BRONCODILATADORES

OBJETIVO:
AUMENTAR EL CALIBRE DE LAS VIAS
AEREAS

AUMENTAR FLUJO AREO

FAVORECER EL INTERCAMBIO GASEOSO

FUNCIONES:

CORRECCION INMEDIATA

DE LA OBSTRUCCION DE LAS VIAS RESPIRATORIAS

PREVIENEN la broncoconstriccion

CLASIFICACION:

AGONISTA ADRENERGICO B2 (simpaticomimeticos)

TEOFILINA (Una metilxantina)

FARMACOS ANTICOLINERGICOS (Antagonista de los receptores

muscarinicos)

AGONISTAS
ADRENERGICOS B2

AGONISTAS ADRENERGICOS B2

Los agonistas B sistmicos de corta duracin y no selectivos,

como el isoproterenol o metaproterenol deben utilizarse
solo como ultimo recurso

ASPECTOS QUIMICOS

Se basa en sustituciones en la estructura de catecolaminas.

MODO DE ACCION:
PRODUCEN BRONCODILATACION POR ESTIMULACION
DIRECTA DE LOS RECEPTORES B2 EN EL MUSCULO LISO
DE LAS VIAS RESPIRATORIAS

La ocupacin de receptores b2 por agonistas causa la

activacin de la via Gs adenilciclasa Camp-PKA,
dando origen a eventos de fosforilizacion que
ocasionan la relajacin del musculo liso bronquial.

IMPORTANCIA:
ACTUAN COMO ANTAGONISTA FUNCIONALES Y CORRIGEN LA BRONCOCONSTRICCION
INDEPENDIENTEMENTE DEL AGENTE QUE HA CAUSADO LA CONTRACCION

IMPORTANCIA:

PUEDEN

CAUSAR BRONCODILATACION DE MANERA DIRECTA

DE MANERA INDIRECTA

SINO TAMBIEN

AL INHIBIR LA LIBERACION DE MEDIADORES DE

BRONCOCONSTRICCION DE CELULAS INFLAMATORIAS Y DE NEUROTRANSMISORES DE

BRONCOCONSTRICCION DE LOS NERVIOS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.

IMPORTANCIA:

EPOC: El principal mecanismo de accin tal vez sea la reduccin de la bronco

constriccin neural colinrgica

PREVENCION:

Prevencin de liberacin de mediadores a partir de clulas cebadas

pulmonares humanos aislados

PREVENCION:

Prevencin de la fuga microvascular y por tanto el desarrollo

de edema de la mucosa bronquial despus de la exposicin a
mediadores como histamina y leucotrienos D4

PREVENCION:

Incremento en la secrecin de moco en las glndulas mucosas y el

transporte inico a travs del epitelio de la va respiratoria; dichos efectos
pueden incrementar la eliminacin defectuosa que se encuentra en el
asma

PREVENCION:

Reduccin de la neurotransmisin en los nervios colinrgicos de las vas

respiratorias humanas por la accin al nivel de receptores presinpticos
B2 PARA INHIBOR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA

EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS

USO CLINICO
AGONISTAS B2 ACCION CORTA
Duracin: 3 a 4 horas
CLASIFICACION:
o Salbutamol
o Levalbuterol
o Metaproterenol
o Terbutalina
o Fenoterol
o Tulobuterol
o Rimiterol
o Pirbuterol

USO CLINICO
AGONISTAS B2 ACCION CORTA
CLASIFICACION:
o Salbutamol
o Levalbuterol
o Metaproterenol
o Terbutalina
o Fenoterol
o Tulobuterol
o Rimiterol
o Pirbuterol

INICIO: 15 -30 min

Mximo 30 60 min

USO CLINICO
AGONISTAS B2 ACCION CORTA
CLASIFICACION:
o Salbutamol
o Levalbuterol
o Metaproterenol
o Terbutalina
o Fenoterol
o Tulobuterol
o Rimiterol
o Pirbuterol

Ataque de asma agudo

USO CLINICO
AGONISTAS B2 ACCION CORTA

MAS EFICACES

MAS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA

INICIO RAPIDO DE ACCION

SIN EFECTOS SECUNDARIOS EFECTIVOS

PARA PROTEGER CONTRA DIVERSAS SITUACIONES DESENCADENANTES

COMO EJERCICIO, AIRE, FRIO Y ALERGENOS.

