FARMACODINAMIA

Mg Q.F. Willy Polar Polanco

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Farmacodinamia:
Concepto

Estudia el mecanismo de accin de los

frmacos y las modificaciones que

producen en el organismo
Accin: variaciones producidas
(estmulo, depresin) cafena
anestsicos
Efecto: manifestacin objetiva de la
accin

Efecto es consecuencia de la accin

Clases de Frmaco

Segn la accin:

Frmacos Inertes o Placebos, carecen

de accin farmacolgica, producen
efectos biolgicos (sugestividad)

Frmacos de Accin Definida,

ocasionan efectos fsicos y
psicosomticos

Tipos de Accin
Farmacolgica

Estimulacin, aumento
de la funcin de un rgano,
aparato o sistema (puede
producir agotamiento)

Depresin, disminucin
de la funcin

Irritacin, estimulacin
violenta que ocasiona
lesin celular
inflamacin

Reemplazo, accin de
sustitucin que corrige el
dficit de alguna sustancia
orgnica

Permisiva, acciona la
secrecin o favorece la
accin de alguna sustancia

Antiinfecciosa, destruye
MO patgenos sin afectar
al husped

Sitio de la Accin
Farmacolgica

Accin local, ocurre en el lugar de la

administracin sin penetrar circulacin

Accin sistmica o general, ocurre luego que

el frmaco penetr en la circulacin, se
manifiesta en rganos segn su afinidad por
ellos

Accin indirecta o remota, se ejerce sobre un

rgano que no entra en contacto con el frmaco

CARACTERES DE LA ACCIN
FARMACOLGICA

1.-SELECTIVIDAD ACCIN SOBRE CIERTAS

ESTRUCTURAS Ej DIGITALIS musculo cardiaco
contrae
2.-REVERSIBILIDAD.- los frmacos son de
accin temporal noradrenalina
P.A.
3.- IRREVERSIBILIDAD no recupera sus
funciones habituales ej venenos ,citostticos
4.-POTENCIA comparando 2 frmacos de
igual efecto metamizol y paracetamol

CARACTERES DE LA ACCIN
FARMACOLGICA continuacin .

5.-EFICACIA .- efecto mximo con

respecto a otro ej furosemida ++
,clorotiazida + (diretico)
6.- UMBRAL .- concentracin mnima que
debe alcanzar el frmaco para ejercer su
accin
7.-PERIODO DE LATENCIA .- TIEMPO QUE
TRANSCURRE entre la administracin y
aparicin del efecto

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN

FARMACOLGICA

1 DOSIS cantidad de medicamento que debe

administrarse y producir un efecto ej difsicos :
atropina dosis
bradicardia y taquicardia
2 ABSORCION Y ELIMINACIN IM
rpido
ayuno
momento da
Mg SO4 retiene H20
peristltismo intestinal
purgante
E.V. El Mg++ Depresin llega anestsico
Hipnticos menor efecto durante el da que la
noche

3.-factores individuales
*Enfermedad : cardiopatas - digital
edematosos - direticos
*Especie morfina deprime a perros y excita
gatos
*Raza : la primaquina (antipaldica) causa
anemia en negros
*Peso /talla
rea corporal
*Alimentacin absorcin ms rpida ayuno
Gestacin variacin de dosis
Clima altitud menos dosis de alcohol en la
sierra q costa

Sntomas de la encefalopata de Wernicke:

Confusin
Prdida de coordinacin muscular (ataxia)
temblor en las piernas
Cambios en la visin
movimientos oculares anormales (movimientos
de un lado para otro llamados nistagmos)
visin doble
cada de los prpados

factores individuales

continuacin

Tolerancia : resistencia CONGNITA O

ADQUIRIDA
CRUZADA ALCOHOL
ANESTESiA

ADAPTACION

ACOSTUBRAMIENTO A DOSIS ALTAS DEL FRMACO POR

USO CRNICO
LOS ALCOHOLICOS

TAQUIFILAXIS TOLERANCIA Ej Vasopresina

P.A. luego es

P.A.

