-din punct de vedere fizic sunt:

-sisteme disperse omogene (unguente-soluii);

-sisteme disperse microeterogene n care diametrul picturilor de lichid dispersat (unguente-emulsii) sau
a particulelor de solid dispersat (unguente-suspensii) este cuprins, n general, ntre 0,5-50m, acestea
fiind vizibile la microscop.

FORME FARMACEUTICE BIOADEZIVE

SEMISOLIDE
1. GENERALITI
Forme bioadezive sunt produse care se aplic pentru uz extern sau pe cale topic, pe
piele sau mucoase;

Categorii de forme semisolide:

-unguente (lat. ungo, ungere = a unge): sunt constituite dintr-o baz cu o singur faz n care pot fi dispersate
lichide sau solide; pot fi unguente hidrofobe, unguente emulgatoare, unguente hidrofile;
-pomade (fr. la pomme =mr): se obin prin amestecarea substanelor medicamentoase cu excipieni grai n
care altdat se aduga suc de mere; pomezile au un punct de topire mai mare dect temperatura corpului i se
nmoaie cund sunt frecate de piele, formnd un film superficial gras;
-creme (fr. crme = smntn, crem): preparate semisolide polifazice de tip unguente-emulsii, constituite
dintr-o faz lipofil i o faz hidrofil, strusturate sub form de emulsie de tip H/L sau L/H; faza hidrofil este
n proporie de peste 10% pn la 80-90%; au aciune rcoritoare, emolient, decongestiv;
-paste (neogr. pasta = past): preparate semisolide polifazice de tip unguente-suspensii care conin peste 25%
pn la 30-70% pulberi fine insolubile; au o consisten mai tare dect unguentele i nu se topesc la
temperatura corpului; prin ntindere pe piele fromeaz un film gros protector;
-geluri (lat. gelo, gelare = a nghea): preparate semisolide obinute din polimeri care gelific n soluii, peste
anumite concentraii; n funcie de tipul de polimer i tipul de vehicul pot fi geluri hidrofile, geluri lipofile
(organogeluri sau oleogeluri);

-cataplasme: sunt constituite dintr-o baz hidrofil ce reine cldura, n care sunt dispersate substane
active lichide sau solide; amestecul obinut se plaseaz de regul prin spray-ere n strat gros pe un suport
adecvat i trebuie nclzite nainte de a fi aplicate;
-plasturi medicinali: sunt preparate flexibile care conin substane active,
destinate a fi aplicate pe piele; sunt concepute ca s menin substanele active
n contact stns cu pielea, astfel nct acestea s fie absorbite sau s acioneze
ca ageni protectori sau cheratolitici; plasturii constau dintr-o baz adeziv,
care poate fi colorat, conin substane active ntinse n strat uniform pe un
suport adecvat fabricat dintr-un material natural sau sintetic; ele nu trebuie s
irite sau s sensibilizeze pielea; stratul adeziv este acoperit cu un strat
protector, care este scos nainte de aplicarea plasturelui pe piele; n momentul
detarii liniei protectoare, nu trebuie s se desprind din preparatul de pe
stratul-suport;
-gelatine: preparate semisolide obinute din gelatin i glicerol; aplicate pe
piele sau mucoase au o aciune de lubrefiere; pot fi utilizate i ca pansamente
compresive, peste bandajul fixator; fac parte din formele presosensibile;
-cerate: preparate semisolide obinute din excipieni grai care conin un
procent mare de cear de albine sau parafin, n amestec cu uleiuri vegetale;
au o consisten tare i un punct de topire ridicat;
-glicerolate: preparate semisolide pe baz de hidrogel de amidon i glicerol; au aciune emolient; sunt
numite i unguente cu glicerin i fac parte din gelurile hidrofile.

