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TIPOS DE INTERACCIONES
Qu es una interaccin?
Se considera que existe una interaccin cuando los efectos de
un frmaco son modificados por la presencia o administracin
simultnea de otro frmaco, de un preparado vegetal,
alimento, bebida, o de alguna sustancia qumica ambiental.
Esta modificacin puede ser:
1. De anulacin o disminucin de la actividad teraputica
2. De aumento en intensidad o duracin de la respuesta
3. De incremento notable de la toxicidad
Las interacciones son frecuentes en la prctica clnica y las
consecuencias pueden ser:
Beneficiosas: Aumenta el efecto teraputico y/o disminuye la
toxicidad. La interaccin resulta til y se aprovecha en la clnica.
Perjudiciales: Disminuyen el efecto teraputico y/o aumentan
los efectos adversos (toxicidad).
FISICOQUMIC
A
Tipo de
interacciones
Fisicoqumicas
Farmacocinticas
Farmacodinmicas
Administracin de un frmaco
MEDICAMENT
O
Concentracin
ORGANISMO
ORGANISMO
Dosis
MEDICAMENT
O
LADME
FARMACODINAMIA
FARMACOCINTIC
INTERACCIONES FISICOQUMICAS
Se producen fuera del organismo, antes de la
administracin de los frmacos, en el proceso de
preparacin de soluciones parenterales.
Son reacciones de incompatibilidad entre frmacos
Los fenmenos que se pueden producir son mltiples:
Reacciones de precipitacin
Incompatibilidad inica
Inactivacin y degradacin de los frmacos.
Normas para evitar las interacciones fisicoqumicas:
- Evitar asociaciones mltiples
- Vigilar la aparicin de precipitados, neblina, cambio
de color
- Minimizar el tiempo entre la mezcla y la
administracin
- Slo mezclar productos sobre los que existe certeza
de su compatibilidad
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
Se producen por modificacin en los procesos de absorcin,
distribucin, metabolismo o eliminacin de un frmaco
por la presencia de otro en el organismo.
L
A
Liberacin
Distribucin
Absorcin
M Metabolizacin
E
Eliminacin
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS en la
ABSORCIN
Se altera la cantidad y/o velocidad de absorcin de uno de los frmacos.
1.-
Modificacin del pH
4.-
Caso 1
Nio epilptico : Valproico + Fenitoina
Sufri un proceso vrico. Administracin de
Aciclovir
Aumentaron las convulsiones ->
disminucin
de lalaconcentracin
de VAL y y
El
Aciclovir estimula
motilidad gastrointestinal
FE
acelera
el trnsito, afecta negativamente a las
caractersticas de absorcin de:
Fenitoina (poco soluble)
Valproico (q es soluble pero esta formulado con
cubierta entrica lo que hace que necesite mas
tiempo para disolverse )
Caso 2: Digoxina +
talinolol
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS en la
DISTRIBUCIN
Son debidas al desplazamiento, de un
frmaco por otro, en su unin a protenas
plasmticas.
Las repercusiones del desplazamiento
dependen del grado de unin del
frmaco a las protenas plasmticas y
de su margen teraputico.
METABOLISMO
Es el conjunto de reacciones qumicas que realiza el organismo sobre
sustancias endgenas
contaminantes ambientales
frmacos
Frmacos
metabolitos
Ms polares
Procesos de Metabolizacin
Fase I: Funcionalizacin de la molcula: alteran o crean nuevos grupos funcionales
Oxidacin: Reticulo endoplasmtico liso de los hepatocitos. Citocromo P450
Reduccin: Reductasas
Hidrlisis: espontneas o mediadas por hidrolasas. Plasma y tejidos
aumento de la polaridad
1)
2)
3)
4)
Inactivacin
Frmaco inactivo >> activo (pro frmaco)
Frmaco activo >> activo (actividad teraputica)
Frmaco activo >> activo (actividad txica)
Fase II: Conjugacin: tienen lugar en diferentes tejidos. Unin del frmaco o sus
metabolitos con sustancias endgenas como el cido glucurnico, sulfato, glutatin y
acetato.
aumento de la hidrosolubilidad >> facilita su eliminacin
CITOCROMO P-450
En la especie humana se han identificado 13
familias, dentro de cada familia hay subfamilias
que se designa con una letra, luego a cada enzima
especifica se le designa con otro numero.
