UNIVERSIDAD NACIONAL PEDRO RUZ GALLO

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HIST

La histamina es un compuesto que

acta en el organismo como hormona y
como neurotransmisor.
Tiene un papel fundamental en las
reacciones alrgicas y el sistema
inmunitario.

Otras de sus funciones son regular la

produccin de cido gstrico en el
estmago y la motilidad en el intestino.
En el Sistema Nervioso Central, regula
el ritmo biolgico del sueo y el control
del apetito.

SNTESIS Y
METABOLISMO

La histamina proviene de la
descarboxilacin del aminocido
histidina, una reaccin catalizada por la
enzima L-histidina descarboxilasa.
Es una amina hidroflica vasoactiva.
Una vez formada la histamina, se
almacena o se inactiva rpidamente.

La deficiencia de esta enzima dispara

una reaccin alrgica cuando la
histamina fluye en las sinapsis.
Adems, la histamina es degradada por
la histamina-N-metiltransferasa y la
diamina oxidasa.

ALMACENAMIENTO Y
LIBERACIN

La mayor parte de la histamina en el

tejido corporal se encuentra en grnulos
de clulas llamadas mastocitos o en los
basfilos.
Los mastocitos son especialmente
numerosos en sitios de lesiones
potenciales.

La histamina que no proviene de los

mastocitos se encuentra en varios
tejidos, incluyendo el cerebro, donde
funciona como un neurotransmisor.
Otro sitio importante de almacenaje y
liberacin de la histamina son las
clulas enterocromafines del estmago.

El mecanismo patofisiolgico ms
importante de liberacin de histamina a
partir de los mastocitos y los basfilos
es de tipo inmunolgico.
Si estas clulas son sensibilizadas por
los anticuerpos de IgE
(Inmunoglobulina E) enlazados a sus
membranas, se desgranulan al
exponerse al antgeno apropiado.

Ciertas aminas, incluyendo drogas

como la morfina, pueden desplazar la
histamina en grnulos y causar su
liberacin.

MECANISMO DE
ACCIN

La histamina ejerce sus acciones

combinndose con receptores celulares
especficos localizados en las clulas. Los
cuatro receptores que han sido descubiertos
se han designado como H1, H2, H3 y H4.

TIPO

LOCALIZACION

FUNCION

Receptor de
histamina H1

Se encuentra en el
msculo liso,
endotelio y en el
tejido del sistema
nervioso central.

Causa vasodilatacin, broncoconstriccin, activacin del

msculo liso, separacin de las
clulas endoteliales, y dolor y picor
ante la picadura de insectos. Son
los principales receptores
implicados en los sntomas de la
rinitis alrgica y en el mareo por
movimiento.

Receptor de
histamina H2

Localizado en las
clulas parietales.

Regula principalmente la secrecin

de cidos gstricos.

Receptor de
histamina H3

En el tejido del
Sistema Nervioso
Central,
especialmente los
ganglios basales, el
hipocampo y la
corteza.

Disminuye la liberacin de los

neurotransmisores histamina,
acetilcolina, norepinefrina y
serotonina.

TIPO

LOCALIZACION

FUNCION

Receptor de
histamina H4

Se encuentra
principalmente en el
timo, intestino delgado,
bazo y coln.

Funcin fisiolgica
desconocida por el
momento, aunque se
sugiere que podra ser el
reclutamiento de clulas
generadoras de sangre
(hematopoyticas) como
los eosinfilos.

ANTIHISTAMNICOS

Es un medicamento que sirve para reducir o

eliminar los efectos de las alergias, al actuar
bloqueando los receptores de la histamina.

Solo los agentes que tienen como resultado

teraputico principal la modulacin negativa
de los receptores de histamina son llamados
antihistamnicos.
En el uso general, el termino antihistamnico
designa nicamente a los antagonistas de
los receptores H1.

En las reacciones alrgicas, un

alrgeno (un tipo de antgeno)
interacta con los enlaces superficiales
de los anticuerpos IgE en las clulas de
los mastocitos y basfilos.

