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INTRODUCCIN
La enfermedad de Parkinson se denomina as
por ser James Parkinson quien la descubri por
vez primera en 1817.
Se conocen varios tipos de enfermedad de
Parkinson: parlisis idioptica agitante,
parkinsonismo postenceflico y arterioesclersico.
Se caracteriza por temblor, rigidez, aquinesia o
bradiquinesia e inestabilidad postural.
ANTECEDENTES HISTRICOS
Los frmacos
antiparkinsonianos
principalmente anticolinrgicos.
son
1968
se
observ
que
la
amantadina,
un
CLASIFICACI
N
BROMOCRIPTINA
LISURIDA
PERGOLIDA
CABERGOLIDA
AMANTADINA
BIPERIDENO
TRIHEXIFENIDILO
TIOXANTENO
PROCICLIDINA
SELEGILINA
RASAGILINA
PRAMIPEXOL
ROPIRINOL
APORMORFINA
LEVODOPA.
Levodopa
LEVODOPA.
POSOLOGA:
LEVODOPA.
FARMACOCINTICA.
FARMACOCINTICA.
El 95% de la levodopa es
convertida en dopamina por la
enzima L-aromtico
aminocido decarboxilasa en el
lumen del estmago e intestino,
sufre efecto del primer paso
heptico. Se elimina por va
renal.
FARMACODINAMIA.
AGONISTAS DOPAMINRGICOS.
AGONISTAS DOPAMINRGICOS.
BROMOCRIPTINA.
Bromocriptina
Posologa: Usual 1.25-2.5 mg. Oral cada 8-24 horas con las comidas. Cada
comprimido contiene: Bromocriptina Mesilato 2.5 mg.
BROMOCRIPTINA.
FARMACOCINTICA.
FARMACODINAMIA.
PERGOLIDA.
Pergolida
PERGOLIDA.
Es un potente alucingeno. En la
Edad Media este hongo era
utilizado, en obstetricia, debido a su
efecto uterotnico, facilitando el
trabajo
de
parto
y
el
alumbramiento.
A fines del siglo XX se descubri sus
propiedades vasoconstrictoras a
nivel
circulatorio
o
de
neurotransmisin, en problemas
neurolgicos como la Enfermedad
de Parkinson.
PERGOLIDA.
Se administra va oral
Contraindicaciones:
Embarazadas, madres
lactantes,
valvulopatas,
enfermedades
cardacas, mentales,
Insuficiencia heptica
y renal.
PERGOLIDA.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 20%
Unin proteica 90%
Metabolismo Extensamente heptico
Vida media 27 horas
Excrecin Va Renal
Farmacodinamia
Es un agonista dopaminrgica de
receptores D1 y D2, presentando mayor
afinidad por los receptores D2 y
bloqueador de los alfa receptores.
PRAMIPEXOLE.
Pramipexole
Es un compuesto no ergolnico.
PRAMIPEXOLE.
Posologa: Se administra va oral Se recomienda comenzar con una dosis de 0.375
mg al da, administrados en 3 dosis divididas. La dosis debe ser aumentada
gradualmente a intervalos de 5 a 7 das. Se recomienda el siguiente esquema de
dosificacin: Semana 1: 0.125 mg 3 veces al da. Semana 2: 0.25 mg 3 veces al da.
Semana 3: 0.5 mg 3 veces al da. Semana 4: 0.75 mg 3 veces al da. Semana 5: 1 mg
3 veces al da.
PRAMIPEXOLE.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Pramipexole, embarazo, lactancia,
insuficiencia renal y heptica.
FARMACOCINTICA
FARMACODINAMIA.
ROPIRINOL Y CARBERGOLINA.
Ropirinol
ROPIRINOL Y CARBERGOLINA.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. I.R. e I.H.
graves.
Embarazo y lactancia.
Menores de 18 aos.
Efectos Adversos: Puede
producir nuseas y crisis de
sueo.
Ropirinol
ROPIRINOL Y CARBERGOLINA.
Cabergolina: Derivado
ergolnico, estimula los
receptores D2 con una larga
semivida de eliminacin diaria
que permite administracin
nica diaria por va oral.
ROPIRINOL Y CARBERGOLINA.
