Excipientes y sustancias auxiliares

Farmacotecnia
Dr. I. Elias Aguilera Vaca

Sustancias Auxiliares
Tienen la finalidad de formar parte de la composicin de los preparados farmacuticos.
Finalidad muy diferente a la del principio activo.
Destinada a darle una presentacin adecuada a la forma farmacutica.

Origen
Sintticos

Naturales

Utilizaci
n

Directamente

Proc. Qmc

PA

Excipiente

Excipere = recibir

Sustancias
auxiliar

Vehculo

Transporta

Coadyuvante

Adyuvare = ayudar

 Facilitar la administracin de los principios

activos.
Funciones

Mejorar la eficacia del PA.

Asegurar la estabilidad.

INERCIA

PA

Organismo

Material de
acondicionamiento

Impureza

No Inercia

Nota: en la formula de un medicamento, la distincin entre principio activo y excipiente

no siempre es evidente.

Agua
Mtodos de purificacin

Destilacin

se obtiene agua pura

Sin impurezas

Precaucin
CO2
NH3
Oatm

Arrastre de sustancias
no voltiles

Impurezas voltiles

Ebullicin muy intensa

arrastra producto

Regulacin de la
ebullicin

Interposicin de
obstculos

Aparatos de destilacin

Destilacin discontinua

Destilacin continua

Destilacin Continua de procesos industriales

Destilacin de efecto
simple

Destilacin de doble
efecto simple

Destilacin por
termocompresin

Intercambio inico

Todas las aguas contienen:

Sustancias slidas insolubles, como arena o fragmentos vegetales. En principio se

pueden filtrar.

Compuestos solubles, que generalmente no se ven y no se pueden filtrar. Estos

compuestos tienen una origen mineral o orgnica, pueden ser ionizadas (cargadas
elctricamente) o no.

Los compuestos solubles no ionizados existen en el agua en la forma de molculas de

tamao y de frmula variables.

IONES

tomos o molculas
llevando cargas
elctricas

El ceolitas minerales capaces de perder sus tomos de sodio cuando se pone en contacto
con una solucin clcica. Producindose un intercambio de cationes.
Silicoaluminatos alcalinos hidratados (permutitas) utilizada para disminuir la dureza del
agua.

Primera etapa

Segunda etapa

Agua rica en sales de calcio atraviesa por percolacin la

permutita sdica hasta agotar el poder de intercambio.

La permutita ahora calcica se regenera con una solucin de

cloruro de sodio.
Antes de empezar un nuevo proceso debe de lavarse.
Se obtiene agua blanda de buena calidad

X intercambio de iones = agua no desmineralizada

Si blanda

INTERCAMBIO IONICO = SI AGUA DESMINERALIZADA

resinas
Intercambi
adoras

Sustrato plstico

Condensacin

Formol

Obtenido

copolimerizacin

Fenol
Divinilbenceno

Ac.
Metacrcrnico
Vinilbenceno

Formol

Urea

Cationes Fuertes

Cationes Dbiles
Grupos
Carboxilicos

Grupos
Sulfonados

Estructura
macromolecular

Grupos Amonios
Cuaternarios

Aniones Fuertes

Grupos Amino

Aniones Dbiles

Intercambiador de aniones

Intercambiador de cationes

Bipermutacin

SO3H
Z
SO3H

SO3H
+ Ca(HCO3)2

Ca +
SO3H

H2CO3

2 CO2 + 2 H2O

Regeneracin
Sol. Acidulada

Intercambiadores de
lecho mixto

Las columnas de lecho mixto donde ambos tipos de resinas se encuentran mezclados.
La bipermutacion sobre lecho mixto da origen a agua perfectamente desmineralizado.
La regeneracin es ms difcil. Lo cual es necesario separar las dos resinas por simple
diferencia de densidad

Osmosis inversa

Aguas potable

Apta para el consumo humano.

Incapaz de provocar dao.

Aguas purificada

Agua desmineralizada obtenida por

diferentes mtodos.
Empleada en la fabricacin de
muchas FF.
Liquido lmpido, incoloro, inodoro e
inspido

Aguas p/preparar
inyectables

Se la obtiene de agua potable,

destilado.
Sometido a destilado en vidrio .

Aguas de la
farmacopea

Aguas p/hemodialisis

Otros lquidos

Alcoholes

Alcohol etlico

Mezcla de etanol + agua 94,7 96,6%.

Utilizado para soluciones de uso externo e
interno.
FF = alcoholaturas, tinturas y extractos
alcohlicos.

Propilenglicol

1,2 propanodiol.
Viscoso, incoloro, casi inodoro y ligeramente
ms denso que el agua.
Higroscopico.
Solvente para PA insolubles en agua.

Glicerol

Glicerina
Puede absorver hasta la cuarta parte de su
volumen en agua.
Solvente,
edulcorante,
conservante
e
higroscopico.

