FARMACOS USADOS

EN LAS
CONVULSIONES
GENERALIZADAS
FARMACOLOGIA I
JOSE ALBERTO TORRECILLAS

CLASIFICACION DE
CONVULSIONES
Gran mal

Crisis parcial
simple
CRISIS
PARCIALES

Aquellas donde el
ataque inicia en un
sitio especifico del
cerebro

Convulsin
parcial
compleja
Crisis con
generalizaci
n
secundaria

CONVULSIO
NES
GENERALIZA
DAS
Aquellas donde no
hay datos de un
inicio localizado

Pequeo mal

Convulsiones
atnicas
Espasmos
infantiles

ETOSUXIMIDA
Es poco activo contra el
electrochoque mximo, pero
eficaz para las crisis inducidas por
pentilentetrazol
Se introdujo como frmaco para el
pequeo mal puro

Aspectos
Ultimo
frmaco
anticonvulsivo
qumicos
de estructura ureidica cclica.

ETOSUXIMIDA
Mecanismo de accin
Inhibe los canales de Ca tipo T.
Actan como marcapasos en las neuronas del tlamo
encargadas de generar la descarga rtmica cortical de
un ataque de ausencia.
Usos clnicos
Frmaco de eleccin para las crisis de ausencia por su
eficacia

ETOSUXIMIDA
Farmacocintica
Absorcin completa por va oral.
Concentraciones mximas se alcanzan
despus de 3-7hrs.
Semivida: 40hrs puede de 18 a 72hrs
Se metaboliza en el hgado y se elimina
atreves de la orina

ETOSUXIMIDA
Concentraciones y dosis
teraputicas

20mg/kg/da en 2 a 3 tomas, aumentando

progresivamente hasta un Max. de
40mg/kg/da
Se podra administrar en una sola dosis diaria

Interacciones

Con acido valproico causa un decremento de

su depuracin y una mayor concentracin de
estado de equilibrio, debido ala inhibicin de su
metabolismo.

Reacciones adversas

Alteraciones gastrointestinales

FENSUXIMIDA Y
METOSUXIMIDA
Frmacos contra las crisis de ausencia
Metosuximida es mas toxica
Fensuximida menos eficaz que la etosuximida
Tienen cierta actividad contra las crisis inducidas con
electrochoque mximo

ACIDO VALPROICO Y
VALPROATO SODICO
cidos grasos carboxlicos con
actividad anticonvulsiva

Propiedades anticonvulsivas

cuando se utiliza como solvente

en la bsqueda de otros famados
indicados contra las crisis

ACIDO VALPROICO Y
VALPROATO SODICO
Mecanism
o de
accin

El valproato es activo contra las crisis inducidas con electrochoque

mximo y pentilentetrazol y bloquea la descarga repetitiva de alta
frecuencia de neuronas
Bloqueo de la excitacin mediada por el receptor de NMDA.
Concentraciones de GABA aumentan despus de la administracin
de valproato.
Facilita la accin de la GAD
A concentraciones altas inhibe la transaminasa de GABA
Inhibidor de la desacetilasa de histonas

ACIDO VALPROICO Y
VALPROATO SODICO
Usos clnicos
Eficaz contra las crisis de ausencia y es de preferencia cuando el paciente tiene
ataques tnicoclnicos generalizados concomitantes.
nico por su capacidad de controlar ciertas convulsiones mioclonicas.
Su uso para el tratamiento de la epilepsia es amplio
En ocasiones se emplea IV para tratar el estado epilptico
Tratamiento del trastorno bipolar y profilaxis de la migraa

Farmacocin
tica

Buena absorcin despus de dosis oral, con biodisponibilidad

mayor del 80%
Alimentos pueden retrasar su absorcin.
Semivida 9-18hrs
Metabolizado en hgado y eliminado en la orina.

ACIDO VALPROICO Y
VALPROATO SODICO
Dosis de 25-30mg/kg/dia o
60mg/kg/dia
Tabletas de 250 y 500mg
El valproato inhibe el
metabolismo de varios
frmacos

OXAZOLIDINONAS

El uso de estos frmacos hoy en da es muy

limitado, dos de estos ya no estn disponibles

Activos contra las crisis inducidas por

pentilentetrazol

Trimetadi
ona

Aumenta el umbral de las descargas convulsivas despus de

una estimulacin talamica repetida
Se absorbe con rapidez, alcanzando concentracin mxima
1h despus de su admin.
Se metaboliza por completo en el hgado por desmetilacion
hasta generar dimetadiona
Dosis de 30mg/kg/da en adultos

OTROS FARMACOS UTILIZADOS EN EL

TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA
Diazepam

Va IV o rectal es muy eficaz para detener la actividad

convulsiva continua (tnico-clnicas generalizadas)

Lorazepam

Parece ser mas eficaz y con accin mas prolongada

Clonazepam

Accin eficaz y prolongada contra crisis de ausencia, uno

de los anticonvulsivos mas potentes que se conoce,
efectivo en algunos casos de convulsiones mioclonicas.

Nitrazepam

Espasmos infantiles y convulsiones mioclonicas, menos

potente que el clonazepam

Clorazepato
dipotasico

Adyuvante del tratamiento de las crisis parciales

complejas en adultos

Clobazam

Uso amplio en una variedad de tipos de crisis

cuya accin principal es

Diurtico
ACETAZOLAMIDA
la inhibicin de la anhidrasa
carbonica

Utilizado para todo tipo de crisis,

limitada por la rpida aparicin de

tolerancia

Mujeres epilpticas que

experimentan exacerbaciones
convulsivas al momento de la
menstruacin

Dosis usual es de casi

10mg/kg/da, hasta un mximo de