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en Nios y
Adolescentes
Dra. Rhodis Pea
Psiquiatra
30 de julio 2016
Aripri
Aripiprazol
Objetivos
Breve historia
Mecanismo de accion
Farmacocinetica
Efectos secundarios
Indicaciones
Dosis
Conclusion
Aripri
Aripiprazol
Hola!
Aprobaciones en adultos
Aprobado en 2002 por la FDA para la
esquizofrenia.
En 2004 para el trastorno bipolar.
En el 2005 presentacin en solucin oral.
En el 2006 tabletas dispersables,
En el 2007 se lanza una inyeccin IM para la
agitacin, y la FDA lo aprueba como tratamiento
adjunto para el trastorno depresivo mayor.
En el 2015 se aprueba inyeccin de liberacin
extendida.
Soy Aripiprazol
Aprobaciones en nios y adolescentes
Derivado de la quinolinona.
Aripri
Agonista parcial D2
Antagonista 5-HT2A
Aripri
Aripiprazol
5-HT1D
Receptores
adrenrgicos:
1A
Moderada
afinidad
1B
2A
2C
Receptores
histamnicos:
Moderada
afinidad
H1
Bartolomeis A. et al. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole. CNS Drugs (2015) 29:773799
Que es un agonista
parcial?
Bartolomeis A. et al. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole. CNS Drugs (2015) 29:773799
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Modulacin selectiva
funcional
Aripiprazol
Sntesis
de
dopamin
a
Sntesis
de
dopamin
a
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Farmacocinetica
Vida media es de 75 horas para aripiprazol
y 94 horas para dehydroaripiprazol.
Concentraciones estables se obtienen
dentro de 14 das de dosificacin.
Las concentraciones plasmticas mximas
son alcanzadas dentro de 3-5 h.
Las concentraciones en plasma son ms
altas en solucin oral.
Se puede administrar con y sin comida.
No se afecta por edad, sexo, o peso
corporal.
La mejora de los sntomas fue mejor en
concentraciones plasmticas entre150 and
Bartolomeis A. et al. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole. CNS Drugs (2015) 29:773799
300 ng/ml.
Metabolismo y excrecin
Metabolizado principalmente por el citocromo P450,
izoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 a dehydroaripiprazol y
muchos otros metabolitos.
Dehydroaripiprazol es metabolizado solo por CYP3A4 y
CYP2D6 en varios otros componentes.
Los metabolitos derivados son excretados en la orina y
heces.
No
tiene
las
propiedades
farmacolgicas
normalmente
asociadas con sedacin (antagonismo
M1, H1).
Puede
haber
Stahl S. Psicofarmacologa
de Stahl, y
4ta ed.
perdida
de Esencial
peso
Indicaciones del
aripiprazol en nios
y adolescentes
Indicaciones aprobadas
1. Esquizofrenia
2. Tratamiento agudo del
trastorno bipolar (mana y
episodios mixtos)
3. Irritabilidad asociada al
trastorno del espectro
autista.
4. Trastorno de Tourette
Trastorno delirante
Trastornos de la conducta
Tricotilomania
Trastorno de desregulacin
destructiva del estado de animo.
Autismo
Esquizofrenia
Trastorno de
conducta
Psicosis
Irritabilidad
Sntomas
cognitivos
Impulsividad
intranquilida
d
Trastorno
Bipolar
Trastorno
delirante
TDAH
Dosis
inicial
Dosis
recomendada
Dosis
mxima
Esquizofrenia
2 mg/da
10 mg/da
30 mg/da
2 mg/da
10 mg/da
30 mg/da
2 mg/da
5-10 mg/da
15 mg/da
Trastorno de
Tourette
Pt. < 50 Kg
2 mg/da
5 mg/da
10 mg/da
Pt. > 50 kg
2 mg/da
10 mg/da
20 mg/da
Conclusin
Gracias!
Preguntas?
Aripri
Aripiprazol