HIPOGLICEMIANTES ORALES

Guas ALAD

de Diagnstico, Control
y tratamiento de la Diabetes Mellitus 2
Dra. Cecil Olmos
Medico Endocrinologo

Tratamiento farmacolgico de la
DM2
Est

indicado en todo paciente con DM2

que no haya logrado alcanzar las metas de
control metablico que se haban acordado
despus de un mnimo de tres meses con un
adecuado tratamiento no farmacolgico

Metas de control metablico

Para

considerar que ste ha sido adecuado, la

persona:
Debe haber logrado modificaciones en el rgimen

alimentario
Reduccin de al menos un 5% del peso corporal
Incremento de la actividad fsica programada
Adquisicin de conocimientos bsicos sobre la
enfermedad que lo motiven a participar activamente
en su manejo

Tratamiento farmacolgico de la
DM2
Para la seleccin del frmaco conviene tener en

cuenta las siguientes consideraciones:

Caractersticas del frmaco:
frmaco Mecanismo de accin, efectividad,

potencia, efectos secundarios, contraindicaciones y costos.

Caractersticas clnicas de la persona con DM2:
DM2 grado de sobrepeso,
grado de descompensacin de la diabetes, presencia de
comorbilidades y presencia de factores que puedan contraindicar
algn frmaco en particular.
Resultados de los experimentos clnicos controlados (ECC),
especialmente de aquellos que han demostrado el beneficio clnico de
un determinado tratamiento, en trminos de reduccin de eventos
micro y/o macrovasculares

Caractersticas de los frmacos

orales para el manejo de la DM2

Existen 5 grupos de frmacos orales:

Sulfonilreas: Las ms utilizadas, con mayor tiempo en uso clnico.
Las modernas son mas potentes.
Biguanidas:
Biguanidas Largo tiempo de uso, con problemas en los inicios,
relativos a la acidosis lctica. Largo tiempo sin usarse. Ultimamente
rehabilitado en funcin al uso de la metformina.
Inhibidores de la alfa glucosidasas: Utilizados largo tiempo en
algunos pases de Europa, en Latinoamrica se introdujeron hace
relativamente poco
Tiazolidinedionas: Producto de investigaciones recientes por lo cual
llevan poco tiempo en uso clnico.
Metiglinidas: Poco tiempo de uso clnico

HIPOGLICEMIANTES ORALES
Estimuladores de la Secrecin de Insulina:

Sulfonilureas:

1 generacin:Cloropropamida
2da generacin: Glibenclamida, Glipizida, Glicazida
3ra. Generacin: Glimepirida

No Sulfonilureas:

Metiglinidas

Repaglinida
Nateglinida

No Estimuladores de la Secrecin de Insulina:

Biguanidas
Tiazolidinedionas

Inhibidores de Alfa Glucosidasa

Metformina
Rosiglitazone
Pioglitazone
Acarbosa

Mecanismo de accin de los Frmacos

Orales para el manejo de la DM2
Accin

Sulfonilreas

Biguanidas

Inhibidores de
la alfa
glucosidasa

Tiazolidinedionas

Metiglinidas

Aumento de la
secrecin de
insulina

+++

No

No

No

+++

Disminucin de
la resistencia a la
insulina

++

+++

Reduccin de la
gluconeognesis

No

+++

No

No

Retardo de la
absorcin
intestinal de los
carbohidratos

No

+++

No

No

Reacciones adversas de los

hipoglicemiantes orales
Sulfonilreas

Biguanidas

Inhibidores de la
alfa glucosidasa

Tiazolidinedionas

Hipoglicemia, (ms probable

cuando hay baja ingesta de
alimentos, desnutricin,
transtornos hepticos,
insuficiencia renal y en
mayores de 65 aos, en
quienes se debe usar con
precaucin).
Infrecuentes:
Gastrointestinales (nasea,
vmito)
Rubor facial por interaccin
con el alcohol.
Cutneas (rash, dermatitis,
fotosensibilidad, prpura,
Sindrome de Stevens
Johnson)
Hematolgicas
(agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia
hemoltica)
Hepticas (ictericia
colesttica)

