DR.

WILMER TARAZONA TINOCO

FARMACOLOGIA
se define como la ciencia que estudia las modificaciones que
producen las sustancias quimicas en los organismos vivos
Estos compuestos son de dos tipos:
Compuestos biologicos (animales o vegetales)
Compuestos quimicos (organicos o inorganicos)
Desde el punto de vista medico, la farmacologia estudia la
interaccion de los farmacos en los seres vivos , estudia historia ,
origen, propiedades fisicas y quimicas , efectos bioquimicos ,.y
fisiologicos, asi como el uso terapeutico para prevenir y aliviar
ciertas enfermedades

EDAD ANTIGUA
BABILONIA(2000-2500 AC) codigo de hamurabi seala helecho
como vermifugo
EGIPTO (1500 ac) en el papiro se registra el uso del aceite de ricino,
sulfato de cobre ,opio, aceite de ricino
GRECIA hipocrates (400-337ac) postula que el organismo debe
curarse por si mismo , suguiere::reposo, higuiene, dieta ,ejercicios.
TEOFASTRO primera clasificacion farmacologica de plantas medicinales
ROMA cornelio realiza la primera clasificacion farmacodinamica
sudorifaras, purgantes, diureticos,febrifugos
GALENO (130-200 dc) propone el principio contraria contraris
curantum la curacion se logra administrando sustancias que provoquen
efectos opuestos a la enfermedad

EDAD MEDIA
RHAZES arabe, escribe continente en 200 volumenes
AVICENA principe de los medicos escribe canon de la medicina base
en europa y asia
EDAD MODERNA
Valerio(1515-1544) primera farmacopea
Paracelso postulado contrario a la de galeno
Sinergan y Taylor emplean la quina
Jener descubre la vacuna antivariolica (inmunologia)
Siglo XIX se aslan alcaloides del opio, Bohler sintetiza la urea
Machenti fundador de la farmacologa experimental
Siglo XX se aslan hormonas, antibiticos, quimioterapicos
Clark farmacologa molecular
Voguel la farmacologa gentica

DROGA
SUSTANCIAS QUE PRODUCEN CAMBIOS
FISIOLOGICOS EN EL ORGANISMO SOLO SE
USA PARA DESIGNAR SUSTANCIAS DE ORIGEN
ANIMAL, VEGETAL O MINERAL
PRINCIPIO ACTIVO
TODA SUSTANCIA QUE PRODUCE UN EFECTO
FARMACOLOGICO
EN EL ORGANISMO PUEDE SER DE ORIGEN
VEGETAL, ANIMAL, O MINERAL.
MEDICAMENTO
TODA SUSTANCIA USADA PARA LA PREVENCION,
DIAGNOSTICIO ,TRATAMIENTO DE UNA
ENFERMEDAD O PARA MODIFICAR SISTEMAS
FISIOLOGICOS PARA BENEFICIO DE LA PERSONA

NOMENCLATURA DE
MEDICAMENTOS
AMOXICILINA
Acido 2 amino, 3 dimetil, 7 oxo,1 heptano-7carboxilo
Amoxicilina
Amoxidin, penamox, amoxidal, augmentin, clamoxil
DICLOFENACO
Acido 2,2-6 diclorofenil amino-bencenico
Diclofenaco sodico
Dolocordralan,dolodran, dolofec , voltaren
FORMULA MAGISTRAL preparados instantaneos

AREAS DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOGNOSIA

Estudia el origen, estructura,

funciones y mtodos de extraccin
de principios activos a partir de
productos naturales

FARMACOTECNIA

Estudia los mtodos de

preparacin de los frmacos para
su administracin a l os pacientes
evitando riesgos agregados al
usuario

FARMACOQUIMICA

Estudia la relacin entre la

estructura qumica y la actividad
farmacolgica y desarrollar nuevos
frmacos

TOXICOLOGIA

Estudia los efectos txicos que

producen los frmacos en el
organismo

FARMACOTERAPIA

Estudia la aplicacin racional del

frmaco para el tratamiento de un
organismo enfermo

INVESTIGACION DE NUEVOS
FARMACOS
FARMACOLOGIA EN

HUMANOS

(F1)

ENSAYO CLINICO (F2)

SINTESIS DE FARMACOS

ENSAYO CLINICO

COMPARATIVO (F3)

FARMACOLOGIA

EXPERIMENTAL

MERCADEO CONTROLADO

(F4)

FARMACOCINETICA
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

LIBERACION
Es el proceso mediante el cual el principio activo

queda libre para ser absorbido, se realiza en el sitio

de administracion (TGI)
COMPRENDE TRES PROCESOS:
desintegracin , desagregacin , disolucin

