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FRMACOS ESPECFICOS
Duracin:
La duracin de la anestesia pulpar y de partes blandas
citada para cada frmaco es una aproximacin. Existen
muchos factores que afectan tanto a la profundidad como a
la duracin del efecto anestsico de un anestsico
especfico, prolongndolas o disminuyndolas.
Respuesta individual al frmaco (la curva de campana).
La precisin en el depsito del anestsico local.
El estado de los tejidos en el lugar de depsito del frmaco
(vascularizacin, pH).
Variaciones anatmicas.
Tipo
de
inyeccin
administrada([infiltracin]
supraperistica o bloqueo nervioso).
Las
variaciones
anatmicas
tambin
influyen en la anestesia clnica. El aspecto ms
sobresaliente de la anatoma normal es la
presencia de variaciones (p. ej., en la forma y el
tamao de la cabeza o en el grosor del hueso) de
una persona a otra.
Las variaciones anatmicas que se alejan de la
normalidad pueden influir de forma negativa sobre
la duracin del efecto clnico del frmaco. Aunque es
ms obvio en la mandbula (altura del agujero
mandibular, anchura de la rama, grosor de la lmina
cortical del hueso), dichas variaciones tambin
pueden apreciarse en el maxilar. La infiltracin
supraperistica, que suele proporcionar una anestesia
pulpar eficaz de todos los dientes del maxilar, produce
una anestesia ms corta o de una profundidad menor
4.
Clorhidrato de propoxicana
(propoxicana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: ster.
Frmula qumica: 2-dietilaminoetil-4-amino-2-propoxibenzoato
clorhidrato.
Preparado por: Clinton y Laskowski, 1952. Potencia. 7-8
(procana=1).
Toxicidad: 7-8 (procana=1). Metabolismo: Es hidrolizada tanto
en el plasma como en el hgado.
Excrecin: Va renal; hidrolizada casi en su totalidad.
Propiedades vasodilatadoras: S, pero no tan intensas como
las de la procana.
pKa: No disponible. pH de la solucin simple: No disponible.
Comienzo de accin: Rpido (2-3 minutos). Concentracin
dental eficaz: 0,4%. Vida media anestsica: No disponible.
Efecto anestsico tpico: No a las concentraciones aceptables
desde el punto de vista clnico.
Clorhidrato de mepivacana
(mepivacana HCl)
Clasificacin: Amida.
Frmula qumica: 1-metil 29,69-pipecoloxilidida clorhidrato.
Potencia: 2 (procana=1; lidocana=2). Toxicidad: 1,5-2
(procana=1; lidocana=2).
Metabolismo: Heptico, por oxidasas microsomales de funcin
fija. La hidroxilacin y la N-desmetilacin desempean papeles
esenciales en el metabolismo de la mepivacana.
Excrecin: Va renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis
anestsica se excreta sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras.:La mepivacana slo produce
una vasodilatacin leve. La duracin de la anestesia pulpar con
mepivacana sin vasoconstrictor es de 20-40 minutos (la de la
lidocana sin vasoconstrictor es de 5-10 minutos, mientras que la
de procana sin vasoconstrictor es de hasta 2 minutos).
pKa. 7,6. pH de la solucin simple. 4,5-6,0. pH de la solucin
con vasoconstrictor: 3,0. Comienzo de accin: Rpido (3-5
minutos). Concentracin dental eficaz: 3% sin vasoconstrictor;
2% con vasoconstrictor.
Vida media anestsica: 1,9 horas. Clasificacin durante el
Informacin pertinente
Clasificacin. Molcula hbrida. Se ha clasificado como una amida;
sin embargo, posee caractersticas tanto de amina como de ster.
Frmula qumica. 3-N-propilamino-propionilamino- 2-carbometoxi4-metiltiofeno clorhidrato.
Potencia. 1,5 veces la de la lidocana; 1,9 veces la de la procana.
Toxicidad. Similar a la de la lidocana y la procana.
Metabolismo. La articana es el nico anestsico local de tipo
amida que contiene un grupo tiofeno. Dado que el clorhidrato de
articana es la nica amida que posee un grupo ster, su
biotransformacin se produce tanto en el plasma (hidrlisis por
esterasas plasmticas) como en el hgado (enzimas microsomales
hepticas). Su degradacin se inicia por hidrlisis del cido
carboxlico de los grupos ster para dar lugar al cido carboxlico
libre.
Clorhidrato de bupivacana
(bupivacana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: Amida. Frmula qumica. 1-butil-29,69-pipecoloxilidida
clorhidrato; est relacionada estructuralmente con la mepivacana, salvo por
el grupo butilo, que sustituye al grupo metilo.
Potencia. Cuatro veces la de la lidocana, la mepivacana y la prilocana.
Toxicidad. Menos de cuatro veces la de la lidocana y la mepivacana.
Metabolismo. Se metaboliza en el hgado por amidasas.
