FARMACOS ACTIVADORES DE

COLINORRECEPTORES E
INHIBIDORES DE
COLINESTERASA

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

OBJETIVOS
Entender los efectos de los frmacos
estimulantes de los colinoceptores
Entender los efectos de los frmacos
inhibidores de la colinesterasa
Analizar las implicaciones clnicas de
este grupo farmacolgico

Puntos importantes para la accin teraputica

1.Sntesis de
neurotransmisor
2.Almacenamiento
de
neurotransmisor
3.Liberacin del
neurotransmisor
4.Activacin de
receptores
5.Terminacin del
efecto
6.Receptacin de

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SNA

FARMACOS COLINOMIMETICOS

Colinomimetic
os

M
N

Activantes o
estimulantes
de los
receptores
DIRECTOS

M
N

EFECTO ACh

Inhibidores
de
colinesteras
a
INDIRECTOS

relaciona con la selectividad del

Localizacin
El subtipo se
agonista
Los agonistas no selectivos Ach = efecto
difuso

ESTIMULANTES DE LOS CLINOCEPTORES

NERVIO
NERVIO

MUSCULO
MUSCULO CARDIACO
CARDIACO Y
Y
LISO
LISO

GLANDULAS
GLANDULAS Y
Y
ENDOTELIO
ENDOTELIO

REVERSIBLE
REVERSIBLE

ALCALOIDE
ALCALOIDE
MUSCARINICOS
MUSCARINICOS
FARMACOS
FARMACOS
DE
DE ACCION
ACCION
DIRECTA
DIRECTA

RECEPTORES
RECEPTORES

ACh
ACh

FARMACOS
FARMACOS
DE
DE ACCION
ACCION
INDIRECTA
INDIRECTA

NICOTINICOS
IRREVERSIBLE
IRREVERSIBLE

ESTER
ESTER DE
DE
COLINA
COLINA
PLACA TERMINAL
NEUROMUSCULAR,
MUSCULO ESTRIADO

CELULAS DE GANGLIOS
DEL SISTEMA
AUTONOMO

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE
COLINA

Acetilcoli
na

Carbacol

Metacolin
a

Betanec
ol

ALCALOIDE
S

Accin
pal
1pal
Nicotinic
a

pal
Accin 1pal
Muscarinic
a

Muscarin
a

Pilocarpi
na
Nicotin
a

AMINAS
3RIAS

Lobelin
a

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE
COLINA

Acetilcoli
na
Metacolin
a

Carbacol
Betanec
ol

Hidrofilos = no SNC
Hidrolisis tubo digestivo = mala absorcin oral
Hidrolisis por Achasa acetilcolina, metacolina,
carbacol y betanecol
Grupo metilo potencia en receptor nicotnico

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ALCALOIDE
S
pal
Accion 1pal
Muscarinic
a

Muscarin
a

Pilocarpi
na

Accion
pal
1pal
Nicotinic
a
Nicotin
a

Lobelin
a

Aminas terciarias buena absorcin por casi todas las vas

Nicotina liquida liposoluble (piel)
Muscarina absorcin digestiva, llega al encfalo (toxica)
Excrecin renal
Acidificacin de la orina eliminacin

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

Activacin de receptores muscarinicos en la clula efectora

Interaccin RM de terminaciones nerviosas para inhibir la liberacin de
su neurotransmisor

Gq

Gi

Gq

Gi

Gq

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

EL RECEPRTOR NM ES UN PENTAMERO (, , , )
EL RECEPTOR NN ES UN PENTAMERO (solo y )

