ANTIBITICOS II

OBJETIVOS ESPECFICOS
Describir las propiedades qumicas, clasificacin, mecanismo
de accin, espectro antimicrobiano, farmacocintica, dosis,
indicaciones terapeticas y principales efectos adversos de:

Carbapenmicos
Monobactmicos
Inhibidores de betalactamasas
Glucopptidos
Macrlidos
Aminoglucsidos

OTROS BETA
LACTMICOS
CARBAPENMICOS

IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM

MONOBCTAMICO
S

AZTREONAM

IMIPENEM
GENERALIDADES
Primer miembro antibitico tienamicnico
Combinado con cilastatatina
inhibe degradacin
por una dipeptidasa en los tbulos renales

Imipenem cilastatina sdica en proporcin 1:1

Asegura concentraciones urinarias eficaces
Previene la acumulacin de imipenem a nivel renal
Evita la nefrotoxicidad

IMIPENEM
MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de pared

bacteriana al unirse a PBP

Es bactericida

Muy resistente a la hidrliis

por betalactamasas

grampositivas/gramnegativa
s

IMIPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Similar al de los betalactmicos, incluyendo bacterias

resistentes a aminoglucsidos y cefalosporinas

Excelente efectividad contra la mayora de

micoorganismos aerobios y anaerobios tanto
grampositivos y gramnegativos

Acta principalmente contra bacterias gramnegativas

Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes,

clamidias y micoplasmas

IMIPENEM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

No se absorbe por VO

Vida media 1h

Distribucin adecuada en todos los tejidos y lquidos,

parecida a las cefalosporinas de 3 generacin, excepto
LCR

Eliminacin renal por filtracin glomerular , en orina se

recupera 70% del frmaco activo

IMIPENEM
INDICACIONES TERAPETICAS

Tratamiento emprico de infecciones graves en pacientes

hospitalizados (bacterias resistentes a penicilinas o
cefalosporinas)

Infecciones urinarias que no responden a terapia

convencional

Neumonas nosocomiales

Infecciones intraabdominales y plvicas

IMIPENEM
POSOLOGA

GRUPO DE EDAD

VA

DOSIS

Neonatos < 7 das

IV/IM

40 mg/kg/da c/12h

Neonatos > 7 das

IV/IM

60 mg/kg/da c/8 h

Lactantes > 3 m y
nios

IV/IM

60-100 mg/kg/da c/6 h

Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq

de Na

IMIPENEM

EFECTOS ADVERSOS

NEUROLGICOS
Convulsiones (1,5%)

INMUNOHEMATOLGICOS
Urticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y
tiempo de protrombina prolongado

GASTROINTESTINALES
Colitis pseudomembranosa, diarrea, nuseas,
elevacin de aminotransferasas y bilirrubina

MEROPENEM
GENERALIDADES

Segundo antibitico tienamicnico

Estable a la hidrlisis por la dipeptidasa renal
no
requiere unin a cilastatina
Mecanismo de accin igual a Imipenem
Es estable contra la mayora de las betalactamasas

MEROPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar a Imipenem

Menos activo contra estafilococos y enterococos

Mas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceas

En la prctica clnica se combina con glucopptidos

para cubrir estafilococos meticilinoresistentes

MEROPENEM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Similar a Imipenem

Mejor penetracin en SNC, alcanza concentraciones

efectivas
para la mayora de los grmenes patgenos

Excrecin renal tanto secrecin tubular y filtracin

glomerular. Se recupera 83% de la dosis en orina

MEROPENEM
POSOLOGA

GRUPO DE EDAD

VA

DOSIS

< 7 das

IV *

20 mg/kg/dosis c/12 h

Lactantes y nios

IV

60 mg/kg/da c/8 h

Meningitis
Infecciones
graves

IV

120 mg/kg/da c/8 h

* Administrar en 15 a 30 min

MEROPENEM
INDICACIONES TERAPETICAS
SIMILARES A IMIPINEM

EFECTOS ADVERSOS
SIMILARES A IMIPINEM

Menos neurotxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de

Imipenem) y nefrotxico

ERTAPENEM
GENERALIDADES
Difiere del imipenem y meropenem en su vida
media mas
larga
Puede ser administrado una vez al da
Menor actividad contra Pseudomona aeruginosa
Dosis: 30 mg/kg/da c/12 h, en > de 12 aos c/ 24 h

