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Y BARBITRICOS
SEDANTES HIPNTICOS
Los medicamentos sedantes hipnticos
incluyen:
Benzodiacepinas
Barbitricos
Antihistamnicos
Miscelneos:
Zolpidem.
Benzodiacepinas
Qumica:
La estructura bsica
est constituida por un
anillo de benceno
unida a un anillo de 7
miembros que
contiene dos
molculas de
nitrgeno (diazepina).
R1
N
1
A
B
5
C
R7
R2
2C
R2
R3
3C
4
N
R4
Benzodiacepinas
Qumica:
Alprazolam
Midazolam
Triazolam
Diazepam
Lorazepam
Clonazepam
BENZODIACEPINAS COMUNES
Alprazolam.
Midazolam.
Clonazepam.
Triazolam.
Diazepam.
Flunitrazepam
Lorazepam.
EXTERIOR
Sitio de unin
del GABA
Cl-
Receptor GABAA
GABAA :
Protena pentamrica
transmembrana,
Receptor GABA
GABAA:
El receptor GABA tiene tres tipos
distintos de subunidades , y .
Los barbitricos se unen a la , y
Las BZD se unen a la subunidad .
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de Accin:
Se unen a los receptores GABAA-ionforo de cloro.
Los receptores de BZD son llamados omega
(y).
La activacin de los receptores aumenta la afinidad
del receptor GABAA por el GABA (Gabargia).
Inhiben la recaptacin neuronal de adenosina:
Dilatan las arterias coronarias.
Disminuyen la resistencia vascular perifrica.
BENZODIACEPINAS
Farmacocintica:
Se absorben en el TGI.
Su paso al cerebro es proporcional a su
liposolubilidad.
Se redistribuye desde al cerebro a la sangre.
Son metabolizadas en el hgado.
Vida media larga: diazepam.
Vida media corta: alprazolam, midazolam, triazolam.
BENZODIACEPINAS vs BARBITRICOS
Efectos Farmacolgicos:
Depresin de S.N.C. dosis dependiente:
Sedantes y ansiolticas en bajas dosis.
Hipnticas (sueo) y anestsicas en altas dosis.
Muerte
Barbitricos
(Gabamimesis)
Coma
Anestesia
Sedacin
. Benzodiacepinas
Hipnosis
(Gabaergia)
.
Dosis
BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Amnesia antergrada:
Efecto anticonvulsivante
Coadyuvantes en el tratamiento de espasmos
musculares.
BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Alprazolam:
Duracin de accin media.
Ansiedad y crisis de pnico.
Diazepam:
Duracin de accin larga.
Ansiedad, SAA, convulsiones, espasmos musculares,
espasticidad asociada a desrdenes neurolgicos.
BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Lorazepam:
Vida media corta.
De eleccin en el geronte, en casos de ansiedad y
convulsiones (IV).
Triazolam:
Vida media corta.
Util en insomnio de conciliacin.
Alta incidencia de amnesia, confusin y delirio en
ancianos.
BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Clonazepam:
Ataques de pnico y desorden de ansiedad.
Epilepsia.
Midazolam:
Coadyuvante en convulsiones, agitacin y anestesia.
Diazepam
Temazepam
Lorazepam
Desmetildiazepam
Oxacepam
Glucornido
Conjugado
Desmetilclordiazepxido
Demoxepam
Alprazolam
Midazolam
Triazolam
-Hidroxi metabolito
BENZODIACEPINAS
Efectos Adversos:
Incoordinacin motora.
Somnolencia.
Mareo.
Alteracin de la cognicin.
Depresin respiratoria (IV).
Desinhibicin.
Moderado efecto euforizante.
Dependencia fsica.
INTERACCIONES
Aumentan los niveles de BZD:
Fluoxetina.
Fluvoxamina.
BENZODIACEPINAS
No usar en:
Pacientes con EPOC y apnea del sueo.
BENZODIACEPINAS
No deben emplearse par el tratamiento del
insomnio porque:
Pulmonar:
Respiracin superficial pero a niveles
aceptables.
Hay elevacin de la PCO2 pero la
parlisis. respiratoria es excepcional.
Ocular:
Nistagmus,
diplopia,
(triazolam).
parlisis
divergente,
miosis
o
midriasis
Muscular:
Rabdomiolisis.
Inmunolgico:
Reacciones anafilcticas
despus de aplicar diazepam IV.
Laboratorio Clnico y
BZD
BZD en orina ocasional.
La determinacin de niveles
plasmticos de BZD no son
clnicamente tiles.
No se requiere ningn
examen
de laboratorio a
menos que se sospeche
patologa concomitante.
CH
DIAGNOSTICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD
Compromiso
consciencia.
del
nivel
de
Relajacin muscular.
Escasos trastornos de la presin
arterial y de la ventilacin.
Benzodiacepinas
Qumica:
Lanexat
0.1 mg/ml
Flumazenil
ESTRUCTURAS
COMPARATIVAS DEL
FLUMAZENIL Y LAS BZD
TRATAMIENTO ESPECFICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD
Flumazenil:
Antagoniza la accin de las BZD en el
S.N.C.
0.2 a 0.3 mg IV directos en 30 segundos.
La dosis se repite de ser necesario.
No debe aplicarse flumazenil si:
Existe coingestin de antidepresivos
tricclicos debido al riesgo de convulsiones.
Hay historia de hipersensibilidad a BZD.
TRATAMIENTO ESPECFICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD
Fatiga
Naseas
Vmito.
Confusin.
Agitacin.
Convulsiones.
Arritmias cardacas.
Ataques de pnico
BARBITRICOS
Sintetizados a partir de urea y cido
malnico.
Poseen un grupo qumico nico en
posicin 5:
Fenobarbital
Pentobarbital
BARBITRICOS
Farmacocintica:
El inicio y duracin de accin depende su
liposolubilidad.
El fenobarbital se absorbe y distribuye ms
lentamente.
Mecanismos:
Se une al GABAA en un sitio diferente a las BZD.
Tambin actan directamente aumentando la
entrada de cloro en ausencia del GABA.
BARBITRICOS
Efectos:
Efecto ansioltico con gran sedacin
Pueden causar sedacin diurna y guayabo.
Interacciones:
Inducen las enzimas CYP450.
Indicaciones:
Epilepsia.
Sedacin en la embarazada.
Anestesia.
BARBITRICOS
Intoxicacin
Clnica:
Depresin del SNC hasta muerte cerebral
Hipotensin
Hipotermia
Hiporreflexia
Apnea
Nistagmus
Flictenas en zonas de presin
BARBITRICOS
Intoxicacin
Paraclnicos:
Ionograma, pH y gases, BUN, creatinina y CPK.
EKG y Rx de Trax.
BARBITRICOS
Intoxicacin
Tratamiento:
ABCD.
Lavado gstrico.
Carbn activado y catrtico.
Alcalinizacin urinaria en toxicidad por fenobarbital.
Hemodialisis?