Expresin en frio

Preparacin

Expresin en caliente

Mediante solventes

Trister de glicerol y cidos grasos

Glicridos
Composicin

+ utilizados

cidos grasos saturados.

cido lurico.
cido mirstico.
cido palmtico
cido esterico
cido araquidnico

Aceite virgen

Refinado p/eliminar
impurezas

Excipientes

+ utilizados

cidos grasos insaturados.

cido oleico.
cido linoleico = 2 doble enlaces.
cido linoleico = 3 doble enlaces

Gliceridos naturales

Glicridos

+ utilizados como
excipientes

Productos
derivados de
gliceridos

Aceite de almendra.
Aceite de cacahuete.
Aceite de oliva.
Manteca de cacao.

cido esterico.
Alcohol cetlico o hexadecanol.
Alcohol estearilico u octadecanol.
Oleato de etilo

Ceras

Ceras blanca de
abeja

Solido color blanco, superficie lisa, insoluble en agua, parcialmente

soluble en alcohol 900.
Punto de fusin = 61 65 0C.
Componentes: hidrocarburos, esteres de cido y de alcohol de alto
PM y cidos libres.
Utiliza en pomadas para aumentar consistencia.

Lanolina
(aceita de lana)

Es secrecin sebcea que impregna la lana del ganado ovino.

Translucido amarillo, insoluble en agua, soluble en ter cloroformo.
Absorbe agua dos veces su peso = emulsin.
Punto de fusin = 38 44 0C.
Composicin = hidrocarburos, steres de cidos y alcohol de elevado
PM.

Ceras de
carnauba

Se la obtienen de la hoja de una palmera.

Punto de fusin = 80 88 oC.
Utilidad = endurecedor, abrillantador en grageas y gelificante de
aceite.

Parafina
liquida

Parafina

Parafina ligera

Parafina solida

Hidrocarburos
y siliconas

Vaselina

Silicona

Parafina
liquida

Parafina

Parafina ligera

Parafina solida

Hidrocarburos
y siliconas
Vaselina

Silicona

Liquido incoloro, inodoro, inspido e inmiscible.

Viscosidad = 25 80 cP.
densidad = 0,810 0,875.

Solido blanco de estructura cristalina.

Punto de fusin = 48 62 0C.

Compuesto
untuoso
y
pastoso
blanquecino, traslucido en capa fina
Punto de fusin = 36 - 60 0C.
Soluble en comp. Orgnicos.
Insoluble en agua y alcohol.

color

Compuesto por silicio.

Hidrofobo, estable a 300 0C, inertes, no toxicos.
Utiliza
=
excipiente
y
material
de
acondicionamiento.

Azucares , derivados de azucares y

macromolculas hidrfilas

Formas

Sacarosa

Soluble en agua.
Hidrolisis fcilmente = glucosa y fructosa.
Solucin diluidas = cultivo de bacterias.
Solucin saturada ) no bacterias.

Formas

Lactosa

Cristales aglomerados (azcar en granos).

Polvo blanco menos fino (azcar en polvo).
Polvo impalpable .

Polvo cristalino ligeramente azucarado.

Soluble en agua
Prcticamente insoluble en alcohol

Utilizada como diluyente. no es hidroscopica.

Utilizado en : formulacion de polvo 1%, formulacin de comprimidos y
grnulos, preparacin de antibiticos.

Glucosa

Levulosa, Dfructosa

Glucosa anhidra, glucosa hidratada y glucosa

monohidratada.

Polvo cristalino blanco.

Soluble en agua y alcohol.
Uso diabtico.

Formas

Polvo cristalino blanco sabor dbilmente azucarado.

Ligeramente hidroscopico. Soluble en agua y alcohol .
Insoluble en ter y cloroformo.

Sorbitol
Utilizado en preparados para diabticos.
Ligeramente laxante.

Formas

Farmacopeas: almidn de trigo, maz, arroz y de fcula de

patata.
Polvo blanco fino.
Se hincha a 80 0C sin disolverse y gelificndose.

Almidn
Utilizado en FF = diluyente de PA, lubricante, disgregante, fabricacin de
comp, recubrimiento de pelcula de comp.,

Goma arbiga

Gomas y
polisidos

Goma
tragacanto

Polisidos

Forma de lagrimas.
Soluble en agua.
Utilizado: formulacin de emulsiones suspensiones, comprimido
como aglutinante y disgregante, recubrimiento pelicular y cremas
drmicas.

Forma de polvo.
Poco soluble en agua.
Mucilagos ms viscosos y turbios.
Igual aplicacin al anterior.

Celulosa
pulverizada

Celulosa

Metilcelulosa

Cerboximetilc
elulosa

Comprimidos: disgregante, aglutinante y coadyuvante.

Emulsin y suspensin: diluyente y estabilizante.
Absorbente.
Industria alimenticia y pintura.

En la preparacin de emulsiones y suspensiones.

Excipiente para pomada.
Comprimidos.