Antiepilpticos

Integrantes:
Karen Ramos
Angela Ojeda
Carmen Rodriguez
Keila Valenzuela
Yoshio Matsuo

Antiepilpticos, Constituyen una amplia

variedad de sustancias a las que cada vez se

incluyen nuevas, de las cuales se conoce
mejor su mecanismo de accin.

Ataque o crisis

Alteracin conductual

causada por una descarga

rtmica, excesiva y
sincronizada de un
grupo de neuronas del
cerebro.
Trastorno crnico.

 Ataques recurrentes e

impredecibles.

Manifestaciones clnicas,

motoras y mentales.

Durante, la crisis:
Trastorno de la conciencia.
Riesgo de lesionarse.

Diferencial
Trastornos
varios

Trastornos
del sueo

Enfermeda
des
mentales

-Hipoglucemia e
hipocalcemia
-Sndrome
Vasovagal
-Trastornos del
ritmo cardiaco.
-Migraa
-Alteraciones
vestibulares
-Distonias
neurolgicas y
farmacolgicas
-Abstinencia de
depresores del
SNC.

-Narcolepsia
-Terrores
nocturnos
-Trastorno
conductual del
sueo REM
-Sonambulismo
-Borrachera del
sueo

-Ansiedad
-Ataques de
pnico
-Fuga depresiva
y disociativa
-Esquizofrenia
con
manifestaciones
catatnicas
-Trastorno
conversivo
Somatizaciones
-Descontrol
episdico
-Simulacin

(Martnez y Meza, 2003)

Existe un balance, entre

la excitacin y la
inhibicin, cuando los
mecanismos exitatorios
predominan o cuando
los inhibitorios se
abaten mas all de un
punto critico, puede
aparecer la epilepsia.

Una disminucin de 20%

de la inhibicin sinptica
puede provocar actividad
epileptiforme en el EG
(McNamara, 2001)

Neurotransmisores
(Tapia y Massieu, 1997)

Ejemplo.
La administracin
intracerebral de los
antagonistas del GABA, o
de los agonistas de los
receptores del glutamato
provoca crisis convulsivas
en animales de
experimentacin, mientras
que los medicamentos
GABAmimticos y los
antagonistas de los
receptores del glutamato
abaten estas descargas
anormales.

Video nia, +p ans.

Bicuculina
Antagonista del GABA

Algunos frmacos

favorecen las
convulsiones, impide
el potencial inhibitorio
postsinptico,
facilitando la descarga
epilptica.

GABAmimticos
Acido
Modulacin gaba
valproico,
topiramato y
gabapentina.

Crisis parciales
Excitabilidad

Antiepilpticos que inhiben la

actividad del glutamato.
Son pocas

sustancias con
utilidad clnica por
medio de la
inhibicin del
neurotransmisor
excitatorio mas
abundante.

Bloquean la liberacin del

glutamato. La
lamotrigina impide su
liberacin de la neurona
presinptica.
Otros bloquean algunos
receptores, lo que
conduce a una
disminucin en la
excitacin postsinptica.
Felbamato, remacemida
y topiramato.

Clasificacin de las epilepsias

1
parte

Dependen de reas funcionales implicadas:

Tipos de
epilepsia

Epilepsia focal

Generaliza
da

Etiologas

Lesion
es

Crisis parciales
Temporal
Descargas en
todo el
encefalo

Pueden convertirse en

Generalizada

Dx Diferencial

Epilepsi
a

lteraciones medicas que provocan crisis parecidas a la epilepsia:

Trastornos varios

Trastornos del
sueo

Enfermedades
mentales

Hipoglucemia

Narcolepsia

Ansiedad

Sndrome vasovagal

Terrores nocturnos

Ataques de panico

Trastornos del ritmo

cardiaco

Trastorno
conductual del
sueo REM

Fuga depresiva y
disociativa

Migraa

Sonambulismo

Esquizofrenia con
matifestaciones

Alteraciones
vestibulares

Borrachera del
sueo

catatonicas
Trastornos conversivo

Distonias
neurolgicas y

Somatizaciones
Descontrol episodico

Comorbilidad con epilepsia

Estado Mental
Dx

Temporal

Manifestaciones mentales de la
epilepsia

Con frecuencia existen trastornos paroxsticos

no detectados y sus manifestaciones

conductuales y emocionales son mltiples

Manifestaciones
Prodrmicas
Ansiedad

Depresin

Sobredosis

Derecho

Manifestaciones ictales
A menudo incluyen movimientos repetitivos,

rituales, conductas violentas, xtasis, estado

confusional y estupor. (Schmitz y Trimble,
1992)
En estatus parcial complejo no cclico
Actividad
epilptica no
convulsiva

Estos estatus epilpticos no convulsivos

requieren Tx inmediato con

antiepilpticos va intravenosa
(Benzodiazepinas)

do se prolonga esta psicopatologa puede terminar con una crisis generalizada

coclnica

Manifestaciones
Posictales

Por lo general se presentan despus de:

Depresin

Manifestaciones
Interictales
sntomas negativos

Trastornos

catatonia

Temporal
izquierdo
alucinaciones
ideas

Caractersticas de la psicosis en
epilepsia
Presentacin
de la psicosis

Ictal

Posictal

Perictal

Alternativa Interical

Edo. de
conciencia

alterado

Alterado
o
normal

Alterado

Normal

Normal

Duracin de
psicosis

Horas o
das

Das o
semanas

Das o
semanas

Das o
Semanas

Meses

EEG

Status
epilptic
os

Incremen
to de la
actividad
epileptica

Incremen Normalizacio Sin cambios

to de la
n
actividad
epileptica

Tx

Antiepileptic
os IV

No
requiere

Optimizar Reduccion
antide antieplipetico epilepticos
s

Antipsicoticos

Alteraciones cognitivas
Cuando se prolonga la epilepsia :
Elementos significativos

de la epilepsia:
T
De inicio

tipo

duracin

Trastornos de la
Personalidad.
Hiperreligiosidad.
Adherencia a temas ticos y morales.
Alteracin de la conducta sexual.
Falta de Humor.
Hipergrafia.

DE
RE
CHO

euforia

IZ
QUI
ER
DO

Tratamiento
Farmacolgico.
Control de
Crisis

nicamen
tE

NO

mecanismos de accin.
modificar las descargas sostenidas y repetitivas de las
neuronas
Inactividad

Incremento

de los

del

Canales

GABA

de

Sodio

Modo de Empleo.
Usar agentes menos txicos y mejor
conocidos.

Dosis: Frecuencia.
Gravedad.
Estado
General.
Nutricin.

Iniciar con dosis bajas y aumentarlas

paulatinamente.

Monoterapia
Politerapia

Evaluacin Teraputica del

Medicamento.
FRACASO

Mal diagnstico.
Inadecuada eleccin
de frmaco.
Dosis insuficientes o
excesivas.
Descuido por parte del
paciente.

Gracias por su
atencin

Clasificacin de
Frmacos

Segn el principio activo

cido valproico
Dosis y Administracin

adultos: 1200 a 3000 mg/da

nios: 20 a 40 mg/kg/da

3 tomas al da

En ancianos la concentracin de cido volproico libre en la

sangre incrementa en 65% y la depuracin renal disminuye

un 67%.

Farmacocintica

cido valproico

El valproato de magnesio o de sodio se

transforman en el estomago en cido
valproco y se absorbe muy bien por el
aparato digestivo.

Niveles mas altos : 1 a 4 hrs.

} 15 hrs.