PROCESO DE LIBERACION
DESINTEGRACION

grnulos

Capsulas
tabletas

DESAGREGACION

soluciones

partculas
DISOLUCION

ABSORCION
es el pasaje del frmaco desde el sitio de administracin hacia

el interior del organismo , generalmente hasta la circulacin

.cuando el frmaco se administra por va EV se obvia el
proceso de absorcin

MECANISMOS DE ABSORCION
PROCESOS PASIVOS
-DIFUSION SIMPLE
-DIFUSION FACILITADA
-FILTRACION
-OSMOSIS

TRANSPORTE ESPECIALIZADO
-TRANSPORTE ACTIVO
-PINOCITOSIS

FACTORES QUE MODIFICAN

LA ABSORCION
Forma de presentacin del frmaco
Tamao molecular
Gradiente de concentracin
Coeficiente de particin lipido / agua
Grado de ionizacin
rea de absorcin
Zona de irrigacin
Presencia de alimentos/medicamentos
Factores fisiolgicos/patolgicos

BIODISPNIBILIDAD DEL FARMACO

Representa la fraccin

de dosis administrada
que alcanza la
circulacin en forma
inalterada, para producir
su efecto farmacolgico
POR VIA EV = 100%
POR VIA ORAL Menos
del 100%

VIA
ENTERAL
VIA ORAL
VIA BUCAL/SUBLINGUAL
VIA RECTAL
GASTROLISIS
RECTOLISIS

VIA TOPICA
CONJUNTIVAL
NASAL
OTICA
PULMONAR
GENITOURINARIA
DERMICA

VIA PARENTERAL
SUBCUTANEA (SC)
INTRADERMICA (ID)
INTRAMUSCULAR (IM)
ENDOVENOSA (EV)
INTRAARTERIAL
INTRACARDIACA
INTRALINFATICA
INTRARAQUIDEA / INTRATECAL
INTRAOSEA
INTRAARTICULAR
INTRAPLEURAL

VIA ORAL
VENTAJAS
- Facil
- Comoda
- economica
- Seguro
- De menor riesgo

DESVENTAJAS
- uso limitado
- Inicio de accion lento
- Inactivacion gastrica
- Irritacion gastrica
- Sabor
- Efectos en la dentadura
- Fenomeno de primer paso

VIA SUBLINGUAL
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-absorcion directa por la

mucosa oral
-absorcion rapida y
completa
-facil de administracion
-permite remover el exceso
de farmaco

-til

solo para algunos de

los medicamentos
-posible irritacin de la
mucosa oral
puede ocurrir salivacin
excesiva
-mayor incomodidad que la
va bucal

VIA RECTAL
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-util cuando no es psible la

via oral
-la absorcion es mas rapida
que la via oral
-pueden administrarse
farmacos que se inactivan
en el estomago
-se evita el fenomeno de
primer paso
-permite la autoadministacion
del farmaco

-es incomoda para muchas

personas
-la presencia de heces
dificulta la absorcion
-puede producir irritar rectal
-no se usa cuando hay
hemorroides y fisuras
anales
-no es util en casos de
diarrea

VIA SUBCUTANEA
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-la absorcion es constante y

lenta el farmaco se localiza
en el lugar requerido
(anestesia)
-se puede administrar grandes
volumenes de solucion
isotonica

-no es buena para soluciones

insolubles oleosas
-no es adecuada para
sustancias irritantes
-volumenes de inyeccion
reducido: 0.05-2 ml

VIA INTRAMUSCULAR

VENTAJAS

-mayor rapidez de
absorcion si la solucion es
acuosa
-es menos dolorosa
-permite inyectar sustancias
irritantes
-permite inyectar sustancias
oleosas

DESVENTAJAS

-accidentalmente puede
atravesar una vena
-produce escaras y abcesos
algunas sustancias ej:
cloruro de calcio
-la lesion del nervio ciatico
puede producir paralisis

VIA ENDOVENOSA
VENTAJAS

DESVENTAJAS

-es util en casos de

emergencias
-permite administrar farmacos
que son irritantes en otras
vias
-permite administrar grandes
volumenes de solucion
-es el metodo mas rapido que
otras vias

-mayor dificultad que otras

vias
-peligro de extravasacion
-despues de administrada el
farmaco no se puede retirar
- La mala praxis puede
ocasionar fiebre por
pirogenos, caida de la
presion arterial

DISTRIBUCION
Es la fase donde los frmacos circulan en la sangre

junto con los elementos figurados del plasma y las

protenas plasmticas siendo distribuidos entre la
sangre y los tejidos. los frmacos circulan de dos
formas:
LIGADOS A LA PROTENA PLASMTICA
EN FORMA LIBRE

