Sunteți pe pagina 1din 63

1

Sursele didactice
principale:
1. Materialul prelegerilor.

2. Farmacologia. V. Ghicavi i al.,


Chiinu, 2010 (ed. II); 2012 (ed. III).

3. Farmacologia. Harchevici D.A.


M., 2008-2009

4. ndreptar pentru lucrri de laborator la


farmacologie. Harchevici D.A.
Chiinu, Universitas, 1993.
2

5. Manual de receptur.
Ed. IV. V. Ghicavii, E.Stratu i al.,
Chiinu, 2015.
6. MEDICAMENTELE baza farmacoterapiei raionale.
Ghicavi V. I. Chiinu, 2013

7. . ..,
., 2010.

Sursele didactice suplimentare:

8. Ghid farmacoterapeutic. Chiinu, 2006, 2010.

9. Farmacologie. Teste de autoevaluare. Chiinu, 2001.

10. Indicaii metodice pentru lucrri de laborator la


farmacologie. Chiinu, 2006.

11. Medicamentele utilizate n maladiile tubului digestiv.


N. Bacinschi i al. Chiinu, 1997.

12. Medicaia dereglrilor circulaiei cerebrale i


periferice. E. Muhin, V. Ghicavi i al. Chiinu, 3
1998.
1. .

2. . .. , 2009.

3.
. .. , ,
1988.

4. Farmacologia. V. Ghicavi i al. Chiinu, 2010 (ed. II);


2012 (ed III).

5. . .., ., 2010.

MEDICAMENTELE baza farmacoterapiei raionale.
Ghicavi V. I. Chiinu, 2013

6. Manual de receptur.
Ed. III. C. Matcovschii, V. Ghicavi i al., Chiinu, 2003.

7. Ghid farmaoterapeutic. Chiinu, 2006, 2010. 4


8. Farmacologie. Teste de autoevaluare. Chiinu,
2001.

9.
. , 2003

Indicaii metodice pentru lucrri de laborator la
farmacologie. Chiinu, 2006.

10. Medicamentele utilizate n maladiile tubului


digestiv. N. Bacinschi i al. Chiinu, 1997.

11. Medicaia dereglrilor circulaiei cerebrale i


periferice. E. Muhin, V. Ghicavi i al. Chiinu, 5
1998.
FARMACOLOGIA CA DISCIPLIN.
DEFINIIA I SARCINILE FARMACOLOGIEI.
RELAIILE EI CU ALTE DISCIPLINE.
IMPORTANA FARMACOLOGIEI PENTRU MEDICIN.
SCURT ISTORIC AL CONCEPIILOR I TEORIILOR CE AU
CONTRIBUIT LA CONSTITUIREA FARMACOLOGIEI CA
TIIN I LA DEZVOLTAREA EI ACTUAL.
PRIVIRE ISTORIC ASUPRA FARMACOLOGIEI NAIONALE.