Farmacodinamia

cido valproico

1) Prolongacin en la recuperacin en los canales de

Na y la corriente de bajo umbral de calcio. A dems el
valproato tiene su efecto inhibitorio sobre la GABA-T.
2) El Bloqueo de la captura del GABA por las clulas
gliales.

interacciones

cido valproico

- Incrementa el efecto depresor del alcohol.

Con otros antiepilpticos son complejas, puede incrementar

los niveles plasmticos de la fenitoina, lamotrigina y

lorazepam.

La aspirina disminuye su fijacin a las protenas

Indicaciones

cido valproico

Terapia nica o asociado con otros

antiepilpticos, en todo tipo de crisis epilpticas
generalizada, simples y complejas.

principalmente en ausencias tpicas y atpicas.

Efectos colaterales

cido valproico

Irritacin gstrica.
Sedacin.
Ataxia.
Temblor.
Nauseas.
Hiporexia.
Dis. aum. de peso.
Psicosis.
Falta de coordinacin motora.
Cada del cabello

Precauciones

cido valproico

* trombocitopenia.
Embarazo, parto y lactancia
* No se recomienda en el primer trimestre de embarazo.
* De 1 a 2%. Defectos en el cierre del tubo neural.

* Malformaciones cardiovasculares.
* Valorar riesgos-beneficios.

cido valproico

Sobredosis
DL: 1000 y 2000 mg/kg.

Temblor, ataxia, somnolencia, perdida del reflejo extensor,

sueo y coma.

cido valproico
Nombres comerciales
Atemperator
Criam
Depakene
Epival

Carbamazepina
Dosis y administracin

Adultos: 400 a 1600 mg/dia.

Nios: 100 a 600 mg/dia 10 a 20 mg/kg/dia.
+somnolencia

Carbamazepina

Farmacocintica

Se absorbe por el tubo digestivo.

Niveles plasmticos

Solucin oral= 1.5 horas.

Tabletas= 4 a 8 horas.

} 15 hrs

Carbamazepina

Farmacodinamia

Limita las cargas repetitivas del potencial de accin

de las neuronas corticales abatiendo la recuperacin
de los canales de Na activados por voltaje.

Carbamazepina

interacciones.

Modifican el metabolismo de sustancias exgenas.

Anticonceptivos.

Carbamazepina

Indicaciones

Medicamento de eleccin en crisis parciales con

sintomatologa compleja.

Crisis generalizadas tonicoclnicas.

Parciales simples / mixtas.
Crisis de ausencia tpicas y atpicas.
Ausencias infantiles

Trastorno bipolar
Neuralgia del
trigmino y del
glosofarngeo

Carbamazepina

*Hemticos
Somnolencia
*En la piel
Mareos
* Cardiovasculares
Ataxia
* Gastrointestinales
Visin borrosa
* respiratorios
Diplopa
* Genitourinarios
Problemas de aprendizaje
* SN
Vrtigo y nauseas
* Endocrinos
* Metablicos

Efectos Colaterales.

Carbamazepina

Precauciones

Pruebas hepticas, renales

previas a la administracin.

hematolgicas

Embarazo, parto y lactancia. Cat. C.

No prescribir durante el primer trimestre.
+ niveles en leche materna son 60% del plasma.

Carbamazepina

Contradicciones.

No administrar:

hipersensibilidad al compuesto y antidepresivos triciclicos

no coadministrar con un IMAO.

-6

anios

Carbamazepina

Sobredosis.
Temblor

Excitacin psicomotora
Irritabilidad
Convulsiones
Estado confusional
,

* No existe antdoto especifico

Carbamazepina
Nombres comerciales
Carbazep
Carbazina
Clostedal
Neugeron

Felbamato
Dosis y administracin.

Frmaco nico en mayores de 14 aos

1200 mg/dia.
1/ 3 o 4
600 mg/dia
despus de 2 semanas
2400 mg/dia.

(No se encuentra a la venta en Mxico)

Felbamato
Farmacocintica
Absorcin va oral
Nivel plasmtico depende de la dosis

23 hrs

20 a

Felbamato
Indicaciones.
Debe utilizarse como terapia de segunda lnea.

