ANTIBITICO: Sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente

microorganismo, o modificacin qumica de la misma que inhibe la

reproduccin, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y
clulas anormales de animales superiores
AGENTE BACTERIOSTTICO: Tiene la propiedad de inhibir la

multiplicacin bacteriana, misma q se reanuda cuando se retira el

agente.
AGENTE BACTERICIDA: Tiene la propiedad de matar a las bacterias.
CONCENTRACIN MNIMA BACTERICIDA (CMB): La < concentracin de

antibitico capaz de provocar, no slo la suspensin del crecimiento, sino

la destruccin de la bacteria.
TOLERANCIA

ANTIBITICA: Con determinados antibiticos (aunque

sean bactericidas) no se consigue obtener la CMB de ciertos

microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibitico

La seleccin inicial del rgimen antimicrobiano obliga considerar varios

factores :

1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiologa bacteriana y que la

presencia de fiebre no es sinnimo de infeccin.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infeccin.
3) Conocimientos de la evolucin natural de la enfermedad infecciosa que se va a
tratar.
4) Conocimiento de la va de administracin, dosis, duracin del tratamiento,
susceptibilidad bacteriana a los antibiticos que se van a utilizar.
5) Que el frmaco llegue al sitio de la infeccin en las concentraciones adecuadas.
6) Tener presente que la edad, anomalas metablicas, funcin heptica o renal e
inclusive digestiva afectan la farmacocintica de los antimicrobianos y que hay que
considerarlos al calcular la dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clnico para
continuar o modificar el rgimen medicamentoso emprico pero esto no substituye a
la evolucin clnica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos
9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su accin
teraputica.

CLASIFICACIN:
-Su estructura qumica.
-Su mecanismo de accin.
-Su espectro.
-Su actividad (bactericida o bacteriosttica)
EL TRINGULO DE DAVIS.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

1. Inhibicin de la
Sntesis de la
Pared Bacteriana

5. Antimetabolitos

4. Alteracin de la
Sntesis de
cidos Nucleicos

2. Alteracin de la
Membrana
Citoplasmtica

3. Inhibicin de la
Sntesis Proteica

MECANISMO DE ACCION DE LOS

ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR
SINTESIS PROTEICA

SINTESIS DEL ADN

SINTESIS DEL ARN

METABOLISMO DEL
ACIDO FOLICO
DETERGENTES DE
SUPERFICIE
ENZIMAS CELULARES

Penicilinas

Cefalosporinas
Vancomicina
Aminoglucsidos (30S)
Tetraciclinas
(30S)
Cloramfenicol (50S)
Eritromicina (50S)
Lincomicinas (50S)
Acido nalidxico
Acido oxolnico
Fluoroquinolonas
Rifamicinas
Sulfonamidas
Polimixina
Nitrofurantona

Griseofulvina
Etambutol

Trimetoprim
Pirimetamina
Anfotericina-B
Metronidazol

Mecanismos de accin de los distintos antimicrobianos.

1. Inhibicin De La Sntesis
De La Pared Bacteriana
Detienen rpidamente la sntesis de la pared celular, mientras contina el ritmo de
produccin en sus otros sistemas (protenas, productos metablicos, material
genticos, etc.) incrementando el volumen celular.
Las enzimas autolticas continan desgastando la pared y por ello esta deja de ser
una proteccin adecuada ante la gran presin osmtica en el interior de la clula,
esta combinacin de factores har estallar la clula en sus puntos defectuosos.

Inhibidores de la sntesis de la pared

Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptdicos
Otros

La primera penicilina descubierta (penicilina G o benzil-penicilina)

tena muchas limitaciones:

Espectro de
accin
reducido.
Slo era
efectiva
contra
estreptococ
os del grupo
A y cocos
gram
positivos,
pero era
ineficaz con
bacterias
gram
negativas.

Demasiado
sensible a
los cidos, y
se destrua
en su
pasaje por
el
estmago,
por lo que
se haca
imposible
su
administraci
n por va
oral.

Era
susceptible
de ser
destruida
por las
penicilinasa
s
producidas
por ciertos
grupos de
bacterias.

Se
eliminaba
demasiado
rpido a
travs de la
orina.

Provocaba
hipersensibi
lidad.

BETALACTMICOS

Penicilinas naturales

Penicilinas semisintticas

Penicilinas resistentes a penicilinasa

Inhibidores de betalactamasas

Cefalosporinas

Monobactmicos

Carbapenmicos

Antibiticos naturales o semisintticos de estructura beta-lactmica, con

actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro.