FACTORES QUE MODIFICAN

LA DISTRIBUCION
Propiedades fsico-qumicas
Gasto cardiaco
Permeabilidad capilar
Contenido lipidico del tejido
Grado de unin a las protenas plasmticas
Barreras corporales

METABOLISMO
Es el conjunto de modificaciones qumicas que experimenta el

frmaco dentro del organismo antes de ser excretado. Se

realiza las siguientes reacciones:
-oxidacin
-reduccin
-Hidrlisis
-conjugacin
Sitios de biotransformacin: hgado, TGI, pulmones, piel
riones

FACTORES QUE MODIFICAN

LA BIOTRANSFORMACION
Factores genticos
Factores fisiolgicos

-edad, sexo, gestacin, estrs

Factores patolgicos
-desnutricin, insuficiencia heptica, insuficiencia
renal
Factores farmacolgicos
-va de administracin, Dosis, Gradientes de pH
inductores enzimticos, interaccin farmacolgico

EXCRECION

RENAL

Filtracion
glomerular
Secrecion
tubular

BILIAR Y
FECAL

Reabsorcion
intestinal

PULMONAR

Secrecion
bronquial

OTROS

Sudor, saliva
lagrimas,

FARMACODINAMIA
Estudia el mecanismo de accion de los farmacos y las

modificaciones bioquimicas y fisiologicas que estos producen

en los organismos
Accion farmacologica
Efecto farmacologico
Modo de accion
Organo efector
CARACTERES DE LA ACCION FARMACOLOGICAS
Selectividad
Reversibilidad
Irreversibilidad
Otros: intensidad, frecuencia, duracion

TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
ESTIMULACION
DEPRESION
IRRITACION
REEMPLAZO
PERMISIVA
ANTIINFECCIOSA

MECANISMO DE ACCION
Es el conjunto de procesos que se producen en la

clula y que son la base de dicha accin

farmacolgica. La farmacologa molecular estudia el
mecanismo de accin refirindolo a las interacciones
que ocurren entre las molculas del frmaco y de las
clulas.
POTENCIA. La dosis requerida para producir un
determinado efecto farmacolgico
EFICACIA. El efecto mximo que puede producir un
frmaco

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCION

DE LOS FARMACOS
Dosis

alimentacion
Estado de salud
Especie
Edad
Intolerancia
Peso y rea corporal
Gestacin

Tolerancia
Adaptacin

alergia

DIAGRAMA DOSIS-RESPUESTA
C

Respuesta

B
A

Logaritmo de Dosis

Potencia
C

Eficacia

TIPOS DE RECEPTOR
RECEPTORES TIPOS CANAL IONICO
RECEPTORES ACOPLADOSA PROTEINA G
RECEPTORES CATALITICOS QUE FUNCIONAN

PROTEINOQUINASAS
RECEPTORES QUE REGULAN LA
TRANSCRIPCION NUCLEAR DEL ADN

INTERAACIONES
FARMACOLOGICAS

FARMACEUTICAS

FARMACOCINETICAS

Interaccion

alteraciones en la

principio activo y
excipientes
Interaccion de dos
o mas principios
activos

absorcion
union a las
proteinas
plasmaticas
accion del
citocromo p450
inhibicion
enzimatica

FARMACODINAMICAS

) Sistemas de

transmisin
b) Canales de
iones
c) Regulacin
hormonal
d) Regulacin de
la homeostasis

Acido acetil salicilico + betametasona

riesgo a desarrollar ulcera
gastrointestinales
Acido acetil salicilico + captopril
disminuye la efectividad del captopril
Acido acetil salicilico + heparina
riesgo
de hemorragia

Albendazol + dexametasona
aumenta
los nauseas, vomitos y fatiga
Alprazolam + eritromicina
aumenta el
riesgo de toxicidad por alprazolam
Amoxicilina + anticonceptivos
disminuye la efectividad de los
anticonceptivos
Betametasona + clotrimazol
aumenta
la suceptibilidad a las infecciones
cutaneas

Consiste en el aumento cuantitativo del

efecto de un farmaco, debido a la
administracion simultanea de otro
Ejemplo:
Sulfametoxazol + trimetropim
Naproxeno + paracetamol
Paracetamol+ diclofenaco

Consiste en la disminucion o anulacion de

la accion de un farmaco por la
administracion simultanea de otro
Ejemplo
Atropina acetilcolina
Alprazolam + cafeina
Calcio +ciprofloxacina
Doxiciclina + anticonceptivos