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ESTEROIDEOS
Dilmer Dueas
Mdico Pediatra
AINES
Frmacos de acciones
comunes y estructuras
qumicas diferentes.
AINES
AINES NO SELECTIVOS:
Inhiben COX 1 Y COX2
AINES SELECTIVOS: Inhiben
en mayor porcentaje COX 2
PGD
PGF2
PGE
PGI2
TXA
2
Prostaglandinas y su
actividad fisiolgica
Prostaglandin
a
PGE2
Thromboxa
ne A2
Prostacyclin
(PGI2)
Actividad/Propiedades
Proteccin y reparacin de la mucosa GI
Diuresis y natriuresis
Inhiben inflammacion/ celulas alrgicas
Vasodilatadoras
Vasodilatacin
Inhibe agregacin plaquetaria
COX-1
Su
AINES NO SELECTIVOS
SALICILATOS:
CIDO ACETILSALICLICO
(Aspirina)
ACETILSALICILATO DE LISINA
SALICILATO DE SODIO
DIFLUNISAL
AINES NO SELECTIVOS
PARAMINOFENOLES
ACETAMINOFEN O
PARACETAMOL
AINES NO SELECTIVOS
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPIONICO
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO
FENOPROFENO
FLURBIPROFENO
OXAPROZINA
AINES NO SELECTIVOS
DERIVADOS INDOL - ACETICOS
INDOMETACINA
SULINDAC
TOLMETIN
AINES NO SELECTIVOS
FENAMATOS
ACIDO MEFENAMICO
ACIDO MECLOFENAMICO
ACIDO FLUFENAMICO
AINES NO SELECTIVOS
DERIVADOS ARILO - ACETICOS
KETOROLACO
DICLOFENACO
AINES NO SELECTIVOS
ACIDOS ENOLICOS (OXICAMS)
PIROXICAM
MELOXICAM
AINES NO SELECTIVOS
PIRAZOLONAS
DIPIRONA O METAMIZOL
FENILBUTAZONA
ANTIPIRINA
AMINOPIRINA
AINES SELECTIVOS
FURANONAS CON SUSTITUCION DE
DIARIL
ROFECOXIB
PIRAZOLES CON SUSTITUCION DE
DIARIL
CELECOXIB
AINES SELECTIVOS
NIMESULIDA
DERIVADOS ARILO ACETICOS
ETODOLAC
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN ANALGESICA: Alivian el dolor leve
o moderado asociado a la inflamacin o
lesin de un tejido al disminuir las PGs.
PROSTAGLANDINAS
BRADICININA
SENSIBILIZACIN NOCICEPTORES
DOLOR
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN ANALGESICA:
Ketorolaco el mas eficaz analgsico,
a diferencia de opioides no produce
dependencia, no tolerancia, no
efectos de abstinencia, no depresin
respiratoria
Ketorolaco es antipirtico pero
antiinflamatorio dbil
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN ANTIPIRETICA: Por inhibicin de la
produccin de prostaglandinas E2 que
lleva a disminucin del AMPc y desciende
el termostato en el ncleo preptico
anterior del hipotlamo generando
prdida de calor.
Aspirina el ms eficaz pero muy txico.
Acetaminofen, Ibuprofeno, Metamizol
son los de uso ms comn en esta accin.
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN ANTIINFLAMATORIA: Disminucin
de PGs menor respuesta inflamatoria lleva
a reduccin de vasodilatacin, edema y
dolor.
El diclofenaco el ms potente.
El acetaminofen, el metamizol no tienen
efecto antiinflamatorio porque actan en
medio de poco perxido y en la inflamacin
hay abundante perxido producido por los
leucocitos.
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIA:
Disminuye el tromboxano A2 inhibiendo
la funcin plaquetaria
La aspirina a dosis bajas 40-80 mg /da
es de eleccin.
Prevencin de accidentes
tromboemblicos, coronarios y
cerebrales.
FARMACODINAMIA AINES
ACCIN URICOSURICA: Por inhibicin
del transporte de cido rico desde la
luz del tbulo renal hasta el espacio
intersticial. Slo se aprecia con algunos
AINEs a dosis altas, como la apazona,
fenilbutazona, sulfinpirazona o los
salicilatos.
FARMACOCINETICA COMN DE
LOS AINES
Absorcin y biodisponibilidad: Elevada
biodisponibilidad por va oral. Retrasan
su absorcin el aluminio y bloqueantes
H2.
Unin a protenas plasmticas: Mayor
del 90% a la albmina muchas de sus
interacciones medicamentosas se
producen por este efecto.
FARMACOCINETICA COMUN DE
LOS AINES
Metabolismo: Heptico
Excrecin : Renal (Tbulo proximal)
VIDA MEDIA
Droga
Ibuprofeno
Riesgodecomplicaciones
gastrointestinalesseriasutilizando
ibuprofenocomoreferencia
Riesgorelativo(IC95%)
1,0
Fenoprofeno
1,6(1,0-2,5)
Aspirina
1,6(1,3-2,0)
Diclofenac
1,8(1,4-2,3)
Sulindac
2,1(1,6-2,7)
Diflunisal
2,2(1,2-4,1)
Naproxeno
2,2(1,7-2,9)
Indometacina
2,4(1,9-3,1)
Tolmetina
3,0(1,8-4,9)
Piroxicam
3,8(2,7-5,2)
Ketoprofeno
4,2(2,7-6,4)
Azapropazona
9,2(4.0-21,0)
INDICACIONES CLINICAS
INDICACIONES CLINICAS
Antigotosos (indometacina,
fenilbutazona, piroxicam)
Cierre del conducto arterioso
(indometacina)
Dermatologa (AAS es queratoltico)
Interacciones de
importancia
Desplazan a las sulfonilureas de su unin a
la albmina aumentando la potencia
hipoglicemiante
Desplazan a los anticoagulantes orales de su
unin
a
albmina
los
cuales
son
metabolizados por el hgado disminuyendo el
tiempo de vida media.
Desplazan al metotrexato de su unin a
albmina. Adems, interfieren con su
eliminacin.
Gracias