ANALGEZICELE

Clasificare:
Analgezice

opioide
(morfinomimetice)
Analgezice neopioide (analgezice
antipiretice si antiinflamatorii)

ANALGEZICE OPIOIDE
Sistemul opioid endogen
Opioidele endogene:
- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine,
encefaline,
endomorfine
Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2 (in SNC)

Clasificarea si efectele activarii

receptorilor opioizi
Tipul de
receptor

Efectele activarii

(miu)

Analgezie supraspinala, euforie,

sedare, deprimarea respiratiei,
dependenta fizica

Analgezie

Deprimarea respiratiei

K (kapa)

Analgezie spinala, sedare, mioza

(delta)

Analgezie spinala si analgezie

supraspinala (mai putin)

Clasificare (dupa origine):

1.

2.

3.

Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina,

Codeina
Derivati semisintetici ai morfinei:
Dionina, Hidromorfona
Opioide de sinteza: Petidina, Metadona,
Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol,
Pentazocina

Clasificare (in functie de receptorii

activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil,

Metadona, Petidina
Agonisti k - antagonisti : Pentazocina,
Nalbufina, Nalorfina
Antagonisti , k (antidot): Naloxona,
Naltrexona

MORFINA
Alcaloid din opiu
Farmacocinetica:
Absorbtia: este buna de
la toate locurile de
administrare;
Distributia: rapida,
traverseaza placenta;
Metabolizarea: hepatica;
Eliminarea: urinara,
gastrica, salivara, secretia
lactata

Morfina
Actiune farmacodinamica:
1.

Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;
sedativ, anxiolitic, euforic;
deprima centrul respirator;
antitusiv puternic;
mioza.

Morfina
2. Efecte gastro-intestinale:
scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice
constipatie;
scaderea secretiilor digestive;
contractia sfincterului Oddy.
3. Efecte cardio-vasculare:
hTA (prin eliberare de histamina)
4. Alte efecte sistemice:
bronhoconstrictie;
cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;
cresterea glicemiei;
prurit.

Mecanism de
actiune
analgezice opioide:

Morfina
Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer
edem pulmonar acut
preanestezie
diaree severa

Morfina
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii
greturi, varsaturi, constipatie
reactii alergice
retentie urinara
Intoxicatia acuta (supradozaj)
Intoxicatia cronica (morfinomanie):

toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta

Morfina
Simptome in intoxicatia acuta:
mioza;
respiratie Cheyne-Stokes apnee;
cianoza;
hTA soc;
coma convulsiva;
deces.
Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Morfina
Contraindicatii:
copii < 2 ani;
astm bronsic;
edem cerebral;
hipertrofie de
prostata
Administrare: Morfina
Dmax/1d = 1 fiola
f 2%, s.c.

Dmax/24h = 3 fiole

Opioide de semisinteza si sinteza

Clasificare:

Derivati de
Derivati de sinteza
semisinteza
Dionina
Petidina
Fentanil
Tramadol
Hidromorfona Metadona

Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - antagonist , k
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- antagonist partial
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina
La morfinomani declanseaza
sindromul de abstinenta !

ANALGEZICE ANTIPIRETICE

(A-A)

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

(AAS), Diflunisal, Benorilat
2. Derivati de pirazolona: Fenazona,
Aminofenazona, Noraminofenazona
(Metamizol), Propifenazona
3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4. Derivati de chinolina: Glafenina

Caracteristici comune (analgezice

antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune analgezica;
2. Actiune antipiretica;
3. Actiune antiinflamatoare

Mecanism de actiune: inhiba sinteza de

prostaglandine prin inhibarea COX.
Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite
Inhibarea COX2 mecanismul actiunii
antiinflamatoare a A-A si AINS

4. Actiune antispastica

agregare
activare Aspirina
Agonisti
circulanti
Aspirina
tromb

placheta
adeziune

actorul Willebrand

elule endoteliale

colagen

Leziune endoteliala

Celule musculare netede

Aspirina

interferon
macrofag

limfocit
prostaglandine
interferon

Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2)
PGF2)

Prostaglandine (PGE2,

Citoprotecie
Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei
i reaciei febrile

Utilizari terapeutice:
AAS si Paracetamol
nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee;
dureri postoperatorii moderate; fracturi,
entorse
colici;
febra.

