TRAMAD

OL

TRAMADOL

Es
una
ciclohexano.

fenilpiperidina

Cierta similitud con la codena.

Dbil-moderada afinidad por los

receptores opioides. Ms por los
que por los o .

Su
accin
analsica
es
moderada, pero no toda ella es
antagonizable por naloxona, por
lo que en la accin participa
algn otro mecanismo.

Incrementar actividad: sistemas

serotonrgicos y noradrenrgicos.

Mecanismo
de accin
Mezcla racmica, con sus dos
enantiomeros (+), (-)
Presenta una potencia diferente para
uniser a los receptores y para inhibir la
recaptacin de aminas.

ENANTIOMERO (+): se une al receptor

e inhibie la captacin de serotonina.
ENANTIOMERO (-): bloquea la
captacin de noradrenalina y
estimula receptores adrenrgicos 2

TRAMAD
OL

TRAMAD
OL
FARMACOCINTICA:

V IM: BIODISPONIBILIDAD 100%

VO: DISPONIBILIDAD DEL 78%. se distribuye con rapidez, se
une a protenas en el 20%, y pasa la barrera placentaria.
Se metaboliza en el 80% por desmetilacin y posterior conjugacin.

CYP2D6

Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol (activo).

Tramadol: 5-6h.
O-desmetiltramadol 7-9h.

Indicaciones teraputicas
Tratamiento del dolor moderado o
moderadamente intenso
Tratamiento adyuvante de la osteoartritis
Tratamiento del dolor neuroptico
Tratamiento del sndrome de las piernas inquietas
Tratamiento de los temblores post-operatorios

TRAMAD
OL
POSOLOGA:
VO: 50 a 100mg/6h.
Dosis mxima: 400mg en 24 horas en adultos
jvenes.
Iniciar 0.5mg/kg cada 6h, dependiendo de la
respuesta analgsica y efectos adversos
aumentar hasta 2mg/kg cada 6h.
En caso de requerir ms de 400mg, pasar a un
opioide fuerte.

TRAMAD
OL
EFECTOS SECUNDARIOS:
Escasa
potencialidad
adictgena,
tambin produce tolerancia.

aunque

Nauseas, vmitos, sedacin, sequedad de boca,

irritacin nerviosa, hipotensin ortostatica con
taquicardia y molestias gastrointestinales.
Es rara la depresin respiratoria, la retencin
urinaria o el estreimiento. Ocasionalmente se
han
descrito
reacciones
anafilcticas
y
convulsiones que pueden ser ms frecuentes en
pacientes predispuestos (p. ej., epilpticos).

CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con epilepsia, con
historial de convulsiones o en
pacientes
con
un
riesgo
reconocido para convulsiones
como
traumas
craneoenceflicos, desrdenes
metablicos,
sndrome
de
abstinencia de drogas o de
alcohol o infecciones del SNC.
INTERACCIONES:
Deben
evitarse
con
los
inhibidores de la MAO, con
inhibidores de la Recaptacin
de Serotonina (IRS) y con
antidepresivos
tricclicos,

TRAMAD
OL

AGONISTASANTAGONISTAS
MIXTOS

 Son opioides que tienen diversa afinidad

por los receptores , , . y algunos de
ellos, .
Elevada actividad intrnseca sobre
receptores k por lo que se comportan
como agonistas k.
Escasa o nula sobre receptores , en
los que se comportan como agonistas
parciales o incluso como antagonistas
de los agonistas puros.

 La activacin k produce efectos de

carcter disfrico como sensaciones de
cansancio, somnolencia, desorientacin,
embriaguez, incoordinacin, mareo y
vrtigo,
nerviosismo,
ansiedad
pseudoalucinaciones; contrariamente la
activacin , lo cual invita menos a abusar
de los agonistas-antagonistas mixtos; sin
embargo,
llegan
a
producir
farmacodependencia
de
naturaleza
diferente a la generada por agonistas .
Los principales frmacos de este grupo
son:
pentazocina,
ciclazocina,
ketociclazocina y el butorfanol; ms

PENTAZOCINA
Lapentazocinaesunnarcoticotipoanalgesicoopioidede
preparacinsinttica,muypotente,delaseriedelas
Benzazocinasparaeltratamientodeldolormoderadoa
severo

MECANISMO
ACCIN:

DE

Acta como antagonista

de los receptores y como
agonista de los receptores
, es una 3 a 6 veces
menos potente y eficaz
que la morfina y su
semivida es ms corta (23 horas).

PENTAZO
CINA
FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien por va oral, pero sufre abundante metabolismo
presistmico, por lo que muestra amplia variabilidad en los
niveles plasmticos alcanzados.
Por va parenteral es 3 veces menos potente que la morfina, por
lo que 30-60 mg equivalen a 10 mg de morfina.
por va oral, su eficacia analgsica es slo moderada, entre la
del paracetamol y la codena.
Por los efectos psicomimticos y disfricos que produce, no
conviene pasar de los 45- 60 mg en cada dosis, lo que limita su
eficacia.
Con frecuencia provoca taquicardia, hipertensin y elevacin del
consumo miocrdico de O2, por lo que no se debe utilizar en la
angina de pecho e infarto de miocardio, pero s, en cambio, en

PENTAZO
CINA
INDICACIONES:
Dolor moderado o severo: en ciruga: procesos
traumticos y ortopdicos y en trastornos o
procedimientos urolgicos, en obstetricia: alivio del
dolor durante el parto y el posparto.
La pentazocina puede tambin emplearse como
medicacin preoperatoria o preanestsica, como
complemento de la anestesia quirrgica y para el alivio
del dolor posoperatorio

PENTAZO
CINA
POSOLOGA:
La dosis parenteral habitual es de 20-60 mg (IM, SC o IV)
cada 3-4 horas, sin superar los 360 mg/da.
Por va oral, la dosis es de 50-100 mg cada 3-4 horas sin
pasar de los 600 mg/da.
Por va rectal, 50 mg proporcionan una analgesia algo ms
prolongada que por va oral.
En nios pequeos, la dosis es de 0,5 mg/kg IV o 1 mg/kg SC,
y en nios de 6-12 aos, 25 mg cada 3-4 horas por va oral.

PENTAZO
CINA
REACCIONES ADVERSAS:
Puede producir en ocasiones agranulocitosis.
Nuseas, vmitos, mareo y embotamiento.
Menos frecuentemente se observa visin borrosa y
dificultad para enfocar, alteraciones de la presin
arterial, insomnio, nerviosismo, diaforesis, prurito,
euforia, disnea, depresin y estreimiento, depresin
respiratoria, retencin urinaria, malestar abdominal,
parestesia, necrlisis epidrmica txica y depresin de
los leucocitos (especialmente granulocitos) que es
usualmente reversible.
Luego de repetidas inyecciones administradas durante
un largo tiempo, se han reportado casos de ulceracin

PENTAZO
CINA
CONTRAINDICACIONES:
Esta relativamente contraindicada en casos de
cardiopata, puesto que induce incrementos de la
resistencia
vascular
sistmica
y
pulmonar,
comprometiendo la funcin cardiaca.
Puede desencadenar sndrome de
consumidores de morfina o herona.

abstinencia

en