Universidad Nacional de Asuncin

Facultad de Ciencias Veterinarias

Sede Concepcin

QUIMITERAPICOS
TERAPEUTICA
Dr. DARO AQUINO ARMOA
4to Curso
2013

QUIMIOTERAPIA

Consiste en la utilizacion
de
medicamentos
de
accion antiinfecciosa y
antiparasitaria espesificas,
haciendo que estos sean
mas efectivos y de menor
toxicidad
para
el
organismo que lo alberga.

ANTIBITICOS

Son frmacos aislados a partir de

sustancias
producidas
por
ciertos
microorganismos
(o
de
forma
semisintticas),
destinados
a
la
inhibicin
o
la
destruccin
de
microorganismos patgenos.

ANTIBITICOS DE ORIGEN SINTTICO

Sulfamidas. (Sulfonamidas)
Fueron los primeros frmacos antibacterianos
empleados a gran escala en clnica, adelantndose
incluso al uso masivo de la penicilina. La primera
sulfamida, el protonsil, se empleo como colorante,
posteriormente apareci la sulfapiridina, y otros.
Actualmente son ms de 3300 los compuestos que
se conocen, aunque solo se emplean con eficacia
y seguridad un puado de estos.

MECANISMO DE ACCIN

El PABA (Acido p-amino benzoico) es uno de los

componentes principales del acido flico, y que
posee una estructura parecida a las sulfamidas; por
lo que estas inhiben competitivamente la
incorporacin de PABA a la molcula completa de
acido flico.
Dems est decir que este acido es de fundamental
importancia para el crecimiento y formacin de
pared bacteriana.

ESPECTRO BACTERIANO Y
RESISTENCIAS

El espectro antibacteriano es muy amplio y abarca

tanto grmenes gram+ como gram-. No afecta a los
virus, hongos ni rickettsias.

Las sulfamidas son mas bacteriostticas que

bactericidas.

NITROFURANOS

Son frmacos que en su mayora

son compuestos sintticos que
inhiben la sntesis de cidos
nucleicos de diversas formas.
Tienen en comn los siguientes
caracteres
generales
:
Administracin oral y buena
distribucin en los tejidos,
rpida aparicin de resistencia
cromosmica
de
los
microorganismos y toxicidad
relativamente elevada.

MECANISMO DE ACCIN

Pueden inhibir el metabolismo de los

carbohidratos o romper partes estructurales del
ADN de las bacterias.
Los nitrofuranos poseen un amplio espectro de
accin, es decir ellos son efectivos contra una
amplia variedad de bacterias gram positivas y
gram negativas, no obstante su uso est dirigido
principalmente a infecciones por gram
negativos. Adems, tienen actividad antifngica
y antiprotozoaria.

ALGUNOS NITROFURANOS
Nitrofurazona

(Furacin): localmente es utilizado

para el tratamiento de heridas y enfermedades de la
piel, oido, ojo y del aparato reproductor.

Nitrofurantoina

(Furadantina): tiene un amplio

espectro de accion antimicrobiana se utiliza como
antiseptico de las vias urinarias.

Furazolidona (Furoxona): se utiliza en el tratamiento

de la enteritis bacteriana, disenteria y giardasis.

ANTIBITICOS DE ORIGEN FNGICO

Penicilinas

Son antibiticos que se aislaron a partir del

moho u hongo Penicillium notatum.
Las propiedades de estos antibiticos fueron
descubiertas en 1928 por el bacterilogo
britnico
Alexander
Fleming,
pero
transcurrieron otros diez aos hasta que La
penicilina G (bencilpenicilina) fuera utilizada
clnicamente como la primera penicilina de
uso masivo.

El aislamiento del ncleo bsico de la

penicilina ocurri en 1957
y fue
facilitado por las tcnicas de cultivo de
Penicilium crysogenum. Con ello se hizo
posible la creacin de compuestos con
propiedades superiores a las de la
penicilina G, como las penicilinas
biosinteticas y semisintticas.

