activacin de receptores
postsinpticos por neurotransmisores.
Alteracin en la recaptacin de neurotransmisores.

FARMACODINAMIA
La accin se puede deber a alteraciones a varios niveles:

inhibicin del GABA sobre SNC (neuronas

corticales)
o Agonistas del receptor GABA la anestesia.
Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato
potencian la anestesia.
captacin de glutamato por astrocitos.
Receptor de subunidad de glicina (se favorece
su funcin por anestsicos inhalatorios)
Desensibiliza receptor nicotnico de acetilcolina.
Sistema muscarnico (efecto similar al nicotnico)
Canales de calcio, sodio y potasio.

FARMACODINAMIA
HIPTESIS Y TEORIAS
La mayora de las hiptesis proponen
mecanismos de accin moleculares nicos.
Ninguna es capaz de explicar todos los
efectos, por lo que el verdadero mecanismo
podra ser una combinacin de varios.
Teora de Meyer-Overton:
o

o
o

N molculas de anestsico disueltas en

membrana celular son las que producen la
anestesia.
Relacin casi lineal entre la liposolubilidad y la
potencia anestsica (CAM)
No implica ningn receptor especfico (a favor NO
hay antagonista para anestsico inhalatorio)

CAM
CONCEPTO:
Define la concentracin alveolar de un
anestsico en forma de gas o vapor, medido a
presin atmosfrica normal, que suprime la
respuesta motora en el 50% de individuos
sometidos a estmulo doloroso (incisin
quirrgica)
Corresponde a la concentracin final espiratoria,
tras periodo de equilibrio y refleja la Pcer.
Se relaciona con la potencia del anestsico.
Es un valor estadstico y se indica como
porcentaje de una atmsfera.

CAM

Los valores de la CAM son aditivos (1CAM=0,3CAM

de a + 0,7 CAM de b)
CAM95:
o
o

CAM despertar :
o
o

Valor en el que el 50% de los pacientes abren los ojos ante

una orden.
Corresponde a 0,5 CAM.

CAM-BAR (CAM de repuesta de bloqueo adrenrgico)

o
o

Valor en el que el 95% de los pacientes no tienen respuesta

motora al estmulo doloroso.
Corresponde a 1,3 CAM.

Valor con el que se suprime la reaccin simpaticomimtica de

la incisin quirrgica.
Corresponde a 1,5 CAM.

La anestesia quirrgica profunda se consigue con 2

CAM.

VAPORIZADOR AnaConDa

Anesthetic Conserving Device (ACD, AnaConDa)

Dispositivo microvaporizador porttil desechable, para
el suministro de sevoflurano o isoflurano.
Se utiliza para sedacin y broncodilatacin en pacientes
en ventilacin mecnica fuera de quirfano, ya que no
es necesario conectarlo a una mquina de anestesia.
Se coloca entre tubo endotraqueal y pieza en Y del
ventilador.
Incorpora jeringa especfica, bomba de infusin, filtro de
conservacin de agentes halogenados, absorbente y
humidificador.
La bomba de infusin administra una pequea cantidad
de anestsico, el abosorbente reabsorbe el 90% del
anestsico espirado y lo vuelve a administrar en la
siguiente inhalacin.

VAPORIZADOR AnaConDa

APNDICES
SNC
N2O

Flujo
cerebro
(FC)

Tasa
FC/
Produccin Presin
metablic TMC-O2
de
intra
a
LCR
Craneal
O2
(TMC- O2)

Autorre
gulacin

=o

Normal

Halotano

30%

Enflurano

30%

Isoflurano

>1CAM

50%

=o

>1CAM

Desflurano

50%

=o

>1CAM

>1,5
CAM

Sevofluran >1CAM
o

APNDICES
Cardio
vascular

PA

FC

N2O

=o

Halotano

=o

Enflurano

Vol/min Dilat
Vol
RVS RVP Arrit
coronari sitlic
mias
a
o
=

=
=

++

+++

++

++

Isoflurano

+++

Desflurano

++

Sevofluran
o

=o

La mayora de los estudios clnicos han explorado la viabilidad y la eficacia de

los agentes halogenados para su uso en la sedacin a corto plazo (es decir ,
menos de 96 h) y en un nmero relativamente pequeo de pacientes
postoperatorios.

Debido a que persisten incertidumbres acerca de la toxicidad de la

degradacin productos (por ejemplo , flor), la administracin a largo plazo
de isoflurano y sevoflurano es en gran parte desconocido.

Antagonistas perifricos de receptores

opiodes

Antagonistas Puros (afinidad receptor pero carecen de actividad intrnseca)

Perifricos

o Opioides Cuaternarios (Metilnaltrexona y Alvimopan)

Efectos Gastrointestinales
Disfuncin Intestinal Inducida
MANEJO TERAPEUTICO
Prevenir Aparicin

Laxante
Bisacodil
5-10 mg c/12 h
Senna
187-374 mg c/12 h
Lactulosa
15-60 ml c/8 h
Hidrxido Magnesio
10-20 ml c/8 h

Rotacin Opioides

Tramadol, fentanil,
buprenorfina y
Tapentadol son
opioides de menor
impacto sobre tracto
gastrointestinal
Metadona reduce
consumo de laxantes

Antagonista Receptores
Opioides Perifricos
Metilnaltrexona
Alvimopan

METILNALTREXONA

Es un antagonista selectivo de la unin de los opioides a los

receptoresmu, teniendo una potencia de inhibicin 8 veces menor
sobre los receptoreskappay mucho ms reducida sobre los
receptoresdelta.

Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para

atravesar la barrera hematoenceflica es reducida, lo que permite
que la metilnaltrexona acte como antagonista sobre los sobre los
receptores opioides mu perifricos, en tejidos como el tracto
gastrointestinal, sin alterar el efecto analgsico de los opioides sobre
el sistema nervioso central.

Su administracin ser subcutnea cada 48h aunque permite

intervalos mayores segn efecto clnico.

Alvimopn est aprobado en Estados Unidos para facilitar la recuperacin

intestinal despus de la ciruga intestinal y anastomosis y que MNTX
cuadrados est aprobado en los Estados Unidos, la UE y Canad para el
estreimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada
en cuidados paliativos cuando la respuesta a los laxantes no tiene sido
suficiente.