Crisis parciales

Felbamato
Efectos colaterales
Insomnio
Cefalea
Ansiedad
Somnolencia
Mareo
Nerviosismo
Insuficiencia heptica aguda
Foto sensibilidad
Reacciones alrgicas
Entre otros.

Felbamato

Embarazo, parto y lactancia.

se desconocen los riesgos de dismorfogenesis.
No administrar los primeros 3 meses de embarazo.

Contradicciones.

Hipersensibilidad a los carbamatos y en hepatopata.

Felbamato
No se vende en Mxico

Fenitona.
Dosis y administracin.
Absorcion lenta por el tracto gastrointestinal.
Concentraciones plasmaticas = 3 a 12 hrs.
0 metabolitos activos

22 hrs

* No se recomienda el uso de antiepilpticos combinados en una sola

tableta.

Fenitona
Limita la el desarrollo de la actividad

convulsiva mxima y reduce la difusin del

foco epileptgeno.
Presinptico, por medio de un decremento en

la permeabilidad al Na, calcio, K.

Fenitona
+C.P.
Cimetidina
Cloranfenicol
Salicilatos
Antiinflamatorios N.E
Alcohol

C.P

Fenitona

Indicaciones

Todo tipo de crisis epilpticas, con excepcin de las ausencias

Mono terapia en epilepsias de recin inicio, con un control
satisfactorio en 70 a 80% de los casos
+ clnicas
- tnicas

Antiarrtmico Cardiaco
Experimental en
Trastorno
bipolar

Fenitona
Efectos colaterales y precauciones
Nausea
Vomito
Anorexia
Gastritis

Hirsutismo

Fenitona
Embarazo, parto y Lactancia

Exacerbacin de crisis convulsivas debido a una absorcin en

menor cantidad y una rpida metabolizacin.
En recin nacido cuya madre tomo fenitoina puede
presentarse hipoprotrombinemia.
Deben ser tratados con vitamina K

Fenitona

Contradicciones

Hipersensibilidad a las hidantonas

Embarazo

Fenitona
Sobredosis
Ataxia
Temblor
administracin:
Vrtigo
carbn activado e hidratacin
Diplopa
Cambios conductuales
Depresin
Alucinaciones
* no existe antidoto

Fenitona

Nombres comerciales
EPAMIN
FENIDANTOIS
FENITRON
FEMIKEN

Fenobarbital
Dosis y administracin

Adultos= 100 a 300 mg/dia

Nios= 15 a 60 mg/dia
4 semanas ETM
Primeros antiepilpticos.

Fenobarbital
Farmacocintica

Se absorbe completamente por va oral.

CPM\ 2 a 4 hrs.
No tiene metabolitos activos.

} 99

hrs.

Fenobarbital
Farmacodinamia.

El mecanismo de accin esta relacionado con la

disminucin en la difusin de la actividad convulsiva,
as como tambin eleva el umbral del foco epilptico
evitando con ello las crisis.

Fenobarbital
Interacciones

Disminuye la eficacia de los anticonceptivos

orales por que incrementa las tasas
metablicas hepticas.
La isoniazidina y los IMAO incrementan el efecto
depresor del SNC

Fenobarbital
Indicaciones

crisis generalizadas tonicoclnicas, as

como en crisis focales.
Su capacidad teraputica en crisis parciales
complejas es menor.

Fenobarbital
Efectos colaterales
Somnolencia
Disminucion de la act. Fis. e intel.
Modificaciones psiquicas

Fenobarbital
precauciones.
Su efecto sedante se potencializa con el alcohol
y antihistamnicos.
Embarazo, parto y lactancia
Se clasifica teratgeno.

Fenobarbital
Sobre dosis

Disartria, nistagmos, coma y muerte.

