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ANTI-HISTAMNICOS
Profa. Roberta Costa S. Ferreira
HISTAMINA
Mensageiro qumico
vrias respostas
celulares
Ampla distribuio na natureza
Liberao de Histamina
Primria : Imunomediada
Liberao de Histamina
Secundria: no-imunomediada
Citotxica:
No citotxica:
Receptores Histaminrgicos
H1
H2
H3
SNC: pr-sinpticos
H4
- Medula ssea
Aes da Histamina
Receptores H1
Aes da Histamina
Receptores H1
Msculo liso GI
Aumento do peristaltismo
SNC
Aes da Histamina
Receptores H2
Mucosa gstrica:
Aumenta a secr.
cida
Mecanismo de ao
Bloqueio competitivo reversvel dos
receptores histaminrgicos H2
Menor especificidade
Maior lipossolubilidade
Segunda gerao
Primeira gerao
Classe e nome genricol
Etanolaminas
Carbinoxamina
(Naldecon)
Difenidramina (Benadry)
Dimenidrinato (Dramin)
Fenotiazinas
Prometazina (Fenergan)
Vias
adm
Ao
h
VO
VO, P, T
VO, P
3-6
4-6
4-6
VO, P, T
4-6
Primeira gerao
Classe e nome genrico
Piperazinas
Hidroxizina (Hixizine)
Buclizina (Buclina)
Alquilaminas
Clorfeniramina (Benegrip)
Dexclorfeniramina
(Polaramine)
Vias
adm
Ao h
VO, P
VO
6-12
12-24
VO, P
VO, P
4-6
4-6
Segunda gerao
Classe e nome genrico
Piperazinas
Cetirizina (Zetalerg)
Piperidinas
Loratadina (Claritin)
Desloratadina (Desalex)
Fexofenadina (Allegra)
Vias
adm
Ao h
VO
12-24
VO
VO
VO
24
24
12
Bloqueadores de receptores H1
Farmacocintica
Boa absoro
Boa distribuio
Meia vida
Biotransformao heptica discreta
Excreo: urina, bile, fezes
Bloqueadores de receptores H1
Usos teraputicos
Estados alrgicos
Antipruriginoso
Rinite, conjuntivite
Cinetose e nusea
Sedao (Difenidramina)
Estimulantes do apetite
Reduo tremor na doena de Parkinson
Tratamento de cefalias de causa desconhecida
Bloqueadores de receptores H1
Efeitos adversos
Xerostomia
Aumento do apetite
Reao de hipersensibilidade
Bloqueadores de receptores H1
Efeitos adversos
Bloqueadores de receptores H1
Interaes medicamentosas
Depressores do SNC
Anticolinrgicos
Bloqueadores de receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
Farmacodinmica
Farmacocintica
boa absoro
biotransformao heptica discreta
excretados praticamente inalterados
urina, fezes, leite (famotidina, nizatidina)
Bloqueadores de receptores H2
Usos teraputicos
Esofagites de refluxo
Hemorragias GI
Bloqueadores de receptores H2
Efeitos adversos
Cefalia, tonturas e confuso mental
Astenia, dores musculares
Diarria ou constipao
Perda da libido e impotncia
Alterao nas mamas