ANESTSICOS LOCALES TIPO ESTER

Se usan primordialmente en infiltracin para procedimientos

odontolgicos y por su baja potencia y efectos adversos no
tienen mayor aplicacin a otras reas

Cocana

Procana

Clorprocana

Tetracana

Benzocana

Cocana

Su efecto mas sobresaliente es la estimulacin del SNC por bloqueo de la

recaptacin de catecolaminas desde la regin intersinaptica hasta la terminal
nerviosa,aumentando as el tono adrenrgico en todo el organismo.

Se us para aplicacin tpica en mucosas y ojos en preparaciones al 0.25 y al 0.5%

pero report aparicin de arritmias cuando se usaba con halotano,debido al aumento
de los niveles plasmticos de catecolaminas endgenas .

Actualmente no se usa como anestsico local an cuando tiene la estructura bsica

de los anestsicos locales sintticos.

El paciente con intoxicacin agda se encuentra generalmente en estado

hiperadrenrgico y es mas propenso en las arritmias

El adicto no intoxicado se encuentra en un estado hipoadrenrgico y con deplecin

de catecolaminas que facilita la depresin con anestsicos generales

Tiene propiedades vasocontrictoras cuando se aplica tpicamente lo cual puede

ocasionar isquemia en mucosas,ejemplo el septum nasal en los adictos a inhalar
cocana en polvo

Procana

Su duracin de accin es corta y su inicio de accin es moderado.La adicin de

un vasocontrictor puede disminuir los efectos txicos de la procana.

Se puede usar para infiltracin en concentraciones al 0.25% y para bloqueos al

1 y 2%,siendo su duracin de accin entre 30 y 60 min.

Es ineficaz si se aplica tpicamente sobre mucosas.

La dosis toxica es de 15mg/kg, pudindose usar hasta 200ml al 0.5%,su rpido

metabolismo favorece la disminucin de la toxicidad

Se ha usado en goteo para tto de hipertermia maligna y inducir anestsia

general siempre y cuando no sobrepase la dosis toxica y se tenga un
monitoreo continuo de EKG

ClorprocanaNO en Colombia

Es un derivado halogenado de la procana cuyas propiedades comparte casi

por completo.

Es dos veces ms potente y menos txica que la procana,viene en solucin al

1 y al 2% y su dosis mxima al 0.5% es de 250ml,siendo ineficaz en uso
tpico.

Se le ha atribuido un dficit neurolgico crnico cuando se usa junto con

bisulfito de sodio como antioxidante, por lo cual sali del mercado en sta
presentacin.

Es rpidamente aclarada del plasma por esterasas aun en neonatos

preterminos hacindola de utilidad en en pacientes peditricos.

TetracanaNO en Colombia

Diez veces ms txica y potente que la procana.

Se usa ms que todo de manera tpica en oftamologa y en la va area alta.

En anestsia espinal una dosis de 10 a 20 mg es suficiente para ciruga de una

hora o ms.

Poco se usa por infiltracin y la dosis mxima para aplicacin tpica es de

80mg y de 100mg para infiltracin.

Benzocana

Es poco soluble en agua pero es soluble en aceite y se prepara en

soluciones oleosas,pomadas y supositorios.

Se usa nicamente en forma tpica y es muy popular en gotas para el

odo y otras presentaciones de uso sobre la piel.

Es un derivado del cido paraaminobenzico, la FDA publico un aviso

de prevencin por la aparicin de metahemoglobinemia despus de su
uso en mucosas en forma de spray

ANESTSICOS LOCALES TIPO

AMIDA

Lidocana

Ropivacaina

Mepivacana

Etidocana

Prilocana

Dibucana

Bupivacana

EMLA

Levobupiva
cana

LIDOCANA

Produce una anestesia de efecto

rpido y duracin moderada

Se metaboliza en el hgado por

oxidacin microsomal

La popularidad en
anestesia subaracnoidea
ha disminuido

Algunos de sus metabolitos

tienen accin anestsica y txica
residua

Despus de
No es irritante a los tejidos

Reportes de lesiones
neurolgicas transitorias
o mayores despus de su
uso en esta tcnica

Su toxicidad aumenta al
elevarse la concentracin
plasmtica y cuando se usan
grandes volmenes sin
vasoconstrictor.

El uso de epinefrina junto con los anestsicos locales ha sido asociado

con neurotoxicidad por lo cual es menos frecuente su uso para anestesia
epidural, raqudea y en infiltracin en reas del cuerpo con circulacin
terminal, por su efecto vasoconstrictor.