Recept
or

Efecto del enlace de

ligando

Nn

Apertura de canales Na+,

K+; despolarizacin

Nm

Apertura de canales Na+,

K+; despolarizacin

Simptic
o
Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

CARDIOVASCULAR

OJOS
Contraccin
musculo
circular del
iris
Contraccin
musculo
radiado del
iris

Contracci
n del
M3 musculo
ciliar

1
2

Contractilidad

1
2
M2

Corazn

Relajaci

M2

Vasos

Contracci
n

Marcapasos
ectpico

M3
M5

Vasos de musculo
de fibra estriada

NSA

Aceleracin

desaceleracin

Piel / vasos
esplacnicos

Relajacin

Relajacin

M3

Libera EDRF

Edotelio

Simptic
o
Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

DIGESTIVO

RESPIRATORI
O
Musculo
liso
bronquial
Relajaci
n

Secreci
n

Musculo liso

Aumento

Contraccin

M3

Paredes

Esfinteres

Relajaci
n

Contracci
n

2
2

Contraccin

Relajacin

M3

M3

M3

Simptic
o
Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

GENITOURINARIO

Pared de la
vejiga

Relajaci
n

Contraccin

M3

Esfinter

Pene, vesculas
seminales

tero en el
embaraz
o

Contracci
n

Relajacin

M3

Eyaculaci
n
Relajaci
n

Contracci
n

Contraccin

M3

Ereccion

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

OJOS
Contraccin
esfnter del iris
MIOSI
S

Contraccin del
musculo ciliar

Apertura
trabecula
r

DRENAJE DEL
HUMOR ACUOSO

ACOMODACIN

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

Importan
te
respuest
a refleja

CARDIOVASCULAR

Corazn

NSA

Auricul
a

FC

Cronotropico -

Vasos
Venas

Ventriculo

potencia contrctil

Inotropico -

Arterias

NAV

velocidad de
conduccin

Dromotropico -

Dilatacion/EDRF
(endotelio intacto)
Constriccin
dosis

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

RESPIRATORI
O

Contraccin
musculo bronquial

secrecin glandular
traqueo bronquial

BRONCOCONSTRICCION

BRONCORREA

GENITOURINARI
O

Contraccin
Detrusor

Relajacin
trigono y esfnter

MICCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

GLANDULAS

DIGESTIVO

Motilidad

Relajacin
Esfnteres

Secrecin

>Salival y
gstrica

ACTIVIDAD DIGESTIVA

Pancreas

e
intestino delgado

Sudoriparas, lagrimales,
salivales y nasofarngeas
SECRECIONES

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

SNP

SNC

Medula

Encefalo

>M

>N

Inhibicin
excitacin lentas
Alerta, temblores,
convulsiones

Cel. glandulares
postsinapticas
S

PS

Terminaciones
quimioreceptoras

Altera frecuencia
respiratoria

Efecto dual
Descarga vagal
> S en
corazn
PA - FC

> PS en
rest. Org.
MICCION/DIARREA

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

UNION NEUROMUSCULAR

Despolarizacin de la lamina terminal

Permeabilidad Na+, K+

FASCICULACIONES
DESORGANIZADAS

CONTRACCION
MUSCULAR

COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

ESTERES DE
ACIDO
CARBAMICO

Alcoholes
c/amonio
nario
4nario
Neostigmin
a

ALCOHOLES
SIMPLES
nario
c/amonio 4nario

Alcoholes
c/amonio
ario
3ario
Fisostigmin
a

Edrofonio

DERIVADOS DEL
AC.
FOSFORICO

Tiofosforad
os
Malatin

Paratin

Organof
osforado
s
Ecotiofa
to
Soman

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

FARMACOCINETIC
A
TIPO

ABSORCION

DISTRIBUCIO
N

METABOLISM
O

NEOSTIGMINA

Baja: piel,
pulmn,
conjuntiva, oral
Mejor:
parenteral

Baja en SNC

Colinesterasas
y esterasas
inespecficas

FISOSTIGMINA

Buena por
cualquier va

Mayor en SNC
(toxica)

ORGANOFOSFO
RADO (excepto
ecotiofato)

Buena: piel,
pulmn,
intestino,
conjuntiva

Vida larga
buena
distribucin en
SNC

Envejecimiento
del receptor

Buena en SNC

Para oxonasas
en plasma e

TIOFOSFORADO Buena
absorcin por

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

MECANISMO DE
ACCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

OJOS

SNC
Dosis bajas

Contraccin
esfnter del
iris

Alerta
Activacin
difusa en
EEG

Contraccin
del musculo
ciliar

MIOSIS
Dosis altas

Coma

Convulsiones
generalizadas
Paro
respiratorio

Apertura
trabecul
ar
Drenaje del
humor
acuoso

Acomodaci
n

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

RESPIRATORI
O

BRONCOCONSTRICCION

GENITOURINARI
O

BRONCORREA

DIGESTIVO

ACTIVIDAD DIGESTIVA
MICCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

CORAZON

VASCULA
R
Poco
marcado

Predomina PS

UNION
NEUROMUSCULA
R
Dosi
s
altas

Fibrilacin
Cronotropico (-)