AZTREONAM
GENERALIDADES
Antibitico sinttico, consiste en una molcula
monocclica
unida con un radical de cido sulfnico
Bactericida contra bacterias aerobias gramnegativas
Resistente a la hidrlisis por betalactamasas
No reaccin de hipersensibilidad cruzada con
penicilinas

AZTREONAM
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 de
las bacterias Gram negativas sensibles

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Aerobias gramnegativas, no para grampositivos y anaerobios
Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que
aminoglucsidos
y ureidopenicilinas contra la mayora de las enterobacterias
Efecto sinrgico con aminoglucsidos contra P aeruginosa

AZTREONAM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

No se absorbe por VO

Vida media de 1,6 a 1,7 h

Distribucin amplia en tejidos y lquidos corporales

La penetracin en LCR es similar a la de betalactmicos

No se metaboliza, se elimina por excrecin renal

recuperando en 12 horas 66% del frmaco sin cambios

AZTREONAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Alternativa de los aminoglucsidos en infecciones
graves
por gramnegativos

Sepsis neonatal
Infeccin de vas urinarias
Infecciones nosocomiales
Neutropenia febril
Infecciones intraabdominales
Infecciones seas y articulares

AZTREONAM
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
< 7 das

VA

DOSIS

IM/IV * 20 mg/kg/dosis c/12 24 h

>7 das

IM/IV

30 mg/kg/da c/12 h

Lactantes y nios

IM/IV

30 mg/kg/dosis c/6 h

Inf. P aeruginosa

IV

50 mg/kg/dosis c/6 h

* Infusin en 30 min

AZTREONAM

EFECTOS ADVERSOS

GASTROINTESTINALES
Diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmitos, alteracin
de enzimas hepticas

HEMATOLGICOS
Eosinofilia, trombocitosis y neutropenia

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
GENERALIDADES
Son molculas que inactivan las betalactamasas, actan
como sustrato para estas enzimas
Impiden la hidrlisis de los antibiticos betalactmicos
Efectivos contra betalactamasas codificadas en el plsmido,
no contra las cromosmicas de tipo I (enterobacterias)
No tienen actividad antimicrobiana intrnseca, es un ligador
irreversible con estructura similar al antibitico inhibidor
suicida

CIDO CLAVULNICO
COMBINACIONES

Amoxacilina
Ticarcilina

MECANISMO DE ACCIN
Restaura la actividad de los
beta
lactmicos contra bacterias
productoras de betalactamasas
Tipos II a IV

CIDO CLAVULNICO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Efectivo contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Enterobacter
Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis,
especies
de Proteus, Acinetobacter, Bacteroides fragilis,
estreptococos
anaerobios y Streptococcus pneumoniae

CIDO CLAVULNICO
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Buena absorcin oral, an con alimentos

Distribucin similar al antibitico combinado
Concentraciones subterapeticas en LCR
Vida media de 1,17 a 1,46 h
Metabolismo heptico (17 a 28%)
Eliminacin por va renal en forma activa (70%)

Las propiedades farmacocinticas del inhibidor y del

beta
lactmico son similares

CIDO CLAVULNICO
POSOLOGA
FRMACO
Amoxacilina +
clavulanato

VA

DOSIS

VO

40 mg/kg/da c/8-12 h

IV

80-100 mg/kg/da c/6-8

h

IV

Ticarcilina +
200-300mg/kg/da c/4-6
clavulanato
h
Dosis en base a amoxacilina y ticarcilina

CIDO CLAVULNICO
INDICACIONES TERAPETICAS
Infecciones por microorganismos sensibles productores de beta
lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumona,
infeccin urinaria, infeccin odontolgica.

EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales:
nuseas,
vmitos y diarrea

SULBACTAM
COMBINACIONES

AMPICILINA
CEFOPERAZONA

MECANISMO DE ACCIN
Restaura la actividad de los
beta
lactmicos contra bacterias
productoras de betalactamasas
Tipos II a VI

SULBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Idntico al del cido clavulnico

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Por va oral en forma de profrmaco, la sultamicilina
Despus de absorberse libera sulbactam y ampicilina
Farmacocintica de ambos frmacos muy similar
Excrecin renal en forma activa (75-80%)
Concentraciones en LCR, 30% de los valores plasmticos

SULBACTAM
POSOLOGA

FRMACO
Ampicilina +
sulbactam

VIA

DOSIS

VO

50 mg/kg/da c/6-8 h

IV

100-200 mg/kg/da c/6 h

Dosis en base a ampicilina

Dosis mxima diaria 4 g

SULBACTAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Iguales a las del cido clavulnico
Adems en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis y
como profilctico en ciruga abdominal

EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales:
nuseas,
vmitos y diarrea.

TAZOBACTAM
COMBINACIONES
Piperacilina

MECANISMO DE ACCIN
Inhibidor de la sulfona de la beta
lactamasa del cido penicilnico
Esta asociacin no incrementa la
accin de la piperacilina contra
Pseudomona aeruginosa

TAZOBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias, Bacteroides

fragilis, peptoestreptococcus.
Actividad sinrgica de piperacilina-tazobactam y
aminoglucsidos
contra Pseudomona aeruginosa.
No acta contra las bacterias productoras de betalactamasas
cromosmicas de tipo I, si contra las de espectro expandido

TAZOBACTAM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Solo administracin parenteral
Vida media de 1 h
Adecuada distribucin en lquidos corporales
Eliminacin por filtracin glomerular y secrecin activa
Se recupera en orina 69% de la dosis administrada sin
cambios
POSOLOGA
200-300 mg/kg/da c/6-8 h
piperacilina

IV Clculo en base a

TAZOBACTAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Infecciones por Pseudomona aeruginosa o proteus indol
negativo:
otitis media crnica, sepsis, peritonitis e infeccin urinaria.

EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
La mas frecuente diarrea (3,8%).

GLUCOPPTIDOS
VANCOMICINA

Glucopptido tricclico
complejo de alto PM

Espectro restringido

Inhibidor de la sntesis
de pared celular

VANCOMICINA
MECANISMO DE ACCIN

Se fija a los pptidos que contienen D-alanil-D-alanina

a nivel del extremo carboxlico libre.

Inhiben la sntesis de pared en un paso anterior a la

etapa en que actan las penicilinas y cefalosporinas.

Posee efecto bactericida en microorganismos en fase

de divisin

No hay competencia por el sitio de unin entre

vancomicina y
penicilinas.

VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Activa fundamentalmente contra bacterias

grampositivas
Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis
meticilino
resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae, S
viridans,
S pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium

No acta contra bacterias gramnegativas y hongos

VANCOMICINA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Solo administracin IV
No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa

Vida media de casi 6 h

Adecuada distribucin en lquidos corporales

Cifras suficientes en meninges solo si estn inflamadas

Se excreta por filtracin glomerular (90% de la dosis)

Ajustar en pacientes con afectacin renal

VANCOMICINA
POSOLOGA

GRUPO DE EDAD

VA

DOSIS

< 7 das

IV

30 mg/kg/da c/12 h

Entre 7 y 28 das

IV

45 mg/kg/da c/8 h

Lactantes y nios
Infecciones SNC

IV

40 mg/kg/da c/6-8 h
60 mg/kg/da

Administrar en 30-60min. Dosis mxima/da: 2g

VANCOMICINA
INDICACIONES TERAPETICAS

Infecciones graves por S aureus y S epidermidis

resistentes a meticilina, penicilinas y cefalosporinas.

Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

Infecciones por Streptococcus pneumoniae

resistentes a betalactmicos

VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS

Cutneos
Sndrome de cuello rojo (administracin rpida),
erupciones maculopapulares eritematosas.

Gastrointestinales
Nuseas y vmitos.

Hematolgicos
Eosinofilia y neutropenia transitoria.