6 enzimas implicadas en el metabolismo de los
frmacos:
CYP1A2
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP2E1 (paracetamol)
CYP3A4 (+ importante)
INTERACCIONES
FARMACOCINTICAS en el
METABOLISMO
Se puede producir por
induccin enzimtica o por inhibicin
enzimtica.
Inductor: Frmaco que aumenta el metabolismo de otro.
Si el metabolito es inactivo se reduce el efecto y si es
activo aumenta la actividad farmacolgica.
Tabaco, fenobarbital, etanol, rifampicina,
carbamazepina, etc.
Inhibidor: Frmaco que reduce el metabolismo de otro.
El resultado es un aumento de su concentracin,
pudiendo llegar a niveles txicos.
cido valproico, metronidazol, alopurinol, eritromicina,
amiodarona, fluconazol, omeprazol, anticonceptivos
orales, fluoxetina, cloranfenicol, clorpromacina,
imipramina, propranolol, cimetidina, itraconazol,
ciprofloxacino, ketoconazol, ranitidina, diltiazem,
trimetoprime+ sulfamexazol, verapamil, etc.
INTERACCIONES FARMACOCINTICAS en la
ELIMINACIN
Modificacin del pH urinario
- La alcalinizacin de la orina favorece la eliminacin de
frmacos cidos dbiles.
- La acidificacin de la orina favorece la eliminacin de
sustancias bsicas.
til para el tratamiento de intoxicaciones medicamentosas.
Alteracin de las secrecin renal de frmacos
Frmacos que compiten por el mismo tipo de transportador para
ser secretados.
Deterioro de la funcin renal
Los frmacos que originan un deterioro de la funcin renal, reducen el
aclaramiento de los medicamentos que se eliminan en ese nivel.
Anfoteridina, contrastes radiolgicos, aminoglucsidos, ciclosporina,
vancomicina, citostticos (cisplatino), AINE, IECA, etc.
FARMACODINAMIA:
Estudia las acciones y efectos de los frmacos.
Objetivo: Conocer la interaccin del Frmaco a nivel
molecular y su consecuencia
frmac
o
Receptor
Tisular
Molecular
Celular
INTERACCIONES FARMACODINMICAS
Se producen como consecuencia de la accin de dos o ms
frmacos sobre el mismo receptor, el mismo rgano o el mismo
sistema fisiolgico.
Los fenmenos que se derivan de estas interacciones se
denominan sinergismo y antagonismo.
SINERGISMO: Los efectos que se obtienen son iguales o
superiores a la suma de sus efectos por separado. Puede ser:
3+3
Sinergismo de suma o aditivo: El efecto de los dos
=6
frmacos administrados conjuntamente es igual a la suma de 3x3=
los efectos individuales.
9
Sinergismo de potenciacin: El efecto de los dos frmacos
administrados conjuntamente es superior a la suma de los
efectos individuales.
ANTAGONISMO: Disminucin o anulacin del efecto de un
frmaco por la accin de otro. La estructura qumica es semejante
ANTAGONISMO:
ANTAGONISMO FARMACOLGICO
Antagonismo farmacolgico competitivo: la
interaccin entre el agonista y el antagonista se produce a
nivel del mismo sitio receptor.
En el antagonismo competitivo reversible, al elevar
suficientemente las concentraciones del agonista, se logra
desplazar al antagonista de su unin con el receptor y por
lo tanto, vencer el efecto producido por l.
En el antagonismo competitivo irreversible, el
antagonista forma enlaces covalentes con el receptor.
Esto provoca que no pueda desplazarse de su unin con el
receptor, aunque se aumente la concentracin del
agonista.
Antagonismo farmacolgico no competitivo se
caracteriza porque el antagonista no ocupa el sitio
receptor sino un sitio integrante del mecanismo
transductor de seales. Ej sucralfato+ ranitidina
EJEMPLOS DE ANTAGONISMO
SINERGISMO:
EJEMPLOS DE SINERGISMO
INTERACCIONES
MEDICAMENTO-ALIMENTO
Se ha demostrado que los alimentos, la dieta o el estado nutricional pueden
influir o condicionar los efectos de los medicamentos y modificar la eficacia y
seguridad del tratamiento.
Este tipo de interaccin es importante, dado la tendencia generalizada de
administrar los medicamentos a las horas de las comidas.
Ventajas:
- Favorecen el cumplimiento o la adherencia al tratamiento
- Se minimizan los efectos adversos a nivel del tracto gastrointestinal, lo
que favorece la tolerancia. Ej. AAS
Inconvenientes:
- Favorece que se sigan intervalos posolgicos irregulares.