Inhiben la sntesis de pared celular de las bacterias

BETALACTMICOS

Penicilinas naturales

Parenterales
Accin Corta:

Penicilina sdica

Penicilina potsica
Accin Intermedia: Penicilina procanica
Acin Larga:

Penicilina benzatnica

DOSIS : VA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR, 50,000 Und por kg peso,

por da, por 10 das

Penicilinas semisintticas:

Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina

Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con cido Clavulnico,

Sulbactam o Tazobactam
Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina

PENICILINAS ORALES
Amoxicilina

Novamox, Amoxil

Ampicilina

Binotal

Azlocilina
Carbenicilina

Carbecilin

Cloxacilina
Dicloxacilina

Posipen

Flucloxacilina

Floxapen

Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina

mplia gama de
infecciones, la
penicilina an se
indica en
infecciones
estreptoccicas,
sfilis y
enfermedad de
Lyme

Malestar
Igual que los
gastrointestinal y otros beta
diarrea
lactamticos:
Alergias con
disrumpen la
serias reacciones sntesis de
anafilcticas
peptidoglicano,
Raramente dao una capa de la
renal o cerebral pared celular.

BETALACTMICOS
Cefalosporinas de 1a. generacin
Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina
Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
Cefalosporinas de 2a. generacin

Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima

Parenterales: cefuroxima
Cefalosporinas de 3a. generacin

Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten

Parenterales: cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.

CEFALOSPORINAS

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad (cefalotina) en relacin directa con

el aumento de la dosis.

Encefalopata
(alucinaciones,
nistagmus,
mioclonia) en relacin directa con el aumento de la
dosis.

Alteraciones hematolgicas ocasionales, tal como

anemia hemoltica.

Alteracin de transaminasas (manifestada por

ictericia).

CEFALOSPORINAS (DE PRIMERA GENERACIN)

Cefadroxilo Duricef
Cefazolina

Ancef

Cefalotina

Keflin

Cefalexina

Keflex

Cefradina

Veracef

Al igual que las

penicilinas, todas Malestar
Igual que los
estomacal y otros beta
las
diarrea
cefalosporinas
lactamticos:
tienen un anillo Nusea (con disrompen la
betalactmico,
la ingesta de sntesis de
por lo que son
licor)
peptidoglicano,
tambin
Reacciones una capa de la
antibiticos
pared celular.
alrgicas
bactericidas.

CEFALOSPORINAS (DE SEGUNDA GENERACIN)

Cefaclor

Ceclor

Cefamandol

Mandol

Cefoxitina

Mefoxitin

Cefprozil

Cefzil

Cefuroxima

Ceftina, Zinnat

Son ms eficaces que

la penicilina frente a
los bacilos Gram
negativos, e igual de
eficaces frente a los
cocos Gram positivos.

CEFALOSPORINAS (DE TERCERA

GENERACIN)
Suprax
Omnicef
Spectracef
Cefobid
Claforan
Vantin
Fortaz
Cedax
Cefizox
Rocephin

Las cefalosporinas
se emplean en el
tratamiento ciertas
presentaciones de
meningitis, y como
profilaxis en

ciruga ortopdica,
del abdomen y
pelvis.

Malestar estomacal y
diarrea
Nusea (con la ingesta
de licor)
Reacciones alrgicas

CEFALOSPORINAS (DE CUARTA

GENERACIN)
Cefepime

Cefaclidina

Maxipime

Igual que otras

cefalosporinas

Cefalosporinas (de quinta generacin)

Ceftobiprol

Igual que otras

cefalosporinas

GLUCOPPTIDOS: Son antibiticos naturales, con actividad primariamente

bactericida, de corto espectro.

Actan inhibiendo la sntesis de la pared celular, en bacterias que se

encuentran en fase de crecimiento.

Interfieren, en menor grado, con la sntesis de ARN.

Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmtica.

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad, Ototoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Taquicardia, Nusea,

Tromboflebitis, Hipotensin arterial, Choque de tipo histaminoide, ocasional

Vancomicina
DOSIS: va oral, 30-50 mg/kilogramo peso, por da, por 10 das
En dosis de cada 8 horas

2. Alteracin De La Membrana
Celular

Algunas molculas de antibiticos poseen un extremo liposoluble y otro

hidrosoluble; cuando esta molcula llega a la membrana se inserta entre la
capa lipdica y la de protenas, produciendo una abertura entre estas capas y
conduciendo a la ruptura de la membrana.
Otras sustancias desacoplan la fosforilacin oxidativa con un estmulo
transitorio del consumo de oxgeno.

POLIPPTIDOS: son bastante txica (venenosa) y se usa mayormente sobre

el superficie de la piel (tpica).

