Sunteți pe pagina 1din 16

FENTANILUL

Student: Andrei Georgeta


Simescu Madalina

DEFINITIE

Fentanilul este o substanta produsa pe cale


sntetica din grupa analgezicelor opioide
folosit ca anestezic, narcotic si la
tratamentul durerilor cronice.Este eliberat
pe retete speciale.

FARMACODINAMIE

Este un analgezic opioid puternic cu instalare


rapid a efectului i durat scurt de aciune. La
o doz de 100mcg (2ml), efectul analgezic este
aproximativ echivalent cu 10 mg demorfinsau
75 mg depetidina. Durata uzual de aciune a
efectului analgezic este de aproximativ 30
minute dup o doz unic intravenoas de pn
la 100 g.

FARMACOCINETICA

Dintre agonistii m -opioizi puri disponibili n


clinica fentanilul este printre cei mai
solubili.Are actiune scurta si T de 3-7 ore.
Fentanilul lipofil traverseaza rapid bariera
hematoencefalica n ambele directii si,
astfel, actioneaza rapid si are durata scurta.
Un factor care joaca un rol n
comportamentul clinic al medicamentului
este afinitatea pentru receptori. Un opioid
care se leaga puternic la receptorii m , poate
avea o durata de actiune lunga.

Constanta de disociere a fentanilului de


receptorul m este 1,9 iar al morfinei 2, deci
similare. Deoarece T de eliminare si
afinitatea pentru receptorii m sunt similare,
diferenta de comportament a celor doua
opioide este guvernata doar de diferentele
de liposolubilitate. Legarea de proteinele
plasmatice a fentanilului este de aproximativ
84%.

Fentanil este un medicament cu clearance


ridicat i este metabolizat la nivel hepatic
rapid i extensiv prin intermediul CYP3A4.

Fentanilul este metabolizat, in principal, la


nivel hepatic.In 72 de ore de la
administrarea intravenoasa, aproximativ 75%
din doza de fentanil este eliminata prin
urina, in principal sub forma de metaboliti.

INDICATII TERAPEUTICE

Marginea de siguranta larga, durata de actiune


relativ scurta si depresia respiratorie minima la
dozele analgezice l-au facut analgetic de electie
pentru anestezie dar si pentru tratarea durerii
cronice.
Liposolubilitatea fentanylului l face unic n
utilizare pentru tratarea durerii cronice persistente
(durere bazala) sau episoadelor de paroxisme
dureroase .
S-a stabilit ca tratamentul de ntretinere al durerii
cronice la pacientii cu durere canceroasa sau
necanceroasa sa se faca cu fentanyl transcutanat.

PRECAUTII

Afeciuni cardiace :
Opioidele pot cauza hipotensiune arterial,
n special la pacienii cu hipovolemie acut.
Hipotensiunea arterial simptomatic
preexistent sau hipovolemia trebuie
corectate naintea iniierii tratamentului cu
plasturi transdermici. Fentanilul poate cauza
bradicardie i trebuie s fie administrat cu
precauie la pacienii cu bradiaritmii.

Insuficien hepatic:
Deoarece fentanilul este metabolizat la
metabolii inactivi la nivel hepatic,afectarea
funciei hepatice poate ntrzia eliminarea
acestuia.

Insuficien renal:
Mai puin de 10% din fentanil este eliminat
sub form nemodificat pe cale renal i,
spre deosebire de morfin, nu se cunosc
metabolii activi care s se elimine renal.
Dac pacienii cu insuficien renal sunt
tratai cu fentanil cu administrare
transdermic, acetia trebuie monitorizai cu
atenie pentru decelarea semnelor de
toxicitate determinat de fentanil.

La pacienii cu boal pulmonar obstructiv


cronic sau alte afeciuni pulmonare,
fentanilul, ca i alte opioide, poate produce
reacii adverse mai severe. La aceti pacieni
opioidele pot s scad cursa respiratorie i s
creasc rezistena la fluxul de aer a cilor
respiratorii.

INTERACTIUNI CU MEDICAMENTE

Interaciuni cu inhibitori ai izoenzimei


CYP3A4:
Utilizarea concomitent a fentanilului cu
inhibitori ai izoenzimei 3A4 a citocromului
P450 (de exemplu ketoconazol, itraconazol,
fluconazol, voriconazol, troleandomicin,
claritromicin, eritromicin, nefazodon,
verapamil,amiodaron) poate determina o
cretere a concentraiilor plasmatice de
fentanil, care pot accentua sau prelungi att
efectele terapeutice ct i reaciile adverse,
i poate provoca deprimare respiratorie
grav.

Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO) Nu se


recomand utilizarea fentanil la pacienii la
care este necesar administrarea
concomitent a unui IMAO. Au fost raportate
interaciuni severe i imprevizibile cu IMAO,
constnd n potenarea efectelor opioidice
sau potenarea efectelor serotoninergice. Ca
urmare, fentanilul nu trebuie utilizat timp de
14 zile dup ntreruperea tratamentului cu
IMAO.

REACTII ADVERSE

Sigurana utilizrii de fentanil a fost evaluat


la 1854 subieci aduli, copii i adolesceni,
inclui n 11 studii clinice (dublu-orb cu
fentanil [controlate cu placebo sau cu
control activ] i/sau deschis cu fentanil [fr
control sau cu control activ]) n care
fentanilul a fost utilizat pentru tratamentul
durerii cronice de etiologie malign sau nonmalign. Aceti pacieni au fost tratai cu cel
puin 1 doz de fentanil iar datele privind
sigurana au fost colectate.

Pe baza datelor coroborate privind sigurana


provenite din aceste studii clinice, cele mai
frecvente (adic inciden 10%) reacii
adverse la medicament raportate (RAM) au
fost (cu incidena, %): grea (35,7%),
vrsturi (23,2%), constipaie (23,1%),
somnolen (15,0%), ameeal (13,1%)
cefalee (11,8%) i insomnie (10,2%).

SINONIME

Algogesic , Dolforinplasture transdermic


Effentora-comprimate bucale
Fentanyl 50 micrograme-solutie injectabila
Instanyl-spray nazal
Lunaldin-comprimat sublingual