Cuando se infiltre en la cara la lidocana debe diluirse y aplicarse al 0.5%

y al 1% sin epinefrina o con una dilucin al 1:400.000

La presentacin en aerosol, para uso en mucosas, es al 4% y entrega

aproximadamente 10mg de lidocana por aspersin.

El efecto tpico en mucosas es rpido y se ofrece en jalea,gel,pomada.

La dosis txica es de 10mg/kg y la dosis teraputica es de 7mg/kg.

Por infiltracin se pueden usar hasta 100 ml al 0.5%

MepivacanaNO en Colombia

Comercialmente Carbocana se usa igual que la lidocana y en

concentraciones similares del 0.5% y 1% por infiltracin.

Comienzo de accin rpido y duracin moderada, no tiene efecto

tpicamente.

Dosis para infiltracin es de 7mg/kg y su inicio de accin casi inmediato.

En anestesia peridural tiene una latencia de 15 min y una duracin de 2

horas.

La presentacin comercial viene al 1, 1.5, 2 y 3% sin y con epinefrina.

Prilocana

Anloga de lidocana y conocida como Citanest, se us ampliamente para

anestesia raqudea y tena un inicio de accin rpido y un efecto
prolongado.

Es metabolizada a O-toluidina,la cual directa o indirectamente por

productos de hidroxilacin, causa metahemoglobinemia.

Solo se consigue en presentaciones para uso tpico en Colombia.

Bupivacana

Guarda mayor relacin estructural con la mepivacana que con la lidocana y

se usa ampliamente en anestesia regional.

Junto con su ismero levgiro, es el anestsico local de uso clnico que tiene
mayor duracin de accin en la actualidad.

Su duracin media es mayor que la de la tetracana y su toxicidad es

semejante.

El tiempo de latencia y su duracin de accin es mayor que el de la lidocana

En concentraciones al 0.75% epidural,

ha demostrado tener gran efecto
cardiodepresor por lo cual no se
recomiendo su uso clnico

Aunque atraviesa rpidamente la

placenta no se han observado efectos
adversos en RN en las soluciones
usadas en obstetricia

Es el anestsico local de eleccin por

causar un bloqueo motor
relativamente menor y tener un efecto
relativamente prolongado

Levo-bupivacana

Conocida como Bupinest es el enantiomero L de la bupivacana y se usa

ampliamente en analgesia y anestesia obsttrica,ha demostrado una latencia
menor y una moderada duracin de accin con menos toxicidad que la mezcla
racemica de bupivacana.

Las dosis usadas son similares a la de bupivacana y an cuando se viene en

presentacin al 0.75% pesada e isobrica, no se recomienda usar en esa
concentracin y muchos prefieren diluirla al 0.5%,especialmente la
presentacin isobrica para epidural.

Aun cuando el fabricante le otorga menor bloqueo motor despus de

anestesia epidural, la ocurrencia de bloqueos prolongados (de 7 a 10
horas) se ve con mas frecuencia que con la bupivacana.

Dosis teraputica 3 a 5 mg/kg

Dosis txica Por encima de 7 mg/kg

ROPIVACANA

Formulado como un enantiomero S

puro,cuyo ndice teraputico es 1.5
a 2.0 veces mayor que el de
Bupivacana

ETIDOCANA

Es equipotente y tiene una

duracin de accin igual a la
bupivacana

Tiene accin prolongada,4 veces mas

potente que la lidocana,con solamente
2 veces ms toxicidad que ella.

Puede usarse para anestesia

epidural,espinal o en bloqueos
tronculares.

Dosis mxima3mg/kg y hay un

70% menos posibilidades de que
ocurran arritmias severas que con
bupivacana
Tiene una alta liposolubilidad y se
puede usar de igual forma que la
Levo-bupivacana.

No se recomienda en anestesia
subaracnoidea y su dosis mxima para
infiltracin es 300 mg

Duracin de accin 4 a 6 horas

Nombre comercial Duranest

No ha sido introducida en Colombia

Dibucana

Es el ms potente y txico de todos los anestsicos locales de accin prolongada.

Produce escaras en piel cuando se aplica subcutneamente.

Se usa en el laboratorio para Investigar deficiencias de colinesterasa

plasmtica en pacientes que presentan bloqueo neuromuscular prolongado despus
de un bolo de succinil-colina.

Inhibe la seudocolinesterasa plasmtica normal pero no la atpica.

Si el paciente tiene una colinesterasa atpica,lesin heptica o desnutricin las

concentraciones de seudocolinesterasa plasmtica son bajas y el # de dibucana
hace la diferencia cualitativa pero no cuantitativa.