Avantaje ale utilizrii formelor bioadezive:

-administrarea medicamentului direct la nivelul procesului patologic, obinndu-se astfel o terapie localizat cu
concentrarea substanei medicamentoase n zona afectat, fr riscul unor efecte toxice, asupra altor organe; datorit
acestui avantaj, numeroase substane medicamentoase care au toxicitate crescut, pe cale oral, sunt administrate pe
piele;
-capacitatei mare de a elibera substana medicamentoas la nivelul suprafeelor epiteliale, mecanismul de bioadeziune
oferind posibilitatea intirii medicamentului pe situsurile specifice;
-efectul rezervor al pielii: acest rol a fost demonstrat pentru stratul cornos; unele substane medicamentoase pot fi stocate n
concentraii farmaceutic active, pe receptorii specifici, mai multe zile, de exemplu, dermocorticoizii; practic aceasta
impune respectarea ritmului optim de administrare (zilnic sau la interval de cteva zile);
-efect optim n penetrarea substanelor medicamentoase prin diferitele structuri ale pielii, utiliznd excipieni adecvai;
-creterea timpului de remanen la nivelul zonei tratate i mrirea procesului de absorbie a substanei medicamentoase;
-realizarea unui efect sistemic (general) prin administrarea unor substane medicamentoase prin piele (sub form de
plasturi), evitndu-se astfel degradarea acestora n mediul gastric i evitarea first pass effect.

Dejavantaje:
-aciune ineficient a unor substane medicamentoase la nivelul dermic; absena efectului dup administrarea local se
datoreaz faptului c substanele
-sunt distruse la suprafaa pielii, sub aciunea factorilor externi sau prin metabolizare epidermic;
-substana devine activ n urma administrrii pe cale general numai dup transformarea ntr-un metabolit eficace;
-nu prezint o penetraie optim prin piele;
-trebuie s prezinte o specificitate mare.
-absorbie intensificat a substanei active cu riscul producerii unor efecte sistemice nedorite, n cazul n care pielea sau
mucoasele sunt lezate sau descuamate, prin pierderea straturilor epidermice superioare (ceea ce are loc n: psoriazis,
arsuri, incizii i alte leziuni traumatice); o precauie deosebit n alegerea formei farmaceutice se va acorda mai ales n
cazul n care zona ce urmeaz s fie tratat prezint rni, cu capilarele sangvine descoperite, arsuri pe suprafee mari;
n aceste condiii, substana medicamentoas este uor eliberat i absorbit i poate produce efecte sistemice nedorite.

Scurt istoric:
-ca mijloace terapeutice sunt menionate pentru prima dat n papirusul Ebers (1600 .e.n.), fiind consemnate
apoi n scrierile lui Hipocrat i Galenus; ca materii prime pentru obinerea lor serveau grsimile animale,
ceara de albine, mierea, gumele de origine vegetal;
-o importan deosebit a avut obinerea vaselinei n stare pur de ctre Chesebrogh (1871); n scurt timp
vaselina a devenit cea mai utilizat baz de unguent pn n zilele noastre;
-n 1885 Liebreich a introdus n dermatologie lanolina un produs purificat de pe lna oilor, utilizat i azi
pentru prepararea cremelor;
-n 1945 este introdus primul gel hidrofil pe baz de metilceluloz;
-n 1955, n literatura francez, au fost descrise pentru prima dat rezinele de carbopoli, care iniial au fost
utilizate ca ageni viscozifiani pentru suspensii;
-n FRX:
-ed.I-1863- 6 exemple de cerate i 8 unguente;
-ed.III- prima monografie de generaliti UNGUENTA care includea i ceratele;
-ed.V i VI- UNGUENTA. POMATA
-ed.VII- se specific- unguentele oftalmice, unguentele care se aplic pe plgi sau pielea sugarilor
i unguentele cu antibiotice trebuie s fie sterile;
-ed.X, 1993- UNGUENTA i separat UNGUENTA OPHTALMICA, iar ca exemple nscrie
4 baze de unguent, 4 formule de unguente i un unguent oftalmic;
-Suplim. 2004- Preparate semisolide pentru aplicaii cutanate, dar unguentele mai sunt
incluse i la alte monografii.

Definiii i monografii generale oficinale:

-Calea de administrare cutanat (cutaneous use): desemneaz administrarea unui medicament
pe piele i/sau pe plgile cutanate i/sau pe unghii i/sau pe pr, n vederea obinerii unui efect local.

-Conform FR X Supliment 2004:

-preparatele semisolide sunt n general, preparate de uz extern cu aplicare:

-pe mucoase:
-preparate auriculare semisolide (Auricularia);
-preparate nazale semisolide (Nazalia);
-preparate oftalmice semisolide (Ophtalmica);
-preparate rectale semisolide (Rectalia);
-preparate vaginale semisolide (Vaginalia).

