ANTIBITICOS

PROF. DIANA RAMIREZ

ANTIBITICOS- DEFINICIN
Se define como molcula natural, sinttica o
semisinttica capaz de inducir la muerte o la
detencin del crecimiento de una poblacin
bacteriana.

Streptomyces spp.

Hongo
Penicillium ssp
Hongo
Cephalosporium spp.
PENCILINAS
CEFALOSPORINAS

CLORANFENICOL
TETRACICLINAS
ESTRECTOMICINA

QUIMIOTERAPETICO
Se considera al antimicrobiano de origen sinttico o
semisinttico.
Quinolonas

Penicilinas semisintticas

TOXICIDAD SELECTIVA
Este trmino indica que el frmaco es nocivo
para un parsito sin daar al husped

+ bactericidas que
bacteriostticos

Mantenerse activos en
presencia de plasma y
lquidos corporales

Efectivos frente a un
amplio espectro de
microorganismos

CARACTERSTICAS QUE DEBE REUNIR UN

ANTIMICROBIANO DE USO SISTMICO
Microorganismos
susceptibles no se
deben volver
No deben
resistentes
ser
txicos

Deben ser
hidrosolubles y
liposolubles

La concentracin activa
debe mantenerse
durante un tiempo
prolongado

Clasificacin de los antibiticos

Segn su estructura qumica
BETA-LACTMICOS

Penicilina y derivados, cefalosporinas, cefamicinas,

carbapenem, monobactmicos, inhibidores de las
betalactamasas.

AMINOGLICOSIDOS

espectinomicina, gentamicina, amicacina, neomicina,

kanamicina, etc.

TETRACICLINAS

oxitetraciclina, doxiciclina, eritromicina/nuevos

MACRLIDOS

macrlidos: claritromicina, roxytromicina,, azitromicina

(azlido) sulfametoxazole, Sulfisoxazole

QUINOLONAS

cido nalidxico,pipemdico/quinolonas fluoradas:

pefloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina, sparfloxacina.

DERIVADOS

metronidazole, tinidazole, ornidazole

NITROIMIDAZLICOS
POLIMIXINAS

NITROFURANTONA
RIFAMPICINA

polimixina B y E

Tipo de accin antibacteriana

BACTERICIDAS
Betalactmicos, aminoglicsidos,
polipeptdicos, polienos

BACTERIOSTTICOS
Macrlidos (eritromicina),
tetraciclinas, cloranfenicol

Espectro de accin
Amplio espectro

Espectro reducido

Cefalosporinas,
aminoglucsidos y
quinolonas

Vancomicina y la
Eritromicina que actan
slo sobre los Gram
positivos

MECANISMO DE ACCIN ANTIBIOTICA

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Estructura un anillo
betalactmico
Afinidad por las
enzimas que
catalizan la sntesis
de la pared celular

Penicilinas
Lascefalosporinas
Los monobactmicos

Loscarbapenem

Baja toxicidad, con

un alto ndice
teraputico
Lbil frente a las
betalactamasas
bacterianas

origen natural son producidos

por diferentes especies
de Penicillum spp.
anillo beta-lactmico
Capacidad de inhibir la
unido a un anillo
sntesis del peptidoglicano
tiazolidnico
de la pared bacteriana

Penicilinas
La inhibicin de la sntesis de la pared.
La activacin de enzimas bacterianas
autolticas capaces de destruir la pared
bacteriana ya sintetizada.
La accin del medio externo a la clula
bacteriana sobre una clula con su pared
bacteriana alterada por los dos
mecanismos anteriores.

Penicilinas naturales
Penicilinas semi-sinteticas

PENICILINAS NATURALES
Penicilina G
Va parenteral

Se distribuyen bien por: pulmn, rin,

hgado, msculo, hueso.
No penetran bien en el LCR o en el
parnquima prosttico, lquido ocular.
Se eliminan por el rin sin
metabolizacin previa.
Su espectro de accin est limitado a los
grmenes Gram positivos.

Penicilina V
Va oral

PENICILINAS SEMISITTICAS
Penicilinas resistentes
a las penicilinasas
estafilocccicas
Penicilinas de
(Dicloxacilina.)
espectro expandido
o de amplio
PENICILINAS NATURALES G Y V
espectro
Streptococcus sp.
(ampicilina)
Staphylococcuspenicilinasanegativos
Neisseria meningitidis
Cocos anaerbios
Clostridium perfringens
Espiroquetas
PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
Staphylococcus productorde
penicilinasa
Menosactivasquepenicilinasobreel
restodelasespecies

Penicilinas asociadas
a inhibidores de las
betalactamasas. cido
(Clavulnico, Sulbactam
y Tazobactam)

Formado por un anillo

betalactmico unido a un
anilllo de dihidrotiazida
Cephalosporium
acremonium

Mecanismos de
accin igua l a las
de las penicilinas

CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de
primera generacin
o espectro
reducido : buena
actividad sobre Gram
positivos y una
actividad modesta
sobre Gram negativos

Las cefalosporinas de
segunda generacin
o de espectro
expandido: una
actividad aumentada
sobre enterobacterias,
Haemophilus y Branha
mella catarrhalis.

Las cefalosporinas
de tercera
generacin conocidas
como de amplio
espectro : resistencia a
las betalactamasas
producidas por
enterobacterias
como Enterobacter
sp, Citrobacter
spp y Serratia spp

1 generacin (antes)

2 generacin

3 generacin (1980)

(1979...)

4 generacin
(1992...)

Parenterales:

CEFOXITIN(cefamicina)

CEFTRIAXONA

CEFPIROME

CEFALOTINA

CEFOTAXIME

CEFRADINA

CEFALEXINA

CEFUROXIME

Antipseudomonas:

CEFAZOLINA(mayor

CEFUROXIME-AXETIL

CEFOPERAZONA

vidamedia)

CEFTAZIDIME

Vaoral:

CEFRADINA

CEFALEXINA

CEFADROXIL

Otros betalactamicos- Carbapenem

Derivado semisinttico
producido por
Streptomyces spp.

Imipenem ,
Meropenem y
Biapenem

Actividad bactericida se
extiende sobre cocos Gram
positivos
incluyendo Staphylococcus
spp sensibles a la
meticilina, Streptococcus
pneumoniae y Streptococcus
hemoltico del grupo A, B y C
Buena actividad sobre
grmenes anaerobios con
excepcin de Clostridium
difficile

FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA EFICACIA DE LOS

FRMACOS ANTIMICROBIANOS
Factores dependientes
del antibitico
Factores dependientes del
microorganismo

Factores del husped :

Mecanismos de defensas
del husped
Factores locales
Edad
Factores Genticos
Embarazo
Alegia a farmacos
Transtorno del SNC

MTODOS PARA EVALUAR LA SENSIBILIDAD DE UN

MICROORGANISMO A LOS ANTIMICROBIANOS
Pruebas cualitativas
Prueba de difusin en agar o antibiograma

Resistencia antibitica
Tipos de
resistencia:
Natural: Gram
negativa resistentes a
Vancomicina
Adquirida: existen
cepas de neumococo
que han adquirido
resistencia a la
Penicilina, cepas
de Escherichia
coli resistencia a la
Ampicilina

Gentica de la
resistencia:
mecanismos de
resistencia pueden
ser adquiridos
mediante mutacin o
mediante
transferencia de
material gentico
entre clulas
bacterianas de
especies relacionadas
o diferentes

Mecanismos de
resistencia:
Hidrlisis enzimtica.
Trastornos de
permeabilidad.
Alteraciones del sitio
blanco de accin.

GRACIAS