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Drogas Vasoactivas

Internado de Medicina Interna


UCI
Mervin Piones Acua
Shirley Silva Gatica
Docente: Dra. Leonina Ferreira

Drogas
Vasoactivas
Frmacos que afectan el tono
vasomotor
Vasopresore
Inotrpico
s
Vasodilatadore
s
Vasocontrictor
es:
Arteriales
Venosos
Mixto
PA

Pueden acentuar
o contrarrestar el
efecto primario
vasomotor.
Vasopresor puro o
con efecto
inotropo +/-

GC
2

Manejo Hemodinmico
META

Para
Manej
ar

PAM
GC

Restaurar:
- Perfusin
Tisular
Suministro
de oxgeno

Normalizar:
Metabolism
o Celular

Manejo Hemodinmico
Drogas
Vasoactiv
as

pic

r
t
Ino s
o

Vasopres
ores

Fluidotera
pia

Shock: Primero usar volumen


antes del uso de DVA

Indicacin
Cuando necesito aumentar o disminuir la PA o
aumentar el GC.
En shock: Cuando falla la administracin de
fluidos en la restauracin de una presin arterial
adecuada se debe iniciar terapia con agentes
vasoactivos.
Estudios
sugieren
que
bajo
60mmHg,
se
compromete perfusin a nivel coronario, renal y del
SNC.
Las guias de sepsis recomiendan una PAM sobre
60mmHg o 65 mmHg .

La meta final es
restaurar la
perfusin
tisular y
normalizar el
La forma de alcanzar los
metabolismo
objetivos propuestos es
celular los mecanismos de
conociendo
accin

G
C

Ve

FC
Cronotropismo

Precarga

Postcarga

Contractilid
ad

VFD VI
Retorno Venoso
PVC

Resistencia a
la eyeccin VI
Presin Arterial

Inotropismo

GC= FC x Ve

PA

GC

RPT = (PAM PVC) /GC x 80


PAM = PD + ([PS-PD]/3) =
(PS+2PD)/3

RP
T
1

Receptor 1
Vasocontriccin mixta
Contraccin
de
urter,
esfnter uretral, conducto
deferente,
piloreccin,
tero, bronquiolos, tracto
gastrointestinal
Glucogenolisis
y
gluconeognesis a partir de
tejido adiposo y el hgado
Secrecin
de
glndulas
sudorparas
Reabsorcin de Na en rin.

Receptor 1
Incrementa el GC:
Efecto Cronotropico + (FC)
Efecto Dromotropico +
Efecto Inotropico + (Ve)
Incrementa la secrecin de
renina desde el aparato
juxtaglomerular.

Receptor 2
Vasodilatacin
arterial

Incentiva la
glucogenlisis y la
gluconeognesis
Relajacin del
msculo liso:
bronquial, tracto GI
(motilidad reducida).

Receptor de Dopamina D1 y
D2
Vasodilatacin en lecho renal
= diuresis

Vasodilatacin
mesentrica
(Dosis de dopamina < 5 g/kg/min)

Mecanismo de Accin
Vasoconstrictores:
Estimulacion periferica de adrenoreceptores (fenilefrina)
Recpetores arginina vasopresina V1a receptors (vasopresina
Vasodilatadores:
Estimulacion de adrenoreceptores (isoproterenol),
Antagonismo de los adrenoreceptores (phentolamine),
Inhibicin del flujo de entrada de iones calcio a traves de los
canales de calcio (nicardipino)
Estimulacin de receptores dopaminergicos (fenoldopam),
Formacin inducida por oxido nitrico de monofosfato guanosina
ciclico (nitroglycerin)
Inhibicin inducida por fosfodiesterasa de la cascada de AMP
ciclico (milrinona)
Inhibicion de la enzima convertidora de angiotensina (enalaprilat).

