CEFALOSPORINAS

PRIMERA Y
SEGUNDA GENERACION

Historia
Giuseppe Brotzu
Cagliari-Italia

Howard Florey
Oxford-Inglaterra
1951

1948
Cephalosporium
acremonium

Accin bactericida
frente a grmenes
grampositivos y
gramnegativos

cefalosporina P,
cefalosporina N,
cefalosporina C.

1963: cefalosporinas
semisintticas.

Estructura Quimica
La

estructura qumica de las

cefalosporinas deriva del cido-7cefalospornico que, de la misma forma
que la penicilina, tiene un anillo betalactmico, y, adems, un anillo
dihidrotiaznico.

FARMACOCINETICA

Mecanismo de accin
Las

cefalosporinas actan de la misma

manera que las penicilinas: interfiriendo
en la sntesis de peptidoglicano de la
pared celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidacin final, necesaria para la
reticulacin. Esto genera un efecto
bacterioltico.

 Las

cefalosporinas de primera generacin

tienen actividad predominante contra cocos
grampositivos Streptococcus y Staphylococcus
.

Cefradina

Cefazolina

Cefalexina

Cefadroxilo

Cefalotina

Cefapirina

Clasificacin
Generaciones"

En base al espectro de
actividad para grmenes
grampositivos y
Las cefalosporinas de
gramnegativos.
1 generacin fueron
aprobadas para su uso
clnico desde 1973-75.
Son las ms activas
frente a la mayora de
los cocos
grampositivos
aerobios.

Cefradina
Indicaciones
Dosis:

Reacciones adversas:
Trastornos
gastrointestinales, nuseas,
vmitos y diarrea.

Oral: 250mg a 500mg, cada 6 horas

inyectable: 500mg a 1g, IM o IV, cada 6 u
8 horas.
Lactantes mayores de 1 mes: oral, de
25mg a 100mg/kg/da en 3 o 4 dosis; IM o
IV, de 50mg a 100mg/kg/da, repartidos en
3 o 4 administraciones.
Interacciones:
Puede inhibirse su accin por la
administracin simultnea de agentes
bacteriostticos (tetraciclinas,
cloranfenicol, sulfamidas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Lactantes menores de 1 mes.

Cefalexina

Es una cefalosporina de
primera generacin de origen
semisinttico. Slo se
encuentra disponible para
administracin por va oral.

Indicaciones:

Absorcin: estable
en jugo gstrico se
absorbe por via oral.
Distribucin: 15 a
20% se une a
protenas, se
distribuye por tejidos
corporales.
Excrecin: casi no se
metaboliza, 69 a
100% rion

Infecciones causadas por

microorganismos sensibles
y enfermedades en las
que han fallado otros
tratamientos .

Reacciones adversas:
neutropenia, eosinofilia y
anemia hemoltica inmune.

Cefalotina
Indicaciones
Profilaxis de infecciones
perioperatorias.
Infecciones del tracto genitourinario.
Infecciones de piel y tejidos.
Dosis (dosificacin)
Va IV: 1 a 2g cada 4 a 6 horas.
Dosis peditricas: 13,3mg a
26,6mg/kg cada 4 horas o 20mg
a 40mg/kg cada 6 horas.

Evaluar riesgo-beneficio

Reacciones adversas:
calambres, dolor, distencin
abdominal, diarrea, fiebre,
nauseas, vomitos.

Cefazolina
Indicacione
s

- Tratamiento de infecciones del

tracto biliar
- Infecciones a los huesos y
articulaciones.
- Tratamiento de bronquitis
- Tratamiento de endocarditis
bacteriana.
- Tratamientos de infecciones del
aparato genitourinario y gonorrea
diseminada.

Va intramuscular e
intravenosa:
La dosis usual en adultos es
de 0,5 a 1 g cada 6 a 12
horas, la dosis mxima diaria
es de 6 g.

Cefadroxilo
Bacterias

en la piel, la
garganta y las
infecciones urinarias.

Absorcin: tubo digestivo

Distribucin: 20% se une a
protenas
Excrecin: casi no se metaboliza, se
excreta por orina.

El cefadroxilo viene
envasado en forma de
cpsulas, tabletas y
solucin oral lquida
para tomar por va oral.
Se toma generalmente
una vez al da o cada
12 horas (dos veces al
da) durante 7 a 10
das.

Cefapirina
Otitis media
Infecciones drmicas
Osteomielitis
Infecciones de la vas
urinaria
Infecciones de las vas
respiratorias Septicemia
Endocarditis
Profilaxis perioperatoria.