MECANISMO DE ACCIN

Inhiben las funciones bioqumicas implicadas

en la sntesis y en la conservacin de la pared
bacteriana. Al inhibir las reacciones vitales
precisas para la formacin del revestimiento
externo de los grmenes, son ms efectivas
en las fases inciales del desarrollo de las
colonias bacterianas, cuando se estn
formando nuevos microorganismos sobre los
que tiene una autentica accin bactericida.

ESPECTRO DE ACCIN

Las penicilinas pueden ser bactericidas o

bacteriostticas segn concentracin que
alcancen en el foco infeccioso y la sensibilidad
de los diferentes microorganismos patgenos.
Son activas contra bacilos gram+ y contra un
reducido grupo de cocos gram-.

CLASIFICACION

Primera generacion: penicilina G (potasica, sodica,

procainica
y
benzatinica),
penicilina
V
(fenoximetilpenicilina)
y
las
resistentes
a
penicilinasas como meticilina, nafticilina, oxacilina,
dicloxacilina y flucoxilina.
Segunda generacion o de amplio espectro:
ampicilina, amoxicilina y hetacilina.
Tecera generacion o de amplio espectro mejorado:
ticarcilina, carbenicilina y bacampicilina
Cuarta generacion o amidinopenicilinas: mezlocilina,
piperacilina y azlocilina.

CEFALOSPORINAS (BETALACTAMICOS)

Mecanismo de accin.
Son principalmente bactericidas, destruyendo los
grmenes con relativa rapidez, interfiriendo con la
sntesis de la pared bacteriana, al igual que las
penicilinas. El mecanismo pasa por una inhibicin
de enzimas responsables de la formacin de
componentes necesarios para conferir a dicha
barrera la consistencia y rigidez necesarias.

ESPECTRO

RESISTENCIAS.

Se consideran antibiticos de amplio espectro.

Atacando la mayora de los grmenes gram+ y
gram- . La mayora de las cefalosporinas son
muy resistentes a la accin de la penicilinasa.
Pero
ciertos
microorganismos
como
Pseudomona, Enterobacter y Aerobacter,
adems de Bacillus cereus y Escherichia coli;
han llegado a producir cefalosporinasas.

ALGUNAS CEFALOSPORINAS:

Cefalexina
Cefaloridina
Cefalotina sdica
Cafapirina sdica
Cefaloglicina
Cefazolina

ELECCIN DE LA DROGA, DE LA DOSIS

Y DE LA VA DE ADMINISTRACIN

Para la eleccin del tipo de antibitico a utilizar

para la teraputica de una determinada patologa
se tienen en cuenta algunos factores como:
La edad del animal: existen algunos antibiticos
que pueden ser txicos en animales jvenes o muy
ancianos.ej: las tetraciclinas poseen una accin
quelante de cationes divalentes como el calcio,
esta propiedad impide la absorcin de calcio, que
en animales jvenes es esencial para la formacin
sea y otras funciones del organismo.

 El estado fisiolgico
El agente elegido debe contar

con un mecanismo de
accin propicio contra el patgeno sospechado y
debe alcanzar concentraciones adecuadas en los
tejidos infectados.

Bactericida:

requiere
la
multiplicacin
del
microorganismo y no deben ser administrados con
bacteriostticos.

Bacteriostticos:

no deben utilizarse en animales

inmunosuprimidos ya que requieren respuestas
inmunes para alcanzar mximos efectos.

 Se

DOSIS

debe tener mucho cuidado de no subdosificar los

antibiticos porque esto produce resistencia bacteriana,
que sistetizan enzimas que bloquean la accin de los
antibiticos, ej: penicilinasas y betalactamasas.
Tampoco se debe sobredosificar porque puede producir
intoxicacin y muerte.
En animales jvenes en los cuales aun no se ha
desarrollo por completo el sistema inmune no se debe
usar dosis fuerte de antibiticos.
Peso
Estado nutricional:
Animal bien nutrido- ms resistente
Animal caquctico-ms sensible.
Obesos.