(HORMONA anti diurtica hace que los riones retengan agua. Produce
vasoconstriccin y eleva la presin arterial)

SENSIBILIZACIN :

DOSIS

PARA PROVOCAR EL MISMO EFECTO

INTOLERANCIA O HIPERSUCEPTIBILIDAD Dosis usual provoca

efectos exagerados succinil colina miorelajante produciria
paro respiratorio

Influencia de la enfermedad a la accin

del medicamento

Antipirticos : metamizol,paracetamol, aspirina si lo

tomase un paciente con T normal no produce
descenso significativo de T

Antidiabticos

(insulina)

en el diabtico reduce glicemia

En el sano puede producir hipoglucemia mortal

Diarrea la absorcin menor

Insuficiencia renal intoxicacin por eliminacin

FRMACOS DE ACCIN ESPECFICA

sigue el principio de ferguson

Es decir la afinidad de grupos qumicos

especiales al combinarse con receptores
celulares especficos
Ej: Adrenalina = qumico y farmacolgico
estimular fibras
del sistema
FRMACOS
DE ACCIN
NO simptico.
ESPECFICA
Acetilcolina
No hay relacin estructural, receptor pero
s accin farmacolgica por mecanismo
fsico Ej Anestsicos lquidos o gases
EFECTO mientras este en contacto

Ej: anestesicos generales : eter cloroformo

ciclopropano

PRINCIPIO DE FERGUSON
Para drogas de accin inespecfica no actan sobre la molcula
sino en medio, no existen receptores Ej anstesicos generales
lquidos gases actan en la membrana

Significa que una droga muy soluble en el medio

difcilmente lo satura con altas concentraciones y
tenga menor potencia mientras que una molcula poco
soluble lo satura ms fcilmente y con concentraciones
menores y produce efecto intenso ; de tal manera sea o
no soluble para que sature el medio es necesario q la
concentracin sea mayor q lo habitual luego la
intensidad no depende de la concentracin y si
de la saturacin del medio
Biofase: Tanto en frmacos de accin especfica como
accin no especifica. Para que acten deben ponerse
en contacto, inmediaciones de Ia clula en el sitio de
accin A estas inmediaciones se les denomina biofase

RECEPTOR: Langley1878
.

Son estructuras moleculares situadas

en la superficie o bien en el interior de
la clula efectora las cuales se combina
+ frmaco para producir una
determinada
respuesta.
Etapas
de la accin
especfica de un frmaco

Llegada del medicamento a la inmediata vecindad de

los receptores, es decir, a la biofase. Fases:

absorcin, distribucin , metabotismo y

excrecin
Reaccin entre frmaco - receptor especifico.
generando un estimulo.
Produccin de respuesta o efecto.

TEORAS mecanismo accin especfica

1. 1.- Teoria de ocupacin de
receptores: respuesta a un frmaco
depende del N de receptores.
El
efecto mximo se produce cuando todos
los receptores estn ocupados
COMPORTAMIENTO FARMACOS
Agonistas efecto mximo del Frmaco
cuando todos los receptores estn
ocupados por afinidad (dosis
respuesta) y Intrnseco estmulo
2.- Teora velocidad combinacin
receptores depende de la velocidad de

NATURALEZA DE LOS RECEPTORES

Situados mayormente en superficie de la clula y interior de la
clula.
3 tipos de receptores para los frmacos:
Receptores tipo I: Estn en Ia superficie externa de la membrana
plasmtica de las clulas diana.. Ej: catecolaminas (adrenalina y
noradrenalina)
Receptores tipo II: Estn en el citoplasma de la clula diana. Se
combinan con frmacos q imitan o bloquean las acciones de las
clulas esteroideas.
Receptores tipo III: Estn en el ncleo celular. Ej: hormona tiroidea

CLULA DIANA o CLULA BLANCO

Clula que presenta una sensibilidad especfica hacia
una hormona determinada, debida a la presencia de
determinados receptores en su membrana o en su

Agonista vs Antagonista

Los receptores fisiolgicos son utilizados por los

frmacos: Agonista

Agonista, sustancia capaz de tener afinidad y eficacia

cuando interacta con un receptor

Agonista Total, ocupa todos los receptores y genera una

respuesta farmacolgica mxima

Agonista parcial, produce una respuesta menor al

ocupar todos los receptores

Antagonista, posee afinidad por el receptor pero no

eficacia

INTERACCIONES
Es Ia influencia que ejerce un medicamento sobre el comportamiento o
eficacia de otro frmaco, cuando ambos se administran
simultneamente, esto puede originar que los efectos se potencien o
antagonicen o que generen reacciones adversas medicamentosas
TIPOS DE INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
1. INTERACCIONES FARMACETICAS in vitro antes de administrar los
medicamentos incompatibilidad fsico o qumica entre un frmaco(s) y
su vehculo
inactivacin penicilina G + tetraciclina (no absorcin)
2. INTERACCIONES FARMACOCINTICAS in vivo, ALTERA Abs , dist,
metab, excre
o cantidad de medicamento Ej Abs: anticidos con
Ca+2 , otros tetraciclinas forman quelatos no hay absorcin Excre: renal
frmacos pH acido salicilatos ,fenobarbital
excrecin en orina alcalina
3.- INTERACCIONES FARMACODINMICAS in vivo en administracin
simultnea de frmacos .
3.A.-SINERGISMO: efecto del frmaco 3.1.-POR SUMACIN Ej ac.
Acetil saliclico + fenacetina (analgsico, antiinflamatorio)