Absorcin: por sistema

gastrointestinal
Distribucin: de forma limitada por
el organismo, alimentos hacen mas
tardado esto
Excrecin: 70 a 90% es por via renal

El rango de dosis diaria oscila entre 0,5 y 1 g cada 4 a 6 horas

IM o IV. (La dosis depender de la severidad de la infeccin).
Nios:
Para todas las infecciones por microorganismos sensibles, la
dosis recomendada es de 40 a 80 mg/kg dividido en cuatro
dosis iguales.

CEFALOSPORINAS SEGUNDA
GENERACIN
*Cefaclor
*Cefanocid
*Cefuroxima
*Cefamandol

*Cefoxitina
*Cefmetazol
*Cefotetan
*Cefproxil

Las cefalosporinas de segunda

generacin ofrecen una
cobertura mayor frente a los
bacilos gram negativos que las
de primera generacin. Todas
estas cefalosporinas tienen
actividad contra la mayora de
los microorganismos destruidos
por agentes de la primera
generacin, pero su cobertura
es ms extensa ya que
incrementan su actividad contra
microorganismos gram
negativos y algunos anaerobios.

CEFACLOR
Accin bactericida por inhibicin de la sntesis de pared celular.
INDICACIONES: Otitis media, Sinusitis aguda, infecciones del aparato respiratorio inferior y superior,
infecciones del aparato urinario y piel.
VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
PRESENTACIN: Cpsulas, tabletas de liberacin gradual y suspensin.
ABSORCIN: Es bien absorbido despus de su administracin por va oral, la absorcin total es la
misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con los alimentos, las
concentraciones plasmticas mximas corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en
ayunas.
DISTRIBUCIN: Buena distribucin por todo el organismo, se detecta en baja concentracin en leche
materna y atraviesa la barrera placentaria. En lquido cefalorraqudeo penetra 10 %, excepto si hay
inflamacin de meninges. La vida media en suero es aproximadamente de 1 hora.
METABOLISMO: Rin.
EXCRECIN: El medicamento es excretado rpidamente a travs de la va renal por filtracin
glomerular; aproximadamente el 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas siendo la
mayor parte excretada en las 2 primeras horas.
EF. ADVERSOS: Anafilaxia, diarrea, nusea, colitis seudomembranosa, vmito, erupcin cutnea,
urticaria, artritis, fiebre.

CEFANOCID

INDICACIONES: Infeccin respiratoria, urinaria, de piel y tejido blando, osteoarticular,

septicemia, enfermedad gonoccica no complicada. Profilaxis quirrgica.
VA DE ADMINISTRACIN: Parenteral.
PRESENTACIN: Polvo y disolv. para sol. Inyectable.
DISTRIBUCIN: Se distribuye ampliamente alcanzando concentraciones teraputicas en
los aparatos genito-urinario y respiratorio as como en corazn, msculo esqueltico y
tejido adiposo. Difunde moderadamente a travs de la barrera placentaria pero no a
travs de la barrera hematoenceflica.
METABOLISMO: No se metaboliza, excretndose en forma inalterada por la orina hasta
un 99% de la dosis administrada dentro de las primeras 24 horas.
EXCRECIN: Renal.
EF. ADVERSOS: Trombocitosis, leucopenia, fiebre, exantema, eritema, anafilaxia, dolor y
quemazn en el punto de inyeccin, flebitis.

CEFUROXIME
De las cefalosporinas de segunda generacin constituye el compuesto ms
utilizado en la prctica mdica. Tiene el mismo espectro de actividad que la
cefazolina, pero es mucho ms estable frente a betalactamasas.

INDICACIONES: Infecciones de huesos y articulaciones, gonorrea, infecciones de vas urinarias, uretritis,

cistitis, profilaxis quirrgica, meningitis.
VA DE ADMINISTRACIN: Se puede administrar tanto por va oral (cefuroxima axetil) como parenteral
(cefuroxima sdica).
PRESENTACIN: Tableta, Ampolleta y suspensin.
ABSORCIN: Despus de una dosis intramuscular los niveles mximos en plasma se alcanzan en 15-60
minutos. Por su parte, la cefuroxima axetil es rpidamente hidrolizada en la mucosa intestinal, penetrando entre
el 37 y 52% de la dosis en la circulacin sistmica alcanzando sus niveles mximos en las dos primeras horas.
DISTRIBUCIN: Se difunde bien a la mayor parte de los tejidos y lquidos corporales. nica cefalosporina
capaz de atravesar la barrera hematoenceflica en cantidades suficientes para ser til por lo que es utilizada
para tratar la meningitis. Vida media de eliminacin srica de 80 minutos.
METABOLISMO: Rin.
EXCRECIN: En su mayor parte sin alterar a travs de la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular.
EF. ADVERSOS: Colitis pseudomembranosa, dolor en punto de inyeccin, tromboflebitis, cefalea, mareos,

urticaria.