-pe piele (calea cutanat):

-preparate semisolide pentru aplicaii cutanate (Preparationes molles ad usum
dermicum) sunt destinate absorbiei locale sau transdermice a substanelor active sau pentru aciunea lor emolient sau
protectoare; au un aspect omogen. Categorii de preparate: unguente, creme, geluri, paste, cataplasme, plasturi.

-Conform FR X:
-Unguente (Unguenta- FRX) unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate aplicrii pe
piele sau pe mucoase, n scop terapeutic sau de protecie; sunt constituite din excipieni (baze de unguent) n
care se pot ncorpora substanele active.
-n funcie de gradul de dispersie al substanelor active, unguentele pot fi: unguente-soluii, unguente-emulsii, unguentesuspensii sau unguente cu mai multe faze.
-Dac faza dispersat depete 25% din masa unguentului, unguentele-suspensii sunt denumite paste.
-Dac faza apoas depete 10% din masa unguentului, unguentele-emulsii sunt denumite creme.
-Bazele de unguent pot fi: baze liposolubile (grase), baze emulsii (A/U i U/A) i baze hidrosolubile.

-Unguente oftalmice (Unguenta ophtalmica FR X) sunt preparate farmaceutice semisolide, sterile,

care se aplic pe mucoasa conjunctival.

Clasificare:
-criterii de formulare: unguente magistrale; unguente oficinale; unguente industriale;
-natura bazei de unguent:
1.Unguente cu baze anhidre:
1.1.baze de unguent hidrofobe:
-baze grase anhidre sau lipofile, care nu absorb apa (de ex.vaselina, parafinele);
-baze de silicone (polialchilsiloxani);
-lipogeluri (grsimi sau uleiuri vegetale gelificate, naturale sau semisintetice; ceruri);
1.2.baze de absorbie- se obin din bazele de unguent lipofile, n care se asociaz unul sau mai muli
emulgatori i n funcie de valoarea HLB a acestora pot absorbi o cantitate mai mic sau mai mare
de ap:
-baze de absorbie tip H/L numite i creme hidrofobe: conin un emulgator de tipul
H/L (esteri de sorbitan, monogliceride, alcooli grai superiori, lanolina, eucerina);
-baze de absorbie tip L/H sau baze emulgatoare numite i creme hidrofile sau
lavabile: conin un emulgator de tipul L/H i eventual un coemulgator; exemple de
baze: unguentul hidrofil ce conine vaselin, parafin lichid i cear emulgatoare
(cetilstearilsulfat de sodiu i alcool cetilstearilic); unguent cetomacrogol emulgator:
cetomacrogol 1000 (eter al PEG-ului cu alcoolul cetilstearilic + alcool cetilstearilic);
1.3.baze de unguent hidrosolubile sunt baze de unguent anhidre, miscibile cu apa; ex.: unguentul
pe baz de polietilenglicoli; gelurile neapoase pe baz de etanol, glicerol sau propilenglicol;
2.Unguente cu baze hidratate:
2.1.sisteme emulsionate formate din cel puin dou faze (o faz lipofil-L i o faz hidrofil-H)
stabilizate cu ajutorul emulgatorilor; au consisten semisolid i sunt cunoscute sub denumirea de
creme; se obin prin adugarea de ap n bazele anhidre de absorbie clasice; se divid n 3 grupe:
-de tip H/L (ex: lanolina hidratat, unguentul cetilic hidratat, cold cream);
-de tip L/H (ex: unguentul hidrofil hidratat);
-sisteme mixte numite i creme amfifile care conin proporii aproape echivalente din
faza apoas i uleioas, ct i un procent mare de emulgator.

2.2. sisteme gelificate : acestea sunt geluri transparente ori mai mult sau mai puin opace i se divid
n dou grupe :
-geluri de tensioactivi:
-hidrofile;
-hidrofobe;
-geluri de substane macromoleculare:
-hidrogeluri numite i geluri reversibile (derivaii celulozici, carbopoli);
-insolubile n ap, dar care se umfl cu apa, numite i geluri ireversibile
(aerosil, bentonita).
-organogeluri, formate din substane gelifiante i solveni polari (alcool,
glicerol, propilenglicol, polietilenglicoli) sau apolari (parafina lichid);
ex: geluri de macrogoli, glicerogelul de amidon;
-geluri lipofile sau lipogeluri obinute din polietilen, spunuri metalice,
stearai de aluminiu sau zinc, care gelific n parafina lichid;