combinada es mayor que la suma de las acciones individuales de c/

frmaco. Ej: sulfamet + tmt , enalapril + hidroclorotiazida
3.3 SINERGISMO DE FACILITACIN O SENSIBILIZACIN: ocurre
cuando un frmaco inactivo en un sentido puede aumentar cualitativa y
cuantitativamente la respuesta de otro EJ el midazolam es inductor anestesico q facilita la
accion del halotano

VENTAJAS DEL SINERGISMO:

Permite administrar dosis menores
Puede abreviarse Ia rapidez de inicio y prolongarse los efectos.
3.B.- ANTAGONISMO es la disminucin o anulacin de la accin de un
frmaco por la administracin simultanea de otro. Puede ser de tres tipos:
Antagonismo competitivo (reversible): dos frmacos de estructura similar
uno agonista y el otro antagonista. I BP, Beta bloqueadores adrenrgicos
Antagonismo no competitivo (irreversible) : son substancias que

tienen efectos farmacolgicos antagnicos, pero no

ocupan un mismo receptor. (alcohol vs.
cafeina)adrenalina + histamina
Dualismo competitivo : dos frmacos agonistas, uno total y otro parcial. El
frmaco agonista parcial ejerce una accin dual puede actuar como
agonista o como antagonista competitivo.
AGONISTA : Cualquiera de dos frmacos similares que actan sobre el

**Antagonismo por neutralizacin (antagonismo qumico): cuando

dos frmacos se combinan entre s para formar un compuesto
inactivo que por lo general se excreta fcilmente del organismo.
3 HCl + Al (OH)3 AlCl3 + 3 H2O

Ventajas del antagonismo

Ayuda a evitar los efectos adversos de uno de los frmacos.ej. previo a
la anestesia se administra atropina para secar secrecin salival que se
produce luego de inyectar xilocaina (anestsico) que ocasiona (I reflejo
del vomito y excesiva salivacin)
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMS)...
Es la reaccin nociva y no intencionada, capaz de producir alteraciones
clnicas o de laboratorio indeseables que ocurre al administrar dosis usuales
de un determinado frmaco

RAMS EN PACIENTES NO SUSCEPTIBLES:

SOBREDOSIFICACIN: comprende los efectos txicos del
medicamento en relacin a su concentracin. Ej. Depresin
respiratoria por sedantes.
EFECTOS COLATERALES: que produce su efecto teraputico a
dosis normal, pero cuya aparicin resulta indeseable Ej. La
atropina un anti colinrgico ejerce un efecto antiespasmdico
primario y como efectos colaterales sequedad de boca y
trastornos de visin.midriasis, taquicardia (antimuscarnico)
EFECTOS SECUNDARIOS: Constituyen Ia eventual
consecuencia indirecta de la accin del medicamento. Ej. La
diarrea asociada con el uso de antibiticos de amplio espectro.
SOBREDOSIS RELATIVA: cuando el frmaco a dosis
habituales, pero a pesar de ello alcanza concentraciones
superiores por defecto en la eliminacin. Ej. En caso de
insuficiencia renal se puede alanzar niveles elevados de algunos
frmacos eliminados por esa va.


RAMS EN PERSONAS SUSCEPTIBLES
INTOLERANCIA: cuando se producen efectos con dosis mucho
ms bajas que la requerida usualmente. Ej. La reaccin
hipoglucemica con dosis mnimas de hipoglicemiantes orales.
IDIOSINCRASIA: es la respuesta anormal de un medicamento,
susceptibles generalmente de naturaleza enzimtica. Ej. Anemia
hemoltica por sulfas, polineuritis por isoniacida
HIPERSENSIBILIDAD Y ALERGIA: cundo la exposicin a algn
medicamento condiciona la produccin de anticuerpos, linfocitos
sensibilizados. Existen cuatro tipos de reaccin inmunoalergica:
Reaccin Tipo I: (Reaccin anafilctica) respuesta mediada
por Ig E o otros mediadores como Ia Histamina. Responsable de
urticaria y de la angiodema en reaccin a medicamentos.