 Los

quimioterpicos son sustancias citotxicas no

selectivas, es decir, atacan clulas microbianas
como tambin clulas del organismo. Por ello en
animales desnutridos y caqucticos no se debe usar
dosis fuertes.
Primoinfecciones: al usar drogas con potencial
txico; se debe usar la dosis inferior y el intervalo
de ms duracin
Patgenos
intracelulares:
en
infecciones
anaerbicas y condiciones riesgosas para la vida
(bacteremia e infeciones del SNC) se debe usar la
dosis superior y el intervalo de dosificacin ms
corto.

TIPOS DE DOSIS

Dosis mnima: Menor cantidad con efectos visibles.

Dosis mxima: Mayor cantidad sin efectos txicos.
Dosis teraputica: Cantidad con efectos

teraputicos francos.
Dosis toxica: Cantidad que ya produce efectos
txicos.
Dosis letal mnima: (DL50). En laboratorios. Mnima
cantidad que mata el 50% de los experimentados.

GRACIAS

TETRACICLINAS

Grupo de antibiticos de amplio

espectro, de actividad primariamente
bacteriosttica, que actan sobre los
microorganismos sensibles inhibiendo la
sntesis proteica. Slo son eficaces
cuando los microorganismos estn en
fase de crecimiento.
Fueron aisladas a partir de bacterias del
gnero Streptomyces

MECANISMO DE ACCIN

Actan inhibiendo la sntesis proteica de los

microorganismos.
La estructura central de las tetraciclinas acta
como un excelente agente quelante. Los quelantes
se combinan con los cationes metlicos, tales como
el magnesio, hierro, calcio, cobre y otros
elementos divalentes electropositivos.
El efecto biolgico de la quelacin es la inhibicin
de la sntesis de protenas. Su dficit o la supresin
total de la sntesis no provoca la muerte celular
inmediata, pero, una vez agotados los depsitos
preexistentes, sobreviene la muerte y destruccin
de estas.

ESPECTRO Y RESISTENCIAS

Son antibiticos de amplio espectro, efectivos

frente a numerosos grmenes, tanto gram+, como
gram-.
Por su efecto inhibidor de la sntesis de protenas,
las tetraciclinas actan como bacteriostticos ms
que como bactericidas; por ello, los grmenes
sensibles a su accin no perecen tan rpidamente
como lo hacen los microorganismos sensibles a las
penicilinas o cefalosporinas.

INDICACIONES TERAPUTICAS

Pasteurelosis
Estreptococia catarral equina
Leptospirosis, difteria del ternero
Vibriosis bovina
Influenza felina de tipo infeccioso
Mastitis
Metritis
Gastroenteritis
Prevencin de infecciones secundarias a
virosis.

CLORANFENICOL

Es un antibitico que posee una estructura

muy simple, aislado a partir de un
Streptomyces de suelos venezolanos.
Es un antibitico muy termoestable, por lo
que no debe usarse en animales productores
de alimentos destinados al consumo humano.

MECANISMO DE ACCIN

Es un agente bacteriosttico, que a dosis elevadas

puede tener accin bactericida. Inhibe la sntesis
de protenas, formando un ARN mensajero falso e
impidiendo la unin de aminocidos para la
formacin de protenas.
La administracin oral va seguida a su rpida y
casi total absorcin, hasta tal extremo que su
velocidad de absorcin es igual por la va oral
como parenteral, en monogstricos.
Atraviesa con facilidad la barrera hematoceflica
y se encuentra en el lquido cerebroespinal.
Tambin pasa con facilidad la barrera placentaria.

ESPECTRO Y RESISTENCIA

Incluye no solo la mayora de los grmenes

gram+ y gram-, sino tambin ciertos virus y
rickettsias. La resistencia frente al cloranfenicol
se desarrolla lentamente y de manera
escalonada.
Indicaciones,
Como
el
espectro
antibacteriano
del
cloranfenicol es similar a la de las tetraciclinas,
se recomienda iniciar el tratamiento con estos
antibiticos, para dar empleo del cloranfenicol si
las tetraciclinas se muestran ineficaces.