-strucura de gel a bazei de unguent:

-unguente pe baz de hidrocarburi-geluri;
-unguente pe baz de lipogeluri;
-unguente pe baz de hidrogeluri;
-unguente pe baz de polietilenglicolgeluri;
-unguente pe baz de silicongeluri;

-gradul de dispersie a substanei medicamentoase n baza de unguent:

-unguente-soluii: cu substane dizolvate n baza de unguent (unguente monofazice);
-unguente-emulsii tip H/L i L/H, cu substane emulsionante n baza de unguent (unguente
bifazice), numite i creme;
-unguente-suspensii cu substane insolubile dispersate n baza de unguent (unguente bifazice),
numite i paste;
-unguente-polifazice (mixte) cu mai multe substane medicamentoase, dispersate diferit (dizolvate,
emulsionate sau suspendate) n baza de unguent;

-procedeul de fabricare :
-unguente sterile incluse n categoria :
-unguentele oftalmice,
-unguentele cu antibiotice,
-unguentele administrate pe rni deschise, pielea lezat grav, pielea sugarilor;
-unguente pentru care se prevede o anumit ncrctur microbian, cu lipsa unor microbi:
- unguente dermice incluse n categoria a 2-a;
- unguente rectale incluse n categoria a 3-a;

-modul de repartizare a dozelor n recipient:

-unguente multidoze (tuburi, cutii);
-unguente unidoz (capsule gelatinoase, saete);

-capacitatea de ptrundere i locul de manifestare a efectului terapeutic:

1. Unguente cu aciune local :
-unguente epidermice: de suprafa, de acoperire pentru tratarea afeciunilor stratului superficial al
epidermei;
-unguente endodermice: cu aciune mai n profunzime pentru tratarea afeciunilor straturilor mai
profunde ale pielii (epiderma vie, dermul i anexele cutanate);
-unguente diadermice, intradermice sau de penetraie, care ajung de la locul de administrare n
straturile cele mai profunde, sub piele, structuri necutanate, muchi i articulaii; aceast grup se
situeaz ntre unguentele cu aciune local i unguentele cu aciune general i mai sunt numite
unguente cu aciune regional;
2.Unguente cu aciune general, la distan sau sistemic, numite i unguente transdermice :
reprezint o administrare transcutanat sau percutanat (prin piele) a unei substane
medicamentoase, care ajunge n vasele de snge i limfatice, iar de aici n circulaia general.

-scopul utilizrii:
-unguente terapeutice:
-unguente dermice, administrate pe piele;
-unguente transmucozale, administrate pe mucoase;
-unguente de protecie contra aciunii factorilor externi sau a noxelor industriale;
-unguente cosmetice: n scop igienic, de ntreinere sau de nfrumuseare;
-unguente pentru facilitarea diagnosticului: lubrifiani pentru catetere, endoscopie, ecografie etc

2. PIELEA- CALE DE ADMINISTRARE

A FORMELOR FARMACEUTICE BIOADEZIVE
-pielea se mai numete i tegument cutanat; acoper corpul n ntregime; este un organ de natur
epitelial-conjunctiv care ndeplinete funcii de importan vital pentru organism.

2.1. STRUCTURA HISTOLOGIC A PIELII

-suprafa total medie de 1,5-2m2, aprox. 9 kg
(4 kg fr grsime- 6% din greutatea corpului),
grosime 1-4mm.
-este alctuit din trei
straturi principale,
dispuse suprapus:
epiderm,
derm,
hipoderm,
n care sunt incluse
organele anexe:
aparatul pilosebaceu,
glandele sudoripare.