- Favorece la aparicin de interacciones entre los medicamentos y los
nutrientes.
El riego de las interacciones aumenta con:
1.- Medicamentos de estrecho margen teraputico
2.- Polifarmacia
3.- Insuficiencia renal o heptica
INTERACCIONES
MEDICAMENTO-ALIMENTO
Las variaciones en la absorcin, metabolismo y excrecin de medicamentos son los efectos
ms frecuentes.
La velocidad de vaciamiento gstrico puede estar disminuida por algunos tipos de alimentos,
produciendo retraso en la absorcin, y por consiguiente un efecto ms retardado del frmaco.
Captopril, carbidopa, cefradina, cloroquina, didanosina, digoxina, doxiciclina, fenitona,
isoniazida, minociclina, paracetamol, penicilamina y sulfonamida entre otros.
Hay frmacos cuya absorcin y, por lo tanto, su biodisponibilidad aumenta cuando se
administran junto con alimentos, debido a que:
- Favorecen una mayor solubilidad en el estmago
- Incrementan la disolucin
- Reducen la fijacin a protenas plasmticas
- Aumentan el flujo esplcnico que contribuye a una mayor absorcin
Ciclosporina, espironolactona, griseofulvina, ibuprofeno, itraconazol, nitrendipino,
nitrofurantona, propranolol, tramadol
INTERACCIONES
FRMACO-POMELO
El zumo de pomelo es el
alimento que causa las
interacciones ms relevantes
entre frmacos y alimentos.
El zumo de pomelo inhibe el
citocromo P-450, aumentado la
biodisponibildad del frmaco y
potenciando los efectos
adversos.
Actualmente hay descritas 300
interacciones y llegan a ser
graves hasta un 10% de los
casos documentados.
INTERACCIONES
MEDICAMENTO-PLANTAS
El uso de preparados a base de plantas medicnales o de
remedios naturales ha aumentado notablemente en los
ltimos aos.
La FDA considero los productos a base de plantas no
como medicamentos sino complementos dietticos -> los
usuarios no informan de su empleo.
Favorecen las interacciones con este tipo de productos:
falta de estandarizacin del contenido, variacin en la
potencia de ingredientes activos. Contaminacin y
adulteracin con otro tipo de productos naturales.
Pueden tener un mecanismo farmacocintica y
farmacodinamico.
Hiperico o hierba de San Juan, ginseng, gingo biloba o
regaliz.
CONSIDERACIONES Y
VALORACIN POR EL
FISIOTERAPEUTA
El fisioteraputa est en estrecho contacto con pacientes que
pueden estar tomando frmacos, pudiendo detectar cambios
significativos en la respuesta teraputica coincidente con la
administracin de un nuevo frmaco.
Es importante tener presente los factores que aumentan el
riesgo de interacciones como la edad, polimedicacin,
insuficiencia renal o heptica, alimentacin, automedicacin,
etc.
Prcticamente todos los frmacos estn sujetos a
interacciones farmacocinticas o farmacodinmicas y los
frmacos mas relacionados con la actividad de los
fisioteraputas no son una excepcin: analgsicos,
antiinflamatorios, etc.
Muchas de las interacciones pueden ser evitables. Su
deteccin precoz minimiza las posibles consecuencias.
Interacciones Frmaco-Alimento
Bloquean la accin de un
medicamento:
El regaliz -tambin presente en chicles,
bombones, cigarrillos o cervezas para
mejorar su sabor- anula la accin de ciertos
antihipertensivos,
diurticos
y
betabloqueadores.
La soja anula la accin del tamoxifeno,
frmaco de accin antiestrognica para la
prevencin del cncer de mama.
El t, por su alto contenido en taninos,
En ayunas:
Antiulceroso sucralfato (o dos horas antes de las
comidas).
El hierro (o dos horas antes y despus de las
comidas). Lo ideal es tomarlo antes de irse a dormir.
Acompaados de alimento:
Anticidos
Remedios de venta libre Alimentos que aminoran Tomar 1 hora despus
para la indigestin
los efectos.
de comer.
Anticidos
Antibiticos
Remedios de venta libre para la indigestin Alimentos que aminoran los efectos.
En general
despus de comer.
