Sunteți pe pagina 1din 32

COMPRIMATE DE UZ

SPECIAL

COMPRIMATE

preparate farmaceutice solide care conin doze unitare din una sau mai
multe substane active;
se obin prin comprimarea unui volum constant de substane active,
asociate sau nu cu substane auxiliare;
sunt destinate administrrii pe cale oral.
Comprimatele pentru administrare oral
se nghit ca atare sau dup dizolvare / dispersare n ap,
cu sau fr efervescen, sau se menin n gur.
Pot fi comprimate neacoperite (compressi) i
comprimate acoperite (compressi obducti)

COMPRIMATE DE UZ SPECIAL
FR X
Comprimatele administrate pe alte ci (comprimate vaginale,
pt.implante, pt. inhalaii)
necesit condiii speciale de formulare, prezentare, preparare
conditiile de calitate prezentate in normativele de calitate ale
produselor respective
FR X, Supl. 2004 monografia Comprimate
1. Comprimate pentru soluii i dispersii orale
2. Comprimate care se desfac la nivelul cavitii bucale
3. Comprimate destinate altor ci de administrare

I.

Comprimate pentru soluii i dispersii orale :


comprimate neacoperite sau filmate,
destinate a fi dizolvate sau dispersate n ap naintea
administrrii.

Comprimate efervescente
trebuie dizolvate/dispersate n lichid nainte de
administrare
Comprimate pentru soluie oral
trebuie dizolvate n lichid nainte de administrare
Comprimate pentru dispersie oral
trebuie dispersate
nainte
de administrare
II. Comprimate
care n
selichid
desfac
la nivelul
cavitii
bucale:
Comprimate
Comprimate
Comprimate
Comprimate
Comprimate
Comprimate

masticabile
de supt
sublinguale
bucale
bucale mucoadezive
cu dizolvare /dispersare

FR X, Supliment 2004 Monografii specifice:

III. Comprimate destinate altor ci


de administrare:
Comprimate
Comprimate
Comprimate
Comprimate
Comprimate

vaginale
pentru soluie sau suspensie vaginal
pentru soluie sau suspensie rectal
vaginale efervescente
pentru implantare

Toate aceste tipuri de


comprimate
necesit condiii speciale
de :
Formulare;
Preparare;
Prezentare;

Se deosebesc de
comprimatele per orale prin:
modul de administrare;
locul de desfacere a
comprimatului;
scopul urmrit.

I.1. COMPRIMATE EFERVESCENTE


sunt comprimate neacoperite
au masa de cca. 1 g
desfacerea asigurat de un amestec generator de gaz
(efervescent), la contact cu mediul de dizolvare;

Administrarea comprimatelor efervescente dup dizolvare /


dispersare!

soluie cu gust plcut + efervescen;


soluia obinut poate fi uor opalescent
biodisponibilitate mrit (s.a. sub form de soluie)
acidul citric n exces mbuntete stabilitatea i gustul
Avantaje:
Dezavantaje:
preparare ex tempore de soluii cu doze exacte
fabricarea spaii
de s.a.
climatizate;
eliberare rapid a s.a.
aciune rapid
condiii speciale de
mascarsolubilee gust, miros neplcut
condiionare/
mai puin iritante fa de comprimatele
depozitare
obinuite

Formulare
Obiective:

alegerea excipienilor:
s fie solubili,
s fie anhidri,
s nu absoarb apa
declanarea reactiei dintre componentele amestecului
efervescent!

Amestecul efervescent:

Componenta acida:
acizi organici:
citric,
tartric,
malic,
fumaric, etc
n comprimate de uz extern:
perborat de sodiu anhidru + compus
cu Cl-

Componenta alcalina:
sruri :
fosfat monosodic
citrat diacid / monoacid Na,
sulfit acid Na
NaHCO3 , Na2CO3,
K2CO3 , KHCO3,
CaCO3, Carbonat de glicin Na
Carbonat de lizin sau arginin

Formular
e:

Substane active:
analgezice / antipiretice, sruri Ca, antibiotice, vitamine,
clorur de potasiu, ergotamina, bromuri, digoxina, L-dopa

Excipieni:
Amestecul
Diluani
Liani
Lubrifiani

efervescent!

Solubili: la nevoie (NaHCO3,NaCl, Na2SO4)


Solubili: lactoz, glucoz, manitol, PVP
solubili: benzoat de sodiu, PEG 6000, 8000, acetat de
sodiu,
acid boric uz extern
concentraii limitate s nu ntrzie desfacerea comprimatului
Tensioactivi/ ageni spumani laurilsulfat de sodiu

Edulcorani zaharin, ciclamat


Aromatizani arom de lmie sau alte fructe
Colorani
solubili.

