SEMINARIO No 4

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

1
HIPNOTICOSBENZODIAZEPINAS

24-08-15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM

24-08-15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
Alprazolam, es un anlogo triazol de

los compuestos activos sobre el

sistema nervioso central de la clase
1,4 benzodiazepina.
Sus efectos son diez veces ms
potentes que el diazepam pero con
una vida media de eliminacin ms
corta.
(Se cree que las benzodiazepinas
aumentan o facilitan la accin del
cido gamma-aminobutricoGABA).

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
Absorcin: El frmaco es rpidamente

absorbido alcanzando picos en suero

entre 1 y 2 horas despus de la
administracin oral, administrado va
sublingual la absorcin y efectos se
presentan en un lapso de tiempo de 4
min. aproximadamente
Distribucin: Se distribuye ampliamente
en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de
la dosis se une a protenas plasmticas.
Metabolismo: Se metaboliza en el
hgado para ser transformado en alfahidroxialprazolam y en otros metabolitos
inactivos.
Eliminacin: su vida media de
eliminacin es de 12 a 15 h y el tracto
urinario es la principal va de
eliminacin.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
INDICACIONES Y USOS

Ansiedad (tratamiento): Est indicado

en el manejo de los trastornos
ansiosos o el alivio a corto plazo de
los sntomas de ansiedad.
Tambin se indica en el manejo
adjunto de la ansiedad asociada a la
depresin mental.
Alprazolam tambin se emplean en el
tratamiento del insomnio.
Alprezolam est indicada en desorden
de pnico con o sin agorafobia.
.

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Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
CONTRAINDICACIONES
Glaucoma, de ngulo cerrado agudo.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
Se debe considerar el riesgo-beneficio:
Intoxicacin por alcohol aguda.
Abuso o dependencia de drogas.
Disfuncin heptica
Depresin mental, severa (pueden
presentarse tendencias suicidas.
Miastenia, grave (la condicin puede
exacerbarse).
Psicosis (las benzodiazepinas son rara vez
efectivas como tratamiento primario para la
psicosis.
Enfermedad pulmonar, severa crnica
obstructiva.
Apnea de sueo, establecida o sospecha.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
El alprazolam potencia los

efectos depresores de las

fenotiazinas, barbitricos,
alcohol, psicotrpicos,
anticonvulsivantes,
antihistamnicos

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
Embarazo: puede atravesar la

placenta y al igual que las dems

benzodiazepinas esta asociado a
un aumento del riesgo de
malformaciones congnitas.
Los hijos de madres que
tomaron alprazolam durante la
gestacin pueden mostrar
sntomas de abstinencia y
flacidez al nacer. Lactancia:
puede excretarse en la leche
materna

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ALPRAZOLAM
Descontinuar gradualmente si

aparecen efectos adversos, ya que

la suspensin brusca del
tratamiento en pacientes que
recibieron altas dosis por ms de 8
a 12 semanas, e incluso con dosis
teraputicas por 1 2 semanas,
puede generar sndrome de
abstinencia.
Asi irritabilidad, nerviosismo,
dificultad para dormir, dolor
abdominal, despersonalizacin,
diaforesis, depresin mental,
calambres musculares, nuseas,
vmitos, puede presentarse.
El uso prolongado puede producir
dependencia psicolgica o fsica.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
El Rivotril es la marca del

laboratorio Roche para el

Clonazepam en Sudamrica,
Canad, India, y Australia (en
USA est distribudo bajo la
marca Klonopin).
Se trata de un frmaco de tipo
benzodiacepnico, con accin
depresora del sistema nervioso
central, y propiedades
ansiolticas y anticonvulsivantes.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
Indicaciones
(Sndrome de Lennox-Gastaut

(variante del pequeo mal).