CEFAMANDOL

INDICACIONES: Neumona, infecciones de tracto urinario y piel.

VA DE ADMINISTRACIN: Parenteral.
PRESENTACIN: Ampolleta.
DISTRIBUCIN: Alcanza niveles teraputicos en los fluidos pleurales,
bilis y hueso. Una dosis de 1 g, la concentracin mxima en un lapso
de 30 a 120 minutos.
METABOLISMO: Rin.
EXCRECIN: Entre el 65 y el 85% se excreta por los riones durante
un perodo de 8 horas.
EF. ADVERSOS: Pueden aparecer sntomas gastrointestinales de la
colitis pseudomembranosa durante o despus del tratamiento
antibitico. nuseas, vmito, hepatitis transitoria, hipersensibilidad,
urticaria.

CEFOXITINA
- INDICACIONES
- Infecciones producidas por bacterias G- anaerobias.
- Infecciones producidas por bacterias G+.

Administracin :
Intramuscular:
Inyeccin intravenosa directa:
Perfusin intravenosa (intermitente)
En adultos:
- 1-2 g cada 6-8 horas.
- 1-2 g para profilaxis quirrgica 30-60 minutos antes de la cirugia,
En nios:
- Menores de 3 meses: No se recomienda.
- Mayores de 3 meses: 13-27 mg/Kg IV cada 4 horas o 20-40 mg/Kg cada 6
horas
- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
- Se debe utilizar con precaucin en caso de alergia a penicilina y en
- pacientes con deterioro renal.

CEFMETAZOL
Dosis
Adultos: 0.5 a 1 gr cada 5 hrs.
Nios: 12.5 50 mg x kilo cada 12 hrs.
Va de administracin: I.M I.V
Indicaciones
Actinomicosis, gonorrea, infecciones abdominales, biliares,
cutneas, genitourinarias, quemaduras contraindicaciones
Contraindicaciones:
No se administra a las personas alrgicas a la penicilina
Efectos adversos
Alergias, toxicidad, efectos sobre la flora intestinal

CEFOTETAN

Dosis

Neonatos:20 a 50 mg x kilo x peso

Lactantes: 12 aos : 20 a 50 mg x kilo de peso al da
Adultos 50 mg x kilo x da.
Va de administracin I.V. I.M.
Indicaciones:
Infecciones de los pulmones, huesos, articulaciones, abdomen,
sangre, aparato reproductor femenino y vas urinarias.
Contraindicaciones
Si tiene alergias antibiticos como: ceftin, cefzil, keflex, omnicef y
penicilina
Efectos adversos:
Toxicidad, inconsciencia.

CEFPROXIL

Dosis
Adulto: 250 a 500mg 12 a 24 hrs.
6 meses a 12 aos: 20 mg x kilo cada 24 hrs.
Va de administracin Via Oral
Indicaciones :
Amigdalitis, Otitis, Sinusitis, Bronquitis
Contraindicaciones :
Hipersensibilidad a los derivados betalactmicos o alergia a
las cefalosporinas.
Efectos adversos :
Trastornos gastrointestinales Nauseas y diarreas

Referencias
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2

k8/prods/PRODS/37.HTM
http://www.scielo.org.ve/scielo.php?pi
d=s0798-04692002000200003&script=sci_a
rttext
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma
04/c040.htm

Cefalosporinas de tercera
y cuarta generacin
Alcazar Ana Luisa
Calleja Leal Andrea
Cervantes Daz Marcia
Ibarra Cisneros Valeria

Cefalosporina
s de 3ra
generacin

Cefalosporinas de Tercera
generacin
Espectro ms definido para gram negativos.
Indicacin principal:

infecciones nosocomiales
Pacientes con fiebre y neutropenia
Enfermedad plvica
Gonorrea
Segunda eleccin en nios con meningitis que no
respondieron a tratamiento inicial.
En casos especiales se ha descrito en otitis media en
aquellos pacientes que no toleran la va oral.