Preparar
e:
spaii climatizate: UR < 25 %; t max. 25 C;
materialul de comprimat: fr umiditate rezidual;
Metode:
1. granulare prin sinterizare (metoda fuziunii la cald): acid citric.H2O
2. granulare pe cale umed:
lichid de granulare neapos: soluie alcoolic de PVP
soluie apoas (dubl granulare); cele dou componente se
granuleaz separat.
3. comprimare direct.

Controlul calitii:
Dezagregare test specific!
FR X :
trebuie s se produc n max. 5 minute, fr agitare,
la temperatura camerei

FR X, Supliment 2004
n ap (15 25C), n maxim 3 minute.

Conservare:

flacoane bine nchise (cutii metalice din aluminiu +


capace etane + substan deshidratant)
folii de Al.

II. COMPRIMATE
CARE
SE
NIVELUL CAVITII ORALE

DESFAC

LA

sunt comprimate neacoperite,


se menin n cavitatea oral, pentru a
elibera s. a.

Formularea permite:
1. eliberarea rapid sau lent a s.a. i o aciune local
bucofaringian sau dup nghiire

2. eliberarea i absorbia s.a. ntr-o anumit parte a cavitii


orale
bucal , sublingual
aciune sistemic
trebuie s corespund prevederilor din monografia Preparate
bucofaringiene. (FR X,suplim.2004)
3. eliberare rapid a s.a. i nghiire (orodispersabile)

II.1. COMPRIMATE DE MESTECAT


(MASTICABILE)

comprimate neacoperite,
destinate administrrii n cavitatea oral, unde se disperseaz
rapid, nainte de a fi nghiite
destinate persoanelor cu dificulti de deglutiie: btrni / copii;
sunt dezintegrate mecanic n gur efect rapid bd
superioar
gust neplcut mascat
o baz cremoas , obinuit din manitol special aromatizat i
colorat
Avantaje:
biodisponibilitate mai bun - dezagregarea lor anterior nghiirii
comoditatea administrrii - fr apa pentru nghiire
posibilitatea utilizarii ca substitueni ai soluiilor/ comprimatelor
per orale
cresterea acceptului pacientului - pediatrie,- gust plcut
Dezavantaje :
gustul neplacut al unor s. m.
utilizarea - s. a.care necesit doze mari.

COMPRIMATE MASTICABILE
Formulate precum comprimatele obinuite, dar lipsesc
dezagreganii!
Substane active:
substane antiacide: compui cu Al i Mg (insolubili)
n gur suspensie concentrat calmeaz prompt arsuri / dureri
esofag / stomac
antibiotice,antiinfectioase,anticonvulsivante,vasodilatatoare,analgezi
ce,antihitaminicevitamine si suplimente nutritive si
minerale,combinatii de s.m.antigripale / antitusive / analgezice.

Excipieni:
diluani: zahr, glucoz, lactoz,
manitol: cldur de dizolvare negativ efect rcoritor
liani: gelatin, PVP, MC, coca de amidon
lubrifiani: stearat de magneziu, amidon, benzoat de sodiu,
aromatizani + edulcorani sintetici: aspartam, ciclamat,
zaharin
colorani.

II.2. COMPRIMATE DE SUPT


Supliment 2004 ,FR X:
preparate solide unidoz administrate n vederea obinerii unui efect
local sau sistemic
se obin prin comprimare (compressed lozenge)
au de obicei form romboidal
se dizolv / dezagreg lent n gur n contact cu secreia salivar

Acioneaz la nivelul mucoasei


bucale / faringiene:
tratamentul infeciilor locale, alergii;
combaterea tendinei de uscare a
gtului

Este necesar
testarea
dizolvrii!

Poate aprea un anumit efect sistemic


! comprimate mari (g = 1,5 4 g; diametrul = 1,5 1,9
cm);
forme diferite, subiri, margini rotunjite

Formulare rezisten mecanic mare , test friabilitate!

se dezagreag lent / uniform (5 15 min), fr


erodarea suprafeei (nu trebuie sfrmate n gur sau

nghiite).
Substane active: antiseptice, antibiotice, antifungice, antiinflamatoare,
anestezice locale, analgezice, antitusive, vitamine, uleiuri volatile

Excipieni:
Diluani:
zahr dizolvare lent (crete vscozitatea salivei)
conc. > 50 %
sorturi de zahr DC
ali excipieni DC: manitol, sorbitol + PEG 6000, 8000, Avicel, Emcompress
Liani: soluii de macromolecule cu putere adeziv mare: guma arabic,
tragacanta, gelatina, PVP, mucilag de amidon
Dezagregani nu se folosesc n formulare!
Lubrifiani:
substane hidrofobe antidezagregani: cear, acid stearic, parafin, grsimi
hidrogenate;
Aromatizani + corectori de gust
Edulcorani zaharuri (diluanii );
Colorani
solubili n ap.