Inotropico (-)

Dromotropico (-)

Dosi
s
baja
s
Fuerza
contractil

Neostigmina tiene
efecto agonista
nicotinico directo

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

Glaucoma de
ngulo
cerrado

Agonistas
directos
IRIDECTOMIA
Inhibidores de
Achasa

OJO

Glaucoma de
ngulo
abierto

Estrabismo
de
acomodacin

Pilocarpina de
deposito o carbacol

Pilocarpina
Metacolina
Carbacol
Fisostigmin
a
Ecotiofato
Demecario
Isoflurofato

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

Ileo post
operatorio
APARATO
DIGESTIV
OY
URINARIO

Megacolon
congnito
Retencin urinaria
por atona

Betanecol
Neostigmin
a

Esofagitis por reflujo

SIST.
MUSCULO
ESQUELETICO

Miastenia grave
Reversin de
bloqueo
neuromuscular
anestsico

Neostigmina
Piridostigmin
a
Ambenonio
Neostigmin
a
Edrofonio

INTOXICACION CON COLINOMIMETICOS TOXICIDAD

Nauseas, vmitos, diarrea,

sialorrea, diaforesis,
vasodilatacin cutnea, bronco
constriccin

ESTIMULANTES
MUSCARINICOS
DE ACCION
DIRECTA

ESTIMULANTE
S NICOTINICOS
DE ACCION
DIRECTA

INHIBIDORES
DE LA
COLINESTERAS
A

Aguda

Crnica

Aguda

Crnica

Convulsiones, coma, paro

respiratorio
Bloqueo despolarizante
Hipertensin y arritmias
Enfermedad
coronaria
Ulcera pptica
Ca de pulmn
Sntomas agudos
muscarinicos
+ SNC
Bloqueo despolarizante
Neuropata por
desmielinizacin

RESUMEN : ESTERES DE COLINA DE ACION DIRECTA

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

BETANECOL

AGONISTA M
N

ACTIVA M1,M2,
M3

ILEO POSQX
NEUROGENCO

VO, IV
ACCION 30 MIN
NO SNC

SECRECION Y
CONTRACCION DE
MUSCULO LISO

RETENCION
URINARIA

RELAJA MUSCULO
LISO VASCULAR

INTERACCION
CON
PARASIMPATICOM
IMETICOS

CAMBIA FC
CARBACOL

AGONISTA M
Y N

TOXICIDAD
PARASIMPATICA

GLAUCOMA

TOPICA
IGUAL

RESUMEN : ALCALOIDES MUSCARINICOS O SINTETICOS DE

ACCION DIRECTA

SUBCLASE

MECANISM
O DE
ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

PILOCARPINA

AGONISTA
PARCIAL M
N

ACTIVA M1,M2,
M3

GLAUCOMA

VO, TOPICA

SINDROME
DE SJOGREN

TOXICIDAD
PARASIMPATICA

CEVIMELINA

SELECTIVID
AD M3

SECRECION Y
CONTRACCION DE
MUSCULO LISO
RELAJA MUSCULO
LISO VASCULAR
CAMBIA FC

INTERACCION
CON
PARASIMPATICOM
IMETICOS

RESUMEN : AGONISTAS NICOTINICOS DE ACCION DIRECTA

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

NICOTINA

AGONISTA NN Y
NM

ACTIVA NEURONAS
POSGANGLIONARES
AUTONOMAS (S Y PS)

INTERRUMPIR EL
TABAQUISMO

CHICLE
PARCHE

NO MEDICO:
TABAQUISMO E
INSECTICIDAS

TOXICIDAD MAYOR
DIGESTIVA
PA
CONVULSIONES

ACTIVA PLACA
NEURONAL
NEUROMUSCULAR EN
MUSCULO ESTRIADO

+ ESTIMULANTES
SNC

DIFUNDE SNC Y
ACTIVA NN
VARENICLINA

AGONISTA
PARCIAL
SELECTIVO
42
ANTAGONISTA

EVITA L A LIBERACION
DE DOPAMINA

TX
ANTITABAQUICO

NAUSEAS,
INSOMNIO,
DEPRESION Y
ANSIEDAD

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION

CORTA

SUBCLASE

MECANISM
O DE
ACCION

EFECTO

EDROFONIO

SE LIGA AL
AMPLIFICA
SITIO ACTIVO ACCIONES DE LA
DE AChE
Ach
INTENSIFICA
ACTIVIDAD
PARASIMPATICA Y
TRANSMISION
MEUROMUSCULAR
SOMATICA

APLICACION

FXC/TX/INTER.

