FARMACOCINETICA CLASE Definitiva

DEPARTAMENTO DE
FARMACOLOGIA
ESCUELA DE CIENCIAS BIOMEDICAS Y TECNOLOGICAS
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD.
UNIVERSIDAD DE CARABOBO.
Departamento de Farmacologa
FARMACOCINTIC
A
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA
ESCUELA DE CIENCIAS BIOMEDICAS Y TECNOLOGICAS
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD UNIVERSIDAD DE
CARABOBO.
FARMACOCINTICA
CONCEPTO.
DISPOSICIN.
DESTINO.
ABSORCIN.
DISTRIBUCIN.
BIOTRANSFORMACIN.
EXCRECIN.
FARMACOCINTICA
MECANISMO DE TRANSPORTE.
DIFUSION SIMPLE.
FILTRACION.
DIFUSION FACILITADA.
TRANSPORTE PASIVO
TRANSPORTE ACTIVO
ENDOCITOSIS.
FAGOCITOSIS. PINOCITOSIS.
E. MEDIADA POR RECEPTORES.
EXOCITOSIS.
UTILIZACIN DE IONFOROS.
UTILIZACIN DE LIPOSOMAS.
FARMACOCINTICA
Mecanismos de Transporte
Endocitocis
Pinocitosis
Fagocitosis
Endocitosis
mediada por
receptor
Tipos de Canales
Endocitosis/Exocitosis
FARMACOCINTICA
Otros tejidos, reservorios
Libre
Ligado
BIOFASE receptores
Ligado
Libre
Distribucin.
Plasma
Frmaco
libre
Absorcin.
Frmaco
ligado
Metabolito
s
Excrecin.
Biotransformacin.
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
ABSORCI
N
Proceso mediante el cual los frmacos
se ponen a disposicin del organismo,
alcanzando
concentraciones
adecuadas en sangre y los tejidos para
producir una accin farmacolgica
FARMACOCINTICA
Factores que condicionan la

absorcin:
Superficie de
absorcin
1. Inherentes al individuo
Flujo sanguneo
regional
pH del medio
Caractersticas
Vas de administracin
fisicoqumicas:
Concentracin, Disolucin,
Liposolubilidad, pKa, Tamao
2. Inherentes al frmaco
de las partculas
Forma de presentacin
FARMACOCINTICA
Factores inherentes al frmaco
Concentracin:A mayor concentracin
Disolucin:
>absorcin
Factores que la regulan:

> Temperatura >solubilidad
>Viscosidad <Disolucin
>Superficie de contacto de las partculas
>Disolucin
>Grado de agitacin>Disolucin
Formas qumicas de los compuestos
FARMACOCINTICA
Factores inherentes al frmaco

1. Liposolubilidad
Coeficiente lpido-
agua
2. Constante de disociacin (pK)/Grado de

ionizacin
del frmaco
FraccinpK=pH
no ionizada
Fraccin
ionizada
-50% No ionizada50% ionizada
Liposoluble-No polar
Facilmente absorbible
Hidrosoluble-Polar
Difcilmente
absorbible
FARMACOCINTICA
Ecuacin de Henderson-Hasselbalch
cidos dbiles
pKa=pH+log (no ionizado/ionizado)
Bases dbiles
pKb=pH+log (ionizado/no ionizado)
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
FACTORES QUE REGULAN LA DISOLUCIN.
1. Temperatura
2. Viscosidad de solvente
3. rea de superficie
4. Formas qumicas.
5. Grado de agitacin.
6. pH del medio solvente
7. Tamao de las partculas.
FARMACOCINTICA
Forma de presentacin del frmaco
FARMACOCINTICA
Forma de presentacin del frmaco
FARMACOCINTICA
Factores Inherentes al
individuo:
1)
2)
3)
4)
Superficie de Absorcin
Flujo sanguneo regional
pH del medio
Inmediatas o
Mediatas o indirectas
Vas de administracindirectas
VIAS DE
ADMINISTRACIN
Intravenosa
Parenterales
Intramuscular
Subcutnea,
Intradrmica
Inmediatas o directas
Intraarterial
Intraserosa
Intraorgnicas
Digestivas
Intratecal
Bucal, Gstrica, Intestino

delgado, Rectal
Mediatas o indirectas
Cutneo-mucosa
No Digestivas
Respiratoria: Nasal, broncopulmonar
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
VIA INTRAVENOSA
Ventajas:
100 % Biodisponibilidad
Inicio rpido
Control de la velocidad de infusin, con
posibilidad
de interrupcin
til para administrar drogas que se degraden o
irriten el tracto gastrointestinal
Empleada en pacientes con coma o vmito
Permite la administracin de grandes
volmenes
FARMACOCINTICA
VIA INTRAVENOSA
Desventajas:
Requiere de personal calificado
El material debe ser estril
Riesgo de producir reacciones anafilcticas,
flebitis y embolismo
No se revierte el volumen administrado
Solucin debe ser isotnica, isohdrica y con
control de velocidad de infusin
FARMACOCINTICA
VIA INTRAMUSCULAR
Ventajas
Va alterna para absorcin rpida de frmacos
til en pacientes que no toleren la V.O.
Pueden usarse soluciones oleosas
Desventajas
VIA SUBCUTNEA
Absorcin mas lenta que la VIM, ms rpida que VO