Una vez que se forma en el mastocito el

complejo antgeno-anticuerpo, se
producen una serie de eventos que
conducen a la desgranulacin celular y
a la liberacin de histamina (y otros
mediadores qumicos) a partir de los
mastocitos o basfilos.

La histamina, que acta sobre los

receptores H1, produce: prurito,
vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor
de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la
permeabilidad vascular, potenciacin del
dolor y otros sntomas.

USO TERAPEUTICO

Los antihistamnicos-H1 se usan en el

tratamiento de las enfermedades
alrgicas provocadas por la histamina,
entre las que se pueden citar:
o Rinitis alrgica
o Conjuntivitis alrgica
o Enfermedades dermatolgicas alrgicas

(dermatitis de contacto)
o Urticaria

o Angioedema
o Diarrea
o Prurito (dermatitis atpica, picaduras de

insectos)
o Anafilaxis (slo como tratamiento adicional)
o Nuseas y vmitos (antihistamnicos-H1 de
primera generacin)
o Sedacin (H1 de primera generacin).

El antihistamnico puede administrarse

por va tpica o por va sistmica,
segn sea la naturaleza de la afeccin
alrgica.
Se recomienda que para la tos y
congestin nasal asociadas con el
resfriado comn, los
descongestionantes antihistamnicos de
primera generacin son ms efectivos
que los ms modernos.

Entre estos antihistamnicos estn la

difenhidramina (Benadryl), la
carbinoxamina (Clistin), la clemastina
(Tavist), la clorfeniramina (ChlorTrimeton) y la bromfeniramina
(Dimetane).

REACCIONES ADVERSAS

Estn asociadas en su mayor parte con

los de primera generacin. Esto se debe
a su relativa carencia de selectividad
por el receptor H1.
El ms comn es la sedacin; este
efecto secundario se utiliza en muchos
preparados contra el insomnio.
Otros efectos no deseables incluyen:

o
o
o
o
o
o
o
o
o
o

Mareo
Ruidos en el odo (tinnitus)
Visin borrosa
Euforia
Descoordinacin
Ansiedad
Insomnio
Temblores
Nuseas , vmitos, estreimiento, diarrea
Sequedad de boca y tos seca.

Ms infrecuentes son los siguientes

efectos secundarios:
o Retencin urinaria
o Palpitaciones
o Hipotensin
o Dolor de cabeza
o Alucinaciones y psicosis.

CLASES DE
ANTIHISTAMNICOS

El primer antihistamnico-H1 que se

descubri fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff
Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus
esfuerzos por desarrollar un modelo
animal para la anafilaxis en la
Universidad de Ryerson.

Los antihistamnicos de primera

generacin son los mas antiguos,
relativamente mas baratos y aunque
son efectivos para aliviar los sntomas
de las alergias tambin son agentes
antagonistas del receptor de la
acetilcolina (anticolinrgicos).
Generalmente tambin actan sobre los
receptores -adrenrgicos y/o los
receptores de serotonina.

Esta carencia de selectividad por el

receptor es la base del pobre perfil de
tolerancia de algunos de estos
productos, especialmente si se les
compara con la segunda generacin de
antihistamnicos-H1. La respuesta de los
pacientes y las reacciones adversas
varan dependiendo de la clase de
antihistamnico.

Los antihistamnicos de segunda

generacin: son medicamentos mucho
ms selectivos para los receptores H1
perifricos y no tanto para los
receptores colinrgicos e
histaminrgicos del Sistema Nervioso
Central.
Algunos antihistamnicos de segunda
generacin son:

Por va sistmica: acrivastina, astemizola,

cetirizina, loratadina, mizolastina,
terfenadina y fexofenadina.
Por va tpica: azelastina, levocabastina,
olopatadina.

Los antihistamnicos de tercera

generacin son enantimeros activos
(levocetirizina) o metabolitos
(desloratadina y fexofenadina)
derivados de los de segunda
generacin.
Su objetivo es aumentar la eficacia
sobre los sntomas alrgicos a la vez
que se disminuyen las reacciones
adversas.