Crisis acinticas.
Crisis mioclnicas, crisis de
ausencias (pequeo mal) que no
responden al cido valproico.
Ataques de pnico.
La presentacin oral no est
indicada para el tratamiento de
crisis convulsivas.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
Dosis
Adultos: Inicialmente; 0,5mg c/8
h VO; puede incrementarse de
0,5 a 1mg VO cada 3 das hasta
controlar la crisis o aparicin de
efectos adversos. La dosis
mxima; 20mg/da.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
Farmacocintica
Biodisponibilidad 98%. Absorcin
completa en TGI. Distribucin
amplia por todo el organismo, unin
a protenas plasmticas 86%.
Metabolismo heptico. La
eliminacin del frmaco es lenta ya
que los metabolitos activos pueden
permanecer en la sangre varios
das e incluso semanas, con
efectos persistentes. El clonazepam
es de vida media intermedia,
fluctuando entre las 30 y las 40 hs.
Excrecin renal. Su vida media es
de 23 h.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
Precauciones

La supresin brusca puede

precipitar epilepsia o crisis

convulsivas.
Su uso crnico puede
producir sndrome de
abstinencia y cerca del parto,
flacidez y depresin del
neonato.
Lactancia: se excreta en leche
materna, puede causar
sedacin y problemas de
sucesin en el lactante.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

CLONAZEPAM
Pediatra: los nios son ms
sensibles a los efectos
depresores sobre el SNC;
evaluar riesgo/ beneficio porque
puede afectar el desarrollo fsico
y mental luego de varios aos de
tratamiento.
Geriatra: los gerontes son ms
sensibles a los efectos
depresores sobre el SNC, se
recomienda reducir la dosis.
( Insuficiencia heptica: prolonga
sus efectos por aumento de su
vida media.
Insuficiencia renal: puede
prolongar su eliminacin

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM
El zolpidem es un anlogo de

benzodiazepinas pero no una

benzodiazepina en s, sino un
frmaco hipntico, con una
estructura imidazopiridnica
que lo hace parecido a la de
aquellas.
Acta sobre el mismo
receptor de las
benzodiazepinas y sobre el
mismo centro activo del canal
de cloro. A diferencia de
estas, el zolpidem no tiene
efectos a nivel medular, ya
que no se une a los
receptores all ubicados.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM
Va oral:

Absorcin: El zolpidem presenta

una biodisponibilidad oral del 68%,
alcanzndose la concentracin
plasmtica mxima entre 0.5 y 3
horas. Es ampliamente distribudo
por los tejidos del organismo,
especialmente en el sistema
nervioso central.
Difunde moderadamente a travs
de las barreras placentaria y
mamaria.
La accin hipntica comienza a
manifestarse entre 15 y 30
minutos tras la administracin
oral.

Distribucin: A dosis teraputicas

la farmacocintica es lineal. Se
une en un 92% a las protenas
plasmticas.
Eliminacin: Es intensamente
metabolizado en el hgado, dando
lugar a metabolitos sin actividad
farmacolgica, que son eliminados
con la orina y heces.
Su semivida de eliminacin es de
2.4 horas (en pacientes con
insuficiencia heptica y/o renal,
este valor puede alcanzar las 10
horas).
El zolpidem no es susceptible de
ser eliminado mediante dilisis .

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM
Contraindicaciones
Alergia a benzodiazepinas.
Miastenia gravis: aumento de la
fatiga muscular.
Insuficiencia respiratoria .
Glaucoma de angulo estrecho.
Apnea del sueo.
Insuficiencia hepatica.
Intoxicacion etilica aguda.

Reacciones adversas
La mayora de los efectos
adversos asociados con la
terapia de zolpidem son dosisdependientes y relacionados
con el SNC. Los ms frecuentes
son dolor de cabeza,
somnolencia diurna, mareos, y
una "sensacin de drogado.

23/11/15

Nombre y apellido del docente.

ZOLPIDEM
La Agencia Europea de

Medicamentos (EMA por sus

siglas en ingls) ha informado
que el Comit de Evaluacin del
Riesgo en Farmacovigilancia
(PRAC) ha completado la
revisin de los medicamentos
que contienen Zolpidem, el cual
es empleado para el tratamiento
a corto plazo del insomnio.
El balance riesgo-beneficio de
estos medicamentos sigue
siendo positivo