Formas depot
FARMACOCINTICA
VIA INTRADRMICA
VIAS INTRAORGNICAS
Va intraserosa: Intraperitoneal e intraarticular
Va intratecal: Espinal o Raqudea, Epidural
Ventajas:
Excelente nivel de anestesia y analgesia
Desventajas:
Uso por expertos, Neurotoxicidad, Infeccin del SNC
VIA INTRAARTERIAL
Para fines diagnstico
FARMACOCINTICA
VIA DIGESTIVA
El tubo digestivo est tapizado por una
mucosa que posee caractersticas diferentes que
delimitan diferentes puertas de entrada.
Es econmica, segura, cmoda y permite la
auto administracin
VIA BUCAL- SUBLINGUAL
Absorcin rpida, efecto inmediato
Evita contacto con TGI
No ocurre fenmeno de 1er paso
til en tratamiento de emergencia
FARMACOCINTICA
PUERTA DE ENTRADA GSTRICA
Alimentacin enteral y lavado gstrico

Mayor absorcin de frmacos cidos
PUERTA DE ENTRADA INTESTINO DELGADO:
Gran superficie de absorcin
Gran vascularizacin
Diversos mecanismos de transporte
Va venosa mesentrica-porta Fenmeno de 1
paso
FARMACOCINTICA
PUERTA DE ENTRADA RECTAL:
Absorcin errtica por: Presencia de heces,
microorganismos y poco contenido de lquido

Absorcin de acuerdo al sitio de aplicacin:
Superior del recto: Venas hemorroidales
sup..Hgado (1 paso)
Inferior del recto : Venas hemorroidales inf..
Circ Sistmica
FARMACOCINTICA
VIA CUTNEO-MUCOSA:
Accin local
Absorcin depende: integridad de capa
cornea, Hidratacin de piel,

Frecuencia de aplicacin, Forma del frmaco
VIA RESPIRATORIA:
Puerta de Entrada Nasal.
Puerta de Entrada Broncopulmonar
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
FARMACOCINTICA
FACTORES QUE CONDICIONAN LA
DISTRIBUCIN UNIN A PROTEINAS
PLASMTICAS
FRMACO + PROTENA
FRACCIN FRMACO LIBRE
FRACCIN FRMACO +
PROTENA
BIOTRANSFORMACION
ELIMINACIN POR ORINA
NO SE ELIMINA NI ATRAVIESA
BARRERAS
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN:
UNIN A PROTENAS PLASMTICAS
% FRMACO
LIBRE
HIPOALBUMINEMIA
TOXICIDAD
EMBARAZO, QUEMADURAS, CNCER, HEPATOPATAS Y NEFROSIS
CIDOS DBILES
BASES DBILES
UNIN A
ALBMINA
UNIN A
GLICOPROTEINAS
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN:
RIEGO SANGUINEO REGIONAL

< VELOCIDAD EN
ALCANZAR EL
EQUILIBRIO
SANGRE-TEJIDO
TEJIDOS POCO VASCULARIZADOS
CEREBRO
> PIEL
> HUESOS
HIGADO
ADIPOSO
> MUCOSA BUCAL
> TEJIDO
RIN
> MSCULOS
MIOCARDIO
FARMACOCINTICA
BARRERAS FISIOLGICAS
HEMATOENCEFLICA
CEFALORRAQUDEA
PLACENTARIA
AFINIDAD POR LOS TEJIDOS

TEJIDOS ACTIVOS
> AFINIDAD
TEJIDOS
INDIFERENTES
< AFINIDAD
RESPUESTA DESEADA
RESPUESTA COLATERA
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACI
N
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACI
N
COMPRENDE LOS CAMBIOS BIOQUMICOS DE LOS FRMACOS
EN EL ORGANISMO CON EL FIN DE HACERLOS MAS APTOS PARA
ELIMINACIN
LOCALIZACIN: HEPTICA Y OTROS

FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACI
N
OBJETIVO DE LOS PROCESOS METABLICOS
FRMACO ACTIVO
METAB. ACTIVO (EFECTO
TERAPUTICO)
FRMACO ACTIVO
TXICO)
FRMACO INACTIVO
TERAPUTICO)
FARMACOCINTICA
FACTORES QUE AFECTAN LA BIOTRANSFORMACIN
INDUCCION ENZIMTICA
INHIBICION ENZIMTICA
EDAD, SEXO, DIFERENCIAS GENTICAS, ESTADO

NUTRICIONAL
1 PASO HEPTICO
FARMACOCINTICA
Mecanismo de accin del citocromo P450 .

