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Tutor:
Dr. Freddy Garca.
Bachilleres:
Betancourt, Vernica.
Castillo, Fabiana.
Mayo, 2014.
MEMBRANA CELULAR
Membrana Celular:
Bacterias
Membrana
Plasmtica
Pared Bacteriana
Procariotas
Peptidoglican
o
Terminacin del
enlace cruzado de
pentaglicina
as, Protenas Fijadoras de Penicilina (PBP)
- lactmicos
Lisis
bacteria
Inhibicin
Transpetidasa
Autolisin
as
Enzimas
Autoliticas
lactamasas.
Bacterias Gram
Cantidad.
Penicilinas
codificadas.
- Enzima.
- Ncleo lactamico
(hidrlisisactivacin).
Bacterias
Gram
Cantidad.
- Espacio
periplasmatico
- Exposicin PBP
PENICILINAS
Antibitic
os:
Estreptomicina
Selman Waksman
Penicilina
s:
Penicillium chrysogenum.
Primer Representante fue la Penicilina G.
Era Antibitica Moderna.
Tratamiento de Infecciones Sistmicas.
Alexander Fleming (1929)
Estructura
Bsica:
A. Anillo Tiazolidnico.
B. Anillo - lactamico.
Grupo Amino y Cadena Lateral.
PENICILINA G
METICILINA
PENICILINA V
OXACILINA
AMOXICILINA
AMPICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA
1.Penicilinas
Naturales:
Penicilina G
Penicilina
V
Penicilina V:
Oral.
Penicilina G:
Parenteral.
-Bacterias Gram
positivas
-Bacterias Gram
Negativa
-Estreptococos
- Neumococos
Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento bacteriano.
Farmacocintica:
Bactericidas
Va Oral:
Mucosa
Gastrointestinal.
Distribucin por el
organismo.
Eliminacin Renal.
Va Parenteral:
Absorcin ms
lenta.
Eliminacin Renal.
- Penicilina G:
- Penicilina V:
Infecciones menores por estreptococo pyogenes
Finalizacin de un tratamiento con penicilina G
Administracin: IM O EV.
5-30 millodes de UI/da.
Penicilina G Procainica: 800 000- 2000 000
UI.
Penicilina Benzatinica: 600 000-1200
UI.
Reacciones Adversas:
Inmediatas:
Anafilaxia
Urticaria
Rinitis Alrgica
Edema Angioneuritico
Tarda:
Exantemas
Dermatitis Exfoliativa.
Enfermedad del Suero
000
2. Penicilinas
Antiestafiloccicas:
Oxacilina
Dicloxacilina
Farmacodinamia:
Impide la sntesis protenica de la pared
bacteriana.
Farmacocintica:
- Administracin por va Oral y Parenteral.
- Vida media 40min.
- Metaboliza: Hgado.
- Eliminacin: Va Renal.
Reacciones Adversas:
Sntomas
Gastrointestinales,
Colitis
Seudomenbranosa,
3.
Aminopenicilina
s:
Ampicilina
Amoxacilina
Ampicilina
Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento bacteriano.
Farmacocintica:
- Administracin: VO y Parenteral.
- Distribuido por todo el Organismo.
- Metaboliza Hgado.
- Excrecin Renal, Biliar, Leche Materna.
Reacciones Adversas:
Alteraciones Gastrointestinales, Prurito, Urticaria, Edema, Colitis
Seudomenbranosa, Neutropenia.
Amoxacili
na
Farmacodinamia:
- Impide la sntesis de la Pared Bacteriana
- Amplio Espectro.
- Absorcin Tracto Gastrointestinal
Farmacocintica:
- Absorcin va Oral
- Metaboliza Hgado
- Excrecin Renal-Bilis-Heces.
3.
Piperacili
na
Piperacilina
Antipseudomon
as:
Mezlocilina
Ticarcili
na
Combinacin
(Infecciones
Respiratorias,
Intraabdominales,
Ginecolgicos,
Peritonitis)
con
Tejidos
Septicemia
tazobactam
Urinarias,
Blandos,
Bacteriana,
CARBAPENEMICOS
Carbapenemicos
Imipenem
Meropene
m
Ertapene
m
Farmacodinamia:
Inhiben el crecimiento
bacteriano.
Farmacocintica:
- Administracin Va Parenteral
- Metaboliza Hgado
- Excrecin Renal 70%.
Infecciones
Respiratorias
Inferiores,
Reacciones Adversas:
Alteraciones Gastrointestinales,
convulsiones aumento transitorio de las
enzimas hepticas.
CEFALOSPORINA
Historia
La primera cefalosporinas fue aislada de cepas de
Cephalosporium Acremonium por el italiano
Giuseppe Brotzu y desarrollas como drogas por la
escuela de patologa de la universidad de Oxford.
Cefalosporinas
Es un grupo de antibiticos que pertenecen a la
familia de los beta-lactamicos, son bactericidas de
amplio espectro de accin, de fcil administracin
y escasa toxicidad.
Estructura qumica
Deriva del acida-7-cefaloporanico, que de la misma
forma que las penicilinas tienen un anillo betalactamico, y adems un anillo dihidrotiazinico.
Mecanismo de accin
Interfieren en la sntesis de peptidoglucano.
Inhibiendo la transpeptidacion final necesaria
para la reticulacin .
Tercera generacin
Aumentan el espectro y su actividad porque presentan
mayor resistencia a la hidrolisis por beta-lactamasas
Son muy activas a los cocos y bacilos que resultan sensibles
a las cefalosporinas de generaciones previas
Utilizacin clnica infecciones respiratorias nosocomiales,
infecciones en px inmunodeprimidos
Medicamentos de eleccin para la meningitis y se
recomienda en la gonococia, el chancro blando y la
enfermedad de Lyme
Va oral
Va parenteral
Cefixima
Cefotaxima
Cefpodoxima
Ceftriaxona
ceftibuteno
Ceftazidima
Cuarta generacin:
Mejoran actividad frente a staphylococcus
sensibles a la meticilina .
Actividad baja frente anaerobios.
til para el tto de pseudomona en combinacin
con aminoglucosido.
Alcanza altas concentraciones en LCR
Cefepime
Farmacocintica
Absorcin
Eliminacin
Efectos adversos
Administrados va oral: nauseas, vmitos o
diarrea
Administrados va intravenosa: flebitis en 1 2%
de los px
Anafilaxis se observa en 0,02% de los px
Nefrotoxicidad
Pseudolitiasis biliar
Interacciones medicamentosas
Administrados en conjunto con beta-lactamicos,
rifampicina, cloranfenicol y tetraciclinas pueden resultar
un efecto antagonista.
Accin sinrgica con aminoglucosidos .
ACO disminuye su accin.
Nefrotoxicidad aumenta con diurticos.
Aumentan efecto farmacolgico de anticoagulantes.