Espectro antimicrobiano: Sensibles, enterobacterias,

pseudomona aureginosa

Cefalosporinas de tercera
generacin
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Cefoperazona
Ceftazidima
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibuten
Cefdinir

Cefotaxima
Infecciones de vas respiratorias, urinarias, del SNC ginecolgicas y en las septicemias.
Aerobios gram +, -, Bacterias anaerobias.
Presentacin: mpula 500 mg o 1g con ampolleta
Va de administracin: IV/IM
Dosis e intervalo:

Adulto 1-2 G C/4-8 hrs

Dosis en infeccin severa: 6-12 g
Nio 100-180 mg/kg/da c/4-6 hrs

Absorcin: IM de 500 mg o 1 g en adultos, concentracin mxima en suero se alcanza en 30 minutos,

de 11.7 a 11.9 mg/ml y 20.5 a 25.3 mg/ml respectivamente. IV concentracin mxima despus de 5
min.

Distribucin: Tejidos y fluidos corporales( incluyendo humores acuosos, derrames del oid medio,
secreciones bronquiales, esputo, huesos, bilis, fluidos pleural y prosttico). Volmen de distribucin en
adultos de 0.22 a 0.29 lt/kg. Cruza a placenta.

Metabolismo: Parcial heptico, dando lugar principalmente a desacetilcefotaxima.

Mecanismo de accin: Inhibe sntesis de pared celular bacteriana, causa lisis de la misma. Se une a la
albmina plasmtica en 20 a 50%. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la
orina durante las siguientes 6 horas despus de iniciada la aplicacin en su forma desacetilada, la cual
tiene actividad antibacteriana.
Excrecin: Renal

Administracin en embarazo son en casos necesariamente estrictos. Precaucin en

lactancia.

Toxicologia
Los

efectos adversos ms frecuentes son dolor en el sitio de la

inyeccin, induracin y flebitis.
Erupcin, prurito, fiebre y eosinofilia.
La urticaria y el choque anafilctico menos frecuentes.
Colitis, diarrea, nusea y vmito. Colitis seudomembranosa.
Arritmias que pueden llegar a ser graves despus de la
administracin de un bolo I.V., ceflea, elevacin de las transa
minasas, deshidrogenasa lctica y fosfatasa alcalina.
Neutropenia, leucopenia transitoria, trombocitopenia,
agranulocitosis y anemia hemoltica.
Candidiasis y vaginitis.
Nefritis intersticial y elevaciones del nitrgeno ureico y de
creatinina.

Ceftizoxima
Bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones respiratorias, ginecologicas, intraabdominales,
oseas y articulares.
Streptococos, stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae y Proteus enterobacterias. Gram
+y Presentacin: Ampolleta
Va de administracin: IV/IM
Dosis e intervalo:
Adulto 1-2 G C/4-8 hrs
Dosis en infeccin severa: 6-12 g
Nio 100-180 mg/kg/da c/4-6 hrs

Absorcin: IM de 500 mg y 1 g, concentraciones plasmticas mximas en una hora. Al cabo de 8

horas, por encima de la concentraciones inhibitorias mnimas .
IV de 2 y 3 gr, las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a los 5 min. Siendo de
131mg/mL y 224mg/Ml. La ceftizoxima se une en un 30% a las protenas del plasma.

Distribucin: Alcanza niveles terapeticos en varios fludos corporales incluyendo el lquido

cefalorraqueo (en pacientes con meninges inflamadas), bilis, fluido pleural, humor acuoso, fluido
asctico, fludo peritoneal, fludo prosttico y saliva. Tambin se distribuye en el corazn, vescula
biliar, hueso, peritoneo, prstata y utero. El volumen de distribucin es de 0.35 a 0.5 L/kg

Metabolismo: No se metaboliza

Mecanismo de accin: inhibicin de la sntesis de la pared celular de las bacterias. Altamente

resistente a las beta-lactamasas
Excrecin: Renal, eliminada prcticamente en su totalidad. No embarazo.

Toxicologa
Rash, prurito, fiebre
Hepticas: Elevacin transitoria de la AST (SGOT), ALT (SGPT) y
fosfatasa alcalina.
Eosinofilia, trombocitosis .
Ardor, celulitis, flebitis con la administracin IV, dolor, induracin,
parestesias.
Menos frecuentes (menos de 1%) son:
Reacciones de hipersensibilidad
Elevacin de bilirrubina
Renales: elevaciones transitorias de BUN y creatinina
Anemia, incluyendo anemia hemoltica con desenlace fatal ocasional,
leucopenia, neutropenia y trombocitopenia
Vaginitis
Diarrea; nuseas y vmitos

Ceftriaxona
Bacteremias graves, septicemia, infecciones respiratorias, urinarias,
ginecologicas, oseas, intraabdominales y del sistema nervioso central.
Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Hamophilus influenzae, Proteus y
enterobacterias y algunas cepas de pseudomona. Aerobios y anaerobios Gram
+ y .