USO CLINICO
AGONISTAS B2 INHALADO DE ACCION PROLONGADA

Salmeterol

Formoterol

arformoterol

Duracin: mas de 12 horas

USO CLINICO
AGONISTAS B2 INHALADO DE ACCION PROLONGADA

Salmeterol

Formoterol

Arformoterol
Protegen contra la
broncoconstriccion por
mas de 12 horas

USO CLINICO
AGONISTAS B2 INHALADO DE ACCION PROLONGADA

Salmeterol

Formoterol

Arformoterol

Combinar con
CORTICOIDES

EFECTOS SECUNDARIOS
1. TEMBLOR MUSCULAR

EFECTOS SECUNDARIOS
1. TEMBLOR MUSCULAR
2. TAQUICARDIA Y PALPITACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS
1. TEMBLOR MUSCULAR
2. TAQUICARDIA Y PALPITACIONES
3. HIPOPOTASEMIA

EFECTOS SECUNDARIOS
1. TEMBLOR MUSCULAR
2. TAQUICARDIA Y PALPITACIONES
3. HIPOPOTASEMIA
4. PERDIDA DE LA RELACION ventilacin/perfusion

EFECTOS SECUNDARIOS
1. TEMBLOR MUSCULAR
2. TAQUICARDIA Y PALPITACIONES
3. HIPOPOTASEMIA
4. PERDIDA DE LA RELACION ventilacin/perfusin
5. EFECTOS METABOLICOS

METILXANTIN
AS

MECANISMO DE ACCIN
1. Inhibicin de fosfodiesterasas

ACCION
BRONCODILATADORA

cAMP
cGMO

Efectos no
broncodilatadores

MECANISMO DE ACCION
Antagonismo de los receptores de adenosina

ADENOSINA

No explica el efecto antiinflamatorio

Explica los efectos secundarios como arritmias cardiacas y convulsiones

MECANISMO DE ACCION
1. Inhibicion de fosfodiesterasas
2. Antagonismo de los receptores de adenosina
3. Liberacin de interleucina 10

antiinflamatorio

MECANISMO DE ACCION
1. Inhibicion de fosfodiesterasas
2. Antagonismo de los receptores de adenosina
3. Liberacion de interleucina 10
4. Efectos en la transcripcin gnica

Previene la translocacin del factor de transcripcin proinflamatorio NF-kB

En el nucleo, con lo que podra reducirse la expresin de genes inflamatorios en asma
Y EPOC

MECANISMO DE ACCION
Favorece la apoptosis
en los eosinofilos y
2. Antagonismo de los receptores de adenosina
neutrfilos
1. Inhibicion de fosfodiesterasas

3. Liberacion de interleucina 10

4. Efectos en la transcripcin gnica

5. Efectos en la apoptosis

Esto se asocia con reduccin

en la
Protena Bcl-2

Tambien induce la apoptosis en

Los linfocitos T y reduce su supervivencia

MECANISMO DE ACCION
1. Inhibicion de fosfodiesterasas
2. Antagonismo de los receptores de adenosina
3. Liberacion de interleucina 10
4. Efectos en la transcripcin gnica
5. Efectos en la apoptosis
6. Activacion de la histona desacetilasa

La teofilina tiene beneficos clnicos en el asma y

EPOC a concentraciones plasmaticass <10 mg/L

DOSIS

A PARTIR DE 5 Ug/ml

DATITOS

INTERACCION: Sinergia con preparados que contienen xantinas,

agonistas B, cafena y sustancias similares

EMBARAZO: Usar con precaucin (atraviesa placenta e inhibe las

contracciones uterinas)

LACTANCIA MATERNA: Dosis bajas y realizar lactancia inmediata antes

de administrar el frmaco

ANTICOLINERGIC
OS

MECANISMO DE ACCION

Inhibicion competitiva de los receptores muscarinicos de la acetilcolina a

nivel de la fibra lisa pulmonar

CARACTERISTICAS

Va Inhalatoria

Biodisponibilidad muy escasa

Inicio de accin: 1 3 minutos

Efecto mximo 1,5 2 horas

Duracion 6 a 8 horas

EL PREFERIDO EN EPOC

EFECTOS SECUNDARIOS

RESPUESTA DE REBOTE

SABOR AMARGO

SEQUEDAD EN LA BOCA

NO TIENEN ACCION BRONCODILATADORA DIRECTA Y SON INEFICACES

UNA VEZ QUE LA BRONCOCONTRUCCION A OCURRIDO

PREVIENEN

Poco efecto en algunos pacientes asmaticos