Tomar 1 hora
Reduce la produccin
Coma una dieta bien
intestinal de biotina
balanceada, incluyendo
Antibiticos
(vitamina
cido(vitamina muchos
vegetales,
En general Reduce la produccin
intestinalB),
de biotina
B), cido pantotnico
(vitamina
B5) y vitamina K; puede acelerar
el paso de los(vitamina
alimentos a travs
del intestino,
disminuyendo
la
pantotnico
granos
y cereales
para
disponibilidad para la absorcin. Coma una dieta bien balanceada, incluyendo muchos
B5) y vitamina K; puede garantizar que est
vegetales, granos y cereales para garantizar que est ingiriendo todas las vitaminas de manera
acelerar el paso de los
ingiriendo todas las
adecuada.
alimentos a travs del
vitaminas de manera
Amoxicilina
intestino,
adecuada.
Los alimentos retrasan la absorcin
pero nodisminuyendo
alteran el efecto de la
dosis. No se necesita
ninguno.
la disponibilidad para la
Estearato de eritromicina
absorcin.
Penicilina
Los alimentos retrasan No se necesita ninguno
Los alimentos disminuyen la absorcin. Tomar 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas.
Amoxicilina
la absorcin pero no
alteran el efecto de la
dosis.
lineamiento
Estearato de
eritromicina
Penicilina
Claritromicina
Estolato/succinato de
eritromicina
Tetraciclina
Los alimentos
Tomar 1 hora antes o 2
disminuyen la absorcin. horas despus de las
comidas.
Los alimentos mejoran la Tmelo con las comidas.
absorcin; el jugo de
fruta o las bebidas
carbonatadas interfieren
con la absorcin.
Adhiere el calcio y el
Tmelo 2 horas antes o
hierro de manera que ni despus de las comidas y
el antibitico ni el
otros medicamentos
mineral se pueden
como los suplementos de
absorber.
hierro o los anticidos a
base de calcio.
Suplementos de hierro
Varias marcas en forma La leche puede interferir Se debe tomar con agua
de tableta o lquido
con la absorcin.
o bebidas ligeramente
cidas como jugo de
fruta para mejorar la
absorcin.
Antimicticos
Griseofulvi Pueden interferir con la eficacia de Tmelos con una comida grasosa.
n
las pldoras para el control de la
natalidad.
Medicamentos anticonvulsivos/antiepilpticos
ntimicticos
Griseofulvin
Fenobarbit
al
Fenitona
Primidona
Interfiere con el
metabolismo de la
vitamina D y por lo tanto
con la absorcin del
calcio; adems altera la
absorcin del cido
flico.
Fenitona
Medicamentos
anticonvulsivos/antiepilpticos
Fenobarbital
Fenitona
Primidona
Interfiere con el
metabolismo de
la vitamina D y
por lo tanto con
la absorcin del
calcio; adems
altera la
absorcin del
cido flico.
Una buena
ingesta de
vitamina D (la
cual se
encuentra en la
leche fortificada,
las yemas de los
huevos, el
pescado
grasoso, la luz
del sol), el calcio
(alimentos
lcteos, hojas
verdes, brculi,
pescado con
huesos
enlatado) y el
cido flico
(frutas frescas,
vegetales,
granos) deben
compensar los
efectos del
medicamento;
pregunte a su
pediatra sobre
los suplementos
de vitamina D y
calcio si su hijo
est recibiendo
un tratamiento
para la epilepsia
a largo plazo;
los suplementos
de cido flico
no se deben
utilizar debido a
que los niveles
excesivamente
altos en la
sangre pueden
disminuir la
eficacia de los
anticonvulsivos.
Fenitona
Se absorbe
Tmelo con una
mejor con
comida o con un
alimentos o con vaso de leche.
la leche.
Laxantes
Aceite mineral
Interacciones Frmacoalcohol
Alcohol y Tabaco
El alcohol puede producir numerosas interacciones.
Muchas veces se aconseja al paciente que no tome
alcohol durante un determinado tratamiento pero
por lo general o no se hace suficiente nfasis en la
advertencia o al paciente no le interesa mucho
enterarse por lo que la impresin general es que el
porcentaje de pacientes que siguen este consejo no
es elevado. Es posible que el cumplimiento de esta
advertencia se podra mejorar si en lugar de hacer
una referencia genrica se entrara en detalles
como: hasta que punto la abstinencia tiene que ser
total, cuanto tiempo va a durar y que peligros
Nicotina
Hidrocarburos
Policclicos
Aromaticos (HPA)
Pesticidas
Alcohol
y
Tabaco
A nivel Metablico el tabaco aumenta la glucosa en sangre .