Epidermul este lipsit de vase sanguine, ns aici se gsesc terminaiile nervilor senzitivi, canalele
foliculilor piloi i porii glandelor sudoripare, care au un rol important n difuziunea percutan a subst.
medicamentoase. Este constituit dintr-un epiteliu pavimentos stratificat, cu celule ntr-o permanent rennoire,
formnd mai multe straturi dup cum urmeaz:
-stratul cornos, este un nveli protector,
constituit din celule moarte, complet cheratinizate,
lipsite de nucleu. Celulele fiind slab unite,
se desprind continuu din stratul superficial
i cad n lamele mici abia vizibile
(descuamaie fiziologic);
-stratul lucid, este alctuit din celule fusiforme,
turtite, translucide, datorit coninutului n eleidin,
o substan gras cu aspect refringent;
-stratul granulos, este format din 1-5 rnduri
de celule romboidale, n citoplasma crora apar
grmezi mari de cheratohialin, o substan foarte
avid pentru coloranii obinuii;
-stratul spinos sau stratul filamentos,
stratul acantos, stratul mucos a lui Malpighi,
se compune din 6-20 rnduri de celule poliedrice
cu nucleu, care provin din celulele stratului germinativ.
n spaiile intercelulare ale acestui strat circul limf,
care asigur nutriia celulelor;
-stratul bazal sau germinativ, este stratul cel mai profund al epidermului i const dintr-un singur strat de celule cilindrice cu nucleu, dispuse
paralel. n celule se gsete o cantitate important de pigment acumulat n vecintatea nucleului celulei. Sunt singurele celule n epiderm care se
divid, rennoind n continuu celulele epiteliale din straturile suprapuse.

Dermul, este stratul cel mai rezistent al pielii, scheletul fibros al pielii.
-Se compune din dou straturi:
-stratul superficial sau papilar, format din esut conjunctiv, bogat vascularizat. Are form ondulat ptrunznd n epiderm prin aa numite papile.
Conine fibre colagene i elastice, care imprim pielii proprietatea de elasticitate;
-stratul reticular sau corionul este format dintr-o reea dens de fibre, n interstiiile crora se afl vase, nervi, foliculi piloi, glande sebacee i
sudoripare, fibre musculare netede.

Hipodermul, este constituit din esut conjunctiv lax, infiltrat cu celule grsoase, care formeaz
stratul adipos al pielii.

Anexele pielii:
-Prul, este o formaie epitelial cornoas, filiform,
cilindric i flexibil. Este format din tulpin i o poriune
implantat oblic n tegument, numit rdcin, a crei
extremitate ovoid poart numele de bulb. Polul inferior al
bulbului prezint o depresiune cupuliform n care ptrunde
o prelungire conjunctivo-vascular a dermului, numit papil
folicular. Rdcina prului este cuprins ntr-un sac dermoepitelic, numit folicul, cruia i se anexeaz un muchi i o
gland sebacee;
-Glandele sebacee, sunt situate mai superficial dect
glandele sudoripare. Glanda este prevzut cu un canal
excretor care se deschide n spaiul ce separ rdcina
prului de folicul. Secreia sa de natur grsoas, sebum,
lubrefiaz suprafaa firului de pr i suprafaa pielii. Cnd
secreia este insuficient, pielea devine uscat, iar cnd este
exagerat, d natere la seboree;
-Glandele sudoripare, se gsesc pe toat suprafaa pielii,
fiind mai numeroase i mai dezvoltate n unele regiuni. Ele
sunt glande de tip tubular, la care distingem o poriune
secretant, glomerulul, situat profund n derm, o poriune
excretoare, canalul sudoripar care strbate toat grosimea
dermului i n regiunea epidermului capt un traiect sinuos,
apoi se deschide la exterior printr-un orificiu, porul glandei
sudoripare.

Foliculul pilos, glandele sudoripare i cele

sebacee sunt situate la diferite adncimi n stratul
epidermo-dermic a pielii i au un rol nsemnat n
absorbia percutan a substanelor active.

2.2. ORGANIZAREA I FUNCIILE PIELII

3. FORMULAREA UNGUENTELOR
3.1.SELECTAREA TIPULUI DE FORMULARE
Scopul urmrit:
-pentru formularea unui unguent trebuie s se ia n consideraie urmtorii factori:
identificarea afeciunii (acut, subacut, cronic);
zona de tratat (piele sau mucoase, lezate sau intacte, acoperite sau nu cu pr; regiunea corpului-pielea capului, piciarelor,
corpului, unghii, faa, mucoase);
starea pielii i caracteristicile afeciunii (piele ngroat-ichtioz; piele lezat i inflamat-eczeme acute; cruste, secreii,
induraii; blocarea unitilor pilosebacee-acnee);
-scopul urmrit: terapeutic (pentru o aciune de suprafa, de profunzime sau o aciune general);
cosmetic;
de protecie;
-patologia dermatologic se clasific n general n:
procese sau leziuni acute (cu apariie recent; se trateaz neocluziv cu produse care conin ap, apa avnd efect
rcoritor prin evaporare, favoriznd eliminarea crustelor i descuamarea);
leziuni cronice (simptomatologie total opus leziunilor acute; sunt leziuni uscate, acoperite cu cruste,
prezentnd scuame, fisuri, prurit; necesit un tratament ocluziv care s favorizeze hidratarea prin reducerea pierderilor de
ap prin transpiraie si evaporare);
leziuni subacute (intermediare);

