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Tranquilizantes

Benzodiacepinicos
No benzodiacepinicos

Tranquilizantes e Hipnticos

Diferencias
Sedante o Tranquilizante: Disminuye la
actividad, modera la excitacin y tranquiliza a la
persona.
Hipntico: Produce un estado de Somnolencia
en el que se puede despertar con facilidad.

Ansiedad, sedantes naturales, ansiolticos y


tranquilizantes: benzodiazepinas
QUE ES LA ANSIEDAD?
ANSIEDAD: estado emocional desagradable que tiene una causa
menos clara y se acompaa generalmente de cambios fisiolgicos
y del comportamiento similares a los causados por el miedo.
La ansiedad es una respuesta al estrs; tambin puede ser una
reaccin a unos impulsos reprimidos, agresivos o sexuales. Indica
la presencia de un conflicto psicolgico.
La ansiedad puede ser tan estresante e interferir tanto con la vida
de una persona, que puede conducir a la depresin.

ANSIEDAD GENERALIZADA
Consiste en una preocupacin y una ansiedad excesivas y casi diarias acerca de
una variedad de actividades y acontecimientos.
La persona experimenta algunos de los siguientes sntomas:
Inquietud.
Cansancio fcil.
Dificultad para concentrarse.
Irritabilidad.
Tensin muscular .
Alteracin del sueo.

Las preocupaciones son comunes:


Las responsabilidades en el trabajo.
El dinero.
La salud.
La seguridad.
Las labores cotidianas.

SEDANTES NATURALES

T:
Pasiflora
Valeriana
Etc.

TRATAMIENTO CON FRMACOS ANSIOLITICOS O TRANQUILIZANTES:

Muchos de ellos relajan los msculos, reducen la tensin


y disminuyen el insomnio.
Los frmacos ms usados para estos objetivos son las
benzodiazepinas. Estas tienen efectos generales contra la
ansiedad: promueven la relajacin fsica y mental,
reduciendo la actividad nerviosa en el cerebro. Pueden
provocar dependencia fsica.
Ejemplos de benzodiazepinas: alprazolam, diazepam,
fluracepam, loracepam, oxacepam y triazolam.

Estructura Qumica

BENZODIAZEPINAS: ESTRUCTURA QUIMICA

Qu son y Donde Actan?

LAS BEZODIACEPINAS
Son frmacos de tipo psicotrpicos que actan a nivel
de SNC.
Estn estos frmacos estn implicados en circuitos
colinrgicos, catecolaminrgicos, o serotoninrgicos,
pero su principal actividad es actuar amplificando
las inhibiciones mediadas por el GABA en el SNC.
Con respecto a sus efectos y uso, son variados
destacando el tratamiento de la ansiedad, insomnio,
epilepsia, procesos invasivos y/o quirrgicos menores
como endoscopia, o incluso en tratamientos dentales

TRATAMIENTO CON FRMACOS ANSIOLITICOS O TRANQUILIZANTES:

Muchos de ellos relajan los msculos, reducen la tensin


y disminuyen el insomnio.
Los frmacos ms usados para estos objetivos son las
benzodiazepinas. Estas tienen efectos generales contra la
ansiedad: promueven la relajacin fsica y mental,
reduciendo la actividad nerviosa en el cerebro. Pueden
provocar dependencia fsica.
Ejemplos de benzodiazepinas: alprazolam, diazepam,
fluracepam, loracepam, oxacepam y triazolam.

Ansioliticos o Tranquilizantes
Un frmaco ansioltico, la buspirona, no causa sedacin ni
interacta con el alcohol. Debido a sus efectos ansiolticos
puede tardar 2 semanas o ms en hacer efecto. Es til slo
en personas con trastornos de ansiedad de larga duracin.
Los frmacos antidepresivos tambin suelen utilizarse
como: inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina (ejemplos: fluoxetina, paroxetina, sertralina);
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y como
antidepresivos
tricclicos
(ejemplos:
amitriptilina,
imipramina, nortriptilina).

TRATAMIENTO
La ansiedad generalizada puede estar asociada con
conflictos psicolgicos relacionados con inseguridades
y actitudes autocrticas que son autodestructivas. A
veces, la psicoterapia puede ser eficaz para ayudar a
comprender y resolver estos conflictos internos.
Todos los ansiolticos son de VENTA BAJO RECETA
ARCHIVADA.
Se deber consultar al mdico para la prescripcin de
los mismos.