Antibitico

ideal

Fcil Administracin
Alto poder bactericida
Vida media prolongada
Resistencia elevada a las betalactamasas
til en profilaxis
Minimos efectos colaterales
Difusin
Amplio Espectro
Nefrotoxicidad mnima
Se puede asociar con otros antibiticos

Presentacin: mpula con ampolleta

Va de administracin: IV/IM
Dosis e intervalo:
Adulto dosis: .5-2 g c/12-24 hrs
Dosis infeccin severa: 2-4 g
Nio: 50-100 mg/kg/da c/12-24 hrs

Absorcin: La concentracin plasmtica mxima tras una dosis nica I.M. de

1.0 g es de unos 95 mcg/ml y se alcanza al cabo de 1-3 horas de la
administracin.

Distribucin: Excelente penetracin en ms de 60 tejidos o lquidos

corporales (pulmn corazn hgado vas biliares amgdalas odo medio mucosa
nasal huesos lquido cefalorraqudeo lquido pleural secrecin prosttica y lquido
sinovial) se detectan durante ms de 24 horas concentraciones muy superiores a
las concentraciones mnimas inhibitorias. IV se difunde rpidamente por el
lquido intersticial donde alcanza concentraciones bactericidas durante 24 horas.
Cuenta con vida media de distribucin de 0.56 horas y un volumen de
distribucin de 0.12 a 0.18 l/kg.
Metabolismo: No se metaboliza sistemticamente,nicamente la flora
intestinal lo transforma en metabolitos inactivos.

Excrecin: Se excreta de forma inalterada en 33-67% por la orina y en 35-45%

por la bilis.

Toxicologia
Dolor o induracin, flebitis.
Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema
multiforme.
Heces blandas diarrea, nausas, vmitos.
Eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, anemia,
neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y
alargamiento del tiempo de protrombina.
Elevacin de nitrgeno ureico, creatinina y
oliguria.
Sobreinfeccin por microrganismo no
sensibles.

Cefoperazona
Presentacin: polvo para solucin inyectable/ ampolleta
Va de administracin: oral
Distribucin: (90%) a las protenas plasmticas.
Farmacocintica: Despus de la infusin intravenosa de una duracin de 15
minutos de dosis de 1, 2, 3 y 4 gramos, la cefoperazona alcanza niveles
plasmtivos de 153, 252, 340 y 506mg/ml. Despus de la inyeccin
intramuscular, la cefaperazona muestra una una buena biodisponibilidad,
alcanzando los niveles plasmticos mximos al cabo de 1 hora. Es distribuida
de forma limitada por el organismo, alcanzando las concentraciones ms
elevadas en bilis, tejido plvico, aparato respiratorio, msculos y fluido
asctico.
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias
sensibles,

al

fijarse

las

PBPs

(penillicin-binding

proteins)

protenas

indispensables para la formacin de la pared celular.

Excrecin: 70% de la dosis es eliminado con la bilis y otro 25% con la orina

Dosis: Adultos: la dosis recomendada es de 1-2 g/12

horas por va i.v. o i.m.
Nios: la dosis recomendada es de 25-100 mg/kg/12
horas.por va i.v. o i.m.
Toxicologa:
Al igual que con todas las cefalosporinas, se ha
reportado hipersensibilidad manifestada por
reacciones de la piel (1 paciente de cada 45), fiebre
medicamentosa (1 en 260), o un cambio en la prueba
de Coombs (1 en 60). Estas reacciones adversas son
ms probables en pacientes con antecedentes de
alergias, en especial a la penicilina.

Ceftazidima
Presentacin: polvo para solucin inyectable
Va de administracin: va parenteral
Distribucin:

En

la

mayora

de

los

tejidos

fluidos

corporales, incluyendo la vescula biliar, hgado, rin, hueso,

tero ovario, esputo, y lquidos peritoneal, pleural y sinovial.
Penetra meninges inflamadas y alcanza niveles teraputicos
dentro del lquido cefalorraquneo.
Farmacocintica:

Los

niveles

sricos

mximos

de

ceftazidima se producen al cabo de 1 hora despus de una

dosis intramuscular. Aproximadamente el 24.5% del frmaco
circulante est unido a protenas.

