SISTEMA

ENZIMATICA DE
DISTRIBUCION
INTEGRANTES:
Luis Crdova
Mara Jos Dueas
Jos Gonzabay
Mario Macas
Francisco Valverde

BIOTRANSFORMACIO
N
es

El conjunto de transformaciones
enzimticas que sufren.
objetivo

Transformarlos en compuestos mas

hidrosolubles para ser excretados con
facilidad.
Es decir

Incrementa su polaridad.
Sin embargo

En algunos casos se generan

metabolitos con mayor actividad
biolgica, mas reactivos y en
consecuencia con propiedades
toxicas

BIOACTIVACI
ON

N-hidroxilacin de aminas primarias

BIOACTIVADORES
Algunas reacciones de
bioactivacion
frecuentes

Epoxidacin de hidrocarburos
policclicos

Formacin de derivados azobenceno

Oxidacin de PCBs y de PCDD

coplanares

Mecanismos de detoxificacion bioqumica

Transformaciones enzimticas de los xenobiticos en el

organismo, resultando otros productos.
Los XBs que son objeto de estas transformaciones y
acaban degradndose se denominan
BIODEGRADABLES.
Se pueden efectuar en varios rganos: piel, intestino,
rin, pulmn, hgado, etc.

Mecanismos de Detoxificacin

1.
2.

Mecanismos de detoxificacin bioqumica:

biotransformacin o metabolismo
Mecanismo de detoxificacin fisiolgica:
vmito y diarrea
Combinacin a protenas plasmticas y
almacenamiento en los tejidos
Por los emuntorios y excreciones:
-orina
-Heces
-Sudor
-Aire expirado

Dnde se Realiza?
Hgado
Clulas del
TGI
Rin
Bazo

Gnadas
Placenta
Epidermis
Sangre

rganos o estructuras donde

pueden ocurrir reacciones de
biotransformacin
Tubo
digestivo:
eritromicina,
penicilinas,
insulina,
pigmentos biliares, tiramina, clonazepan, clorpromazina.
Sangre:
acetilcolina, succinilcolina,
acetilsaliclico, suxametonio.
Rin: nitritos
Pulmn: prostanoides
Placenta: esteroides
Cerebro: neurotransmisores y anlogos

procaina,

cido

El sistema microsomal enzimtico biotransforma slo

compuestos xenobiticos; las enzimas son molculas proteicas
pero con caractersticas lipdicas que entran en microsomas o en
el retculoendoplsmico, dependiendo de sus caractersticas.
Las enzimas de este sistema son principalmente:

Esterasas

Reductasas

El citocromo p-450

Glucuroniltransferasas

Oxidasas

Contiene el principal sistema enzimtico; las enzimas son de naturaleza

lipdica y solo biotransforman compuestos xenobioticos

Sis
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ENZIMAS
NO MICROSOMALES
ma
s
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Pl

Mit
oco
nd

Biotransforman compuestos
hidrosolubles

rial
es

Fases del Proceso de

Biotransformacin
Fase

Reaccin

Fase I

Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis

Fase II

Conjugacin

 En las reacciones de Fase I ocurre la adicin de grupos

funcionales a la molcula de la droga para dar un
nuevo producto apto para sufrir la Fase II.
Las reacciones de FASE I son catalizadas por el sistema
Citocromo P-450 (oxidasa microsomal de funcin mixta).
Estos grupos funcionales son: OH, COOH, NH2+, COH,
SH-.

 En la Fase II ocurre la conjugacin con sustancias

endgenas tales como:

Acido glucuronico
Sulftos
Acidos endgenos (cido actico)
Aminocidos

Factores
ambientales

Enfermedades

Edad

Metabolismo de
Frmacos
Sexo

Nutricin

Factores
genticos

Factores que pueden modificar la actividad

enzimtica del sistema microsomal:

1. Inductores enzimticos: generalmente

aumentan la sntesis de las enzimas,
ejemplo: fenobarbital, fenilbutazona,
rifampicina, fenitoina, carbamazepina,
alcohol, etc.
2. Autoinductores enzimticos: aceleran
su propio metabolismo, ejemplo:
clorpromacina,
clordiazepoxido,
pentobarbital, meprobamato, etc.

3. Inhibidores
enzimticos:
generalmente
disminuyen la sntesis de las enzimas del
sistema
microsomal,
ejemplo:cimetidina,
ciprofloxacina y eritromicina.
4. Edad: neonatos y ancianos en donde los
sistemas enzimticos son deficientes.
5. Estados de desnutricin.
6. Estados patolgicos
7. Factores genticos: N-acetiltransferasa,
N-acetiltransferasa valores
bajos
de
seudocolinesterasa,
glucosa-6fosfatodehidrogenasa, o G6PD.
8. Factores ambientales