BENZODIAZEPINAS
Las benzodiazepinas pueden provocar dependencia fsica y psicolgica,
incluso a dosis bajas, con sndrome de abstinencia que se inicia lentamente
cuando se suprime el frmaco. Son un tipo de sedante o tranquilizante, y el
uso de las mismas es ilegal si no hay prescripcin mdica.
Las que presentan mayor potencial de dependencia son las de mayor potencia
y menor semivida de eliminacin.
Las benzodiazepinas se clasifican en:
De accin corta: TRIAZOLAM (vida media: 2-4 horas).
De accin intermedia: ALPRAZOLAM (vida media: 12 + 2 horas).
De accin larga: CLONAZEPAM (vida media: 23 + 5 horas).

ALPRAZOLAM
Es una triazolobenzodiazepina- tiene el inconveniente de que, en su caso y
a diferencia de lo que sucede con los antidepresivos, el riesgo de
dependencia es serio, comparado con otras benzodiazepinas usadas en la
depresin, como el CLONAZEPAM.
El ALPRAZOLAM se utiliza mucho en pacientes con sntomas mixtos de
ansiedad y depresin.
Se recomienda no prolongar el tratamiento ms all de 4 semanas para el
insomnio y usar la dosis mnima eficaz durante el menor tiempo posible
en caso de ansiedad.
Estudios clnicos indican que el uso prolongado -durante aos- de
benzodiazepinas no slo no controla sino que incluso puede agravar el
estado ansioso.

CLASIFICACION DE BENZODIAZEPINAS SEGN VIDA MEDIA

Corta: Bentazepam; brotizolam; oxazolam; triazolam


Media: Alprazolam; bromazepam; flunitrazepam;
ketazolam; loprazolam; lorazepam; lormetazepam;
oxasepam; quazepam; temazepam
Larga: Clobazam; clonazepam; clorazepato;
clordiazepoxido; diazepam; flurazepam; halazepam;
medazepam; nitrazepam; prazepam

SIGNOS Y SINTOMAS DEL ABUSO DE


BENZODIAZEPINAS

Al tomar benzodiazepinas se puede sentir mucha relajacin o somnolencia.


Luego de un tiempo se establece la necesidad de consumir estas drogas
para sentirse normal, provocando la adiccin.
Se debe informar al mdico la cantidad exacta de droga que se est
consumiendo y si se lo hace con otros tipos de medicamentos y,
asimismo, si la persona se encuentra embarazada.
El mdico deber disminuir lentamente la cantidad de droga que se
consume diariamente.
Se pueden presentar los siguientes sntomas si se detiene sbitamente el
consumo de benzodiazepinas:

SIGNOS Y SINTOMAS DEL ABUSO DE


BENZODIAZEPINAS

Confusin.
Ansiedad
Ritmo cardaco acelerado
Temblores.
Convulsiones.

CLASIFICACION SEGN INDICACION


Ansiliticos: Alprazolam; betazepam; bromazepam;
camazepam; clobazam; clorazepato; ketozolam;
clordiazepoxido; clotiazepam; halazepam; temazepam,
lorazepam; medazepam; oxazepam; pinazepam;
prazepam;
Anticonvulsivos: Clobazam; clonazepam; diazepam
Hipnticos: Brotizolam; flunitrazepam; flurazepam;
lormetazepam; loprazolam; midazolam; nitrazepam;
oxazolam; quazepam; triazolam

EFECTOS CLINICOS

HIPNOSIS

ANSIOLISIS

ANTICONVULSIVANTE

AMNESIA

SEDACION

SELECTIVIDAD DE RECEPTOR
GABA ALFA 1
SEDACION

AMNESIA
ANTEROGRADA

ANTICONVULSIVANTE

GABA ALFA 2

ANSIOLISIS

RELAJACION
MUSCULAR CENTRAL

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos que con mayor frecuencia se observan son:
somnolencia
sedacin
fatiga
cefalea
vrtigo
alteraciones cognitivas (confusin, desorientacin,
trastornos amnsicos).
alteraciones motoras (disminucin de larelajacin
y coordinacin, muscular excesiva).