.
.
.
.
,

.
.
6
* Ce prezint farmacologia?
FARMACOLOGIA
este tiina despre medicamente;
tiina despre aciunea lor asupra organismului;
tiina care studiaz legitile interaciunii substanelor
om
medicamentoase cu organismele (micro, macro animale);
studiaz remediile medicamentoase, utilizate n tratamentul i
profilaxia diferitor boli i stri patologice.
Termen. Farmacologie provine de la grecescul:
Pharmacon medicament sau otrav.
logos tiin, disciplin, discurs.
Medicament sau otrav orice substan administrat n
organism poate fi concomitent medicament sau otrav
totul depinde de doza (cantitatea) substanei administrate.
Ex.:
sarea de buctrie n cantiti anumite necesar i
important fiziologic; Administrat n cantitate mare kg
otrav, daun.
H2O n cantiti necesare.
7
*n dependen de ce interaciuni studiaz,
se desluesc:
1. farmacologie medical interaciunea
medicamentului cu organismul uman;
2. farmacologie veterinar mecanismul de
aciune a medicamentului asupra
organismului animalelor;
3. fitofarmacologia o ramur nou a
Farmacologiei studiaz mecanismul de
aciune a substanei chimice, utilizate n
profilaxia i tratamentul bolilor la plante.
Probabil s-a reinut c ultimele 2 se
studiaz la Universitatea Agrar, iar acea
medical e a noastr. 8
*Scopul principal al farmacologiei
contemporane cercetarea i elaborarea
medicamentelor cu noi mecanisme de
aciune i niveluri de aplicare a acestor
aciuni n organism.
Sarcinile principale ale Farmacologiei:
1. studiul multilateral al medicamentelor;
2. studiul tuturor modificrilor ce apar n
organism la utilizarea medicamentului;
3. cercetarea i elaborarea remediilor
medicamentoase noi i aplicarea lor n
practica medical.*
9
*Noiunea de Medicament (substan sau
remediu sau preparat medicamentos
( , ,
) definete:
1. n sens larg orice substan care poate
influena natura vie;
2. n sens restrns o substan sau preparat
destinat sau utilizat pentru diagnosticarea,
prevenirea, ameliorarea sau vindecarea unei
suferine, unei boli, a unei stri fizice
anormale sau a simptomelor lor, la om sau
animale.
10
*Noiunea de drog:
prin drog se neleg dou lucruri diferite:
1. materia prim din care se extrage un
medicament. Astfel rdcina de Ipeca
este drogul din care se obine emetina;
2. un compus folosit de toxicomani
(eufomani) pentru drogare.
Prin urmare, utilizarea noiunii de drog n loc
de medicament este incorect. Ea provine din
confuzia care se face ntre DRUG
(medicament n limba englez) i DROG
(romn).
11
* n strns legtur cu noiunea de medicament
sunt nc 2 termeni:
xenobiotic, prin care se definete orice compus,
strin de organism, care acioneaz asupra
organismului;
i toxic, orice substane care, acionnd asupra
organismului determin apariia unor efecte
duntoare (toxice).
Este necesar s se menioneze:
cele mai multe medicamente sunt xenobiotice;
exist totui excepii, ca de exemplu hormonii, care
sunt substane endogene, dar care pot fi utilizate
terapeutic.
Pe de alt parte, alte xenobiotice nu sunt
medicamente. Aa sunt diversele toxice.
Medicamentele, administrate n anumite condiii, mai
ales n doze excesive, pot deveni toxice. 12
* Dup origine medicamentele pot fi:
naturale sau sintetice
substane simple sau amestecuri de
substane formate dintr-o substan
activ i alte nsoitoare cu rol de
adjuvant, corectiv sau excipient
Materia prim medicamentoas (
)
totul ce servete pentru prepararea
medicamentelor
Forma medicamentoas ( ) -
forma dat medicamentului pentru
comoditatea i raionalitatea de administrare
(solide, moi, lichide, gazoase, FFEM) 13
* Deosebim medicamente:
originale i
generice
Originale (inovative) - preparat
medicamentos sau medicamentul n baza
substanei medicamentoase elaborate si
sintetizate n premier de ctre un anumit
productor (companie-productoare,
companie-originar), care a trecut ciclul
deplin a cercetrilor preclinice i clinice,
protejate prin patent cu termen de 20 ani.
14
* Preparat generic (medicament reprodus) -
medicament cu component analogic, posesor
de substituire terapeutic reciproc dovedit cu
preparatul original, livrat de productorul care nu
este elaboratorul preparatului original.

Dup ambalajul medicamentului, instruciunea


administrrii medicale a lui este greu de
determinat - este preparat original sau generic.

Faptul c preparatul este original, de obicei, se


indic n materialele de reclam. Preparatul
generic este semnificativ mai ieftin, dect cel
original.
15
* Medicamentul orfan (MO) medicament destinat
pentru diagnosticarea, prevenirea sau tratamentul
unei afeciuni rar ntlnite ce pune n pericol viaa ori
produce o invaliditate cronic afectnd nu mai mult
de 5 din 10 mii de persoane (definiia a aprut pentru
prima oar n 1983 n SUA n actul legislativ "Orphan
Drug Act").

Comisia European a desemnat 660 denumiri de


MO pentru 34 ri al UE. Numrul de pacieni ce
sufer de boli rar ntlnite n UE este de cea 1,4 mln.

16
*Nomenclatura medicamentelor
n literatura de specialitate se folosesc urmtoarele denumiri:
denumirea chimic este cea mai
corect, din punct de vedere tiinific,
ns de obicei este prea complicat pentru
a fi folosit (greu de reinut i se utilizeaz
foarte rar) ndrumare, ndreptare;
denumirea comun internaional (DCI)
stabilit de OMS, faciliteaz mult schimbul
de informaii, fiind cea mai utilizat n
literatura de specialitate (este o
prescurtare a denumirii chimice);
denumirea oficinal este cea prevzut
pentru medicament n farmacopeea n
vigoare n fiecare ar; Verte!
17
denumirea comercial (de firm) este cea dat de
firma care produce medicamentul respectiv pentru al
deosebi de produsul similar al altor firme.
Denumirea comercial este indicat prin simbolul
R plasat sus.
Dei aceast denumire este de obicei simpl i uor
de reinut totui se creeaz foarte multe dificulti
medicilor care sunt uneori confruntai cu zeci sau
sute de numiri pentru acelai produs.
Ex:
Acid acetilsalicilic sau Aspirin are peste 200 de denumiri
comerciale (sinonime) - Anopirin, Aspirin, Aspro, Acesal,
Acetilin, Acilpirin, Dyasprin, Colfarit, Novandol, Novo-dyesic,
Ronal, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetoplen, Acetasol, Acetylin,
Acetylsal, Acetysal, Acrylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal,
Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspin, Bispirine,
Caprin, i altele.
Metamizol sau Analgin 60 denumiri - Dipiron, Ronalgin,
Algocalmin, Algopyrin, Analgetin, Dipyrone, Hitamizol Sodium,
Hetapyrin, Hethylmelubrin, Hinalgin, Neomelubrin, Novaldin,
Novalgin, Novamidazoplin, i altele.
18
* Este necesar de desluit termenii
sinonime i analogi.