Selectarea

formei
farmaceutice:
-n tratamentul leziunilor acute:
soluii, suspensii, hidrogeluri,
emulsii L/H. Unguente L/H,
geluri; au cu efect calmant,
rcoritor, sicativ; suspensiile i
pastele nu se folosesc pe zonele
acoperite cu pr;
-n dermatite subacute: suspensii
care prin evaporare au efect
rcoritor;
-n tratamente cronice: unguente
grase, anhidre sau emulsii H/L
care formeaz pe piele un film
continuu i ocluziv cu efect
emolient.

3.2.COMPOZIIA UNGUENTELOR
Pentru formularea i fabricarea diferitelor tipuri de unguente, astzi se utilizeaz o gam larg de
materii prime ca:
-substane medicamentoase;
-substane auxiliare:
-baze de unguente (excipieni);
-adjuvani i aditivi: antioxidani, sisteme-tampon de ajustare a pH-ului,
conservani antimicrobieni, emulgatori, umectani, substane cu rol de ameliorare a
consistenei, colorani, ageni de parfumare, promotori ai absorbiei;

-materiale i recipiente pentru repartizarea unguentelor.

3.2.1.SUBSTANE MEDICAMENTOASE
I NIVELE DE ACIUNE DUP ADMINISTRARE PE PIELE
Materii prime:
-trebuie s corespund condiiilor de calitate nscrise n farmacopee sau n fia de fabricare i s fie netoxice, neiritante i
nealergizante; aceste ultime proprieti trebuie s corespund unor cerine desemnate prin: testul patch; studii de iritaie
ocular; determinarea dozei minime letale; studii de toxicitate cronic; de asemenea, este necesar ca parametrii fizicochimici i proprietile biologice ale substanelor medicamentoase s fie stabile n timpul depozitrii la diferite temperaturi;
-n general, substanele medicamentoase sunt aplicate pentru obinerea unei concentraii locale optime, fr riscul unor
efecte secundare, toxice, asupra altor organe, ca n cazul medicaiei sistemice;

Clasificare dup nivelul la care se manifest efectul terapeutic:

-substane medicamentoase cu aciune topic local
-substane medicamentoase cu aciune general i prodroguri

n general, exist dou posibiliti de penetrare a

substanelor medicamentoase n piele:
-pe cale transcelular, cnd datorit fenomenelor de
osmoz,
unele substane lipofile se absorb prin celulele
epidermului;
-pe cale intercelular, prin canalele glandelor
sebacee, prin foliculii piloi i ntr-o msur mai
redus, prin porii glandelor sudoripare.

3.2.1.1.SUBSTANE MEDICAMENTOASE CU ACIUNE TOPIC LOCAL

Nivele de aciune dup administrare pe piele:

epiderm

derm

substanele medicamentoase administrate sub form de

unguente dermice acioneaz fie la suprafaa
epidermului, fie n profunzime, la diferite niveluri:
derm, hipoderm.

hipoderm

Antiinflamatoare locale: inflamaia poate atinge dermul, epidermul i anexele

Fig. 53. Absorbia substanelor active din produsele dermatologice utilizate ca vectori
(epiderm, derm, hipoderm)

-glucocorticoizi cu aciune local: se aplic doar odat pe zi; nu se vor aplica pe suprafee mai mari de 30% din
suprafaa corporal; nu se aplic pe pliuri, periocular sau sub pansament ocluziv ; nu se indic la nou-nscui i copii.

-antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): se utilizeaz n reumatologie; se folosesc: indometacin, diclofenac

fenilbutazona, bufexamac, etofenamat, piroxicom, ketoprofen, n vehicul ca emulsie L/H, creme sau unguente, asociind
promotori de absorbie n cazul inflamaiilor mai profunde (traumatisme articulare, ligamentare, tromboflebite superficiale).
-antihistaminice locale: fenotiazine (dimetiden, ex. Fenistil 1 % n hidrogel de carbomer) i cromoglicat de sodiu.