Hidroxilacin de una droga liposoluble por accin del
citocromo P450. El producto R OH aumenta la
solubilidad en agua, facilitando su excrecin
FARMACOCINTICA
ETAPAS DE LA
BIOTRANSFORMACION
Fase I o no sinttica: Reacciones de

Oxidacin, Reduccin e Hidrlisis :
Catalizados por 2 sistemas:
1.- Sistema Microsomal Heptico - Sist.
Monooxigenasa, NADPH, Citocromo
P450 y Fosfatidil-colina.
2.- Sistema No Microsomal - Para
sustancias Hidrosolubles,Oxidasas,
deshidrogenasas, peroxidasas.
FARMACOCINTICA
Fase II o Sinttica: Reacciones de
Conjugacin con Ac. Glucurnico, glicocola,

sulfato, cido actico.
Transforma adems sustancias No polar a
Polar.
METABOLISMO DE 1 PASO HEPATICO
Circuito Enteroheptico, aclaramiento heptico.
FARMACOCINTICA
EXCRECI
N
FARMACOCINTICA
EXCRECIN
RENAL
FILT. GLOMERULAR- Frmacos de bajo peso
molecular
SECREC. TUBULAR- Aniones cidos orgnicos,

Cationes Bases orgnicas
FACTORES QUE ALTERAN LA EXCRECIN RENAL_

Fisiolgicos: edad (nios ancianos).
- Patolgicos: enfermedad renal.
- pH orina.
-
FARMACOCINTICA
EXCRECIN RENAL
FARMACOCINTICA
EXCRECIN
BILIAR
Eliminacin de frmacos de alto peso
molecular
Drogas neutras, liposolubles, T3 T4,
esteroides, Digoxina, Aniones, cationes.
PULMONAR Anestsicos gaseosos y

voltiles
GLANDULAR
Leche - frmacos bsico
FARMACOCINTICA
CINETICA DE ELIMINACIN
CINETICA DE 1 ORDEN :
Fraccin constante por unidad de tiempo
Excrecin por mecanismos pasivos.
CINETICA DE ORDEN CERO: Es la menos
frecuente
Cantidad constante por unidad de tiempo
Transporte especializado
FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD
Cantidad y forma en que un frmaco llega a la circulacin
sistmica , y, disponible en el organismo, en un momento
determinado.
Equivalente Qumico:
Igualdad entre forma qumica e igualdad de dosis en
ambos
preparados
Equivalente Biolgico:
Igualdad en la capacidad en obtener iguales concentraciones
plasmticas con ambos preparados
Equivalente teraputico:
Igualdad en efecto teraputico con ambos preparados.
FARMACOCINTICA
VIDA MEDIA PLASMTICA :
Tiempo que tarda la concentracin
plasmtica de un frmaco en reducirse a
la mitad.
VIDA MEDIA BIOLGICA:
Tiempo que tarda la concentracin
administrada del frmaco en reducirse a
la mitad en todo el organismo.
Permite cuantificar las concentraciones del
frmaco en
el plasma, CURVA DE NIVELES PLASMTICOS
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA

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Factores que condicionan la

Factores que la regulan:

Formas qumicas de los compuestos

Factores inherentes al frmaco

2. Constante de disociacin (pK)/Grado de

Bucal, Gstrica, Intestino

Respiratoria: Nasal, broncopulmonar

Absorcin mas lenta que la VIM, ms rpida que VO

Alimentacin enteral y lavado gstrico

microorganismos y poco contenido de lquido

cornea, Hidratacin de piel,

FRACCIN FRMACO LIBRE

ELIMINACIN POR ORINA

EMBARAZO, QUEMADURAS, CNCER, HEPATOPATAS Y NEFROSIS

RIEGO SANGUINEO REGIONAL

TEJIDOS POCO VASCULARIZADOS

> MUCOSA BUCAL

AFINIDAD POR LOS TEJIDOS

LOCALIZACIN: HEPTICA Y OTROS

METAB. ACTIVO (EFECTO

METAB. ACTIVO (EFECTO

METAB. ACTIVO (EFECTO

EDAD, SEXO, DIFERENCIAS GENTICAS, ESTADO

Mecanismo de accin del citocromo P450 .

Fase I o no sinttica: Reacciones de

Conjugacin con Ac. Glucurnico, glicocola,

METABOLISMO DE 1 PASO HEPATICO

Circuito Enteroheptico, aclaramiento heptico.

SECREC. TUBULAR- Aniones cidos orgnicos,

FACTORES QUE ALTERAN LA EXCRECIN RENAL_

PULMONAR Anestsicos gaseosos y

Leche - frmacos bsico

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