Sinonime mai multe denumiri ale


aceluiai medicament v. Aspirin.

Analogi mai multe substane cu


aceeai aciune v. Antiinflamatoarele
(Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen .a.)

19
* Farmacologia este o tiin medico-biologic. Este strns
legat cu diferite domenii ale medicinii experimentale i
practice.
Ocup locul de jonciune a disciplinelor biologice i clinice.
Biologice: anatomia, histologia, fiziologia normal i patologic, biochimia,
microbiologia.
AN AT O M I A HISTOLOGIA FIZIOLOGIA BlOCHIMIA

MICROBIOLOGIA FIZIOPATOLOGIA
MICROBIOLOGIA
CLINIC FIZIOPATOLOGIA CLINIC
FARMACOLOGIA BIOCHIMIA CLINIC

FARMACOLOGIA
TERAPIA CLINIC
PSIHIATRIA
CHIRURGIA
ENDOCRINOLOGIA FARMACOTERAPIA ANESTEZIOLOGIA
CARDIOLOGIA
REANIMAREA I TERAPIA
DERMATOVENEROLOGIA
INTENSIV
NEUROLOGIA etc.
OFTALMOLOGIA etc.
20
Cunoaterea materialului morfologic,
biochimic, fiziologic, fiziopatologic,
microbiologic este cerina principal
la nsuirea Farmacologiei i anume a:
nivelului de aplicare a aciunii;
mecanismului de aciune;
modului de reglare a funciilor dereglate;
prevenirii efectelor nedorite i complicaiilor.

Ex.: Microbiologia tipurile de ageni


patogeni boli infecioase
preparatele antiseptice, dezinfectante,
antimicrobiene, antiparazitare,
antivirale
21
* Clinice: terapia, ginecologia, cardiologia etc.
Ex.: farmacologia are deosebit importan pentru
terapeutic (internistic).
AN AT O M I A HISTOLOGIA FIZIOLOGIA BlOCHIMIA

MICROBIOLOGIA FIZIOPATOLOGIA
MICROBIOLOGIA
CLINIC FARMACOLOGIA FIZIOPATOLOGIA CLINIC
BIOCHIMIA CLINIC
TERAPIA FARMACOLOGIA
PSIHIATRIA CLINIC CHIRURGIA
ENDOCRINOLOGIA ANESTEZIOLOGIA
CARDIOLOGIA FARMACOTERAPIA REANIMAREA I TERAPIA
DERMATOVENEROLOGIA INTENSIV
NEUROLOGIA etc. OFTALMOLOGIA etc.

Asortimentul mare de medicamente eficiente


permite farmacoterapiei a deveni o metod
universal de tratament al majoritii bolilor:
antihipertensive, antiaritmice, antiulceroase, 22
cardiotonice etc.
Dezvoltarea
Farmacologia n dezvoltarea sa n mare msur
depinde de nivelul de dezvoltare a disciplinelor
farmaceutice, medico-biologice i clinice.
La rndul su farmacologia manifest o influen
mare asupra dezvoltrii altor discipline:
A. Medico-biologice:
1. fiziologiei i chimiei biologice substanele
vegetotrope au contribuit la elucidarea mecanismelor
fine ale transmiterii sinaptice-mediatorii Ach. i Nor.
2. substanele care blocheaz selectiv unele enzime sau
accelereaz sinteza lor contribuie la dezvoltarea
enzimologiei.
3. substanele farmacologice dau posibilitatea de a
modifica (dirija) multe procese fiziologice i biochimice
pentru a determina mecanismele ce stau la baza lor.
23
B. Progresul farmacologiei st la baza apariiei i
dezvoltrii disciplinelor clinice:
apariia anestezicelor generale, curarizantelor,
ganglioblocantelor contribuie la succesele chirurgiei
i apariia unor noi discipline anesteziologia i
reanimarea
descoperirea psihotropelor a pus nceputul unei noi
etape n dezvoltarea psihiatriei i apariia
psihofarmacologiei
separarea i sinteza preparatelor hormonale au
contribuit la succesele tratamentului pacienilor cu
boli endocrine i dezvoltarea endocrinologiei
grefarea organelor a devenit posibil numai dup
crearea remediilor imunosupresive i la apariia
transplantologiei i imunofarmacologiei.
24
* n ultimul timp de la farmacologie s-a
desprit n disciplin de sine stttoare
toxicologia tiin despre aciunea toxic
a substanelor (inclusiv medicamentoase)
asupra organismului.
Ea studiaz:
mecanismul aciunii toxice a substanelor
asupra organismului;
determin simptomatica (tabloul clinic),
metodele i principiile de tratare a intoxicaiilor;
cerceteaz i elaboreaz remedii noi pentru
profilaxia i tratamentul intoxicaiilor. 25
* Actualmente foarte des n literatura de
specialitate sunt ntlnite noi noiuni
(termeni), noi compartimente n
farmacologie.
farmacologia geriatric aciunea
substanelor la persoane de vrst
naintat (btrni);
farmacologia pediatric la copii;
farmacogenetica;
farmacologia cosmic.
26
* Se subdivid:
Farmacologia:
experimental general
medical
clinic special
veterinar
fitofarmacologia