II.3. COMPRIMATE SUBLINGUALE


FR X, Supliment 2004:
preparate solide unidoz;
mici, form lenticular sau plan;
suprafa neted ct mai mare comparativ cu volumul;
destinate administrrii sub limb;
efect sistemic.

Avantaje:

se dizolv rapid i produc un efect rapid


mucoasa sublingual vascularizat jugular vena cav
aciunea de la instantanee, n max. 5 minute!
se evit aciunea sucurilor digestive i inactivarea hepatic a
s.m.
Comprimarea:
cu maini rotative
Preparare:
puternice,
1.granulare umed
cu ponsoane plate
2.comprimare direct
Fora mare de
comprimare!

COMPRIMATE SUBLINGUALE
Formulare
Substane active:
doze terapeutice mici: 10 15 mg ( comprimate mici);
s nu aib gust neplcut stimuleaz salivaia;
s aib o bun absorbie.
vasodilatatoare coronariene: nitroglicerina,
izosorbid dinitrat, pentaeritrol
bronhodilatatoare: sulfat de izoprenalin
vasoconstrictoare cerebrale: tartrat de
ergotamin
Excipieni:
Diluani: zahr + lactoz, manitol, alte s. solubile
Liani:soluii de macromoleculegume, MC, PVP
Edulcorani / aromatizani

II. 4. COMPRIMATE BUCALE

forma plat, elipsoidal asigura meninerea la locul de aplicare


ntre obraz i gingia superioar
sunt mici, cu suprafaa neted
aciune sistemic n special hormoni sexuali: metiltestosteron,
propionat de testosteron
produc o absorbie treptat, prin eroziune lent (30 60 minute)

Formularea
Substane active:
s. m. care nu se absorb n TGI;
s. m. se metabolizeaz rapid n circuitul enterohepatic
Excipieni:
Diluani: zahr + lactoz, manitol, alt component
solubil

Prepararea
similar cu
cea de la
comprimate
le
sublinguale
!

II.5.
COMPRIMATE
MUCOADEZIVE

BUCALE

Localizate pe gingia superioar (intre obraz i gingia superioar)

Formulare:

conin :
1. una sau mai multe s.a. destinate absorbiei sistemice ,
prin intermediul mucoasei bucale,
o perioada prelungita de timp (8 ore)
2. polimeri hidrofili
umectare cu saliv hidrogel flexibil, aderent la
mucoasa bucal
Exemple :

Guma tragacanta, Alginat Na,


CMCNa,HPMC,HPMC + HPC
Carbopoli

COMPRIMATE BUCALE MUCOADEZIVE


Preparare
presarea comprimatelor monostrat sau multistrat;
n fabricare se iau msuri corespunztoare
obine un produs cu rezisten mecanic adecvat / evitarea
zdrobirii sau ruperii n timpul manipulrii
Determinri:
determinarea friabilitii / rezistenei la rupere

se poate efectua o determinare adecvat (dizolvare)


pentru a demonstra c eliberarea s.a. este corespunztoare.

COMPRIMATE BUCALE MUCOADEZIVE


Reguli la administrarea comprimatelor
bucale

nu se mnnc, bea sau fumeaz pe perioada de administrare

nu se mestec sau chiar nu se vorbete;

pentru a nu deplasa comprimatul de la locul absorbiei

se evit nghiirea salivei


micorarea dozei absorbite bucal

II.6. COMPRIMATE CU DIZOLVARE / DISPERSARE RAPID


(ORODISPERSABILE)
comprimate cu dizolvare / dispersare rapid n
saliv nainte de a fi nghiite ( < 30 sec -1 min)
nu se mestec, nu necesit ap pentru
administrare
las reziduu minim n saliv

Obinute prin tehnologii inovatoare sau prin formulare special :


dezagregare adecvat
superdezagregani

amestec efervescent /

mascarea gustului neplcut al unor s. m.


rezisten mecanic adecvat
dezagregare

pentru transport i

COMPRIMATE ORODISPERSABILE
Formulare

s.m. necesit o aciune rapid


antihistaminice
neuroleptice, antidepresive ,
antiinflamatoare,analgezice,antipiretice
Antimigrenoase, antispastice
antiparkinsoniene

Destinate anumite categorii de pacieni !


copii sau vrstnici ;
pacienti cu probleme de deglutiie;
pacieni cu boli psihice, cu diverse handicapuri;
persoane cu probleme de compliana.

