OTROS ANTIBIOTICOS P-LACTAMICOS

CARBAPENMICOS,
MONOBACTMICOS.
Antibiticos de amplio
espectro, prescritos con
frecuencia, actividad
frente a todos los grupos
de microorganismos.

Espectro reducido: solo

activos a Gram- aerobias
y flora normal del
paciente; Gramanaerobias son
resistentes.

Carbapenmicos

Monobactmicos

GLUCOPPTIDOS:
VANCOMICINA
GLUCOPPTIDOS

Vancomicina- obtenido de
Streptomyces orientalis.

Se usa para tratar infecciones por

estafilococos resistentes a
oxacilina y otras bacterias Gram+
resistentes a -lactmicos

No acta en Gram- ya
es muy grande para
atravesar los poros.

POUPPTIDOS: BACITRACINA Y
POLIMIXINA

Bacitracina

Obtenida a partir de Bacillus

licheniformis
Va tpica para enfermedades
cutneas por bacterias Gram+,
Puede daar la membrana
citoplsmica bacteriana e
inhibir transcripcin.

Polimixinas

Se inserta en membranas
bacterianas como un
detergente, aumenta la
permeabilidad celular y
provoca la muerte celular.
Las polimixinas B y E (colistina)
pueden ser nefrotxicas. Debe
usarse para infecciones
localizadas, como otitis
externa, infecciones oculares y
cutneas.

ISONIACIDA, ETIONIAMIDA
ETAMBUTOL Y CICLOSERINA
Actan a nivel celular y se usan en infecciones por micobacterias.
Isoniacida: tiene actividad bactericida en fase de replicacin activa. Afecta sntesis
de cido miclico, interrumpe la elongacin de cidos grasos.
La Etionamida tambin inhibe sntesis de cido miclico.
Etambutol: inhibe la sntesis de acido micolico; interfiere en la sintesis de
arabinogalactano en la pared celular.
Cicloserina inhibe las enzimas d-alanino-d-alanina sintetasa y la alnino racemasa
que participan en la sntesis de pared celular.
La resistencia a estos 4 antibiticos es por la falta de penetracin en la bacteria y
modificacin de sus dianas celulares.

INHIBICIN DE LA
SNTESIS DE PROTENAS

AMINOGLUCOSIDOS
Estn caracterizados porque se componen de
aminoazcares unidos mediante enlaces
glucosdicos a un anillo aminociclitol.
GNERO
STREPTOMYCES
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
(derivado)
Tobramicina

Micromonspora
Gentamicina
Sisomicina (derivado)

Amikacina y netilmicina
Actuan de la siguiente manera:
1) Atraviesan la membrana externa de la
bacteria, pared celular y la membrana
citoplasmtica hasta llegar al citoplasma
(en las gramnegativas)

2) Dentro inhiben la sntesis de protenas

mediante su unin irreversible a las
protenas ribosmicas

La unin a los ribosomas tiene 2

efectos:
Primer efecto
La produccin de
protenas
anmalas como
resultado de una
lectura incorrecta
del ARNm de la
bacteria.

Segundo efecto
La interrupcin de
la sntesis de
protenas a raz de
la separacin
precoz del
ribosoma del
ARNm.

Los aminoglucosidos se utilizan en el

tratamiento de numerosas infecciones
graves por bacilos gramnegativos y algunos
grampositivos.

Su paso a travs de la membrana

citoplasmtica es un proceso aerobio que
depende de energa, por lo que las
bacterias son anaerobias son resistentes y
los grmenes tambin.

Resistencia a la accin
antibacteriana
Tipos

1) Mutacin
del lugar de
unin en el
ribosoma

2) Disminucin de
la captacin por la
clula bacteriana.

3) Aumento de la
expulsin del
antibitico del
interior de la
clula.

4) Modificacin
enzimtica del
antibitico.

LAS TETRACICLINAS

Son antibiticos bacterioestticos de amplio

espectro que inhiben la sntesis protica de
la bacteria al unirse de forma REVERSIBLE a
la subunidad 30S del ribosoma.

Y de esta manera inhibiendo la unin del

aminoacil ARNt al complejo ribosoma 30SARNm.

Resistencia a las
tetraciclinas

Consecuencia de una disminucin de la

penetracin de los antibiticos en el interior
de la bacteria, la expulsin activa del
antibitico al exterior de la clula.

Consecuencia de la produccin de protenas

semejantes a los factores de elongacin que
protegen al ribosoma 30S.

Oxazolidinonas

Linezolida es el mas utilizado actualmente.

Como acta

Despus

Inhibe el comienzo
de la sntesis
protica
interfiriendo con la
formacin de un
complejo de inicio
formado por el
ARNt, ARNm y el
ribosoma.

Se une a la subunidad
50S del ribosoma, de
forma que distorsiona
el sitio de unin del
ARNt y evita la
formacin del complejo
de inicio 70S.

Actividad
en:
Frente a todos los
estafilococos,
estreptococos y
enterococos.
Dado que los
enterococos son difciles
de tratar, el uso de
linezolida se reserva
para estas infecciones.

Cloranfenicol

No solo interferir en la sntesis protica de

la bacteria, sino tambin en la sntesis de
proteinas de la mdula sea del ser
humano.

Lo
que
puede
producir
discrasias
sanguneas como anemia aplsica.

Macrlidos

Clindamicin
a

Eritromicina, acitromicina y claritromicina.

Ejercen su accin mediante la unin
reversible al ARNr 23S de la subunidad
ribosmica 50S inhibe la elongacion
polipeptdica.

Inhibe la elongacion de las proteinas al

unirse al ribosoma 50S.
Es activo frente a estrafilococos y bacilos
gram- anaerobios.

INHIBICIN DE LA SNTESIS DE
CIDOS NUCLICOS

Inhiben las enzimas topoisomerasa de

QUINOLONAS
ADN.
Estas enzimas son esenciales para la replicacin, recombinacin y la
reparacin del ADN.
El cido nalidixico fu empleado como tratamiento de las infecciones
urinarias, pero no tuvo xito debido a la resistencia y se abandon.

RIFAMPICINA Se une a la polimerasa de ARN despendiente de

ARN e inhibe la sntesis de ARN.
Se usa frecuentemente en combinacin con uno o ms antibiticos ya que la
resistencia puede aparecer de forma rpida.
Las bacterias gramnegativas presentan resistencia a la rifampicina debido
a una disminucin de la captacin de la molcula hidrofbica del
antibitico.
METRONIDAZOL

Se emple como tratamiento oral de la

vaginitis por Trichomonas.

Tambin sirvi como tratamiento de la amebiasis, giardasis y las

infecciones graves por bacterias anaerobias.
La aparicin de resistencias deriva de una disminucin de la captacin de
antibiticos o la eliminacin de metabolitos antes de actuar con el ADN.

ANTIMETABOLITOS
La sulfonamidas impiden la sntesis de
cido flico que requieren algunos
microorganismos.
Dado que los mamferos no sintetizan cido
flico, el frmaco no causa ningn dao.
La resistencia a estos antibiticos, como por
ejemplo la Pseudomonas presentan
resistencia debido a la presencia de
barreras de permeabilidad.

OTROS ANTIBITICOS
Clofacimina se une al ADN de las
microbacterias.
Presenta gran actividad frente a la
tuberculosis; es un frmaco de primera
eleccin en el tratamiento de la
mycobacterium leprae.
La piracinamida actua en la tuberculosis en
condiciones de pH bajo.
No se conoce el mecanismo de accin de la
piracinamida.