1) perinatal 1) fizico-chimic
2) pediatric 2) biochimic
3) geriatric 3) molecular
4) farmaceutic
4) cosmic
5) hiperbaric
6) ecologic
7) epidemiologic 27
* Importana farmacologiei pentru clinic se manifest i
prin faptul c de la ea n ultimii ani s-a dezmembrat
Farmacologia clinic (FC) farmacologia omului, care se
preocup de studierea interaciunii remediilor
medicamentoase cu organismul omului n condiii de
patologie (clinic).
Ea concretizeaz:
schema administrrii medicamentelor;
dozarea i alte condiii ce asigur o eficacitate curativ
maxim a preparatului cu o influen negativ minim a
lui asupra omului, cu un risc minim pentru sntatea
pacientului;
efectueaz investigaiile clinice ale medicamentelor noi;
elaboreaz metode de prevenire a efectelor adverse i
complicaiilor farmacoterapeutice;
efectueaz supravegherea i farmacovigilena;
studiaz interaciunile medicamentoase.
28
* Farmacologia clinic este o tiin integral
care determin legturile dintre
Farmacologia preclinic i farmacoterapia
raional.

Noiunea de Farmacoterapie tiin


despre tratarea bolilor cu ajutorul
remediilor medicamentoase;
examineaz tactica administrrii curative a
medicamentelor n diverse variante de evoluie
a bolilor (individual) i ocup locul important
n activitatea i nsuirea disciplinelor clinice
respective. 29
* Aa dar, exist 3 discipline farmacologice:
farmacologia fundamental sau experimental;
farmacologia clinic;
farmacoterapia.
Farmacologia experimental este etapa
iniial, iar Farmacologia clinic cea final
n studiul aciunii medicamentelor i ambele
etape constituie materialele Farmacologiei
medicale.

30
* Crearea (elaborarea) de Consecutivitatea elaborrii i
implementrii medicamentului.
medicamente sau remedii noi
Una din sarcinile principale ale Farmacologiei Laboratorul chimic
cercetarea i elaborarea medicamentelor
noi.
Laboratorul farmacologic
Calea lor de la sintez pn la
remediu medicamentos este: Laboratorul formelor
I. Laboratorul chimic obinerea medicamentoase
substanelor medicamentoase;
II. Laboratorul farmacologic dosar
farmacologic, dosar farmacocinetic, dosar Comisia Medicamentului
toxicologic;
III. Laboratorul formelor medicamentase Evaluri clinice
noi dosar farmaceutic;
IV. Comitetul Farmacologic Comisia Direcia MS cu problemele
Medicamentului; implementrii
V. Explorri clinice;
VI. Comitetul Farmacologic Comisia Industria
Medicamentului;
chimico-farmaceutic
VII. Industria chimico-farmaceutic;
VIII. Aplicarea practic (terapeutic).
Implementarea n
Este un proces complicat, ndelungat, 31
costisitor i responsabil. practica medical
* Pentru a demonstra efortul depus
pentru obinerea unui nou medicament
este suficient s menionm c:
din 5000 de substane noi sintetizate, doar
una are anse de a deveni medicament;
din 100 de compui presupui activi,
experimentai pe animale, doar unul ajunge n
stadiu clinic;
iar din 45 de compui, cercetai n clinic,
doar unul devine medicament de larg
utilizare.
32
I. Laboratorul chimic obinerea substanelor
medicamentoase
* Sursele i cile de obinere a medicamentelor
A. Din materia prim medicamentoas i separarea
substanelor active:
1. de origine animal organele i esuturile
organopreparate sau separarea hormonilor, enzimelor,
polipeptidelor;
2. de origine vegetal preparate galenice, mai
purificate neogalenice i compui chimici separai
(alcaloizi, glicozide).
a) Alcaloizi compui azotai i se conin n deosebi n
plante. Alcaloizii liberi prezint baz, posed activitate
biologic nalt.
Ex.:
din opiu morfina, codein, papaverin
din rauwolfia rezerpin
din mslri atropin
din tutun nicotin etc. 33
* b) Glicozizii compui organici ce nu conin N, de
provenien vegetal, care se descompun sub
aciunea enzimelor sau acizilor n partea
zaharoas sau glicon (de la grecesc glykys -
dulce), i partea nezaharoas sau aglicon
(glicozidele din degeel digoxin, digitoxin; din
Strofant strofantin).