III. COMPRIMATE DESTINATE ADMINISTRRII


PE ALTE CI
III.1. COMPRIMATE VAGINALE (sin. INSERTE VAGINALE)
FR X, Supliment 2004

preparate unidoz solide


pot fi neacoperite sau filmate

utilizate n tratamentul afectiunilor locale

pot avea un efect sistemic


peretele vaginal puternic vascularizat administrare
de hormoni

COMPRIMATE VAGINALE

Caracteristici
masa 1 1,5 g,
forma speciala
plate, ovale, par, cilindri ascuii, margini rotunjite
(lezarea mucoasei)
se administreaz printr-un dispozitiv de inserie din plastic
(aplicator) care nsoete produsul
Formulare - obiective
asigurarea dizolvrii / desfacerii / eroziunii comprimatului
n secreiile vaginale, cu o vitez lent
concentraie
eficient a s. m. ct mai mult timp posibil

dezagregarea: n volum mic de lichid, n condiii statice.

COMPRIMATE VAGINALE
Substane active:

antiinfecioase, antibiotice, antiseptice, antiinflamatoare,


antimicotice, astringente.

Excipieni:

s asigure meninerea pH-ului fiziologic acid al mediului vaginal


acid lactic, acid citric, acid tartric, acid alginic

Diluani:
lactoza ,glucoza, zaharoza, galactoza
acid lactic ( bacilul Doderlein )
Aglutinani:
similari celor de la comprimatele obinuite
Lubrifiani:
stearat Mg, stearat Ca, acid stearic, benzoat Na, PEG,
laurilsulfat de sodiu

COMPRIMATE VAGINALE
Clasificare:
1. convenionale
cu desfacere obinuit
2. efervescente:
acid organic + NaHCO3
peroxid Mg + ph acid al secreiei vaginale O2
3. spumogene
produc spum abundent n prezena unei cantiti mici de lichid
pentru anticoncepionale
conin substane tensioactive laurilsulfat de sodiu (+
proprieti antiseptice)

III.2. COMPRIMATE PENTRU SOLUII SAU


SUSPENSII VAGINALE
FRX (Supliment 2004)
preparate unidoz,
se dizolv / disperseaz n ap n momentul administrrii,
pot conine excipieni care:
faciliteaz dizolvarea sau dispersarea,
mpiedic aglomerarea particulelor;
Dezagregare
conform dezagregrii capsulelor sau comprimatelor;
n ap (15 - 25 C), maxim 3 minute.
Etichetare
modul de preparare a soluiei sau suspensiei,
condiiile i durata maxim de utilizare a soluiei / suspensiei
dup preparare.

III.3. COMPRIMATE PENTRU SOLUII SAU


SUSPENSII RECTALE

aceleai prevederi de la Comprimatele pentru soluii


sau suspensii vaginale

reprezint o alternativ la supozitoare rectale

sunt mai stabile, comparativ cu supozitoarele rectale (t)

pentru facilitarea administrrii:


comprimate cu o suprafa alunecoas
filme HPMC sau lubrifierea cu gel a comprimatelor
nainte de administrare

III.4. COMPRIMATE PENTRU IMPLANT

preparate solide, sterile, de mrime i form adecvat


implantrii parenterale (s.c.);
elibereaz s.a. pe o anumit perioad de timp (1 lun 1 an);
fiecare doz condiionat ntr-un recipient steril;
au diametrul de 2 3 mm;
nu conin excipieni;
preparare aseptic /administrarea s.c. impune sterilitate
se obin prin comprimare puternic (cu o for mare)
comprimate dure, uor de implantat + absorbie lent
(sptmni, luni) a s.m

COMPRIMATE PENTRU IMPLANT

conin hormoni
stilbestrol
testosteron
acetat dioxicorton

necesit intervenie chirurgical


pentru introducerea s.c. i scoaterea lor la expirarea
perioadei de aciune;

ridic probleme de toxicitate.

III.5. COMPRIMATE HIPODERMICE


utilizate pentru obinerea de soluii injectabile naintea
administrrii;
formulate cu componente solubile;
prepararea trebuie s asigure sterilitatea;
se utilizeaz pentru prepararea ex temporae
a unor soluii injectabile cu s.a. instabile n ap (luminal sodic)
utile n campanii militare sau n caz de calamiti;
nlocuite de medicamente n seringi autoinjectabile.