EFECTOS ADVERSOS

SOBREDOSIS
Las benzodiazepinas se ven frecuentemente involucradas en
intentos de suicidio por sobreingesta medicamentosa debido
a su uso masivo. Sin embargo, al poseer alto ndice de
seguridad no son letales, a menos que se combinen con
otros depresores del SNC ( alcohol, barbitricos, etc.). Si la
sobreingesta se realiza solamente con benzodiazepinas, stas
actan como inductoras del sueo y el paciente puede
permanecer dormido por ms de 24 horas.
El tratamiento es sintomtico y en caso de ser necesaria la
administracin de un antagonista, se indica flumazenil.

INTOXICACIN CON BENZODIAZEPINAS.

HIPNOTICOS NO
BENZODIAZEPINICOS

ZOPICLONA
La zopiclona, hipnosedante no benzodiazepnico,
corresponde
qumicamente a un derivado de las ciclopirrolonas.
Si bien ha demostrado en estudios con animales tener
propiedades ansioltica, anticonvulsivante y relajante
muscular, la zopiclona ha sido principalmente investigada
y hoy en da se utiliza como hipntico por su propiedad
sedativa. Dicho frmaco acorta la latencia del sueo,
disminuye el nmero de despertares nocturnos y mejora la
duracin y calidad del sueo

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos ms frecuentes con el uso de
zopiclona son: sabor metlico, trastornos
gastrointestinales y sedacin residual con
enlentecimiento psicomotriz a la maana siguiente
de su ingesta. Puede provocar un leve dficit en la
memoria con disminucin de la memoria visual,
aprendizaje por tacto y tiempo de reaccin, pero en
menor medida que las benzodiacepinas. Tambin
se han reportado casos de cefaleas, mareos,
nuseas y pesadillas.

ZOLPIDEM
El zolpidem es un agente hipntico sedativo y
corresponde qumicamente a una imidazopiridina.
No se relaciona estructuralmente con las
benzodiazepinas y tiene un mejor perfil de efectos
adversos. Carece prcticamente de efecto relajante
muscular. Se utiliza para el tratamiento del
insomnio a corto plazo.

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos son poco frecuentes. En la
mayora de los casos: trastornos gastrointestinales
(nuseas y diarrea), resaca matinal, sequedad de
boca y leve trastorno mnsico. Tambin se han
descripto casos de mareos, fatiga, cefaleas,
ansiedad e irritabilidad. Ms raramente se ha
reportado la aparicin de ataxia (Dificultad de
coordinacin de los movimientos), astenia,
(Debilidad o fatiga), confusin, diplopa, es la
(visin doble),temblores, vrtigo e insomnio.

ZALEPLON
El zaleplon es el hipntico no benzodiazepnico ms
recientemente aprobado por la FDA por lo que existe
menos experiencia clnica con este agenteque con los
anteriormente mencionados. Tiene vida media corta, por
lo que permite administrarse no solamente cuando el
paciente pretende iniciar su descanso nocturno sino que,
con menor riesgo de resaca matinal, puede indicarse
tambin en pacientes con sueo fragmentado y despertar
temprano, hasta tres horas antes del horario en que
inicialmente haban previsto despertarse por la maana.

HIPNTICOS NO BENZODIAZEPNICOS.

Buspirona

HIPNTICOS
Los hipnticos usados para el insomnio pertenecen
a dos grandes grupos: benzodiacepnicos y nobenzodiacepnicos. Estos ltimos a su vez
pertenecen a tres subgrupos: ciclopirrolonas,
imidazopiridinas y pirazolopirimidinas. Los
hipnticos son agonistas de los receptores
benzodiacepnicos (ARB), y ejercen su accin en el
complejo-receptor GABA-benzodiacepina, aunque
los distintos tipos lo hacen en distintas
subunidades del receptor.