3. de origine mineral nitrat de argint,


NaCl, Al, Mg, Fe i al.
4. de origine entomologic din
esuturile insectelor.

34
* 2. Separarea substanelor medicamentoase
produse de fungi i microorganisme
antibioticele.

Substanele medicamentoase vegetale,


animale, microbiene i fungice deseori
servesc drept baz pentru sinteza lor i
pentru modificrile chimice consecutive
pentru obinerea preparatelor semisintetice i
sintetice.
35
* Modul acesta de creare a medicamentelor a pus baza
biotehnologiei adic folosirea n industria
farmaceutic a sistemelor i proceselor biologice.
Pentru obinerea compuilor necesari (dorii) se folosesc:
microorganisme
culturi celulare
esuturi de plante
esuturi de animale
Ex.:
1. pentru obinerea antibioticelor biosintetice i
semisintetice
2. pentru obinerea insulinei umane 2 ci
a) bazat pe sinteza de B. coli a dou lanuri a
insulinei
b) bazat pe producerea B. coli a proinsulinei
Prin reacii suplimentare n ambele ci se obine
forma activ a insulinei identic cei produse de36

celule a pancreasului.
* 3.Sinteza chimic a preparatelor cea mai
principal cale
a) reproducerea substanelor biogene, produse n
organism
acidul -aminobutiric, Adr, Nor, prostaglandinele,
unii hormoni
b) obinerea analogilor metabolici (antagonitilor
metaboliilor naturali) imitarea structurii
metaboliilor naturali cu aciune opus
metaboliilor (antimetabolii).
Ex.:
1. sulfamidele antibacteriene se aseamn dup structur
cu acidul paraaminobenzoic necesar pentru activitatea
microorganismelor.
2. modificarea moleculei de Ach duce la antagonitii ei37
(Ach) higroniul-ganglioblocant antagonist al Ach.
* c) modificarea chimic a compuilor cu
activitate biologic cunoscut.
Scopul elaborarea preparatelor noi, care difer n
mod avantajos (mai active, mai puin toxice) de cele
cunoscute. Principalul prima substan, apoi se
determin structura, gruprile chimice ce determin
anumite particulariti ale medicamentului, efectele
lui principale i secundare: aa numita sintez
intit.
Ca compui iniiali pot servi substanele naturale
vegetale i animale i cele sintetice.
Ex:
1) n baza hidrocortizonului produs de suprarenal au fost
sintetizai cu mult mai activi, cu influen mai redus
asupra metabolismului hidrosalin
2) sulfamide, barbiturice i altele n baza crerii lor
dependena dintre structura chimic proprietile
fizico chimice i activitatea biologic. 38
* 3) curare miorelaxant din plante
determinat structura chimic a alcaloidului din curare
tubocurarina
un ir de preparate sintetice miorelaxante: decametoniu,
suxametoniu (ditilin), diplacin, anatruxoniu etc.

39
* c) comasarea structurilor a doi compui cu
proprieti necesare
d)sinteza bazat pe studierea transformrilor
chimice ale substanelor n organism
Aici avem 2 direcii:
1. Prima direcie const n crearea aa
numitelor Promedicamente.
Ele prezint fie :
a. compleci substana
purttoare + substana
activ (SP+SA) sau
b. bioprecursori (precursori metabolici). 40
* Complexul SP+SA elibereaz substana activ
sub influena enzimelor la locul de aciune.
Funcia de SP albumine, peptide i ali compui
care posed o afinitate spre anumite esuturi,
receptor etc.