Por ejemplo, la fexofenadina presenta

un menor riesgo de producir arritmia
cardaca que la terfenadina.
Sin embargo, hay escasa evidencia de
alguna ventaja de la levocetirizina o la
desloratadina en comparacin con la
cetirizina y la loratadina
respectivamente.

Los mas utilizados

ASTEMIZOL:

V.O. 0.2mg/kg/Da 1cc/10kg de peso.

Presentacin:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Suspensin de 10mg/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: ASEMIN,

ASTEMIZOL, HISMANAL, PREVAN,
STIMOL

CLORHIDRATO DE
DIFENHIDRAMINA

V.O.: 3 4 mg/kg/da c/8-12horas.

I.V.: 1mg/kg/da c/8-12horas.
Presentacin:
a) Jarabe de 12.5mgs/5cc.
b) Ampollas de 50 mgs/5cc.

Nombre comercial: BENADRYL

BETAMETASONA + MALEATO DE
CLOROFENIRAMINA:

V.O.: 0.25mg/kg/Da c/8 horas.

Presentacin:

a) Jarabe de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2 mgs.

De Betametasona/ 5cc.
b) Tabletas de 0.25mgs. De Cloroferinamina/
2mgs. De Betametasona.
c) Grageas de 6 mgs.
d) Ampollas de 5 y 10 mgs/cc.
Nombres comerciales: BETAVALEN,
CELESTAMINE, CLOROTRIMETON,
POLARAMINE.

CETIRIZINA:

V.O.: 0.3mg/kg/Da 1gota/kg/Da.

Presentacin:
a)
b)
c)
d)
e)

Comprimidos de 10mgs.
Gotas de 10mgs/cc.
Jarabe de 10mgs/5cc.
Solucin oral 10mgs/cc (1cc=30gotas).
Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: CETIRINA,

CITIRIVAX, VIRLIX, ZYRTEC.

CLOROFERINAMINA
MALEATO:

V.O. I.M. I.V.: 0.25mg/kg/Da c/812horas.

Presentacion:
a)
b)
c)
d)

Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc.

Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc.
Grageas de 6mgs. Y 8mgs.
Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales: CLOROFENIRAMINA,

CLOROTRIMETON, GALERANMIN,
POLARAMINE.

EBASTINA:

V.O.: 0.2mg/kg/Da.
Presentacion:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Solucion oral 1mg/cc.

Nombre comercial: EBASTEL.

KETOTIFENO:

V.O.: 0.02 0.08mg/kg/Da c/12horas.

Presentacion:
a)
b)
c)
d)

Comprimidos de 1mg.
Jarabe de 1mg/5cc.
Solucin oral de 1mg/cc.
Tabletas de 1mg.

Nombres comerciales: COSOLVE,

KETOTIFENO, KETOTISIN,
ZADITEN.

LORATADINE:

V.O.: 0.2mg/kg/Da 1cc/kg/Da.

Presentacion:
a) Jarabe de 1mg/cc.
b) Suspensin de 5mgs/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: CLARITYNE,

LARADIN, LORATADINA, LOREX,
PROACTIN.

BROMOFENIRAMINA,
MALEATO:

V.O.: 0.5mg/kg/Da c/6-8horas.

Presentacion:
a) Grageas de 6mgs.
b) Gotas de 2mgs/cc.
c) Jarabe de 2 - 4mgs/5cc.

Nombres comerciales: DIMETAPP,

DIMETOX, DISOMER.

CIPROHEPTADINA:

V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Da 1gota/kg c/ 6-8

horas.
Presentacin:
a)
b)
c)
d)

Comprimidos de 4mgs.
Gotas de 4mgs/cc.
Jarabe de 2mgs/5cc.
Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales: CYPRODIN,

PERIACTIN.

GRACIAS POR SU TIEMPO

TENGAN UN BUEN DA