Mecanismo de accin:
Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana por preferencialmente la unin a protenas de unin a
penicilina (PBP) especficos que se encuentran dentro de la pared
celular bacteriana. Las protenas de unin a penicilina son
responsables de varios pasos en la sntesis de la pared celular y
se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
molculas por clula bacteriana. Protenas de unin a penicilina
pueden variar entre diferentes especies bacterianas.

Dosis: Adultos y adolescentes: 1-2 g IV / IM cada 8 horas. Las

dosis ms altas se deben utilizar en infecciones ginecolgicas
graves o infecciones intra-abdominales, meningitis o infecciones
graves que amenazan la vida, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos. La dosis mxima habitual es de 6 g / da.
Nios y bebs>1 mes: 30-50 mg / kg IV cada 8 horas (de
formulacin de carbonato de sodio), mximo de 6 g / da. Las
dosis ms altas (por ejemplo, 50 mg / kg IV cada 8 horas) deben
reservarse para las infecciones del SNC, los pacientes
inmunocomprometidos, o pacientes con fibrosis qustica.
Excresin: Renal
Toxicologa: Precaucin durante la lactancia materna y
pacientes con hipersensibilidad a la penicilina

Cefixima
Indicaciones: Infecciones de vas respiratorias superiores,
Infecciones ORL, Infecciones de vas urinarias no complicadas
causadas porE.coliyProteusmirabilis, Infecciones de vas
respiratorias bajas, Infecciones del tracto digestivo y/o
sistmicas como aquellas causadas porShigellaySalmonella.
Presentacin: suspensin/comprimidos
Va de administracin: oral
Distribucin: Se absorbe lentamente desde el tracto
gastrointestinal. La biodisponibilidad es aproximadamente 4050% de una dosis oral
Farmacocintica:
La
suspensin
produce
niveles
plasmticos de 25-50% ms altos que los comprimidos cuando
se administran dosis equivalentes. Aproximadamente 65-70%
del frmaco circulante se encuentra unido a protenas.
Excrecin: Renal, ms del 10% se excreta en la bilis

Mecanismo de accin: inhibe la tercera y ltima etapa

de la sntesis de la pared celular bacteriana por al unirse a
las protenas de unin especficas para la penicilina (PBP)
que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
Dosis: dultos y nios > 50 kg: 400 mg por va oral por
da dividido cada 12-24 horas.
Nios de 6 meses a menores de 12 aos: 8 mg / kg / da
PO dividido cada 12-24 horas.La dosis mxima es de
400 mg / da.
Toxicologa: nuseas y diarrea.

CEFPODOXIMA
Presentacin: suspensin, comprimidos
Va de administracin: oral
Distribucin: aproximadamente el 50% se absorbe y pasa a la circulacin
sistmica.
Farmacocintica: La cantidad de frmaco absorbida es proporcional a las
dosis dentro del rango de dosis recomendado (entre 100 y 400 mg). Las
concentraciones plasmticas mximas despus de 100, 200 y 400 mg de
cefpodoxima en cpsulas son de 1.4 g/ml, 2.2 g/ml, y 3.8 g/ml,
respectivamente. El Tmax se sita en las proximidades de las 2 a 3 horas.
La cefpodoxima experimenta una mnima metabolizacin, y dentro del rango de
dosis recomendado se recupera en la orina de 12 horas entre el 29 y 33%.
Mecanismo de accin: Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared
bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs

Indicaciones: La cefpodoxima est indicada en el

tratamiento de las infecciones respiratorias del tracto
superior e inferior, infecciones del tracto urinario,
enfermedades de transmisin sexual, e infecciones de la piel
y tejidos blandos.
Dosis:
Adultos y nios mayores de 12 aos: 100-200 mg cada 12
horas de 5 a 10 dias.
Nios de 5 meses a 12 aos: de 5-10 mg/kg cada 12 horas
de 5-10 dias
Toxicologia: Nuseas, diarrea, vmitos, dispepsia, dolor
abdominal,
colitis
pseudomembranosa,
angioedema,
broncoespasmo, shock anafilctico, cefalea, parestesia,
astenia, vrtigo, acfenos, elevacin de enzimas hepticas,
sobreinfeccin en uso prolongado, prurito y urticaria.