Ex.
S. purttoare + substane antitumorale n locul
tumorii
S. purttoare + substane hepatoprotectoare n
ficat
glutamil-DOPA n rinichi se metabolizeaz i
se elibereaz DOPAMINA care selectiv dilat
vasele renale.
Ampicilina ru se absoarbe din intestin ( 40%).
Promedicamentul ei lipofil i esterificat
BAKAMPICILINA se absoarbe din intestin 98 99
%. Ea este inactiv. Activitate antimicrobian se
manifest numai dup metabolizarea ei de ctre
esterazele serice cu eliberarea ampicilinei active.
41
* Bioprecursor o substan chimic nou. n organism din
ea se formeaz un alt compus metabolit, care i este
substana activ.
Metaboliii care se formeaz uneori posed activitate
mai pronunat dect compuii iniiali.
Ex:
imizina substan antidepresiv, n organism se
transform n dezipramin, mai activ
sulfamida (streptocid) n prontozil
L-DOPA DOPAMIN.
2) A doua direcie substane care modifica
activitatea enzimelor
inhibitorii acetilcholinesterazei (neostigmina-prozerina) care
prelungesc aciunea Ach (mediatorului natural);
nialamida inhibitorii MAO (enzim care inactiveaz Nor,
dopamina, serotonina) prelungesc aciunea lor;
fenobarbital i altele substane care induc (sporesc) sinteza i
activitatea enzimelor, participante la procesele de detoxicare a 42
compuilor chimici.
* 4. Calea empiric descoperiri
ntmpltoare:
Ex.: - micorarea concentraiei de glucoz din
snge, observat n folosirea sulfamidelor a
dus la sinteza derivailor lor cu proprieti
hipoglicemice pronunate (butamida i altele),
utilizate actualmente n tratamentul diabetului
zaharat ;
sau aciunea teturamului (antabus),
folosit n tratamentul alcoolismului a
fost descoperit ntmpltor n legtur
cu utilizarea lui n industria cauciucului.
43
* Screening-ul (a cerne prin sit) este una din
varietile explorrilor empirice o cale destul de
dificil i puin efectiv de obinere a substanelor
medicamentoase.
Prin anumite metode (laborator experimental) se
petrec un ir de substane pentru a depista aciunile
(ca prin sit) cnd proprietile lor sunt greu
pronosticate (dup structura lor) cele cu interes
sunt studiate mai departe, celelalte sunt propuse n
alte domenii.
Rar, dar uneori prin aa mod se obin medicamente
de folos mare.
Ex.:
anaprilin -adrenoblocator folosit n aritmii, boala
44
hipertensiv, boala ischemic a cordului.
* II. Laborator farmacologic
Volumul cercetrilor farmacologice include studierea
aciunii substanelor asupra sistemelor biologice de diferit
complexitate: de la organismul integru pn la celulele
izolate, formaiuni subcelulare, receptori i enzime.
n cercetrile farmacologice se studiaz detailat:
a) Farmacodinamia substanelor: activitatea specific,
durata efectelor, mecanismul i locul de aciune;
b) Farmacocinetica absorbia, distribuia, transportarea,
eliminarea;
c) Efectele adverse, toxicitatea, aciunea teratogen,
cancerigen i mutagen;
d) Se compar substana nou cu preparate cunoscute.
Se folosesc metode: fiziologice, biochimice, biofizice,
morfologice, farmacologice.
O importana are studierea eficacitii substanelor n strile
patologice corespunztoare farmaco-terapia experimental
sau farmacologia patologic.
45
* III.
Laboratorul formelor medicamentoase noi
Prepararea formei medicamentoase
respective.
IV. Prezentarea materialelor experimentale la
Comitetul Farmacologic (Comisia
medicamentului) pentru autorizarea
evalurilor clinice.
V. Investigarea (evaluarea) clinic dac
materialele experimentale se consider ca
complete se predau n clinicile respective
unde medicii i farmacologii clinicieni studiaz
n condiiile clinice pe voluntari i pacieni
farmacocinetica i farmacodinamia ,
elaboreaz metode de aplicare eficace i
inofensiv.
46
n cercetrile clinice un ir de principii:
acordul Comitetului de Etica i respectarea
principiilor etice: acordul pacientului, nu se
studiaz pe copii, gravide, bolnavi psihici,
nu se utilizeaz placebo n stri de urgen
etc.;
pe un contingent mare de bolnavi;
se ncepe pe oameni sntoi (voluntari);
substana nou se compar cu un preparat
bine cunoscut din aceeai grup;
se vor folosi metode obiective;
examinare complex cu un numr mare de
metode adecvate;
remediul nou trebuie s se deosebeasc de
cele existente n sens pozitiv.
47
* Cercetrile clinice se realizeaz n 4 faze mare volum de
pacieni pentru a determina riscul reaciilor adverse i
determinarea indicaiilor i contraindicaiilor mai concrete.
n cazurile cnd elementul sugestiv poate juca un rol
important se folosete Placebo.
Placebo sunt forme medicamentoase asemntoare,
dup aspectul exterior, miros, gust i alte proprieti cu
medicamentul administrat, ns nu conine substan
medicamentoas. Placebo const din substane
nemedicamentoase (indiferente pentru organism).
Dup aa zisa metod oarb bolnavului i se d ntr-o
anumit consecutivitate, necunoscut pentru el, substana
medicamentoas i placebo. Numai medicul tie cnd
bolnavul primete placebo.
Dup metoda dublu oarb intervine a treia persoan
nici bolnavul, nici medicul nu cunoate ct i ce se
administreaz.
Astfel de metod permit o apreciere mai obiectiv48a
aciunii factorul psihologic este exclus.
* VI. Rezultatele cercetrilor clinice,
prelucrate statistic, din nou la Comitetul
Farmacologic, care n baza lor preparatul
are avantaje vdite, prezint o grup nou,
sau efecte specifice se recomand pentru
nregistrare i fabricare, aplicarea practic cu
supraveghere.