Reaccin Tipo II: (Reaccin citotoxica) caracterizada por

anticuerpos dirigidos contra clulas sensibilizados. Ej. Anemia
hemoltica autoininune.
Reaccin Tipo III: (Reaccin de Inmunocomplejos
circulantes): inducida por complejos antgeno-anticuerpo que
producen dao tisular . Ej. En rin Ia glomerulonefritis, en
articulaciones: artritis, el fenmeno de Arthus (necrosis por
inyeccin de vacunas), Eritemas nodoso presencia de ndulos
dolorosos que presentan signos inflamatorios
(enrojecimiento y aumento de temperatura) asociado a
anticoceptivos orales, sulfas y bromuros.
Reaccin Tipo IV: (Reaccin mediada por Linfocitos
sensibllizados): es iniciada por los linfocitos T sensibilizados y
ocasionan una reaccin retardada. Ej. Fotoalergia inducida por
medicamentos que absorben energa radiante de Ia luz
ultravioleta y producen una respuesta cutnea de fotosensibilidad
como dermatitis de contacto.

MEDICAMENTO
(Nombre genrico)

ACETAMINOFEN

AMIKACINA

INTERACCION
NUTRIENTE

EFECTO

Alimentos ricos en
Dilata la absorcin de la
pectina (manzana, pera). droga.

RECOMENDACION

Al menos que este

contraindicado, tome
una hora o dos despus
de la comida.

Leche y derivados,
vegetales (todos),
almendras, castaas.

Alcalinizacin de la orina Ajustar la ingesta de

disminucin de la
ciertos alimentos.
actividad antibacteriana.

Carne, pescado,
crustceos, mariscos,
huevos, queso, tocineta,
mant. De man, maz,
nueces, ciruela, pan
(todos), galletas, pastas,
bizcochos.

Acidificacin de la orina,
aumento de la actividad
antibacteriana.

Alimentos ricos en
grasas.

Incrementa el grado de
Tomar con alimentos
absorcin de la droga,
ricos en grasas
aumenta la solubilizacin
debido al incremento de
la secrecin biliar.

Bebidas alcohlicas.

Efectos adversos tipo

Disulfiram.

GRISEOFULVINA

Evite las bebidas

alcohlicas.

Bebidas Alcohlicas.

Gastritis y sangramiento. Evitar ingerir alcohol.

Alimentos que contengan Irritacin del estmago.

cafena/bebidas.

Limitar la ingesta de
cafena, algunos cafs,
descafeinados contienen
sust. Qumicas que
pueden causar irritacin
tambin.

Jugos ctricos.

Gastritis.

Ajuste la ingesta.

Coadministracin de
alimentos.

Dilata la absorcin.

Si hay problemas del

estmago, tomar con
alimentos o leche.Tome
con un vaso (8 oz.) lleno
de agua.

Coadministracin de
alimentos.

Disminuye la absorcin
de la droga.

Incremente la ingesta de
vitamina C.
Tomar una hora antes o
dos horas despus de las
comidas.

Bebidas alcohlicas.

Incremento dramtico de Evite tomar alcohol.

los efectos adversos.

ASPIRINA

(uso crnico)

CAPTOPRIL

DIAZEPAN

Bebidas alcohlicas.
INSULINA

Incremento del efecto

Evite ingerir alcohol o
hipoglicmico de insulina limtese a 1 o 2 onz. Con
hasta severa
permiso del M.D.
hipoglicemia.

FARMACO Y GESTACION
Los frmacos se clasifican en 5 categoras
segn el grado de riesgo para el feto:
CATEGORIA A: (inocuos) en estudios
adecuados y bien controlados realizados en
gestantes no han demostrado riesgo pare el
feto en el primer trimestre del embarazo y
no existe evidencia de riesgo en trimestres
posteriores. (el cido flico, la vitamina
B6)

CATEGORIA B: (cautelosos) estudios de

reproduccin, realizados en animales no han
demostrado riesgo para el feto, pero no se han
realizado estudios en mujeres embarazadas.
Pueden administrarse en transcurso del
embarazo teniendo alguna precaucin. algunos
antibiticos, acetaminofenol (Tylenol),
aspartame (edulcorante artificial), famotidina
(Pepcid), prednisona (cortisona), insulina
(para la diabetes), y el ibuprofeno (Advil,
Motrin) usado antes del primer trimestre de
embarazo

