ANTIMICROBIANOS

1) GENERALIDADES
ANTIBITICO: Sustancia qumica derivada o
producida por microorganismos (bacterias
hongos) que tienen capacidad a bajas
concentraciones de inhibir el desarrollo destrur
bacterias (WASKMAN)
QUIMIOTERPICO: Sustancia de composicin
qumica definida obtenida por sntesis y con
capacidad de lesionar destrur agentes
patgenos (EHRLICH)

ANTIBITICOS

HISTORIA DE LOS
ANTIBITICOS
LINEA TEMPORAL DE EVENTOS
1932,
Descubrimiento
de las
Sulfonamidas

1952,
1956,
Descubrimiento
Se introduce la
de la
Vancomicina
Erithromicina

Disponible el
Linezolid

2000

1900

1928,
Descubrimiento
de la Penicillina

1962,

1980s,

1940s:Penicilina
Surgimiento de Disponibles las
comienza a
las Quinolonas Fluoroquinolonas
comercializarse, sintesis
de cefalosporinas

1) CLASIFICACIN
SEGN SU EFECTO
a) Bacteriosttico
b) Bactericida
SEGN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO
a) De Espectro Reducido
b) De Espectro Ampliado
c) De Amplio Espectro

SEGN SU MECANISMO DE ACCIN

a) Agentes que inhiben la Sntesis de la
Pared celular
b) Agentes que alteran la funcin de la
Membrana celular
c) Agentes que inhiben la Sntesis Proteica
d) Agentes que inhiben la Sntesis o funcin
de los cidos Nucleicos

2) DIANAS PARA LA ACCIN

ANTIBACTERIANA
A) SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA
Betalactmicos
Glucopptidos
Vancomicina
Teicoplanina

Cicloserina
Bacitracina

B) FUNCIN DE LA MEMBRANA CELULAR

Polimixina
Polienos (Anfotericina B)

C) SNTESIS PROTEICA BACTERIANA

Aminoglucsidos
Lincosamidas
Tetraciclinas
Macrlidos
Cloranfenicol
cido Fusdico
D) SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS
Sulfamidados
Quinolonas
Trimetoprim
Rifampicina

SITIOS BLANCO DE ACCIN DE ANTIMICROBIANOS

INHIBIDORES DE LA SNTESIS
DE LA PARED CELULAR

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la Polimerizacin del peptidoglucano

Betalactmicos

Inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina
Cicloserina

Se combinan con molculas carrier

Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina

BETALACTMICOS

1) ESTRUCTURA QUMICA

R-CO.NH

S
N

O
COOH

2) CLASIFICACIN
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Monobactmicos
Inhibidores de la Betalactamasa

2) MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la Sntesis de la pared celular
bacteriana
I Etapa : Sntesis de UDP-acetil-muramilpentapptido
II Etapa : Sntesis de cadenas lineales de
pentapptido peptidoglucano
III Etapa : Transpeptidacin
Activacin del sistema autoltico endgeno
bacteriano

PENICILINAS

1) ESTRUCTURA QUMICA

Ncleo Qumico: Acido-6-Aminopenicilnico

(7-APA NCLEO PENAM)
Componentes: 1) Anillo Tiazolidina (A)
2) Anillo Betalactmico (B)
3) Cadena lateral

2) CLASIFICACIN
1) PENICILINAS NATURALES (1ra.Generacin)
A) PENICILINAS CIDO-SENSIBLES (Va Parenteral)
a) DE ACCIN RPIDA

Penicilina G Sdica

Penicilina G Potsica
b) DE ACCIN LENTA

Penicilina G Procanica

Penicilina G Clemizol

Penicilina G Benzatnica
B) PENICILINAS CIDO-RESISTENTES ( Va oral)

Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Fenoxietilpenicilina (Feneticilina)

2) PENICILINAS RESISTENTES A LA
PENICILINASA
(2a. Generacin)
Meticilina
Naficilina

ISOXAZOLIL
PENICILINAS
Cloxacilina
Dicloxacilina
Oxacilina
Flucloxacilina

3) PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO

a) Aminopenicilinas (3ra. Generacin)
Ampicilina
Amoxicilina
Hetacilina

Bacampicilina
Epicilina
Ciclacilina

b) Penicilinas Antipseudomonas

Carboxipenicilinas (4ta. Generacin)

Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas ( 5ta. Generacin)
Mezlocilina
Piperacilina

c) Amidinopenicilinas (6ta. Generacin)

Amdinocilina
Pivamdinocilina
4) PENICILINAS MS INHIBIDORES DE LAS
BETA-LACTAMASAS
Ampicilina + Sulbactam
Amoxicilina + cido Clavulnico
Ticarcilina + cido Clavulnico
Piperacilina + Tazobactam

INHIBIDORES DE LA
BETALACTAMASA

ACIDO
CLAVULANICO

SULBACTAM

TAZOBACTAM

4) FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Variable
DISTRIBUCIN: Une a protenas. Se
distribuye a todos los tejidos y lquidos del
organismo. Atraviesa la barrera
hematoenceflica y placenta
METABOLISMO : Hgado (Parcialmente)
EXCRECIN : Rin = Orina
Bilis = Heces

5) R.A.M.S.
HIPERSENSIBILIDAD
Inmediata (en la 1 hora)
Acelerada ( 1eras 72 hs)

Tarda ( ms de 72hs)

Otras

Urticaria
Edema larngeo
Broncoespasmo
Hipotensin
Rash morbiliforme
Enfermedad del suero
Urticaria
Sme Stevens Johnson
Nefritis intersticial
Neumonitis intersticial
Vasculitis
Anemia hemoltica
Neutropenia
Trombocitopenia

OTROS R.A.M.S
Nuseas Vmitos Diarreas
Tromboflebitis
Aracnoiditis - Encefalitis
Sobreinfeccin
Colitis pseudomembranosa
Sobrecrga de sodio
Sobrecarga de potasio

6) USOS CLNICOS
Infecciones por grmenes Gram (+)

Bronconeumona
Meningitis Neumoccica
Amigdalitis - Faringitis

Infecciones por grmenes Gram (-)

Gonorrea
Meningitis

Infecciones por Pseudomonas

Infecciones Urinarias
Infecciones Oculares
Infecciones Quirrgicas