Reguli de utilizare a A-A

1.
2.
3.
4.

calea de administrare
ritmul de administrare
individualizarea terapiei
asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica:
absorbtie buna gastrica
traverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:
antipiretic si analgezic
moderat;
antiinflamator puternic
(acetilare ireversibila COX2);
antiagregant plachetar
(acetilare ireversibila COX1);
uricozuric.

Efecte adverse:
ulcerigen;
microhemoragii
gastrice
bronhoconstrictie
sindrom Reye (copii)
Contraindicatii:
ulcer gastroduodenal;
astm bronsic;
diateza hemoragica.

PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari)
necroza hepatica
Antidot: Acetilcisteina

Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic
Avantaje: - NU este ulcerigen, nici
teratogen
- NU are risc alergizant
- analgezic de prima intentie la copii <
15 si gravide

METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al
clasei;
antipiretic;
antispastic.
Efecte adverse:
agranulocitoza;
soc anafilactic (i.v.);
eruptii cutanate.
Prezentare: cpr., supozitor, fiole
(i.v./i.m.)

Antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS)

Clasificare:
1.
2.

3.

4.
5.
6.

7.

Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

Derivati de acid acetic: Indometacin,
Diclofenac
Derivati de acid propionic: Ibuprofen,
Ketoprofen, Naproxen, Fenoprofen
Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam, Meloxicam
Derivati de pirazolona: Fenilbutazona
Derivati de acid antranilic: Acid
mefenamic, Acid flufenamic, Acid niflumic
Inhibitori ai ciclooxigenazei 2: Meloxicam,
Nimesulid, Celecoxib

Caracteristici farmacologice comune

Profil farmacocinetic:
Absorbtia: AINS se absorb rapid si
complet din
tubul digestiv
Distributia:
se fixeaza de proteinele plasmatice (>
98%)
traverseaza placenta
trec in secretia lactata
Metabolizarea: hepatica
Eliminarea: urinara

Actiune farmacodinamica:
1.
2.
3.
4.

Antiinflamatoare puternica;
Analgezica;
Antipiretica;
Antiagreganta plachetara (AAS)

Efecte adverse:
tulburari

gastro-duodenale (epigastralgii,

pirozis);
eruptii cutanate; bronhospasm;
renale: insuficienta renala, nefrita
interstitiala;
retentie hidrosalina;
mielotoxicitate;
risc teratogen;
sindrom Reye (AAS).

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;
insuficienta hepato-renala;
sarcina/alaptare;
cu prudenta la copii < 15 (AAS);
Interactiuni medicamentoase
(contraindicate):
AINS + antivitaminele K (Trombostop)
risc hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante risc
hipoglicemie;

Utilizari terapeutice:
afectiuni reumatice articulare acute si
cronice;
entorse/tendinite;
coxartroza;
afectiuni inflamatorii din ORL,
stomatologie, ginecologie;
tromboze varicoase.

DCI

Denumirea
comerciala

Acid
acetilsalicilic
Ibuprofen
Diclofenac

Aspirin, Upsarin,
Aspro
Brufen
Voltaren

Indometacin
Acid niflumic

Indometacin
Nifluril

Ketoprofen

Profenid

Forme de
prezentar
e
cpr.500 mg,
cpr, eferv.
dj.
dj , supoz.,
gel
capsule
casule,
unguent,
fiole
cpr, gel,
supoz

Inhibitorii
ciclooxigenazei 2
(COX2)
Clasificare:
1. Inhibitori preferentiali
ai COX2: Meloxicam,
Nimesulid
2. Inhibitori selectivi ai
COX2: Celecoxib
(coxibii)

Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2)
PGF2)

Prostaglandine (PGE2,

Citoprotecie
Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei
i reaciei febrile

Celecoxib
Utilizari terapeutice:
- boala artrozica
- poliartrita reumatoida
Efecte adverse:
- retentie hidrosalina
- edem periferic
- dureri abdominale,
diaree
Contraindicatii:
- afectiuni renale
- sarcina
Farmacografie: Celebrex, cps.

Unele caracteristici farmacocinetice ale

Celecoxibului
Caracteristica

Celecoxib

Biodisponibilitatate orala %

22-40

Efectul alimentelor

nu are

Timp de injumatatire, h
Fixarea de proteinele plasmatice
%

11
> 97