Bacitracina y Polimixina estn en esta categora.

POLIPPTIDOS
Infecciones del
ojo, odo y
Bacitracina vejiga,
usualmente se
aplica
directamente en
el ojo o bien
Colistin
inhalado a los
pulmones, rara
Polimixina B vez inyectado

Dao renal y de
ciertos nervios
(cuando se da
inyectado)

Inhibe la
sntesis de
componentes
del
peptidoglicano
en la pared
celular
bacteriana
Interacta con
la membrana
plasmtica
bacteriana,
alterando su

3. Inhibicin de la Sntesis Proteica

Cuando los procesos de produccin de las sustancias

indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y
para garantizar su reproduccin son interferidos, el resultado es la
muerte de la clula o la detencin de su crecimiento.

a. Aminoglucsidos: antibiticos naturales o semisintticos, de estructura

heterocclica, bactericidas (excepcin la espectinomicina), de amplio espectro.

Inhiben la sntesis de protenas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas

(encargados de la lectura del cdigo gentico), formando protenas defectuosas no
funcionales y por lo tanto, modificando la traduccin del ARNm.
Para ejercer su accin, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de
crecimiento.

Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Trobamicina, Netilmicina, Amikacina,

Paromomicina, Espectinomicina.

Efectos colaterales:
Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vrtigo y sordera.
Nefrotoxicidad,
Neurotoxicidad
Erupciones cutneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural
Agranulocitosis y anemia aplsica
Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin

Nombre
genrico

Nombre
comercial

Usos
frecuentes

Efectos
adversos

Mecanismo de
accin

AMINOGLUCSIDOS
Amikacina

Amikin

Gentamicina

Garamicina

Kanamicina

Kantrex

Neomicina

Neomicin

Netilmicina

Netromicina

Estreptomicina Estreptomicin
Tobramicina

Nebcin

Paromomicina Humatin

Infecciones
causadas por
bacteria Gram
negativas,
como
Sordera
Escherichia
coli y Klebsiella Vrtigo
especialmente
Dao renal
Pseudomonas
aeruginosa
Efectivo contra
bacteria
anaerbicas

Se une al
ribosoma,
unidad 30S por
lo que inhibe la
sntesis de
protenas.

b. Macrlidos

Son antibiticos naturales y semisintticos, de medio espectro.

Son primariamente bacteriostticos.

Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel

de las sub-unidades 50s de los ribosomas.
Efectos colaterales:

Hepatotoxicidad con ictericia colesttica (ocasional).

Erupciones cutneas.

Irritacin gstrica.

Irritacin del endotelio vascular (flebitis).

Colitis pseudomembranosa.

MACRLIDOS
Azitromicina

Zitromax,
Sumamed,
Zitrocin

Claritromicina

Klaricid

Diritromicina

Dynabac

Eritromicina

Eritocina,
Eritroped

Roxitromicina

Roxitrol

Infecciones por
estreptococo,
sfilis, infeccin
respiratoria,
infeccin por
Mycoplasma,
enfermedad de
Lyme

Troleandomicina (TAO)

Telitromicina

Ketek

Espectinomicina Trobicin

Neumona
Antimetabolito,
Anticncer y
gonococos

Nuseas,
vomito, y
diarrea
(especialment
e a altas
dosis)
Se une al
ribosoma, unidad
Ictericia
50S por lo que
inhibe la sntesis
de protenas.

Trastornos
visuales,
toxicidad
heptica.

c. FENICOLES

Antibiticos bacteriostticos, de amplio espectro y tienen accin bactericida

para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.
Deben considerarse como frmacos de reserva, dada su potencial toxicidad
sobre la mdula sea.
Actan Inhibiendo la sntesis proteica de las bacterias a nivel de las
subunidades 50s de los ribosomas.
Efectos colaterales:

Sndrome del nio gris.

Dao a la mdula sea:

1. Reaccin inmediata que depende de la dosis, y causa depresin
reversible en la formacin de eritrocitos, plaquetas y granulocitos.
2. Reaccin de tipo hipersensibilidad tarda, la cual es menos frecuente,
sin embargo el dao de pancitopenia es irreversible y se asocia con una
elevada mortalidad.

Cloranfenicol: inhibe la sntesis proteica

bacteriana y en menor grado en clulas
eucariticas.