Un # de dibucana bajo,de 16 a 25,se asocia con colinesterasas atpicas,entre 40 y

70 a dficit de colinesterasa por lesin heptica o desnutricin,por encima de 70 es
normal.

EMLA

Se han comercializado emulsiones de anestsicos locales para uso en la piel

intacta, tiles en nios para canalizar venas o antes de infiltrar la piel para cirugas
pequeas de la misma.

La sigla EMLA significa mezcla de Anestsicos Locales Eutcticos y es una mezcla

1:1 de lidocana al 5% ms prilocana al 5% en emulsin oleosa.

TOXICIDAD DE LOS
ANESTSICOS LOCALES

Sobredosis

Inyeccin intravascular inadvertida, aplicacin accidental de una

dosis alta de stos dentro del SNC.

Raramente hipersensibilidad o alergia al frmaco

Estas complicaciones pueden

evitarse

Aplicando la dosis
adecuada segn el peso y
edad del paciente

Aspirando peridicamente
durante la aplicacin del
anestsico

No usando epinefrina en
reas de riego sanguneo
terminal o comprometido
ni en pctes hipertensos

Teniendo un cuidado
especial en la aplicacin
de grandes volmenes en
bloqueos tronculares o
neuroaxiales

Los anestsicos
locales
Atraviesan rpidamente la
barrera hematoencefalica y su
toxicidad en el SNC requiere
dosis y concentraciones
sanguneas ms bajas que las
necesarias para producir
colapso circulatorio.

Inicialmente los
signos neurolgicos
de toxicidad

Mareo y vrtigo

Alteraciones visuales y
auditicas

Desorientacin y
somnolencia

Son signos objetivos:

Escalofro

Contracciones musculares

Temblores

Inconciencia temporal

Convulsiones tnicoclnicas generalizadas

An cuando se espera
que la accin
farmacolgica primaria
de los AL
Sea a nivel de los nervios
perifricos, todas las
membranas excitables en el
corazn, cerebro o unin
neuromuscular, pueden ser
afectadas por los anestsicos
locales si alcanzan una
concentracin txica.

Los anestsicos locales a dosis elevadas producen inicialmente bloqueos de las vas
inhibitorias de la corteza cerebral y en la medida que aumentan inhiben las vas
excitatorias produciendo depresin generalizada

Las dosis necesarias para producir convulsiones son de 2 a 7 veces menores que
las necesarias para producir colapso cardiovascular

Los efectos cardiovasculares son:

Prolongacin del tiempo de conduccin

Efecto inotrpico negativo directamente relacionado con la dosis y vasodilatacin

En el sist cardiovascular puede haber un efecto bifsico con taquicardia e

hipertensin inicialmente y al final hipotensin y depresin miocrdica.

Los anestsicos locales potencian el efecto de los agentes bloqueantes

neuromusculares y algunos otros factores como la velocidad de aplicacin,el
aumento de la PaCO2 y el estado cido base modifican los niveles plasmticos de
toxicidad de los anestsicos locales.

Otros factores que pueden aumentar la toxicidad son anormalidades de la

colinesterasa plasmtica,aumento del riego en el sitio de aplicacin,enfermedad
heptica e hipovolemia.

El tto de las reacciones

txicas y los efectos
secundarios de los AL
consiste en:

En un puntaje de toxicidad relativa de los

anestsicos locales de 1 a 8 los podemos clasificar
as:

Procana y clorprocana 1,
lidocana, mepivacana y
prilocana 2, ropivacana y
levobupivacana 4, etidocana 6,
bupivacana y tetracana 8.

Establecer y mantener una va area

adecuada.

Tratar los sntomas del SNC con

diazepam, 0.1 a 0.2 mg/kg o tiopental 1
a 2 mg/kg.

Lquidos intravenosos y vasopresores y

succinilcolina si no logramos controlar
las convulsiones

En casos de toxicidad por bupivacana

que es la ms cardiotxica,se han usado
soluciones de lpidos quelantes para
controlar la depresin cardiaca
refractaria.

En los raros casos de reacciones alrgicas se usaran

Antihistamnicos,vasopresores y broncodilatadores

En casos de anafilaxia Adrenalina,corticoides y lquidos IV

La anafilaxia por AL es muy rara y si ocurre se debe pensar ms en otros

medicamentos o sustancias con las cuales el paciente haya tenido contacto
simultneamente como antibiticos, ltex o analgsicos .