GC
PA

RP
T
Compensacio

nes

Efecto
Receptor
especfico

Efecto
Puro/mixt
o

Efecto
NETO

Efecto
solapado

Efecto
Dosis
Dependien
te

Drogas Vasoactivas

Noradrenalina
Requieren Monitorizacin
Adrenalina
Continua
Dopamina
Respuesta Rpida:
Inicio 5min
Dobutamina
Efecto Max: 10min
Nitroglicerina
Al suspender: 10 min no
Nitropusiato
hay efecto
Milrinona

Noradrenalina

Droga de
eleccin
Alpha1

Catecolamina natural con efecto potente


sobre receptores - adrenrgicos y 1
(Aunque en menos grado que la
adrenalina y el isoproterenol)
Efectos:
presin arterial sistlica, diastlica, y PAM
RVP
Frecuencia cardiaca (reflejo vagal)
Disminuye el flujo sanguneo renal, cerebral,
heptico, esplcnico y drmico
En menor proporcin disminuye el flujo en el
musculo esqueltico

Droga de eleccin Alpha 1


En dosis baja <0,03 g/kg/min efecto
b1
Aumenta la PAM sin deteriorar el
GC

Noradrenalina
Usos:
Estados de hipotensin aguda
til como primera lnea en pacientes en
shock.
La dra. Recomienda usar Dopamina para
mantener PAM en hospitales de menor
complejidad por rangos de dosis ms
segura por ser ms amplia, necesitando
menos monitorizacin.

Noradrenalina v/s Dopamina en


el tratamiento de Shock
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 3. En pacientes
con shock sptico, la administracin de dopamina
se asocia con mayor mortalidad y una alta
incidencia de arritmia comparado con el uso de
norepinefrina.
N Engl J Med 2010; 362:779-789. Dopamina,
comparada con norepinefrina, se asoci con ms
arritmias y mayor mortalidad en el subgrupo de
pacientes con shock cardiognico. Otros tipos
de shock sin diferencias significativas.

Noradrenalina
Presentacin: Ampollas al 0,1%
de 4 y 10 ml. (1mg/mL)
Dilucin: 1 ampolla (4 mg) en 250
cc SG 5% (16 gamas/ml)
Dosis de inicio: 0.03
gamas/kg/min
Inicio de accin: <1 min.
Efecto mximo: 1-2 min.
Duracin: 2-10 min.
Eliminacin: Degradacin
enzimtica, pulmonar.

Ampolla de 4mg/4ml
Dos AMP 8mg en 250cc SG5%
(tiene que ser glucosado) = 32
gammas /cc
Iniciar: 0,03 g/kg/min
Ej: Paciente de 70KG necesita 2,1
g/min, pasar a g/h multiplicando por
60 = 126 g/h. Pasar los gamma a cc
dividiendo por 32 = 4cc/h
Segn dosis necesaria se puede

Noradrenalina
Contraindicaciones:
Su uso est contraindicado en pacientes con trombosis
mesentrica o con trombosis vascular perifrica.

Efectos secundarios:
Cardiovascular: Bradicardia, taquiarritmias,
hipertensin, disminucin del gasto cardiaco, angina.
Pulmonar:Disnea.
SNC:Cefalea, ansiedad, fotofobia.
GI: Nauseas y vmitos.
Dermatolgico:Piloereccin.
Otros: Gangrena de extremidades ante periodos
prolongados de altas dosis.

Adrenalina
Potente agonista y
adrenergico
Incrementa PAM al aumentar el GC
y el tono
Rango de dosis de 1 a 10 g/min.
A dosis baja tiene un efecto beta,
pero un incremento sobre 0.15-0.3
g/kg/min activa los receptores
alpha.