DX Y TX
PARENTERAL
INMEDIATO DE
MIASTENIA
NO SNC
GRAVE
TOXICIDAD
PARASIMPATICA
INTERACCION
CON
PARASIMPATICOM
IMETICOS

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION

INTERMEDIA

SUBCLASE

MECANISM
O DE
ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

NEOSTIGMINA

ENLACE
COVALENTE
CON AChE
ES
HIDROLIZAD
A Y LIBERADA

SIMILAR A
EDROFONIO
CON MAYOR
DURACION

MIASTENIA
GRAVE

VO
PARENTERAL

ILEO POSQX Y
NEUROGENO

NO SNC

RETENCION
URINARIA

DURA 2 A 4
HORAS
TOXICIDAD
INTERACCION
IGUAL

PIRIDOSTIGMINA

MIASTENIA

DURA 4 A 6
HORAS (IGUAL)

FISOSTIGMINA

IGUAL

PENETRA SNC
(IGUAL)

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION

LARGA
SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

ECOTIOFATO

ENLACE
COVALENTE
CON AChE
ES
HIDROLIZADA Y
LIBERADA (MAS
LENTO)

SIMILAR A
NEOSTIGMINA
PERO ACCION
MAS LARGA

OBSOLETO
SE USO EN
GLAUCOMA

TOPICA

MALATION

INSECTICIDA

INOCUO EN
MAMIFEROS Y
AVES

ECTOPARASITI
CIDA

PARATION

INSECTICIDA

PELIGROSO
PARA TODO
ANIMAL

SARIN

GAS
NEUROTOXICO

GUERRA Y
TERORISMO

TOXICIDAD:
DOLOR DE LA
SUPERIOR DE LA
CARA, UVEITIS,
VISION BORROSA

FARMACOS ANTAGONISTAS
DE COLINOCEPTORES

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

BLOQUEADORES DE RECEPTORES
COLINERGICOS

CLASIFICACION
Antinicotinico
s
Bloqueador
es de la
UNM
Bloqueador
es
ganglionare
s
Atropa
bellado
na

Antimuscarinic
os

Origen

Naturales
Aminas
3rias
Datura
estramoniu
m

Atropina
(hiosciamina
)

Beleo

Escopolamin
a (hioscina)

Sinttic
as
Aminas
3rias
Pirencepin
a
Diciclomin
a
Tropicamid
a

Aminas
4narias
Propantelina
Glucopirrolat
o
Ipratropio
Benzotropina

FARMACOCINETICA
TIPO DE
BLOQUEANTE

ABSORCION

DISTRIBUCION

METABOLISMO
-EXCRECION

Naturales 3rios
Sintticos 3rios

Buena: intestino,
conjuntiva, piel
(escopolamina)

Amplia: llega a
SNC
Mayor para
escopolamina

Metabolismo de 40%
(atropina)
Vida : 2 horas
Efecto breve,
excepto en ojo

Sintticos 4rios

Poca absorcin
oral

Baja en SNC

Hasta 60%
(ipratropio)
Heptico y renal

MECANISMO DE ACCION: ATROPINA

1. Produce bloque reversible competitivo de colinomimeticos en

muscarinicos.
2. Impide liberacin de IP3 y la inhibicin de la adenilcilcasa.
3. Bloquea mas a los agonistas endgenos de los colinoceptores
4. Muy poco efecto en receptor nicotnico (excepto algunos
cuaternarios).
5. Sensibilidad diferente en los tejidos:
>: glndulas salivales, sudorparas y bronquiales
: corazn y efectores de musculo liso
<: clulas parietales gstricas

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

SNC
OJOS

Dosis
altas
Escopolamina

Dosis
bajas

Midriasis
Cicloplejia
secrecin
lagrimal

Atropina

Excitacin
Agitacin
Alucinacion
es
Coma
Escopolamina

Somnolencia
Amnesia

CORAZO
N

Atropina

Vasoconstriccin (bloqueo
de vasodilatacin
parasimptica y EDRF)
No modifica la PA

Taquicardia
Bradicardia (dosis baja)
Bloqueo IV (dosis altas)