Otros
Fiebre de origen farmacolgico y otoxicidad
(sobredosificacin)

TEICOPLANINA

Glucopptido mezcla de
6 compuestos similares

Espectro restringido

Opcin de la
vancomicina

Inhibidor de la sntesis de
pared celular

TEICOPLANINA
MECANISMO DE ACCIN

Inhibe la polimerizacin del peptidoglicano al unirse a

la terminal D.alanil-D alanina de las unidades
precursoras de pared

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Igual al de la vancomicina
Los enterococos son mas sensibles
Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana
lipdica externa de bacterias gramnegativas

TEICOPLANINA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

Solo administracin parenteral IM/IV

Unin a protenas entre 90-95%

Vida media extralarga (hasta 100h con funcin renal

normal)

Excelente distribucin en todo el organismo, excepto LCR

Eliminacin total por va renal

TEICOPLANINA
POSOLOGA

GRUPO DE EDAD

Nios < de 12
aos

VA

IM/IV

DOSIS

6-10 mg/kg/dosis c/24 h

Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3

dosis.
En infeccin severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y
luego

TEICOPLANINA
INDICACIONES TERAPETICAS
Iguales a la vancomicina
EFECTOS ADVERSOS

Cutneos
Exantema y dolor en el sitio de administracin

Inmunolgicos
Broncoespasmo y reaccin anafiltica

Menos ototxica y nefrotxica que la vancomicina

MACRLIDOS
ESTRUCTURA QUMICA
Anillo lactnico macrocclico
unido a varios desoxiazucares
aminados.
Se clasifican segn el nmero
de carbonos en el anillo:
14: eritromicina y
claritromicina
15: azitromicina
16: espiramicina, miocamicina

MACRLIDOS
MECANISMO DE ACCIN

Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano

e inhibe la sntesis proteica dependiente del RNA.

Son bacteriostticos o bactericidas segn:

Especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad
del inculo y concentracin del frmaco

Las modificaciones estructurales mejoran el

espectro de accin, la penetracin hstica,
estabilidad en medio cido y menos efectos
adversos

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Grampositivos
Estreptocos de los grupos A, B, C y G. Streptococcus
pneumoniae,
Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus
faecalis, Clostridium tetani, Corynebacterium diftheriae, Listeria
monocytogenes y algunas cepas de Staphylococcus aureus

Gramnegativos
Moraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus
influenzae
Campylobacter yeyuni

Otros
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y
Helycobacter pylori (Claritromicina)

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

ERITROMICINA

Administracin VO (estolato) /IV(lactobionato)

Absorcin oral parcial, alimentos retrasan la absorcin

por incremento de la acidez

Buena penetracin en lquidos corporales, excepto

LCR

Atraviesa la barrera placentaria

Vida media de 1 a 2 h

Eliminacin principalmente heptica, solo 2-5% orina

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

CLARITROMICINA

Absorcin rpida por va oral, no interfiere alimentos

Se metaboliza en el hgado hasta generar metabolitos

Junto con su metabolito activo, 14hidroxiclaritromicina se distribuye en todos los tejidos

y lquidos, excepto LCR

En tejidos su concentracin es mayor que la

plasmtica

Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h

Eliminacin heptica principalmente, renal 20 a 40%

ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN

AZITROMICINA

Absorcin rpida por va oral, no interfiere

alimentos

Distribucin hstica amplia, excepto LCR

Concentraciones intracelulares y en secreciones

mayores que las plasmticas

Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)

Metabolismo heptico hasta metabolitos inactivos

Eliminacin heptica y renal, alcanzando altas

concentraciones en orina

POSOLOGA

FRMACO

ERITROMICINA

VA

DOSIS

VO

30 a 50 mg/kg/da c/6-8 h

CLARITROMICINA

VO/IV

15 mg/kg/da c/12 h

AZITROMICINA

VO/IV

10 mg/kg/da c/24 h

Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 das

INDICACIONES TERAPETICAS
CLARITROMICINA

Infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores

Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Infecciones por Chlamydia
Infeccin por H pylori y Campilobacter yeyuni
Tos ferina

AZITROMICINA

Otitis media aguda y sinusitis

Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Neumona adquirida en la comunidad
Faringoamigdalitis por Streptococcus pyogenes

EFECTOS ADVERSOS
ERITROMICINA

Gastrointestinales
Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea y colestasis