Posologa: Ampolla de 1mg en 1ml


(1:1000)
Dilucin: 2 AMP en 250cc SG5%
(8g/cc)
Vida media: 2 min

Disminuye el flujo regional:


Esplcnico, gstrico y perifrico
(Isquemia de EEII)
Incrementa la entrega y consumo de
oxgeno
Incremente la FC, induce
taquiarritmias
Induce hipoglicemia
Incrementa el Lactato (Produccin
v/s hipoperfusin)

Adrenalina v/s
noradrenalina

Intensive care medicine 2008;34:2226-34. No


hay diferencia significativa en el tiempo
para el xito hemodinmico, retiro de DVA ni en
mortalidad hospitalaria, en UCI o a los 28 das.
-Crit Care Med. 2011 Mar;39(3):450-5. Por sus
efectos
no
deseados
(potencial
de
taquiarritmia,
isquemia,
hipoglicemia
y
aumento de lactato) se considera un agente
de segunda linea.

Dopamina
Catecolamina natural que ejerce su
efecto cardiovascular por 3
mecanismos
Libera noradrenalina desde neuronas
adrenrgicas
Interacta con receptores adrenrgicos
y 1
Estimula receptores dopaminrgicos
(Subtipo D1 o D2)

Dopamina
Efecto dosis dependiente
Dosis Bajas
<2
gamas/kg/mi
n
Efecto
dopaminrgi
co
Vasodilatacin
renal,
mesentrica,
coronaria y
cerebral
Natriuresis y
diuresis

Dosis
moderada

Dosis Altas

38gamas/kg/m
in
Efecto 1

>8
gamas/kg/mi
n
Efecto en
receptores

inotropo > que


cronotropo
+PAS
Efecto
vasodilatador
perifrico, RVP

Vasoconstricci
n, RVP
A dosis muy
altas, VC renal
y mesentrica,
riesgo de
arritmias

Dopamina
Usos:
Vasoconstrictor
Inotrpico positivo
Diurticoen la insuficiencia cardaca aguda
y en la insuficiencia renal aguda

Dopamina y FRA

Kidney Int. 2006 May;69(9):1669-74. En


conclusin, dosis baja de dopamina pueden
empeorar la perfusin renal en pacientes con FRA,
por lo que se deberia abandonar su uso
rutinario.

Crit Care Med 2001; 29:1526 1531. El uso de


dosis baja de dopamina para el tratamiento o
prevencin de FRA no puede ser justificado
en base a la evidencia disponible y su uso clinico
rutinario debe eliminarse.

Dopamina
Presentacin:
Ampollas de 5ml con 200mg.
Ampollas de 10 ml con 200mg.
Dilucin: 400mg en 250ml Suero
glucosado al 5% (800 gamas/mL)
Dosis: En general se comienza con dosis
de5 gamas/kg/min, con aumento de2
a 2.5/gamas/min(10 ml/hora)
Dosis mxima: 20 gamas/kg/min(120
ml/hora)
Inicio de accin: 2-4 min.
Efecto mximo: 2-10 mi
Duracin: Menos de 10 min.

La Dra. Recomienda usar Dopamina para


mantener PAM en hospitales de menor
complejidad por rangos de dosis ms segura por
ser ms amplia, necesitando menos
monitorizacin.

Ampolla de 200mg
2 AMP 400mg en 250 cc SG5% =1,6mg/cc
= 1600gamma/cc
Iniciar dosis de 5g/kg/min Efecto b1, > 10
es alpha. Aumentando 2,5g/kg/min
Ej 70kg 350 g/min por 60 = 21000g/h :
1600 = 13cc/h ( promedio 10 ml/h,
aumentar de 5ml/h)

Metabolismo.
Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera
hematoenceflica en cantidades importantes.
Es metabolizada por la monoamino oxidasa y
catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en
el hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal.
Esto hace que la administracin oral sea ineficaz.
Los metabolitos metilados son conjugados con el
cido glucurnico en el hgado.
Eliminacin: Los metabolitos inactivos son despus
excretados por la orina.

Dopamina
Contraindicaciones:
Su uso est contraindicado en anestesia
regional perivenosa o con anestesia local
en rganos distales (dedos, orejas).