 Keratolitice: sunt exfoliante ale stratului cornos

-substane medicamentoase ca ageni exfoliani:
-acid salicilic 6%, iar n concentraie 2% este keratoplastic; are rol bactericid, fungicid i fotoprotector ; n concentraie de
15-50% distruge esuturile, este utilizat n tratamentul verucilor i onicomicozelor.
-ureea: 2-20% n ihtioza ereditar i alte hiperkeratoze i 50% pentru onicomicoze, hiperkeratoz plantar; este i
antipruriginos;
-retinoizii: acidul trans-retinoic (tretinoinul) pentru tratamentul acneei comedoniene; motretinidul (etil-amida acitretinului);
-acizii alfa-hidroxicarboxilici: lactic, mandelic, malic, glicolic, citric, tartric etc.; au aciunea de diminuare a coeziunii
corneocitelor situate n straturile profunde ale stratului cornos;
-vehicule care hidrateaz stratul cornos prin:
-ocluzare (pansament ocluziv, vaselin) - ncetinete pierderea transdermic a apei;
-aport de ap la nivelul stratului cornos: creme sau emulsii tip H/L" sau L/H ;
-retenie de ap n stratul cornos: uree, propilenglicol, polietilenglicoli lichizi, sorbitol soluie 70%.

Antiinfecioase locale: sunt subdivizate n 4 clase:

-antibacteriene: dezinfectante i antibiotice ;
-antivirale aplicate local;
-antiparazitare propriu-zise i revulsive;
-antifungice.
-dezinfectantele sunt adesea destinate dezinfeciei preoperatorii i n dermatologie: tinctura de iod, apa oxigenat,
hipocloritul de sodiu, peroxidul de benzoil (n acneea juvenil), sulfadiazina argentic activ, mai ales fa de Pseudomonas,
previne suprainfectarea arsurilor.
Antisudorifice - se utilizeaz n hiperhidroz, astfel sunt compui de aluminiu: alaun, clorura de aluminiu
hexahidrat, n soluie apoas sau alcoolic 15-30% i compuii aluminiului cu lipoaminoacizii; aldehide ca formaldehida,
glutaraldehida, taninurile; se pot asocia substane anticolinergice sau antibacteriene pentru frnarea transpiraiei i alterarea
secreiei sudorale.

-antibioticele trebuie s fie utilizate sub control, n urma efecturii unei antibiograme; nu trebuie asociate cu
corticosteroizii i nici cu antifungicele; ele prezint numeroase inconveniente ca: rezisten i selecie de germeni;
sensibilizare cu posibile reacii alergice; iritaii locale; absorbie i efect toxic intern (de exemplu, nefrotoxicitate).

-antivirale aplicate local n herpes simplu, zona zoster i varicel sunt: idoxuridina 0,2-10%, aciclovir 5%, gancilovir; pot
produce rar alergie; amantadina a fost abandonat deoarece este alergizant.
-antiparazitare: sunt utilizate pentru a trata epizoonozele (ca scabia i pediculoza); acestea sunt de fapt paraziticide sau
pentru a evita nepturile de insecte sunt revulsive.
-ca paraziticide se folosesc: balsam de Peru 5 % pentru scabie, dimetiltriantren 3-10% n scabie, benzoat de
benzii 10% n emulsie L/H, lindan 1 % n alcool sau aceton, nu n baze grase (produce iritaie i alergie i se poate absorbi,
concentrndu-se n SNC i sistemul adipos n pediculoza i scabie; crotamiton 10% n scabie; n pediculoza se utilizeaz:
piretrinoizi i butoxid de piperonil; tiabendazol 5-20% i DMSO 2% n suspensie sau creme pentru larva migrans (filarioze).
-revulsivele acioneaz prin iritarea simului olfactiv al insectelor; sunt substane volatile i trebuie utilizate
repetat: dietilamida, dietiltoluamida, acidul caprilic esteri ai acidului ftalic i substane volatile ca: timol, mentol, camfor,
ulei de cuioare (Eugenia cariophylata).

-antifungice: au spectru larg de aciune, nu produc sensibilizri i nu pteaz tegumentele.