Leve + de centros
bulbares (PS)
Efecto sedante mas
lento en resto SNC

VASCULAR

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

APR.
RESPRATORIO

APR.
DIGESTIVO

Bronco
dilatacin
secrecin
secrecin

motilidad y
tono
Espasmolitico

GLANDULAS
SUDORIPARA
S

sudoracin

APR
GENITOURINARIO
Salival
Gstrica (eficaz)
Pancretica
Intestinal

motilidad de
urteres y vejiga

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

1. TRASTORNOS DEL SNC

Enfermedad de parkinson (coadyuva a la L dopa )
Cinetosis
2. USO OFTLMICO
Examen oftalmolgico (cicloplegia y midriasis en nios)
Prevenir adherencias en uveitis e iritis
3. USO RESPIRATORIO
Preanestesia
Asma y EPOC: ipratropio es selectivo
4. TRASTORNOS CARDIOVASCULARES
Descarga vagal excesiva: infarto (dolor) GC
Sincope vagal (compresin del seno carotideo)

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

5.

TRASTORNOS GASTROINTESTINALES
Ulcera pptica: pirencepina glicopirrolato
Ulcera gstrica
Hipermotilidad intestinal (puede asociarse a opiodes): difenoxilato

6.

TRASTORNOS URINARIOS
Cistitis
Evacuacin involuntaria neurologica
Espasmo post prostatectomia
Incontinencia en ancianos

INTOXICACION COLINERGICA: CON INSECTICIDAS, HONGOS, GASES.

CONTRA
EFECTOS
MUSCARINICO
S
CONTRA
EFECTOS
NICOTINICOS
REGENERADORE
S DE
COLINESTERASA

Otras aplicaciones:
Hiperhidrosis (poco resultado)
Exceso de anticolinesterasas

Atropina 1-2 g EV c/5 15

min

NO, produce bloqueo

despolarizante
Pralidoxima: > eficacia en Placa
NM
Diacetil monoxima: > eficacia en
SNC

INTOXICACION CON BLOQUEANTES COLINERGICOS

C/
ANTIMUSCARINICOS

Boca seca, midriasis piel caliente

y roja, agitacin, delirio,
hipertermia
Fiebre atropinica en nios

C/ ANTINICOTINICOS

Bloqueo periferico
parasimpatico
Bloqueo ganglionar

Contraindicaciones de antimuscarinicos (relativas):

1.Glaucoma
2.Hiperplasia prosttica
3.Ulcera gstrica

BLOQUEADORES GANGLIONARES

Caractersticas:
Falta de selectividad (muchos efectos indeseables)
Bloque de nicotinicos en ganglios simpaticos y
parasimpaticos.
Qx Y FARMACOCINETICA:
Aminas 4rias
Tetraetilamonio (TEA)
(sintticas)
hexametonio
decametonio
Aminas 2rias
(sintticas)

mecamilamina

mala
absorcin
oral

buena
absorcin
digestiva, SNC

Mecanismo de accin: antagonistas competitivos no

despolarizantes

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES

SNC

APR.
CARDIOVASCULAR

OJOS
Sedacin,
temblores, mov.
Coreiformes, alt.
Mentales
(mecamilamina)

APR.
DIGESTIVO

Tono arteriolar y venoso (+ bloqueo S):

PA, hipotension ortostatica
Taquicardia moderada (bloqueo PS)
contractilidad (bloqueo S)

Midriasis
moderada (>bloqueo
PS que S)
Cicloplejia (>bloqueo
PS)

Motilidad: constipacin
Secrecin

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

APR.
GENITOURINARIO

Retencin urinaria
Impotencia sexual: ereccin (PS),
eyaculacin (S)

GL.
SUDORIPARAS

Sudoracin

Respuesta a frmacos autnomos, por que aquellas ejercen su

efecto sobre las clulas efectoras

ACTUALMENTE NO SE USAN EN LA CLINICA

RESUMEN : FARMACOS CONTRA LA CINETOSIS

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

ESCOPOLAMIN
A

MECANISMO
DESCONOCIDO
EN SNC

APLACA
EL
VERTIGO
Y LAS
NAUSEAS
POS QX

PREVENCION
DE LA
CINETOSIS,
NAUSEAS Y
VOMITOS POS
QX

PARCHE
IM POS QX
TOXICIDAD:
TAQUICARDIA, VISION
BORROSA,
XEROSTOMIA, DELIRIO
INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS

RESUMEN : TRASTORNOS DEL TUBO DIGESTIVO

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

DICICLOMINA

ANTAGONISMO ACTIVIDAD
DEL MUSCULO
COMPETITIVO
LISO Y
EN M3

APLICACIO
N

FXC/TX/INTER.