Efectos secundarios:
Cardiovascular:Arritmias, angina,
bloqueo AV, hipotensin, hipertensin,
vasoconstriccin.
Pulmonar: Disnea.
SNC:Cefalea, ansiedad
GI: Nauseas y vmitos.
Dermatolgico: Piloereccin.
Otros: Gangrena de extremidades ante
periodos prolongados de altas dosis.

Dobutamina
Catecolamina sinttica con
efecto simpaticomimtico
1
Inotropo +
Cronotropo +

Efecto

Reduce la presin
de llenado del
ventrculo
izquierdo.
Vasodilatacin
sistmica Disminucin
de RVP sistmica

Dobutamina
La
dobutamina
facilita
la
conduccin
auriculoventricular y pacientes con fibrilacin
auricular tienen el riesgo de alcanzar una
respuesta ventricular demasiado alta. Sin
embargo, los efectos arritmognicos son menores
que con la dopamina, el isoproterenol u otras
catecolaminas.
La
dobutamina
aumenta
las
resistencias
vasculares uterinas y disminuye el flujo sanguneo
uterino.

Dobutamina
Usos:
Falla cardiaca severa
refractaria a
tratamiento mdico
Shock cardiognico
No debe ser usada de
rutina en sepsis debido
al riesgo de hipotensin

Dobutamina
Presentacin: Ampollas de 250mg en 5 o
20ml
Dosis: Infusin de 0,5-30mg/kg/min
Inicio de accin: 1-2 min
Efecto mximo: 1-10 min
Duracin: < 10 min
Metabolismo: Es metabolizada
rpidamente por la enzima catecol-0-metil
transferasa presente en el hgado, riones y
tracto gastrointestinal y consecutivamente
conjugada.
Eliminacin: Los productos conjugados y
la 0-metil dobutamina son ms tarde
excretados por la orina y la bilis.

Ampolla de 250mg en 250 cc SG5% =


1mg/cc = 1000g/cc

Dobutamina
Contraindicaciones
Estenosis
subartica
hipertrfica
idioptica
Hipersensibilidad demostrada a la
droga.

Efectos secundarios:
Cardiovascular.Arritmias,
angina,
hipertensin, taquicardia.
Pulmonar.Disnea.
SNC.Cefalea.
Otros.Flebitis
en
el
lugar
de
inyeccin.

Nitroglicerina
Vasodilataci
n

Potente agente vasodilatador


cuyo mecanismo de accin es la
produccin de xido nitrico
Produce vasodilatacin arterial y
venosa, centrndose
fundamentalmente su accin
vasodilatadora en el territorio
venoso.
Efecto vasodilatador cerebral
induce aumento de PIC
Produce relajacin de la
musculatura lisa del tero. Es
espasmoltico de la musculatura
uretral.

Venosa

RVP

Precarga

PAM

PVC

Arterial
Coronaria:
Consumo
de O2
miocardico

<30g/min Dosis Baja: Vasodilatador


venoso + colateral coronaria = IAM
30-60 g/min Dosis Intermedia
(9ml/h): Mixto =EAP
>60 g/min Dosis alta: arterial =
disminucin PA
*No usar en infarto de Ventriculo D
(GC se mantiene gracias a que la
precarga es menor q la postcarga)

Nitroglicerina
Usos:

Infarto de miocardio en su fase aguda.


Insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
Edema agudo de pulmn.
Ciruga cardiaca.
Crisis de HTA durante los procesos quirrgicos,
especialmente en ciruga cardiovascular.
Hipotensin controlada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM
Tratamiento de la angina de pecho en pacientes
sin respuesta a tratamiento convencional
(nitroglicerina sublingual).