AMINOGLUCSIDOS

Estn formados por una estructura central cclica

a la que se unen uno o dos amino azcares por
medio de enlaces glicosidicos, de ah su
denominacin genrica.
La mayora de los antibiticos aminoglicsidos
son agentes infecciosos de amplio espectro; sin
embargo, se reserva su empleo principalmente
para el tratamiento de infecciones provocadas
por microorganismos gram-.

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de las protenas,
interfiriendo con la correcta formacin
del ADN bacteriano.

ESPECTRO Y RESISTENCIAS.

Los aminoglucsidos inhiben la sntesis proteica

bacteriana, siendo bactericidas frente a estafilococos,
algunos bacilos Gram positivos y especialmente frente a
Gram negativos.
La estreptomicina y la kanamicina son eficaces para la
tuberculosis, siendo su principal indicacin en la
actualidad (frmacos de reserva por su toxicidad). La
gentamicina y tobramicina son muy eficaces para
estafilococos y para la mayora de las bacterias Gram
negativas.
A dosis teraputicas se comportan como bactericidas.
Son activos frente a numerosas especies de bacterias,
tanto gram+ como gram-, aunque son inactivos frente a
hongos, virus y la mayora de los grmenes anaerobios.

ALGUNOS AMINOGLUCSIDOS

Amikacina
Gentamicina
Kanamicina
Tobramicina
Estreptomicina

MACRLIDOS

Se aislaron
a partir de microorganismos
pertenecientes al gnero Streptomyces. Todos
los macrlidos poseen un elevado peso molecular,
y en su estructura hay un macrlido lactnico.
Estas lactonas son hidrocarburos cclicos cerrados
por un tomo de oxigeno. Los antibiticos
macrlidos que ms se emplean en clnica
veterinaria son la Eritromicina y la Tilosina.

MECANISMO DE ACCIN

Las bacterias, para fabricar sus protenas, unen

sus unidades ribosomales al ARN mensajero. Los
macrlidos impiden este proceso unindose a la
unidad
ribosomales.
Las
bacterias
que
desarrollan resistencia a estos antibiticos
metilan sus ribosomas e impiden la unin del
macrlido.

INDICACIONES

Cuando
las
penicilinas
no
resultan
efectivas,
generalmente por grmenes productores de penicilinasa,
se debe recurrir al empleo de los macrlidos.
Son tiles en ciertas afecciones de las aves. Se suelen
incorporar a los piensos o al agua de bebida de los cerdos
para el tratamiento o la profilaxis de las enteritis
diarreicas.
En los terneros y en vacunos adultos se aplican va IM para
combatir neumonas, metritis y necrosis de las pezuas.
Igualmente se aplican por esta va en perros y gatos para
el tratamiento de infecciones respiratorias de las vas
altas, otitis externa, metritis, Leptospirosis e infecciones
bacterianas asociadas a virosis diversas, pero no poseen
actividad antivrica.

LINCOSAMIDAS

Clindamicina y Lincomicina.
Son dos antibiticos bacteriostticos de estructura
qumica similar. Afectan a los grmenes gram+
sensibles a la Eritromicina.
Su mecanismo de accin est relacionado con la
destruccin de la pared celular de las bacterias,
por sntesis insuficiente de protenas implicadas en
la construccin de esta barrera.

LINCOSAMIDAS

Al principio fue comercializada la Lincomicina,

pero a causa de las complicaciones intestinales
que produca (vmitos, diarreas, destruccin de la
flora intestinal), se investigo y desarrollo la
clindamicina, que no provoca dichas reacciones
secundarias.
Se recomienda que no se asocien en el mismo
tratamiento Eritromicina y clindamicina, ya que la
eficacia de esta ltima se reduce en presencia de
la Eritromicina. Ambos antibiticos parecen
competir por las mismas unidades de RNA.

