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RECEPTORES

HISTAMINERGICOS

La histamina ejerce su
accin al combinarse con
receptores especficos
localizados en las clulas.
Hay cuatro tipos:

H2 H3 H4
H1

S e l o c a l i z a n e
n :

Msculo liso, clulas Clulas gstricas SNC y nervios Mdula sea,


endoteliales, mdula parietales, msculo simpticos leucocitos,
de las glndulas liso, clulas y parasimp- ticos neutrfilos,
suprarrenales, supresoras T, del corazn y tracto eosinfilos,
corazn y SNC neutrfilos, corazn, gastrointestinal mastocitos y
(postsinptica) tero y SNC (presinptica) pulmn
(postsinptica)
Efectos por tipo de
receptor

H2 H3 H4
H1

Tiene actividadPLC, Ligado a AC, es Ligado a AC. Son poco


que interviene con responsable del Localizado en el conocidos. Se
los segundos aumento de AMPc. SNC donde la localizan en la
mensajeros Histamina acta mdula sea y en
IP3(aumenta el como NT regulando los eosinfilos
Ca2+ intracelular)y su propia (alergia).
DAG(activa liberacin, por lo
protein-quinasas). que se dice que los
El aumento de receptores H3
Ca2+ y la sonautorreceptores
activacin de (su activacin
protein-quinasas inhibe la liberacin
estimulan de Histamina).
laFosfolipasa Autorreceptores
A2(produce la presinpticos que
liberacin de reducen la
leucotrienos, liberacin de
tromboxanos y histamina.
otros mediadores
encargados de
mantener la
Actividad
terapeutica

H2 H3 H4
H1

Se emplean en el Se emplean en el Sirven para el Son poco


tratamiento de tratamiento de la tratamiento de la conocidos. Se
reacciones ulcera peptica y la obesidad y localizan en la
alergicas, dispepsia. trastornos mdula sea y en
vomitos y mareos cognitivos. los eosinfilos
por locomocion, (alergia).
enfermedad de
parkinson
Antagonistas

tripolidina tiotidina ranitidina clobenpropit VUF-6002


mepiramina cimetidina. tioperamida tioperamida
clorfeniramina iodoproxifan

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