CEFTIBUTEN
Presentacin: capsulas, suspensin
Va de administracin: oral
Distribucin: se distribuye a los diferentes fluidos y tejidos
corporales, incluyendo las secreciones bronquiales, lquido
cefalorraqudeo, lquido del odo medio, esputo y tejido
amigdalino.
Farmacocintica:Las concentraciones plasmticas mximas
son de 15mg/ml (Tmax= 2,6 horas) y 13.4 (Tmax= 2
horas)mg/ml despus de dosis nicas de cpsulas ceftibuteno
o suspensin oral, respectivamente. Los alimentos afectan la
biodisponibilidad del ceftibuten.
El ceftibuten se une en un 65% a las protenas del plasma y es
independiente de la concentracin.
Excrecin: Se excreta principalmente por va renal.

Mecanismo de accin: Inhibe la tercera y ltima etapa de la

sntesis de la pared celular bacteriana por preferencialmente la unin
a protenas de unin a penicilina (PBPs) especficas que se encuentran
dentro de la pared celular bacteriana.
El ceftibuten es ms estable frente a las beta-lactamasas que otras
cefalosporinas beta-lactamasa-estables; sin embargo, el ceftibuten se
inactiva por la beta-lactamasa tipo I producida por Enterobacter,
Pseudomonas, y especies de Serratia.
Dosis: Para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes
sensibles en general.
Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg por va oral una vez
al da con el estmago vaco por 10 das.
Nios y bebs>meses: La dosis recomendada es de 9 mg / kg /
da PO una vez al da durante 10 das. La dosis mxima es de 400
mg / da.
Toxicologa: Cefalea, nuseas, diarrea.

Cefdinir

Mecanismo de accin: Como los otros antibiticos

betalactmicos, su mecanismo de accin se realiza sobre
la pared bacteriana alterando su estructura biolgica, lo
que lleva a la lisis y muerte celular.

Espectro antimicrobiano
El cefdinir es activo frente a la mayora de las cepas de
Gram-positivos y Gram-negativos.

INDICACIONES: Tratamiento de infecciones

producidas por grmenes sensibles(neumona
adquirida en la comunidad, exacerbaciones de bronquitis
aguda, sinusitis aguda, faringitis/tonsilitis, otitis media,
infecciones de la piel)

Via de Administracion: oral

Presentacion: capsula o suspensin

Farmacocinetica:

Distribucin: cefdinir se distribuye

ampliamente y alcanza concentraciones
terapeuticas en la mayoria de los tejidos y
fluidos corporales.

Metabolizacin y excrecin: El cefdinir

no se metaboliza de forma apreciable. y se
elimina principalmente por excrecin renal.

Su vida media es de 1,7 horas.

Dosis:
Por va oral adultos 600mg por da o 300mg cada 12
horas.
En nios: 14mg/kg por da.
En personas con insuficiencia renal con clearance de
creatinina < 30ml/min la posologa es de 300mg una vez
al da. En pacientes renales en hemodilisis se emplearon
300mg o 7mg/kg por da.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia a los

derivados betalactmicos.

Reacciones adeversas: trastornos gastrointestinales,

por lo general diarrea o nuseas.

Cefalosporina
s de 4ta
generacion

Cefalosporinas de 4ta
generacin

son las de ms reciente aparicin (1992).

Tienen un espectro extendido frente a gramnegativos, grampositivos, siendo su
actividad baja frente a anaerobios.
mayor que las de 3 generacin frente a grmenes grampositivos. Su actividad
es similar a las cefalosporinas de 3 generacin frente a gramnegativos
productores de betalactamasas plasmdicas clsicas (E. coli, P. mirabilis, K.
pneumoniae, Salmonellaspp.), pero es superior frente a especies productoras
de cefalosporinasas cromosmicas inducibles o desreprimidas (E. cloacae, S.
marcescens, C. freundii) y frente aP. aeruginosa.
Su actividad frente a anaerobios es limitada.
ventajas teraputicas:
Grupo betalactmico mucho ms estable.
Mayor resistencia a betalactamasas.
Mayor penetracin celular.
Ms activa contra grmenes anaerobios.
Mayor accin antipseudomona.
Penetra ms del 90 % en tejidos no especializados y en tejidos especializados
entre el 30 y el 90 %.

 Cefpiroma
Cefepima

Cefpiroma
Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Bactericida. Altera la sntesis de peptidoglicano de pared
bacteriana. Estable frente a -lactamasas.
Indicaciones teraputicas
Infeccin respiratoria baja, bronconeumona, neumona
lobar; infeccin complicada de vas urinarias altas, de piel y
tejido blando, bacteriemia, septicemia.

