FARMACOLOGIA

GENERAL

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

OBJETIVOS
Conocer los conceptos bsicos
Identificar los diferentes tipos de
receptores
Comprender interacciones frmaco
receptor y sus implicaciones

Qumic
o
Frmaco
Con nombre
Genric
es
o
Comerci
Sustancia
al
especifica
De
Que interaccionan
origen
con
Natura
Sinttic
Organismos
Semisintetic
l
vivos
Cualquiero sustancia
o
Como ser
modificando En forma
que produce cambios
Veget
Minera
biolgicos
a travs
Especifi
Inespecific
Funciones
al
l
de su accin
qumica
ca
a
Anima
celulares
l
produciendo

Experiment
al
Profilctic
o

respuesta
farmacolgic
a
Con fines
Diagnostic
o

Toxico

Terapeutico

1. agonista: activador

receptor

2. Antagonista: inhibidor
3. Antagonistas qumicos: interactan
directamente con otros frmacos.
4. xenobiotico: sustancia qumica no
sintetizada en el organismo.
5. Venenos: efecto daino (Paracelso)
6. Toxina: veneno de origen biolgico
7. Veneno inorganico: plomo arsnico

Interaccin frmaco receptor

1

tamao

forma

carga

composicin

Transporte: hasta sitio de accin.

Metabolismo y excrecin: adecuado de
acuerdo a la necesidad

GENARALIDADES

naturaleza fsica de los frmacos

slidos

lquidos

gaseosos

Aas,
atropina

Nicotina,
etanol

Oxido
nitroso

Determina la mejor va de administracin.

Ch, p, lpidos, inorgnicos, cidos, bases

tamao del frmaco

pequeo

grande

frmacos

Litio (7)

Pa (59050)

Pm: 100 y
1000

1. Especificidad, depende de otros factores

2. Tamao determina el transporte en los
compartimientos

reactividad frmaco/unin frmaco - receptor

enlaces
covalente
Fuertes
irreversibles

electrostatico
ionicos

fvw
Puente h

hidrofobo
Muy dbiles

dbiles

Los frmacos que forman enlaces dbiles,

generalmente son mas selectivos

forma de los frmacos

Fenomeno de quiralidad o
estereoisomerismo:
Tienen pares enantiomericos
Farmacos con 2 centros
asimetricos tienen 4
diasterometros

Diseo racional de frmacos

1. Capacidad de predecir estructura

molecular apropiada de un frmaco
en base a la informacin sobre su
receptor.
2. Pruebas aleatorias
3. Modificacin de frmacos

Interaccin frmaco cuerpo

farmacodinamia:
Frmaco + receptor = efecto

frmac
o

Receptor
efector

F
RE

RE

RE
Inhibicin del
metabolismo de
activador endgeno

F
RE

Efecto

RE
Molcul
a
efectora

Act. de mol.
acoplamien
to
Aumento del
activador

Efecto

Molcul
a
efectora
Mayor
Efecto

Efect
o

farmacodinamia
1.Agonistas
2.Antagonistas
3.Alostericos

farmacodinamia
Agonistas , agonistas parciales y agonistas inversos

Ri
D

Ri -

efec
to

ACTIVIDAD
CONSTITUTIVA

Ra
D

Ra -

D
efecto

farmacodinamia
Agonistas , agonistas parciales y agonistas inversos

farmacodinamia:
Tipos de interaccin frmaco - receptor

farmacodinamia:

t OCUPACION DEL

DURACION
DURACION DE
DE ACCION
ACCION DEL
DEL FARMACO
FARMACO

UNION COVALENTE

MEABOLITO ACTIVO DESENSIBILIZACION

SELECTIVO
LIGANDO
ALBUMINA= SITIO
DE UNION INERTE

CAMBIO
FUNCIONAMIENTO
BIOLOGICO

principios farmacocinticos

Penetracin

D. acuosa

Poros acuosos que dejan pasar

molculas grandes por gradiente
de concentracin

D. lpidica

+ importante . Coeficiente de
reparto lpido:acuoso
Liposoluble/hidrosoluble
=pH

transportadores
especiales

Endocitosis y
exocitosis

Movimiento de transporte
activo y difusin facilitada

Sustancia se engloba en la
membrana celular

LEY DE FICK

Flujo pasivo de molculas por un gradiente de

concentracin

LEY DE HENDERSON HESELBACH

C8H7O2COOH
Aspirina neutra
C12H11CIN3NH3
Catin
Protn
pirimetamina

C8H7O2COO- + H+
Aspirina anin
Protn
C12H11CIN3NH2 +
H+
Pirimetamina
neutra

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Sujeto

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Sujeto

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Frmaco

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Frmaco

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Frmaco

Factores individuales de respuestas

individuales farmacolgicas

Frmaco