Metformina:
Gastrointestinale
s (anorexia, sabor
metlico,
naseas, vmito,
diarrea)
Severa acidosis
lctica que puede
ocurrir al utilizar
dosis elevadas en
pacientes que
presentan
enfermedades
asociadas que
favorecen la
hipoxemia o en
pacientes con
falla renal o
heptica

Acarbosa:
Gastrointestinales
(flatulencia,
distensin
abdominal, diarrea)

Edema, mareo
Anemia por
hemodilucin
Elevacin de enzimas
hepticas
Aumento de peso
Idiosincrtica:
Hepatitis
txica(troglitazona
que fue retirada del
mercado)

Metiglinidas
Hipoglicemia,
cefalea,
gastrointestinales
(diarrea)

Contraindicaciones de los frmacos orales

para el manejo de la DM2
Sulfonilreas

Biguanidas

Inhibidores de
la alfa
glucosidasa

Tiazolidinedionas

Metiglinidas

Embarazo
Lactancia
Insuficiencia
renal (para
clorpropamida,
tolazamida y
glibenclamida)
Alergia previa a
una
sulfonamida,
insuficiencia
heptica

Embarazo
Lactancia
Insuficiencia
Heptica
Alcoholismo
Insuficiencia
Renal
Ulcera
gastroduodenal
activa
Insuficiencia
cardaca
Estados
Hipoxmicos

Embarazo
Lactancia
Transtornos
crnicos de la
digestin y la
absorcin
intestinal,
lceras de
intestino grueso

Embarazo
Lactancia
Elevacin marcada
de las transaminasas
Insuficiencia
heptica
Anemia
Insuficiencia
cardaca

Embarazo,
Lactancia
Insuficiencia
Heptica

Dosificacin de los frmacos orales para el

manejo de la DM2
Sulfonilreas

Biguanidas

Inhibidores de alfa
glucosidasas

Tiazolidinedionas

Metiglinidas

Primera Generacin:
Generacin:
Clorpropamida. Dosis Usual:125
a 500 mg/da. Dosis mxima: 500
mg. Una toma diaria antes del
desayuno.
Tolbutamida: Dosis usual: 0.25 a
2.0 g/da. Dosis mxima/da:
2.0g. Una o tres tomas diarias
antes de las comidas principales

Metformina.
Dosis usual de
accin rpida:
500 a 2000 mg.
Dos o tres
tomas diarias
despus de las
comidas.
Dosis usual de
accin
retardada: 850
a 2550 mg. Una
o dos tomas
diarias despus
de las comidas.
Dosis mxima
de 2550mg.
Debe
administrarse
en dosis
progresivas

Acarbosa. Dosis
usual:150 a 300 mg. Dosis
mxima/da: 300 mg.
Iniciar con 25 mg para
incrementar
gradualmente hasta 100
mg por comida. Una a
tres tomas diarias con el
primer bocado de
alimento, de preferencia
masticadas

Rosiglitazona. Dosis
usual de 2 a 4 mg/da
en una o dos tomas.
Dosis mxima/da:8mg
Pioglitazona. Dosis
usual de 15 a 30 mg en
una toma diaria. Dosis
mxima/da : 45 mg.
Troglitazona fue
retirada del mercado
por problemas de
perfil de seguridad

Repaglinida.
Dosis usual:
0.5 a 4 mg
inmediatame
nte antes de
cada comida
(slo se debe
tomar si se in
giere
alimento).
Dosis
mxima:12
mg/da
Natiglinida.
Dosis usual
60-180 mg
inmediatame
nte antes de
cada
comida.Dosis
mxima : 540
mg/da

Segunda Generacin:
Glibenclamida(Gliburida). Dosis
usual: 2.5 a 15 mg/da. Dosis
mxima/da:20mg. Una a tres
tomas diarias antes de las
comidas.
Glipizida. Dosis usual: 2.5 a 10
mg/da. Dosis mxima/da:20
mg. Una a tres tomas diarias y
liberacin extendida una diaria
Gliclazida:Dosis usual:80 a 160
mg/da. Dosis mxima/d+ia: 320
mg. Una a tres tomas diarias
antes de las comidas.
Glimepiirida.Dosis usual: 2 a 4
mg/da. Dosis mxima: 8mg. Una
al da en la maana