Nitroglicerina
Presentacin:
Ampollas de 5 ml conteniendo 5mg ( 1mg/ml)
Ampollas de 10 ml conteniendo 50 mg (5mg/ml)
Comprimidos sublinguales de 0,6 mg

Dosis: De 10 a 200 mcg/min. Se realiza


dilucin de 50mg en 250cc de Suero
Fisiolgico (200 g/ml)
Control de episodios de HTA: Comenzar con 25
mcg/min, incrementndose a razn de 25 mcg/min
a intervalos de 5 min, hasta conseguir la presin
arterial deseada.
Inuficiencia cardaca congestiva asociada a
IAM: Dosis inicial de 20-25 mcg/min, que puede
ser reducida a 10 mcg/min o aumentada 20-25
mcg/min a intervalos de 15-30 min, hasta
conseguir el efecto deseado.
Angina inestable: Comenzar con 10 mcg/min,
aumentndose a razn de 5-10 mcg/min a
intervalos de 30 min. aproximadamente.

Ampolla de 50mg (10ml) en 250cc


SG5%/SF0,9% = 0,2 mg/cc = 200
mcg/cc
Iniciar 10mcg/min = 3ml/h
Aumentar de 10mcg/min
Bajadas especiales naranjas de vidrio
o polietileno. Polivinilo absorbe hasta
el 80%.

Nitroglicerina
Inicio de accin
IV:1-2 minutos.
Sublingual:1-3 minutos.

Vida media: 1-3 minutos.


Los metabolitos que son 10
veces menos potentes como
vasodilatadores, tienen una
semivida de unas 2 horas.

Duracin
IV:10 minutos.
Sublingual: 30-60 minutos.

Nitroglicerina
Metabolismo: Heptico casi
al 100%.

Eliminacin:

Aclaramiento

renal.

Toxicidad
La
sobredosificacin
se
manifiesta
como
ruborizacin de cara y cuello,
vrtigo
hipotensin,
taquicardia y cefalea.

Nitroglicerina
Contraindicaciones:
anemia grave, hemorragia cerebral o traumatismo
craneoenceflico que cursen con hipertensin
intracraneal.
hipovolemia no corregida o hipotensin severa.
incremento de la presin intraocular.
hipersensibilidad a nitroderivados.
miocardiopata obstructiva, especialmente si se asocia a
estenosis artica o mitral o a pericarditis constrictiva.
sildenafilo u otros frmacos de accin similar para la
disfuncin erctil.

Nitroglicerina
Efectos secundarios:
Digestivos: Naseas y vmitos. Pirosis.
Cardiovasculares:Hipotensin, taquicardia,
colapso. Metahemoglobinemia .
Respiratorios:Disnea y taquipnea.
Neurolgicos:Cefalea (el efecto secundario ms
comn), vrtigos, somnolencia, sensacin de
debilidad.
Dermatolgicos:Cianosis, rash cutneo,
dermatitis exfoliativa.
Vascular:Flebitis si se administra en venas
perifricas.

Nitroprusiato
Potente vasodilatador perifrico no
selectivo, tanto arterial como venoso.
Clnicamente produce disminucin de la PA
como resultado de relajacin arterial y venosa.
Es vasodilatador cerebral, con aumento del
FSC y de la PIC.
Puede actuar como antiagregante
plaquetario, especialmente con ritmos de
infusin superiores a los 3 mcg/Kg/min.

Nitroprusiato
Usos:
Tratamiento de las crisis
hipertensivas y de la
hipertensin maligna.
Feocromocitoma.
Hipotensin controlada en
ciruga.
Insuficiencia cardiaca izquierda
y shock cardiognico, con HTA.
Aneurismas disecantes.

Nitroprusiato
Presentacin:
Frasco vial con 50 mg de nitroprusiato
sdico. Ampolla para dilucin de 5 ml
de agua para inyeccin. (50 mg/5ml).

Dosis:
La dosis promedio es de unos 3
mcg/Kg/min, comenzando por una
dosis baja (unos 0,5 mcg/Kg/min) y
aumentando sta progresivamente en
funcin dela respuesta clnica y la
magnitud del efecto hipotensor
deseado.
La dosis mxima es de unos 8
mcg/Kg/min.