Farmacocintica
Unin proteica moderada (entre 40-42%)
Metabolismo Heptico
Vida media 63-69 h
Excrecin orina (22%), Heces (60%)
AMANTADINA
AMANTADINA
AMANTADINA
Farmacodinamia:
Es un antagonista competitivo de la acetilcolina y de
otros agonistas de receptores muscarnicos. Su accin
es central, tiene poca accin sedativa.
Dosis: 5-15 mg/da en 2 a 3 tomas va oral.
SELEGILINA.
SELEGILINA.
SELEGILINA.
PRECAUCIONES
Indicar al paciente que debe tomar la Levodopa con
algn alimento para disminuir el riesgo de aparicin
de irritacin gastrointestinal.
Explicarle que si aparecen movimientos anormales
debe consultar al mdico.
Lo mismo debe hacer si nota palpitaciones o
taquicardia.
Explicarle lo que debe hacer para prevenir la
hipertensin ortosttica (permanecer acostado o
sentado durante un rato y luego levantarse
lentamente.
PRECAUCIONES
Informar al paciente y a sus familiares que pueden
aparecer sntomas psiquitricos con ansiedad,
depresin, alucinaciones. Si aparecen debe volver a
consulta
Advertirle que la orina y el sudor pueden presentar
un color oscuro.
Informar al paciente o sus familiares que no debe
cesarse la medicacin bruscamente.
Explicarle que no debe dejar el tratamiento
bruscamente
PRECAUCIONES
INTOXICACIN
INTOXICACIN
INTOXICACIN
Efectos de los AP sobre el humor
Se ha sealado repetidamente cmo los AP, excepto
aquellos que poseen un N cuaternario como la
metilescopolamina, poseen efectos
psicoestimulantes, euforizantes o antidepresivos.
Tambin se ha sealado que tales AP potencian los
efectos de drogas como las anfetaminas
INTOXICACIN
Efectos delos AP sobre la ansiedad
Ya se ha sealado que drogas de abuso como el
alcohol, los barbitricos, los cannabinoides y los
opiceos, son comparables a los AP por cuanto
reducen la actividad colinrgica. Todas esas drogas
tienen efectos ansiolticos (y euforizantes).
INTOXICACIN
Efectos psicodlicos
Los AP, y entre ellos con ms frecuencia el
trihexifenidil, han sido citados frecuentemente como
drogas utilizadas para conseguir estados high,
psicodlicos o alucinaciones. Se han descrito casos en
que el trihexifenidil se ha consumido fumado con
tabaco o administrado por va IV. Ms frecuentemente
el uso se asocia a otras drogas, generalmente, como
los AP, no controladas y baratas: alcohol o cafena;
ms raramente con alucingenos (LSD). La asociacin
con opiceos no es rara.
PRECURSORES
SINTTICOS DE LA
DOPAMINA (LEVODOPA)
DOSIS
AGONISTAS
DOPAMINERGICO
ANTIPARKINSONIANOS
LIBERADORES
PRESINAPTICOS DE
DOPAMINA
ANTICOLINERGICOS DE
ACCION CENTRAL
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA B
(IMAO-B)
FARMACO ANTIPARKINSONICO
DOSIS
PRECURSORES SINTTICOS
DE LA DOPAMINA
Levodopa (250mg) + carbidopa
(25mg)
(50mg)
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
Bromocriptina (2.5mg)
FARMACO
DOSIS
ANTIPARKINSONICO
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
Dosis Total Diaria
Da
0.05mg Por la tarde
1
0.1mg Medio da y tarde
2-4
0.2mg Maana, medio da y tarde
5-7
0.3mg
8 - 10
0.4mg
11 - 13
0.6mg
14 - 17
0.75mg
18 - 21
1 mg
22 - 24
1.25 mg
25 - 27
1.5 mg
28 - 30
FARMACO ANTIPARKINSONICO
DOSIS
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
Pramipexole
FARMACO ANTIPARKINSONICO
DOsis
LIBERADORES PRESINPTICOS
DE DOPAMINA
Amantadina
Se administran 2 cpsulas; 1 en la
maana y 1 al medioda (Dosis unica 300
mg/da).
INHIBIDORES DE LA MAO
SELEGILINA
Selegilina
BIBLIOGRAFA