CATEGORIA C: (riesgosos) estudios de reproduccin realizados

en animales han demostrado efectos adversos pare el feto,. una
mayor probabilidad de causar problemas para la madre o el feto
fluconazol ,ciprofloxacina
CATEGORIA D: existe evidencia positiva de riesgo para el feto
humano basada en experiencias o estudios en humanos, el
alcohol, el litio (utilizado para tratar la depresin manaca), la
fenitona (Dilantin), y la mayor parte de los medicamentos de
quimioterapia para el tratamiento del cncer
CATEGORIA X: Estudios realizados en humanos y en animales
han demostrado anormalidades fetales y/o evidencia positiva de
riesgo para el feto la Isotretinona (Roaccutan) y la soriasis
(Tegison o Soriatene), un sedante (talidomida),

PRINCIPIOS DE TOXICOLOGIA

Toda sustancia qumica que, incorporada al organismo vivo

a determinada concentracin, produce alteraciones de la
fisicoqumica celular, que pueden ser transitorias o
permanentes, siempre incompatibles con la salud y en
algunos casos con la vida.
Txico sugiere una sustancia nociva, daina, perjudicial e
indeseable para el ser humano.
DL50 que indica en toxicologa los miligramos de una sustancia
necesarios por kilogramo de peso de una persona para matar
al 50% de la poblacin.

La intoxicacin por alcohol , como delito al manejar vehculos :

una alcoholemia mayor de 0,8 grs/1000 o de 0,5 .
ANTDOTO

INTOXICACIN

DOSIFICACIN
1 vial (40 mg) fija 0.6
mg de digoxina. Ante
niveles plasmticos
desconocidos se
aconseja 480 mg
iniciales.

Anticuerpos
antidigital

Digital

Atropina

Insecticidas
anticolinestersicos
2 mg EV, repetir
(organofosforados y
cada 5-10 min hasta
carbamatos)
atropinizacin.
Sustancias con
accin colinrgica

ANTDOTO

INTOXICACIN

DOSIFICACIN
0.1-0.2 ml/kg solucin
1% (1-2 mg/kg) en
varios min. Se puede
repetir a los 30-60min.

Azul de metileno

Metahemoglobinemia
txica

Bicarbonato

Dosis inicial 50 meq.

Antidepresivos,
Seguir con 40 meq cada
fenotiacinas y salicitatos
12h.

Hierro

2 gr IM en 10 ml agua
destilada. En casos
graves infusin EV
contnua 15 mg/kg/h
(mx 80 mg/kg/da).

Dimercaprol

Arsnico, nquel, oro,

bismuto, mercurio,
plomo y antimonio

Va IM 2.5-5 mg/kg/4h 2
das 2.5 mg/Kg/12h el
tercer da y 2.5
mg/kg/24h durante 6
das.

EDTA clcico-disdico

Plomo, cadmio, cobalto 25 mg/kg/da en 500 ml

y zinc
SF 5 das.

Desferroxamina

ANTDOTO
EDTA clcico-disdico

INTOXICACIN

DOSIFICACIN

Plomo, cadmio, cobalto y 25 mg/kg/da en 500 ml

zinc
SF 5 das.
Casos leves 10 mg IM.
(vitamina K) Casos graves
20 mg IM y 20 mg en 50
ml SF EV.
50ml sol 50% EV seguidos
de perfusin contnua con
dosis en funcin de la
glucemia.

Fitomenadiona

Cumarnicos

Glucosa

Insulina o
hipoglucemiantes orales

Heparina sdica

cido aminocaproico o
tranexmico

Penicilamina

Cobre, oro, mercurio, zinc 25 mg/kg/da en 2-3 dosis

y plomo
(Dosis mx 2gr/da)

30.000-50.000 UI/da EV.

Toxina
Antdoto
Acetaminofen
Acetilcistena
Organofosforados Atropina
Antidepresivo tricclicoBicarbonato sdico
Bloqueador de canalesCalcio intravenoso
de calcio
Sales de hierro
Deferoxamina
Anticuerpos antiGlucsido cardaco
digoxina
Etilenglicol
Etanol intravenoso
Benzodiacepinas
Flumazenil
Beta bloqueador
Glucagn
Opioides
Naloxona
Monxido de carbono Oxgeno

R LA ATENCIN PRESTAD