SINDROME DE
COLON
IRRITABLE,

VO
PARENTERAL

SECRECION
DEL INTESTINO

GLUCOPIRRO
LATO

VIDA BREVE ACCION

HASTA 6 HORAS
DIARREA DE
POCA
INTENSIDAD

TOXICIDAD:
TAQUICARDIA,
CONFUCION RETENCION
URINARIA, PRESION
INTRA OCULAR
INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS

HIOSCIAMINA

MAYOR DURACION DE
ACCION

RESUMEN : APLICACIN OFTALMOLOGICA

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

ATROPINA

ANTAGONISMO MIDRIASIS
CICLOPLEGIA
COMPETITIVO
EN TODOS LOS
M

(ACCION LARGA 5 A
6 DIAS)

ESCOPOLAMINA
(COMIENZO DE
ACCION MAS
RAPIDO)

HOMATROPINA
(DURACION +
BREVE 12 A 24
HORAS)

CICLOPENTOLATO
(DURACION + BREVE
3 A 6 HORAS)

TROPICAMIDA
(DURACION + BREVE
15 A 60 MIN)

EFECTO

APLICACIO
N

FXC/TX/INTER.

EXPLORACION
DE RETINA

GOTAS OFTALMICAS

PREVENCION
DE SINEQUIAS
DESPUES DE
QX

TOXICIDAD:
PRESION INTRA
OCULAR EN
GLAUCOMA DE
ANGULO CERRADO
INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS

RESUMEN : VIAS RESPIRATORIAS, ASMA, EPOC

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

IPRATROPIO

ANTAGONISMO O EVITA
BRONCOESPAS
COMPETITIVO
NO SELECTIVO MO
DE
RECEPTORES M

TIOTROPIO

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

PREVENCION Y
ALIVIO DE
EPISODIOS
AGUDOS DE
BRONCOESPASMO

AEROSOL (QID)
TOXICIDAD:
XEROSTOMIA, TOS
INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
DURACION MAS
LARGA (MD)

RESUMEN : VIAS URIARIAS

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

OXIBUTININA

ANTAGONISMO
MUSCARINICO
NO SELECTIVO

TONO DE
MUSCULO
LISO EN
DETRUSOR ,
ESPASMOS

INCONTINENCIA
DE URGENCIA

VO., IV
PARCHE

ESPASMO POS
QX

TOXICIDAD:
TAQUICARDIA,
ESTREIMIENTO, TENSION
INTRAOCULAR,
XEROSTOMIA
PARCHE PRURITO
INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS

DARIFENACIN
ASOLIFENACIN
A
TOLTERADINA
TROSPIO

MAYOR
SELECTIVIDAD
M3

AMINAS TERCIARIAS

EFECTO EN SNC

RESUMEN : INTOXICCION POR COLINERGICOS

SUBCLASE

MECANISMO
DE ACCION

EFECTO

APLICACION

ATROPINA

ANTAGONISMO
MUSCARINICO
COMPETITIVO
NO SELECTIVO
SNC Y
PERIFERICO

BLOQUE A EFECTO
M EN CORAZON,
MUSCULO LISO Y
GLANDULAS
EXOCRINAS

ANTIDOTO EN
INTOXICACION
POR INHIBIDORES
DE AChE

AFINIDAD
EXTRAORDINARI
A POR EL ATOMO
DE FOSFORO

REGENERA AChE
ACTIVA

ANTIDOTO USUAL
EN LA FASE
TEMPRANA (48
H),
INTOXICACION
POR INHIBIDORES
DE AChE

PRALIDOXIMA

NO PENETRA
BHE

ANULA EL BLOQUEO
DE PLACA
TERMINAL DE
MUSCULO
ESTRIADO

FXC/TX/INTER.
IV
TOXICIDAD:
INSIGNIFICANTE
POR BLOQUEO
AChE
IV C/ 4 A 6
HORAS
TOXICIDAD:
DEBILIDAD
MUSCULAR