ANTIBITICOS DE ORIGEN
BACTERIANO

POLIMIXINAS

Son antibiticos aislados a partir del bacillus

polimixa (aeroforus aerosporina). Existen 5 tipos
que son: A, B, C, D, E. La ms utilizada es la
Polimixina B.

SULFATO DE POLIMIXINA B

Tiene propiedades surfactantes, es decir, humedece

las superficies, con la consecuente alteracin de las
estructuras moleculares que constituyen su soporte
fsico.
Una vez puesta en contacto con la superficie
externa de las bacterias, las destruye por un
mecanismo similar a la que utilizan los detergentes.
Al perder la pared celular su carcter de barrera
osmtica, el protoplasma bacteriano se extravasa y
la clula muere.

VA DE ADMINISTRACIN

La va por la cual se administra un antibitico depende

de su composicin y estructura y si estn combinados
con otras sustancias, ej: irondel plus (oxitetraciclina con
bencidamina).
Subcutnea: Bajo la piel, tejido conjuntivo. Los
antibiticos no irritantes suelen administrarse por esta
va. La absorcin es lenta y prolonga la accin del
medicamento.
Intramuscular: Entre las masas musculares. Velocidad
de absorcin rpida, por la presencia de vasos
sanguneos de mayor calibre para absorber ms rpido.
Las sustancias irritantes administradas por esta va
pueden producir necrosis.
Intravenosa.
Los
antibiticos
irritantes
son
recomendables administrar por esta va por su rpida
disolucin.

DURACIN

La duracin de la accin de un antibitico

depende de la va de administracin del
medicamento, cuando menor sea la velocidad de
absorcin,
mayor ser
la
duracin del
medicamento en el organismo.

Existen otros factores que determinan la duracin

de la accin de un antibitico en el organismo
tales como:

 Factores del animal

Intolerancia: reaccin

anormal a la administracin

del medicamento.
Idiosincrasia o alergia: es inmediato a la aplicacin,
generalmente posee reaccin leve.
Anafilaxia: tarda ms en aparecer, pero es
peligroso y hasta mortal.
Influencia de los estados patolgicos. Ejemplo:
problemas hepticos o renales: atender en estos
casos, puesto que en estos rganos se metabolizan
y excretan gran parte de los frmacos.
El grado de fijacin a las protenas plasmticas es
un factor muy importante que puede alargar o
disminuir la duracin del efecto de un antibitico.

 Combinacin de frmacos

Sinergismo de suma:
Los antibiticos se pueden combinar para poder
aumentar su accin bactericida, Ej: la penicilina
acta sobre la pared bacteriana, mientras que la
estreptomicina lo hace sobre los cidos nuclecos,
y combinando estos dos antibiticos se logra una
mayor accin bactericida. Otro ejemplo es la
combinacin entre oxitetraciclina y neomicina en
vulos (oxiton) para el tratamiento de metritis.

No usar bactericida con bacteriosttico

El
empleo
simultaneo
de
un
bacteriosttico
(tetraciclinas,
cloranfenicol) con la penicilina evita que
los grmenes entren en mitosis, lo que
impide que ejerza su accin optima
como bactericida.

FRMACO RESISTENCIA

La frmaco resistencia ocurre cuando un

microorganismo que era sensible a un
determinado tipo de antibitico se vuelve
insensible o resistente a dicho antibitico,
esto ocurre porque los microorganismos
producen enzimas que bloquean la accin de
los antibiticos, esta capacidad de resistencia
se trasmite por medio del ADN microbiano, es
decir, una bacteria que es resistente a la
penicilina puede trasmitir a su descendencia
esta capacidad de resistencia.

FRMACO RESISTENCIA

Cuando se sub-dosifica un antibitico o no se

mantiene de manera constante su presencia en el
organismo
en
procesos
patolgicos,
los
microorganismos
al
no
ser
destruidos
completamente adquieren la capacidad de
resistencia. Ej: los microorganismos productores
de penicilinasas y betalactamasas que son enzimas
que bloquean la accin de la penicilina y
cefalosporina.

MUCHAS GRACIAS..!!!