VII. Industria chimico- farmaceutic,

VIII. Implementarea ulterioar n terapeutic.


49
* Calitatea preparatelor, livrate de industrie se determin cu
ajutorul metodelor chimice i fizico chimice, indicate de
Farmacopeea de Stat.
n unele cazuri, cnd structura substanelor nu este
cunoscut sau metodele chimice nu sunt destul de sensibile,
se recurge la standardizarea biologic (aprecierea
activitii biologice pe obiecte biologice preparate
hormonale, glicozizii cardiaci). Activitatea se exprim n
uniti convenionale de aciune (UA). Pentru comparaie se
folosesc standarde, care au activitate constant.
Metodele standardizrii biologice i substanele pentru care
ele sunt obligatorii, sunt indicate de Farmacopee.
Farmacopee (medicament grecesc. pharmacon, poieo
fac, prepar) o carte de Stat, care conine tabelul remediilor
medicamentoase emise n ar, nomenclatura lor aprobat,
structurile chimice ale compuilor, standardele, normele i
metodele, n baza crora se controleaz calitatea remediilor
medicamentoase i justeea dozrii lor.

50
* Fiecare ar are Farmacopeea sa.
Pn nu demult ne-am folosit de
Farmacopeea X i XI a fostei URSS. Astzi
Moldova nu are Farmacopee.
I Farmacopee n limba latin 1765
I Farmacopee n limba rus 1866
I Farmacopee n limba romn 1863
Exist i Farmacopee internaional,
elaborat de OMS, fr statut legislativ.
Recomandrile ei servesc drept material
de referin pentru farmacopeile naionale.
Farmacopeea internaional include
denumirile comune internaionale (DCI)
ale substanelor medicamentoase, care
trebuie s figureze alturi de cele
naionale sau comerciale ale diferitor
firme i laboratoare farmaceutice. 51
* Farmacologia se mparte n:
general i special.
Farmacologia general studiaz legitile
generale ce stau la baza interaciunii tuturor
substanelor medicamentoase cu organismele
vii;
Farmacologia special examineaz grupele
farmacologice concrete i fiecare preparat n
parte sub aspectul celor 4 componente:
Farmacocinetic, Farmacodinamic,
Farmacotoxicologic i Farmacografic, ct i pe
scurt utilizrile terapeutice.
52
* RAMURILE FARMACOLOGIEI
Farmacologia modern cuprinde ase ramuri principale, trei cu caracter predominant
fundamental i trei cu caracter predominant aplicativ. Fiecrei ramuri cu caracter
fundamental i corespunde o ramura aplicativ.

RAMURI FUNDAMENTALE
1. Farmacocinetica studiaz evoluia, soarta Medicamentelor n
organism - studiul absorbiei, transportrii, distribuiei,
metabolizrii i excreiei M-lor, adic cum influeneaz
organismul asupra medicamentului.
2. Farmacodinamia - aciunile M-lor asupra organismului
cuprinde ansamblul fenomenelor care se produc n urma
interaciunii dintre medicament i organism.
Se subdivide:
Farmacodinamia general - se ocup cu legile generale de
aciune a medicamentelor, cu relaiile doz-efect i
structur-aciune
Farmacodinamia special - are rolul de a explica aciunea
M-lor asupra diferitelor sisteme i organe.
3. Farmacotoxicologia studiaz manifestrile nedorite produse
de administrarea medicamentelor ca atare (efectele adverse)
sau n intoxicaii acute sau cronice cu M-te i combaterea
acestor efecte. 53
RAMURI APLICATIVE
1.Farmacografia - stabilete relaiile de prescriere a
medicamentelor, plecnd de la formele farmaceutice
disponibile i modul lor de administrare (cile, dozarea)
2.Farmacoterapia - are ca obiect stabilirea condiiilor n
care un anumit medicament poate fi folosit n scopul
prevenirii, vindecrii, ameliorrii sau stabilirii
diagnosticului unei stri patologice.
3.Farmacoepidemiologia studiaz contraindicaiile i
precauiile precum i bolile de etiologie
medicamentoas cu mare rspndire - se refer la:
a)situaiile restrictive n care anumite medicamente nu
pot fi administrate la indivizii cu unele particulariti de
ordin fiziologic sau patologic deoarece le-ar putea fi
duntoare (contraindicaiile).
b)Msurile de precauie menite sa minimizeze posibilele
efecte nedorite ale M-lor (precauii)
c)Profilaxia efectelor nocive ale M-lor (farmacovigilena)
54
* Aceste ase ramuri principale ale Farmacologiei coexist i
sunt ncruciate cu alte ramuri, care vin s completeze datele
referitoare la Medicamente ca:
Farmacodinamia fundamental biochimic studiaz locul i
mecanismele aciunii medicamentului, la nivelul celular i molecular
biochimic. Este o ramur ce s-a dezvoltat rapid, pe baza exploziei de
cunotine de biologie celular i molecular.
Farmacogenetica studiaz influenele variabilitii genetice asupra
efectului medicamentului.
Farmacocibernetica studiaz interaciunile medicamentelor cu
mecanismele de reglare cibernetic ale organismului.
Farmacoinformatologia studiaz natura informaional a
medicamentului i a proceselor farmacologice.
Cronofarmacologia studiaz influena bioritmurilor asupra efectului
medicamentului.
Gerontofarmacologia studiaz particularitile farmacologice la
indivizii vrstnici.