Nitroprusiato

Inicio de accin: Muy rpido, entre 12 minutos.


Efecto mximo: casi inmediato entre
1 y 10 minutos.
Duracin: 1-10 minutos despus de
parar la perfusin.
Metabolismo: Tisular y en los
hemates, siendo los principales
metabolitos el cianuro y el tiocianato
( los niveles de este ltimo no deben
sobrepasar los 6 mg/dl).
Eliminacin: Renal.

Nitroprusiato
Efectos Secundarios:
Digestivos:Naseas y vmitos.
Cardiovasculares: Crisis hipotensivas que ceden al cesar la
administracin del frmaco.
Neurolgicos:Sensacin de vrtigo, insomnio, cefalea,
intranquilidad, sudoracin.
Msculo-esquelticos:Contracciones musculares.

Contraindicaciones:
Insuficiencia aguda coronaria, cerebrovascular, renal o heptica.
No administrar en las hipertensiones compensatorias, como pueden
ser las derivaciones arterio- venosas o la coartacin de aorta.
No est bien establecido el posible empleo de NTP en mujeres
embarazadas, ni en nios de corta edad.

INODILATADO
R

Milrinona
Inhibe
laenzimafosfodiesterasa
III, esto aumentan las
concentraciones
intracelulares deAMPcy
decalciopara mejorar as
la contraccinmuscular
cardaca.
Inotropo +
Cronotropo +
A nivel perifrico acta
como vasodilatador
directo

aumentos de la fraccin de eyeccin


descensos de la presin capilar pulmonar
enclavada y de las resistencias vasculares
perifricas.

mejora la funcin cardiaca

mejora la funcin ventricular izquierda


mejoras en el gasto cardaco, en la presin venosa
capilar pulmonar y en las resistencias vasculares
perifricas
Disminuye las resistencias vasculares pulmonares.
Mejora la funcin diastlica.

Funcin
miocrdica
deprimida
Insuficiencia
cardaca
secundaria a
cardiopata
isqumica
Insuficiencia
cardaca durante
la fase aguda de
infarto de
miocardio
Insuficiencia
cardaca aguda en
la fase
postoperatoria

Efectos

Milrinona

Milrinona

Usos:

Tratamiento a corto plazo de la


insuficiencia cardiaca congestiva aguda.

Edema pulmonar cardiognico


Presentacin :
Ampollas de 10 ml conteniendo 10 mg
(1mg/ml).
Ampollas de 20ml contendiendo 20 mg
(1mg/ml).
Dosis:
Adultos
Dosis de ataque: 50 mg/ kg,
administrados lentamente en 10
minutos.
Dosis de mantenimiento:0,375 a
0,75 mg/ kg/ min. La tasa de
perfusin se ajustar de acuerdo con
la respuesta clnica y hemodinmica
del paciente.No exceder la dosis
mxima de 1,13 mg/ kg/ da.
Nios
Dosis inicial50mcg/kg en 15

Milrinona

Inicio de accin: 5 minutos


Efecto mximo: 10 minutos
Duracin: 30 minutos - 2h
Eliminacin: Renal y heptica
Vida media de eliminacin: 2-6 horas.
Interacciones: La administracin junto con furosemida o
bumetanida forma un precipitado. No sede ciluirse en
soluciones que contengan bicarbonato sdico.

Milrinona
Efectos secundarios:
Cardiovascular:Arritmias graves, hipotensin y angina/ dolor
torcico.
SNC: Cefaleas de grado leve a moderado.
Piel:rash cutneo.
Hgado:alteraciones de las pruebas funcionales hepticas.
Otros:Hipopotasemia, temblor, broncoespasmo, anafilaxia,
trombocitopenia.

Contraindicaciones:
Miocardiopata hipertrfica (puede aumentar el gradiente
obstructivo).
Valvulopata aortica/pulmonar severa.
Hipersensibilidad a la milrinona o a cualquier componente de
la frmula.

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