Benzodiacepinas (BZD)
Las BZD son agentes depresores del sistema nervioso y
promueven la relajacin fsica y mental, reduciendo la
actividad nerviosa en el cerebro (accin gabargica).
Desde el punto de vista de la estructura qumica hay dos
tipos: las benzodiacepinas 1,4 y las
triazolobenzodiacepinas. Ambas son diferentes, como lo
demuestran el hecho de que no hay tolerancia cruzada
entre ellas y el distinto perfil de reacciones adversas. En
lo que se refiere a las propiedades farmacocinticas y
farmacodinmicas tambin hay marcadas diferencias
entre ellas

NO BENZODIACEPNICOS
En los ltimos 20 aos se han introducido en el mercado varios frmacos
pertenecientes a tres grupos qumicos: ciclopirrolonas (zopiclona y eszopiclona),
imidazopiridinas (zolpidem) y pirazolopirimidinas (zaleplon). Estos hipnticos
fueron desarrollados con el objetivo de vencer algunas de las desventajas de las
BZD, ligadas a sus efectos secundarios, como por ejemplo, la sedacin del da
siguiente, la dependencia y los efectos de la retirada del frmaco.
Aunque el insomnio es a menudo una afeccin crnica, el nico frmaco no
benzodiacepnico aprobado por la FDA (Food and Drug Administration) para el
uso sin un lmite de tiempo especfico, ha sido la eszopiclona (frmaco que en
Espaa no est aprobado, ni est comercializado). Los otros no
benzodiacepnicos han sido aprobados para un uso limitado a 35 das o menos
Cuando se evala la efectividad y seguridad de los no benzodiacepnicos frente al
placebo, se constata que los hipnticos no benzodiacepnicos produjeron una
mejora significativa en el tratamiento del insomnio crnico en adultos.

BENZODIACEPINAS (BZD) FRENTE A NO BENZODIACEPNICOS

No hay diferencias clnicamente tiles entre la utilizacin


de los hipnticos no benzodiacepnicos y las BZD para el
tratamiento del insomnio.
Tampoco hay diferencias estadsticamente significativas
en las tasas de comparacin de efectos adversos entre
ambos frmacos, salvo un menor riesgo de agravacin de
afecciones que implican a la respiracin con los
hipnticos no benzodiacepnicos. Igualmente no se
encuentran diferencias cuando se cotejan los efectos
residuales del da siguiente

Recomendaciones sobre el tratamiento con


hipnticos para el insomnio
Benzodiacepnicos y No Benzodiacepnicos

Cuando se utilicen los hipnticos para el tratamiento del


insomnio, se recomiendan a corto plazo (no ms de 4 semanas) y
con la dosis ms baja posible.
No se recomienda la utilizacin de los hipnticos a largo plazo. Si
se hace, siempre debe estar monitorizado, con un diagnstico y
una pauta teraputica especfica.
Para evitar la dependencia a las BZD, se recomienda que su uso se
restrinja al insomnio agudo, con la dosis ms baja posible y no
ms all de 2 a 4 semanas de duracin.
Como hipnticos de primera eleccin para el insomnio se pueden
elegir tanto los benzodiacepnicos como los no benzodiacepnicos,
ya que no se han demostrado diferencias significativas, ni clnicas
ni en los efectos adversos, entre los mismos.

Si un paciente no responde al tratamiento con un hipntico,


no se recomienda cambiar a otro, salvo efectos secundarios
directamente relacionados con un frmaco especfico.
Se recomienda utilizar el hipntico ms eficiente y con mejor
respuesta para el paciente, a no ser que se observen efectos
secundarios directamente relacionados con el hipntico
elegido.
En caso de requerirse la utilizacin de BZD durante el
embarazo, se debe usar la dosis eficaz ms baja y la duracin
de tratamiento ms corta posible para evitar el riesgo de
defectos congnitos.
Las nuevas pautas de administracin discontinua con
zolpidem, intermitente o a demanda segn las necesidades
del paciente, apoyado por tcnicas de control de estmulos,
pueden utilizarse a corto plazo como alternativa a la pauta de
administracin continua.

En la prescripcin de los hipnticos los pacientes deben


ser informados de los objetivos teraputicos, la duracin
del tratamiento y de los posibles efectos secundarios,
incluyendo los problemas de dependencia y tolerancia
asociados a su uso, as como la falta de estudios de
eficacia a largo plazo.
En la prescripcin de los hipnticos considerar: edad,
tratamiento previo, tolerancia, posibilidad de embarazo,
efectos secundarios, preferencias del paciente y el coste a
igual efectividad.

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

GRACIAS

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