Frmacos bloqueantes

despolarizantes
Succinilcolina

Caractersticas qumicas

La succinilcolina o
suxametonio es un
compuesto de amonio
cuaternario cuya
estructura qumica es
similar a la acetilcolina
y al decametonio

O
(CH3)3N CH2CH2OCCH3
acetilcolina

H3C

CH3

H3C- NCH2CH2OCCH2CH2COCH2CH2N-

CH3

H3C

CH3
succinilcolina

Mecanismo de accin

Acetilcolinesterasa

Succinilcolina

Flujo de iones

Acetilcolina

Terminal
Postsinptico

Membrana
postsinptica

Protena
receptora

Canales inicos
abiertos

Canales inicos cerrados

La succinilcolina acta sobre los receptores

nicotnicos de la placa motriz como agonistas

Sin embargo los

bloqueantes
despolarizantes no
son hidrolizados por
la acetilcolinesterasa

Por estas razones los

anticolinestersicos no
consiguen revertir el
bloqueo causado por los
bloqueantes
neuromusculares
despolarizantes

La activacin repetida del

receptor conduce a una
reduccin progresiva de la
respuesta de ste y a una
prdida de la excitabilidad
muscular

La administracin de dosis altas

de anticolinestersicos se alcanza
una concentracin elevada y
persistente de acetilcolina en la
placa motriz que puede conducir
al bloqueo neuromuscular

La accin principal es la activacin de los

receptores nicotnicos con la abertura del canal
inico

Como no son metabolizados por la acetil-colinesterasa,

la despolarizacin se acompaa de estimulacin
repetitiva que causa fasciculaciones musculares
transitorias a las que sigue un bloqueo de la transmisin
con parlisis muscular

Efectos farmacolgicos
Se manifiestan principalmente
Msculo
esqueltico

Al cabo de 2 min la parlisis es completa

y se mantiene unos 5 min mas
Aumento del K
plasmtico
Liberacin de
histamina
Efectos sobre los
ganglios vegetativos

Liberacin de K (Cuidado)
En Insuficiencia cardiaca tratada
con digitlicos o diurticos
Grandes politraumatismos
Quemados
Rabdomiolisis atraumtica
Lesiones de la mdula espinal
Distrofias musculares

Los neonatos pueden tener una

mayor sensibilidad superior a los
bloqueantes no despolarizantes e
inferior a los despolarizantes

Puede producir un aumento de

la liberacin de histamina
sobre todo si se administra
rpidamente. Lo que parece
una accin directa sobre el
mastocito y no a una reaccin
anafilctica mediada por IgE

Los efectos sobre los ganglios

vegetativos son poco frecuentes y se
observan solo a dosis elevadas .
En ocasiones por estimulacin de los
ganglios parasimpaticos se produce
bradicardia.
Del simptico hipertensin y
taquicardia , pero lo habitual es que
produzcan bloqueo

Farmacocintica
ADMINISTRACIN.-Va intravenosa
Mximo efecto 2 minutos y desaparece a los 5 minutos
Metabolismo.- Por las butirilcolinesterasas o
pseudocolinesterasas que la convierten en
succinilmonocolina, un metabolitocon leve
accin bloqueante muscular y colina
La existencia de una pseudocolinesterasa
atpica o los dficit de esta enzima explican la
actividad prolongada de este frmaco
situacin que se da en pacientes con
insuficiencia heptica y los recin nacidos

Reacciones adversas
Paro cardiaco
Los efectos
indeseables ms
graves son

Hipertermia maligna
Shock anafilctico
Parlisis prolongada

Enfermedades
neurolgicas por
aumento masivo
del K

Encefalitis
Miopatas de Duchenne
En parapljicos
Lesiones de denervacin

Quemaduras masivas
Contraindicaciones

Lesiones musculares extensas

por aplastamientos
Infecciones graves que cursan
con destruccin hstica importante

El mecanismo que explicara la salida de K sera una

proliferacin anormal de los receptores colinrgicos que
envolveran la fibra muscular mas all de la placa motora
Con ello aumentara mucho en nmero de canales inicos
en la membrana muscular y consecuentemente la salida
del potasio intracelular
La administracin de la succinilcolina con el
halotano puede originar el sndrome de
hipertermia maligna, la cual cursa con un
intenso espasmo muscular e hipertermia que
puede llevar a la muerte del paciente

Indicaciones teraputicas
Intervenciones quirrgicas
Manipulaciones ortopdicas
Intubacin endotraqueal
Terapia electroconvulsiva