Fenobarbital
Nombres Comerciales
ALEPSAL
FENOBARBITAL ABBOT
FENOCRIZ
SEDILIN

Levetiraceram

Farmacocintica

6 -8
hrs

Farmacodinmia

Indicaciones
Se utiliza en los pacientes con

epilepsia parcial como terapia

adicional en el tratamiento de crisis
de inicio parcial con o sin
generalizacin secundaria.

EFECTOS COLATERALES

Contradicciones:

Sobredosis:

No hay experiencia

con dosis superiores a

5000 mg/da
En caso de

intoxicacin se
practica un lavado
gstrico.

Oxcarbazepina

Indicaciones

Se usa sola o en combinacin con

otros medicamentos para tratar
determinados tipos de
convulsiones en personas que
tienen epilepsia. Acta al disminuir
la excitacin anormal del cerebro.

Efectos
colaterales
Comunes
Frecuentes
Ocasionales
Mareo
Vrtigo
Cefalea
Somnolencia
Ataxia
Temblor
Dificultades intelectuales
Trastornos del sueo
Nausea
Vomito
Diarrea
Incremento de peso
Disminucin del apetito

Agotamiento

sexual
Alteraciones en el ciclo
menstrual (mujeres)
Edema

Labilidad

emocional
Tinnitus
Ansiedad
Agresividad
Hipertemia
Depresin
Eritema

Precauciones

Puede provocar

hiponatremia
(concentracin de sodio
en la sangre) en pacientes
con niveles bajos de sodio,
que tomen diurticos o en
ancianos

No en conjunto o seguidos 2
semanas

Primidona
Es un frmaco con propiedades
anticonvulsivas que se absorbe
rpidamente y casi por completo
en el tracto gastrointestinal
despus de la administracin oral
Vida media : 3-24 hrs

Indicaciones:
Utilizado en crisis generalizadas

tonicoclnicas, crisis focales y parciales

complejas.
ausencia.

NO

esta indicado en las crisis de

Tambin utilizado como tranquilizante,

somnfero e inductor enzimtico

Efectos colaterales

Tiagabina

Farmacocintica y farmacodinamia
Se administra va oral
Vida media de 5 a 8 hrs
Es un inhibidor de la recaptura de GABA
En estudios controlados, un tercio de los

pacientes con crisis parciales logr una

reduccin del 50% de sus crisis.

Efectos colaterales

Toripamato
(Topamax)

Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Interaccione
s

Efectos
colaterales

Contraindica
ciones y
advertencias

Anticonvulsivo Trastorno
bipolar
Experimental
en anorexia
nerviosa

Disminuye la
fenitoina y la
carbamazepin
a en un 50%

Somnolencia,
ataxia y
mareo

Hipersensibili
dad, no
maneje
maquinaria
pesada y no
suspender
abruptamente
.

Vigabatrina (Sabril)

Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Interaccione
s

Efectos
colaterales

Contraindica
ciones y
advertencias

Antiepilptico

Experimental
en trastorno
bipolar y
discinecia
tarda

Disminuye la
fenitoina en
un 20%

Somnolencia,
letargo

Depresin,
psicosis,
hipersensibilid
ad a la
frmula

Embriopata por cido valproico

con malformaciones
graves del sistema nervioso
central

J.M. Pardal-Fernndez a, M.C. CarrascosaRomero, M. Rodrguez-Vzquez ,

J. Marco-Giner , A. Martnez-Gutirrez

La embriopata es uno de los problemas ms

serios en la vida de los pacientes con epilepsia.

En las ultimas dcadas muchos de los
medicamentos antiepilpticos, incluidos el acido
valproico, son conocidos por su efecto
teratogenico.
La embriopata a causa de la ingesta de acido
valproico tambin conocido como Sindrome

Valproico Fetal,

es un ejemplo muy
conocido acerca los efectos del consumo de
medicamentos previo al embarazo o durante.