En fumadores se puede incrementar hasta un 30% las
necesidades de insulina porque la nicotina disminuye su absorcin
provocada por la vasoconstriccin.
En teora el tabaco disminuye el efecto de antidiabticos orales por
incremento del metabolismo heptico y a nivel farmacodinamico
por el efecto de la nicotina sobre la glicemia (glucosa en sangre)
El tabaco disminuye el efecto de los analgsicos
Menor sedacin con benzodiacepinas (exictacin en el SNC)
Disminuye el efecto de algunos diurticos como la Furosemida
debido a que aumenta la Aldosterona que ayuda a mantener el
nivel de sales en el cuerpo
Tabaco y Alcohol
Hay frmacos que incrementan la absorcin del alcohol
como: anticolinrgicos, antisecretores gstricos y las
ortopramidas. El verapamilo tambin aumenta las
concentraciones plasmticas de alcohol.
A su vez el alcohol puede disminuir la absorcin de
frmacos como: eritromicina.
El alcohol, a su vez, puede actuar como inductor del
metabolismo de otros frmacos entre los que se
encuentran: fenitona, paracetamol y warfarina. El
alcohol incrementa la hepatotoxicidad del
Alcohol y Tabaco
El alcohol incrementa el efecto antihipertensivo de: abloqueantes, antagonistas del calcio
En todo caso las interacciones ms importantes que
produce el alcohol son las interacciones farmacodinmicas
debido a que su efecto depresor del sistema nervioso
central potencia el efecto de todos los frmacos que
tienen este mecanismo de accin y a su vez estos
potencian los efectos del alcohol. Entre estos frmacos se
encuentran: analgsicos opioides, fenilbutazona,
fenotiazinas, sales de litio, antihistamnicos, ansiolticos,
antidepresivos tricclicos, etc.
Tabaco y alcohol
El vino tinto es un modulador del CYP3A4 y hasta
ahora se ha demostrado que produce una disminucin
de las concentraciones plasmticas de ciclosporina
que puede conducir a una disminucin importante de
su efecto y por lo tanto a la aparicin de episodios de
rechazo.
Es ampliamente usado en el trasplante de rganos
entre dos personas con el objeto de reducir la
actividad del sistema inmunitario del paciente y el
riesgo de rechazo del rgano. ...
Tabaco y Alcohol
B)Algunos componentes del humo del tabaco actan
como inductores del isoenzima CYP1A2 y por lo tanto
acortan la vida media de eliminacin de los frmacos
que se eliminan por esta va, entre otros: alprazolam,
cimetidina, clorpromazina ,clozapina, diazepam,
haloperidol, imipramina, lorazepam, mexiletina,
nortriptilina, propranolol, ranitidina, tacrina y teofilina.
Como puede verse la mayora de ellos tiene un margen
teraputico estrecho por lo que esta interaccin podra
conducir a la presencia de concentraciones plasmticas
bajas y por lo tanto ineficaces
Alcohol y tabaco
Los efectos nocivos de la ingesta de alcohol se reflejan
en el metabolismo proteco y de diferentes
vitaminas,reduce la capatacin de a.a. esenciales en
la dieta, altera la sintesis heptica de protenas
(albmina, urea)
Deficit de vitaminas B1, B2 B6, A C y cido flico
(disminucin de absorcin Intestinal )
Modifica el pH digestivo incrementa la secrecin
gstrica y por tanto aumenta la absorcin de hierro y
como consecuecia siderosis
Artritis, dao pancreal, hgado necrosis, depostos el
cerebro esquizofrenia
Gracias
Despierta
Ya terminanos !!!!
PORTAL URM
http://intranet.sacyl.es/web/urm
PORTAL URM
http://intranet.sacyl.es/web/urm
Ficha de interacciones:
Ficha de interacciones:
Biblioteca Virtual
UpToDate
www.agemed.es
www.agemed.es
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https://botplusweb.portalfarma.com/
RD 1344/2007
FARMACOVIGILANCIA
Artculo 7. Obligaciones de los profesionales sanitarios
(mdicos, farmacuticos, dentistas, enfermeros y dems
profesionales sanitarios).
a) Notificar las RA. Prioridad: RA graves, inesperadas, nuevos
medicamentos (con tringulo amarillo).
b) Conservar la documentacin clnica de sospechas de RA
c)
LA TARJETA
AMARILLA:
Centro Regional de
Farmacovigilancia
de Castilla y Len (
www.ife.uva.es)