 Citostatice locale (sau antimitotice) sunt utilizate n dou cazuri:

-dermatoze benigne hiperproliferative ca: psoriazis vegetaii veneriene, veruci;
-cancere i precancere topice.
-podofilina n soluii alcoolice 10-20% pentru distrugerea tumorilor benigne virale (veruci i condiloame acumi-nate); se
aplic doar pe leziuni; produce iritaii locale; aplicat repetat i pe suprafee ntinse, pliuri cutanate, apare riscul unei
toxiciti sistemice (grea, neuropatie, com, deces); este contraindicat la copii i femei gravide.
-fluorouracilul 1-5% n precancere ale pielii i veruci produce fotosensibilizarea;
clormetina este o iperit : N-(biscloretil)-metil-amin; ca soluie apoas 0,02%, ex tempore (stabil 48 ore la + 4 C) i
unguent n limfomul cutanat cu celule T
-carmustina (BCNU): N-biscloretil-nitrozureea pentru tratamentul de limfom cutanat cu celule T n soluiealcoolic 0,2%
(stabil 3 luni, la 4 C) se dilueaz 5 ml cu 60 ml ap n momentul folosirii pentru c este iritant;
-ditranolul (cignolin, antralin): 1-8 dihdroxi-9-antronul, pentru tratamentului psoriazisului, ca unguent i soluie alcoolicoacetonic, n concentraie de 0,1-1%;
-gudroanele bituminoase (ihtiol, tumenol), de huil (coaltar), de lemn de ienupr (Pix cadi i Pix liquida), conin un complex
de substane cu efecte citostatice, antiinflamatoare, antipruriginoase i fotosensibilizante; se folosesc mai rar.

Fotoprotectoare - acestea inhib secreiile produse de radiaiile u.v.(290-400 nm); se clasific n:

-substane ecran, care nu las razele u.v. s penetreze stratul cornos: dioxid de titan, oxid de zinc, oxid de magneziu,
carbonat de calciu, bioxid de siliciu, colagen, dimeticon;
-substane filtru, care absorb selectiv radiaiile u.v., ca: acidul p-aminobenzoic (vitamina H2, PABA), benzo-fenona, salol,
esterii cinamici, derivaii benzimidazolici, acizi izostearici de origine vegetal (uleiul de tung produs de plante care cresc n
China: Aleurites montana i A. fordii);
-deoarece att u.v., ct i radiaiile ionizante sunt responsabile de apariia radicalilor liberi, se folosesc tot mai multe
substane cu proprieti antiradicalice (scavanger) de sintez sau naturale, incluse n lipozomi; astfel sunt: vitamina E (atocoferol), vitamina A; derivai flavonici extrai din alge marine, din smburi de struguri etc.
Ageni modulani ai funciei pigmentare
-care stimuleaz pigmentarea: psoralenii, extracte vegetale de brusture, urzic, salvie, rozmarin etc;
-care depigmenteaz epidermul, inhibnd funcia melanocitelor: acidul azelaic, acidul nonandioic HOOC-(CH2)7 -COOH,
provenit din Pityrosporum ovale, cu aciune anti-bacterian i agent antiacneic (fa de Propionibacterium acnes), acidul
citric i cel mai activ: mono-benzilesterul hidrochinonei.

3.2.1.2.
SUBSTANE MEDICAMENTOASE CU ACIUNE GENERAL I PRODROGURI

O categorie mic de substane medicamentoase este utilizat

sub form de unguent pentru a obine o aciune general,
sistemic, astfel sunt:
-unii hormoni ca: estradiolul, progesteronul, care se aplic pe
pielea intact, n zone sensibile i bogat vascularizate, de
exemplu la plic cotului sau pe mucoasa vaginal;
-prostaglandinele, care se aplic numai ca unguente vaginale;

-Pentru a mri viteza de penetrare se pot folosi:

-promotori de absorbie (ageni de permeabilizare) - sunt
substane auxiliare care cresc permeabilitatea stratului cornos
al pielii, mrind astfel viteza de penetrare i absorbie a unor
substane medicamentoase; exemple: apa, alcoolul, acetona,
tween 80; acid oleic, benzen, cloroform etc.
-prodruguri- sunt substane care regenereaz substana
medicamentoas in vivo,, n general printr-o hidroliz
enzimatic; astfel s-au obinut prodrug-uri pentru eliberare
dermic pentru diferite substane ca: aspirina, acidul salicilic,
beta-metazona, diflucortolon, efedrina, 5-fluorouracil,
hexaclorofen, estradiol, procain, progesteron,
prostaglandina, teofilina, hidrocortizon, indometacin,
metronidazol etc.