Su mecanismo est dado por la unin

reversible a la subunidad 50s del ribosoma, lo
que conlleva el bloqueo del acceso del
complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
En este caso hay inhibicin de la enzima
pptido sintetasa.

d. Tetraciclinas

Inhiben de manera reversible, la unin del ARNt a los aminocidos

y por lo tanto no hay agregacin de estos ltimos.
Bacteriostticos de amplio espectro, tiles contra Gram positivos y
Gram negativos.
Bloquean la sntesis de protena de la bacteria al unirse al
ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca
polipptidos

Efectos Secundarios
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificacin y fijacin de Calcio en dientes y huesos

TETRACICLINAS
Demeclocycline
Doxiciclina

Vibramicina

Minociclina

Minocin

Oxitetraciclina

Terramicina

Tetraciclina

Sumycin

Malestar
gastrointestinal
Sfilis,
Sensibilidad a la
infecciones
luz solar
Se une a la
por
ribosoma,
Chlamydia, Mancha de dientes
(especialmente en unidad 30S por
Mycoplasm
lo que inhibe la
nios)
ay
sntesis de
Rickettsia, Potencialmente
protenas.
as como
txico para la
acn
madre y el feto
durante el
embarazo

NITROFURANOS
Son quimioterpicos bacteriostticos que actan en la
fase de crecimiento bacteriano.
Inhiben los sistemas enzimticos reguladores de los
mecanismos oxidativos y glucolticos esenciales en
el crecimiento bacteriano

4. Alteracin De La Sntesis
De cidos Nucleicos

Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayora de

los inhibidores de la replicacin del DNA se unen con este de
forma irreversible y son muy txicos para su utilizacin clnica.

a. Quinolonas

Quimioterpicos sintticos, derivados de la quinolena, de actividad

primariamente bacteriosttica, de espectro restringido a bacterias Gramnegativas.
Las quinolonas ms modernas contienen tomos de flor, que les confiere un
mayor espectro, incluyendo as, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.
No son antibiticos de primera eleccin y deben dejarse como alteranativas
cuando ya se utilizaron los antibiticos base o de primera eleccin.
Actan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la sntesis de ADN-girasa,
enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.

Clasificacin:

Primera generacin: ac. nalidxico, ac. oxolnico, ac. Pipemdico.

Segunda generacin: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.

Tercera generacin: Gatifloxacino

QUINOLONAS
Ciprofloxacina

Cipro, Ciproxin,
Ciprobay

Enoxacina
Gatifloxacina

Tequin

Levofloxacina

Tavanic

Lomefloxacina
Moxifloxacina

Avelox

Norfloxacina

Noroxin

Ofloxacina

Ocuflox

Trovafloxacina

Trovan

Infecciones del
tracto urinario,
prostatitis
bacteriana,
neumona
adquirida en la
comunidad,
diarrea
bacteriana,
infecciones por
micoplasma y
gonorrea

Nusea
(raro)

Tendinosis
(raro)

Inhibe la
topoisomerasa
y otras
enzimas
bacterianas,
inhibiendo la
replicacin y
transcripcin
de ADN.

QUINOLONAS
Efectos colaterales:

Nusea
Vmito

Erosin del cartlago de crecimiento

Interaccin con anticidos

Diarrea

Alteracin del metabolismo de la

teofilina

Cefalea

Erupciones cutneas

Reacciones psiquitricas

Abombamiento de fontanela

Somnolencia

Meningismo

Depresin

Insomnio

Aparicin de cepas Gram-negativas

resistentes

Convulsiones

Anemia hemoltica.

B. IMIDAZOLES

Son productos de sntesis que se utilizan como

antiprotozoarios, con excepcin de metronidazol y ornidazol
que se utilizan tambin para el tratamiento y la profilaxis de
infecciones causadas por bacterias anaerobias.
El metronidazol es un quimioterpico sinttico, con actividad
primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias
anaerobias (y ciertos protozoos).
Actan sobre los microorganismos sensibles mediante
interaccin de sus derivados activos con el ADN de stos,
cuando estn en fase de crecimiento.

IMIDAZOLES

Metronidazol, Secnidazol,
Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol
Metronidazol Acta reduciendo el grupo nitro que compone
a las bacterias anaerobias y as es incorporado en el DNA
de la bacteria, tornndolo inestable o rompindolo.

Metronidazol

Flagyl

Giardia
amblia,
Orina rojiza, malestar
Amiba y
bucal y efecto antabs
Anaerobios

IMIDAZOLES:
Efectos colaterales:

Meteorismo.

Cefalea, anorexia, nusea y vmito.

Visin borrosa.

Neuropata perifrica.

Discrasias sanguneas.

Riesgo teratognico.

DOSIS: va oral 30 a 50 mg por kilogramo de

peso, por da, por 10 das, cada 8 horas