55
* Remediile utilizate n practica medical
sunt grupate, n deosebi dup principiul de
sistem (sistemic).
Deosebim urmtoarele grupe:
remediile, care reglementeaz funciile SN
(periferic, central);
remediile, care reglementeaz funciile
organelor efectoare i sistemelor lor (respirator,
cardio-vascular, digestiv);
remediile, ce influeneaz metabolismul;
remediile, cu influen asupra strilor patologice
(ateroscleroz, inflamaie, alergia i
blastomogeneza);
remediile antimicrobiene i antiparazitare. 56
* CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR
Medicamentele sunt grupate n grupe
potrivit principiului farmacodinamic, adic
dup efectul farmacodinamic principal. n
interiorul unei clase se pot face subdiviziuni
i dup alte criterii: chimic sau terapeutic.
Un exemplu: anticonvulsivantele se pot
subdivide dup criteriul chimic n
barbiturice, hidantoine, succinimide etc.,
sau conform criteriului terapeutic n
anticonvulsivante utile n epilepsia major,
n epilepsia minor, n epilepsia
psihomotorie. 57
* CLASIFICAREA POATE FI N BAZA
URMTOARELOR PRINCIPII
1. Utilizarea curativ:
(farmacoterapeutic) antihipertensive, antianginoase,
antiaritmice etc.
2. Mecanismul i locul de aciune.
a) interaciune molecular blocarea receptorilor:
-adrenoblocante;
-adrenoblacante;
inhibitorii enzimelor: (enzima de conversie a angiotenzinei etc.).
b) Nivelul intraorgan
diureticele de ans (aciune n rinichi la nivelul ansei Henle).
c) Sistemul fiziologic
vasodilatatoare;
hipolipidemiante;
anticoagulante etc.
3. Structura molecular barbituricele, glicozidele.
58
Privire istoric asupra farmacologiei
naionale
Catedra Farmacologie a fost fondat n anul 1945 odat
cu transferarea Institutului II din Leningrad n timpul celui
de-al II-lea rzboi mondial la Kislovodsk, apoi la Chiinu.
Primul ef confer. S.I. Lealicov (1945-48; 1961-66).
A cercetat plantele medicinale ale
plaiului Moldav le-a descris n
monografia
.
A decedat n 1966.
Din 1948-1951 prof. Harauzov (concomitent i rector al
Institutului, apoi vice-director la Institutul de medicin
experimental al A din URSS din Leningrad).
Prelegerile lui erau bine dotate cu experiene;
Pentru prima dat a fondat Cercul tiinific studenesc.59
A decedat.
n 1951-1952 conduce catedra de
Farmacologie ad-interim prof. A. Zubcov
eful catedrei fiziologie uman, ilustru
savant. A decedat.
1952-1958 Ter Stepanov (confereniar).
Din 1958-1961 prof. Vasile Cernov pentru
prima oar nfiineaz aspirantura i
pregtirea cadrelor tiinifice naionale.
Activeaz fructuos cercul tiinific
studenesc. A murit.
Din 1961-1966 S.I. Lealicov.
Din 1966-1968 confer. C. Matcovschi.
Ultimii ani a activat ef de laborator la
Agenia Medicamentului al MS. A decedat 2014
60
O atenie deosebit merit perioada de 20
ani 1968-1988 prof., om emerit n tiin,
Laureat al premiului de Stat prof.
E.A. Muhin.
Din academia medico-militar
din Leningrad;
Pledeaz pentru pregtirea cadrelor;
A ntemeiat dou direcii de cercetri:
a) farmacodinamia menicamentelor n
condiiile oxigenobariei
b) farmacologia compuilor izotioureici
A pregtit 12 doctori n tiine medicale i 3
doctori habilitai;
A scris un ir de monografii, manuale.
61
A decedat la 26 noiembrie 1999 la 81 ani.
Din 1988 i pn n prezent V.I. Ghicavi
Om emerit n tiine, dublu Laureat al
Premiului de Stat, m.c.al AM
. n 1980 a organizat un curs, apoi din 1982
catedra de farmacologie clinic pn n
1988. n 1988 au fost comasate catedra
Farmacologie i Farmacologie clinic.
Se pred:
Farmacologia anul III medicin general
Farmacologia Clinic anul V medicin
general, anul IV stomatologie i rezideniat.

62
Din 1992 a II-a catedr de Farmacologie
farmacie, stomatologie, medicin preventiv
1990 Institutul Naional de Farmacie cu 2
laboratoare de profil farmacologic,
actualmente Agenia Medicamnetului
Din 1971 Societatea tiinific a
farmacologilor din Moldova.
Din 1991 Comitetul farmacologic, iar apoi
Comisia Medicamentului (1996).
Activeaz cercul tiinific studenesc.
63