Espectro bacteriano
A concentraciones bajas acta contra un espectro muy
amplio de patgenos grampositivos y gramnegativos
Su efecto bactericida se debe a su rpida penetracin de la
pared celular bacteriana en donde se fija con alta afinidad
a las enzimas blanco (protenas fijadoras de penicilinas).

Cefpiroma

Farmacocintica

Va de administracin: intramuscular o intravenosa

Distribucin: Se observa penetracin rpida en diversos

tejidos y lquidos del cuerpo como: prstata, mucosa bronquial,
lquido intersticial y peritoneal, meninges inflamadas y no
inflamadas.

La vida media de eliminacin en el suero es de 1.8-2.2 horas.

Biotransformacin y excrecin: La cefpiroma se elimina

principalmente por va renal, recuperando en la orina 80-90%
de la dosis administrada. 98-99% de la cefpiroma recuperada
se encuentra como producto intacto.

Dosis.
La dosis media aconsejada en adultos es de 1 a 2g por va parenteral
(IM/IV) cada 12 horas. Esta dosificacin puede modificarse segn la
severidad de la sepsis, la sensibilidad del patgeno, el estado del paciente
y la funcin renal.
En nios 50 mg c/8 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cefalosporinas.
Advertencias y precauciones
Alergia a penicilinas, riesgo de hipersensibilidad cruzada. I.R.: ajustar
dosis. Riesgo de colitis pseudomembranosa.

Reacciones adversas
Erupcin, prurito, urticaria, fiebre medicamentosa, nuseas, vmitos,
diarrea, dolor abdominal, incremento srico de enzimas hepticas,
trombocitopenia, eosinofilia, sobreinfeccin en tto. prolongado, reaccin
local en punto de iny.

CEFEPIMA
Presentacin: Frasco-ampula
Va
de
administracin:
Parenteral
(intravenosa,
intramuscular)
Distribucin: La mayora de los tejidos y fluidos corporales.
Farmacocintica: Las concentraciones sricas mximas de
150mg/ml se alcanzan despus de una dosis de 2 g IV de
cefepima. Aproximadamente 16-19% del frmaco circulante
se une a protenas.
Mecanismo de accin: inhibe la tercera y ltima etapa de la
sntesis de la pared celular bacteriana por al unirse a las
protenas de unin especficas para la penicilina (PBP) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
Excrecin: se excreta principalmente por va renal, con un
80% de recuperacin de frmaco inalterado 8 horas despus
de una dosis.

Espectro de actividad: incluye organismos gram-positivos y gramnegativos:

Streptococcus
pneumoniae,Staphylococcus
aureusy
laPseudomonas aeruginosay tiene una mejor actividad contra especies
deEnterobacteryCitrobacterque hacer otras cefalosporinas.
Indicaciones:
Neumonias adquiridas en la comunidad y nosocomiales.
Exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica.
Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario.
Infecciones de piel y partes blandas causadas por Estafilococos,
Estreptococos y Pseudomona aeruginosa.
Peritonitis y septicemias.
Infecciones anaerobias (combinada con metronidazol o clindamicina)
Dosis: Tratamiento de infecciones moderadas a severas causadas por
microorganismos sensibles
Adultos y nios mayores de 16 aos: 1-2 gramos IV cada 12 horas
Bebs y nios de 2 meses a 16 aos o hasta 40 kg: 50 mg / kg IV cada
12 horas (hasta un mximo de 2 g / da) durante 7-10 das.

Toxicologia:
Hipersensibilidad:Erupcin
cutnea
(1.8%),
prurito,
urticaria.
Eventos gastrointestinales:Nusea, vmito, candidiasis
oral, diarrea (1.2%), colitis (incluyendo colitis seudo
membranosa).
Sistema nervioso central:Cefalea.
Otros:Fiebre, vaginitis, eritema.

Referencias
http://es.slideshare.net/MajitoCardenas/cefalosporina
-11005494
http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=2905

http://www.vademecum.es/principios-activos-cefpirom
a-j01de02
http://www.gayatlacomulco.com/blackboard/courses/di
ccionario/bmnd/plm_2k8/src/prods/34686.htm
http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act05198.htm
http://www.facmed.unam.mx/deptos/familiar/atfm126/r
evfarma.html
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c044.htm
http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=5497
http://www.ispch.cl/sites/default/files/u7/F-1821610.pdf