Reacciones de hipersensibilidad
Exantema, fiebre o eosinofilia

Ototoxicidad
En pacientes con afectacin heptica o renal

Interaccin farmacolgica
Teofilina, carbamazepina, cumarnicos y digital

EFECTOS ADVERSOS
CLARITROMICINA

Gastrointestinales
Nuseas, vmitos y diarrea

Cutneos
Exantema y prurito

AZITROMICINA

Gastrointestinales
Eventualmente nuseas

AMINOGLUCSIDOS
Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Kanamicina
Neomicina
Paramomicina
Amikacina
Netilmicina

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis proteica
al fijarse a la unidad 30s de
las bacterias
gramnegativas

Inhiben el comienzo de la
sntesis proteica
Impiden alargamiento de la
cadena polipeptdica
Alteran la traduccin del
RNAm, produciendo protenas
anormales

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

FUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAM

NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)
Escherichia coli, Enterobacter, klebsiella, Proteus,
Salmonella, Shighella y Serratia.

INACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

Excepto en el efecto sinrgico que ejerce contra el
S.aureus al asociarse a una penicilina
antiestafilococcica.

EFECTO POST-ANTIBITICO O ACTIVIDAD BACTERICIDA

RESIDUAL

ABSORCIN

ADMINISTRACIN IDNEA PARENTERAL IM o IV

Absorcin nula por VO, son cationes muy polares y se
inactivan con el pH cido.

ABSORCIN PARENTERAL EV COMPLETA

Concentracin plasmtica mxima 30 a 60 minutos. La
velocidad de infusin no debe ser inferior a 20 minutos.

ABSORCIN PARENTERAL IM DEPENDIENTE

Masa muscular
Estado de perfusin tisular
Contraindicados en estados de choque

VIDA MEDIA CON FUNCIN RENAL NORMAL DE 2 a 3

HORAS

DISTRIBUCIN

SE FIJAN POCO A PROTENAS, DISTRIBUCIN 25% VEC

EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAR

CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOS

Cifras elevadas nicamente en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del odo interno

DIFUSIN LENTA EN LQUIDO PLEURAL, PERICRDICO,

PERITONEAL Y SINOVIAL
10% de las plasmticas, 25% si estn inflamadas

ACUMULACIN EN PLASMA FETAL Y LQUIDO AMNITICO

En el III trimestre de la gestacin.,relacionado con sordera

EXCRECIN

SIN METABOLIZARSE POR FILTRACIN GLOMERULAR

Alcanza elevadas concentraciones en orina

NEFRODEPURACIN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIN

DE CREATININA
Ajustar dosis en pacientes con funcin renal alterada
para evitar nefrotoxicidad y ototoxicidad

A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIN IGUAL QUE EN

ADULTOS
La semivida es mayor en recin nacidos

INDICACIONES TERAPETICAS

INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS AEROBIOS

INFECCIONES ENTRICAS

INFECCIONES URINARIAS

INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIN CON

PENICILINA ANTIPSEUDOMONA

INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN

ASOCIACIN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCCCICA

PARTICULARIDADES
TERAPETICAS

AMIKACINA Y NETILMICINA
Menor toxicidad
Mas frecuentemente utilizadas
Menor resistencia bacteriana

ESTREPTOMICINA
Droga antituberculosa en combinacin con
otras
No utilizada en los esquemas peditricos

POSOLOGA

AMINOGLUCSID
O

AMIKACINA
NETILMICINA
GENTAMICINA
TOBRAMICINA

< DE 7 DAS

> DE 7 DAS

7,5 mg/kg/dosis
c/12h

7,5 mg/kg/dosis c/8

5 mg/kg/da c/12 h
5 mg/kg/da c/12 h
4 mg/kg/da c/12 h

5 mg/kg/da c/8 h
5-7 mg/kg/da c/8 h
6 mg/kg/da c/12 h

EFECTOS ADVERSOS

NEFROTOXICIDAD 12 a 25%
Acumula en los tbulos contorneados
Afecta concentracin renal, proteinuria leve y
cilindruria
Reversible

OTOTOXICIDAD 3 a 31%
Altas concentraciones plasmticas
Disfuncin vestibular y auditiva
Presentacin inmediata o semanas despus

BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEA

Inhibicin de la liberacin postsinptica de acetilcolina