Excrecin. Va renal; se ha recuperado en la orina un 16% de bupivacana
sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras. Relativamente significativas: mayores que
las de la lidocana, la prilocana y la mepivacana, aunque mucho menores
que las de la procana. pKa. 8,1. pH de la solucin simple. 4,5-6,0.
pH de la solucin con vasoconstrictor. 3,0-4,5.
Comienzo de accin. Inicio de accin ms lento que los dems anestsicos
locales utilizados con frecuencia (p. ej., 6-10 minutos). Concentracin
dental eficaz. 0,5%. Vida media anestsica. 2,7 horas.
Clasificacin durante el embarazo. C
Los
anestsicos
tpicos
no
contienen
vasoconstrictores y los anestsicos locales tienen
propiedades vasodilatadoras, la absorcin vascular
de algunas formulaciones tpicas es rpida, y las
concentraciones plasmticas pueden alcanzar con
rapidez los valores que se alcanzan mediante
administracin i.v. directa.
Muchos anestsicos locales eficaces por va
parenteral son ineficaces cuando se aplican por va
tpica (p. ej., articana HCl, mepivacana HCl,
prilocana HCl y procana HCl), ya que las
concentraciones necesarias para producir anestesia
por va tpica son altas y aumenta de modo
considerable el potencial de sobredosis y de
toxicidad tisular local.
Benzocana.
La benzocana (etil p-aminobenzoato) es un anestsico local de tipo
ster:
1. Poco hidrosoluble.
2. Absorcin escasa hacia el sistema cardiovascular.
3. Reacciones txicas (sobredosis) sistmicas casi desconocidas.
4. Permanece en su lugar de aplicacin ms tiempo, lo que le
proporciona una duracin de accin larga.
5. No es idneo para su inyeccin.
6. Pueden aparecer reacciones alrgicas localizadas tras un uso
prolongado o repetido. Aunque las reacciones alrgicas a los steres
son raras, este tipo de anestsicos locales son ms alergnicos que las
amidas. 7. Parece que inhibe el efecto antibacteriano de las sulfamidas.
8. Disponibilidad: la benzocana est disponible en las siguientes
formulaciones en numerosas dosificaciones: aerosol, gel, parches de
gel, pomadas y soluciones.
Clorhidrato de cocana
El clorhidrato de cocana (benzoilmetilecgonina clorhidrato) existe
naturalmente como un slido cristalino blanco muy hidrosoluble.
1. Se utiliza exclusivamente por va tpica. La inyeccin de cocana est
contraindicada, debido a la disponibilidad de anestsicos locales ms eficaces
y mucho menos txicos. La cocana es un anestsico local de tipo ster.
2. Su latencia es bastante rpida, y suele producirse en menos de 1 minuto.
3. La duracin del efecto anestsico puede prolongarse hasta 2 horas.
4. Se absorbe rpidamente, pero su eliminacin es lenta (vida media de
eliminacin=42 minutos).
5. Se metaboliza en el hgado y en el plasma.
6. Es posible detectar cocana sin metabolizar en la orina.
7. La cocana es el nico anestsico local que produce vasoconstriccin
demostrada de forma regular como consecuencia de su capacidad para
potenciar los efectos de la epinefrina y la norepinefrina endgenas.
8. Clasificada como frmaco de clase II en el Controlled Substances Act. Su
uso repetido provoca dependencia psicolgica y tolerancia.
9. La sobredosis por cocana no es infrecuente tras su uso ilcito, y se debe
sobre todo a que se absorbe con facilidad por la mucosa nasal y a que su dosis
no se vigila con cuidado.
Clorhidrato de diclonina
Lidocana
La lidocana est disponible en dos formulaciones para su uso tpico:
lidocana base, poco hidrosoluble, que se utiliza a una concentracin
del 5% y est indicada para uso sobre tejidos ulcerados, erosionados
o lacerados; y clorhidrato de lidocana, un preparado hidrosoluble a
una concentracin del 2%.
Esta formulacin hidrosoluble de lidocana penetra en los tejidos de
un modo ms eficaz que la formulacin base. Sin embargo, la
absorcin sistmica tambin es mayor, con lo que el riesgo de
toxicidad tambin aumenta.
1. La lidocana es un anestsico local de tipo amida con una
incidencia de reacciones alrgicas excepcionalmente baja.
2. La dosis mxima recomendada para aplicacin tpica es de
200mg.
3. Disponibilidad: la lidocana base est disponible en aerosol, spray,
pomada, parche y solucin en varias formas de dosificacin.
4. Disponibilidad: el clorhidrato de lidocana est disponible como
solucin tpica oral en 20mg/ml (viscosa) y 40mg/ml (solucin).
Clorhidrato de tetracana
las
formulaciones
de
anestsicos
locales
disponibles hoy en da segn
la duracin prevista tanto de
la anestesia pulpar como de
las partes blandas. De nuevo
es preciso destacar que estas
cifras son aproximaciones y
que la duracin real de la
anestesia clnica puede ser
mayor
o
menor
de
la
sealada.