FARMACOCINETICA Y

FARMACODINAMIA

Dra. Jacqueline Chuvac

 El Valor deEl Tiempo

Para entender el valor de unao, pregntale a algn estudiante que

repiti el curso...
Para entender el valor de unmes, pregntale a una madre que tuvo a un
bebe prematuro...
Para entender el valor de unasemana, pregntale al editor de un
semanario
Para entender el valor de unahora, pregntale a los amantes que
esperan para encontrarse...
Para entender el valor de unminuto, pregntale al viajero que perdi el
tren...
Para entender el valor de unsegundo, pregntale a una persona que
estuvo a punto de tener un accidente...
Para entender el valor de unamilsima de segundo, pregntale al
deportista que gano una medalla de plata en las olimpiadas
Atesora cada momento que vivas; y ese tesoro tendr mucho ms valor
si lo compartes con alguien especial, lo suficientemente especial como
para dedicarle tu tiempo... y recuerda que el tiempo no espera a nadie.
Autor de InspiracionEl Tiempo: Desconocido
 FARMACOCINETICA

DEFINICIN: Es la forma en que un frmaco acta en el organismo, lo absorbe, lo

distribuye, lo metaboliza (biotransforma) y elimina.

Las caractersticas de un frmaco que predicen su desplazamiento y

disponibilidad son su tamao y forma moleculares, ionizacin , solubilidad
en lpidos y su enlace con protenas sricas y tisulares (hsticas).

Hay varias formas en que el frmaco se transporta:

a) La MEMBRANA PLASMTICA es la barrera ms comn que deben

atravesar los frmacos.
 b) TRANSPORTE PASIVO: La molcula del frmaco
penetra gracias a su solubilidad en la capa doble
de lpidos, una vez que se alcanza un estado
estable, la concentracin del frmaco es igual en
ambos lados de la membrana.

c) TRANSPORTE POR LA MEMBRANA MEDIADO

POR TRANSPORTADORES (Activo):
Se caracteriza por la necesidad de energa. Por
ejemplo el ATP (trifosfato de adenosina) de sodio
potasio es un mecanismo de transporte activo.
Difusin facilitada: es un mtodo de transporte a
travs de un portador en el que no existe aporte
de energa y el desplazamiento de la sustancia
se realiza por un gradiente electroqumico.
Farmacocintica
PASOS
ABSORCION Y BIODISPONIBILIDAD

Depende del peso de un frmaco desde el sitio de su administracin

hasta el compartimiento central.
Para las presentaciones solidas es necesario que el frmaco se disuelva.
Biodisponibilidad: Es el grado fraccionario en que una dosis del frmaco
llega a su sitio de accin o a un lquido biolgico.
Efecto de primer paso: Hgado
 DISTRIBUCION

Despus de la absorcin un frmaco se distribuye en los lquidos rganos con mayor riego
intersticial e intracelular.

Elementos que rigen la rapidez de la llegada y la posible

sanguneo mayor cantidad de
cantidad del frmaco a los tejidos son:
medicamento
1. GASTO CARDACO

2. CORRIENTE SANGUINEA REGIONAL Menos en msculo, piel,

3. VOLUMEN HISTICO vsceras y grasa
DISTRIBUCION

FIJACION HISTICA (TEJIDOS):

Puede crear depsitos como en la grasa (sedantes), hueso

(tetraciclina)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: la entrada de frmacos depende

del transporte transcelular y no paracelular, cuanto ms lipfilo
sea con mayor facilidad cruzar.

PLACENTA: cruzan los ms lipfilos, el feto se encuentra expuesto

a todos los frmacos que consume la madre
CMO SE TRANSPORTAN LOS
FARMACOS PARA DISTRIBUIRSE?
Protenas plasmticas (por ejemplo la albmina y glucoprotena cida)
Protenas que transportan hormonas como estrgenos o testosterona
(globulina fijadora de hormonas sexuales)
Del total del frmaco que habr de unirse depender la concentracin
del frmaco, su afinidad por los sitios de unin y el nmero de estos
sitios
METABOLISMO DE FARMACOS

Las caractersticas lipfilas que facilitan el paso de los medicamentos

por las membranas celulares tambin obstaculizan su eliminacin

La eliminacin del frmaco sin cambios (intacto) interviene poco en su

eliminacin por que se vuelven a reabsorber, por ello al convertirse en
ms hidrosolubles se eliminan con mayor facilidad para ello necesitan
pasar por reacciones qumicas de biotransformacin, que son:
 EXCRECION DE FARMACOS

La eliminacin por el rin es la ms importante pero los

frmacos deben convertirse en metabolitos hidrosolubles, por
medio de reacciones

La eliminacin por heces es de medicamentos no absorbidos,

metabolitos excretados en la bilis o secretados directamente en el
intestino.

Los pulmones excretan mayoritariamente gases anestsicos

La excrecin por leche materna es ms bien importante por las

reacciones al feto.
FARMACODINAMIA
 DEFINICIN:
Es el estudio de los procesos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y
sus mecanismos de accin.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS FARMACOS:

Los efectos de los frmacos son consecuencia de su unin con
componentes del organismo; dicha unin provoca los cambios
bioqumicos y fisiolgicos.

RECEPTOR: es el componente del organismo que interacta con el

frmaco
 RECEPTORES FARMACOLOGICOS
La mayora son protenas,
Los frmacos se ligan a receptores
como ejemplo: fisiolgicos y provocan los efectos

Receptores de hormonas, Agonistas reguladores de los compuestos que

envan seales
factores de crecimiento y
neurotransmisores.
Se ligan al receptor sin provocar efecto
Antagonistas Su unin bloquea del agonista endgeno

AFINIDAD: es la solidez de la
interaccin (que es reversible)
entre el frmaco y el receptor Agonistas Son agonistas parcialmente
parciales eficaces

Agonistas Mantienen al receptor

inversos inactivo
RECEPTORES DE MOLECULAS
REGULADORAS FISIOLOGICAS
Los receptores de medicamentos ms importantes estn las protenas
celulares y su funcin normal es servir de receptores de ligandos
endgenos reguladores (hormonas, factores de crecimiento y
neurotransmisores).

Las dos funciones de los receptores son:

a) unirse a ligandos y
b) propagar un mensaje (sealizacin)
 RECEPTORES FISIOLOGICOS
(FAMILIAS)
Cinasas y guanililciclasas

Receptores activados por ciclasas

Canales inicos

Segundos mensajeros citoplasmticos

Canales regulados por nucletidos cclicos