ANTIPARkINSONIANOS

TRATAMIENTO FARMACOLGICO Y
OTROS TRASTORNOS DEL
MOVIMIENTO
TIPOS DE MOVIMIENTOS ANORMALES

Temblor Corea Tics

 PARKINSONISMO

El parkinsonismo se caracteriza por la

combinacin de rigidez, bradicinesia, temblor o
inestabilidad postural.
Se encuentra disminuida la cantidad de
Dopamina en os ganglios basales del cerebro.
Frmacos que inducen la enfermedad son
antagonistas del receptor de Dopamina.
 LEVODOPA
Precursor metablico inmediato de a
dopamina, ingresa al cerebro, es
descarboxilada hasta Dopamina.
Receptores de Dopamina: D1, D2
Farmacocintica:
Captado con rapidez en el intestino
delgado, absorcin depende de la
velocidad de vaciamiento gstrico y el pH.
Ingesta de alimentos retrasa la aparicin
de levodopa en el plasma.
Concentracin plasmtica max. 1-2 h
despus de una dosis oral.
Vida media plasmtica 1 a 3 h
66% de levodopa en la orina en forma de
metabolitos
1-3% ingresa al cerebro sin alteracin
 USO CLINICO
USO CLINICO:
-los mejores resultados se obtienen en los primeros aos de tratamiento ya
que la dosis diaria de levodopa debe reducirse para evitar los efectos adversos.
-algunos pacientes disminuyen sus respuestas a levodopa por perdida de
terminales nerviosas nigroestriadas.
-los beneficios del tratamiento a menudo disminuyen despus de 3 a 4 aos de
su administracin
-el tratamiento no detiene el avance del parkinsonismo pero disminuye la tasa
de mortalidad
 USO CLINICO:
- La levodopa se administra carbidopa (inhibidor perifrico
de la dopadescarboxilasa de dopamina que disminuye su conversin
perifrica a dopamina.

- El tratamiento se inicia con dosis de carbidopa de 25mg y levodopa de

100 mg cada 8 hr 30 a 60 min. Antes de la comida
- La levodopa puede aliviar todas las manifestaciones clnicas del
parkinsonismo pero es eficaz para aminorar la bradicinesian(lentitud y
pobreza de los movimientos)
 EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS GASTROINTESTINALES

-cuando se administra sin un inhibidor de las descarboxilasa perifrica

Ocurre: anorexia, nausea y vomito esto disminuye si se toma en dosis
divididas el frmaco
-tomar anticidos 30 a 60 min antes puede ser beneficioso ,el vomito se
atribuye a la estimulacin de la zona de descarga de los
quimiorreceptores localizados en el tallo cerebral
-evitar los antiemticos como fenociatinas por que disminuyen los
efectos del levodopa
 EFECTOS CARDIOVASCULARES

-se ha atribuido una variedad de arritmias cardiacas como: taquicardia,

extrasstoles ventriculares rara ves fibrilacin auricular esto se atribuye a la
mayor formacin de catecolaminas perifricas esto disminuye si se toma
levodopa en combinacin con un inhibidor de descarboxilasa perifrica.

DISCINESIS
-En un 80 % de pacientes con tratamientos de levodopa por periodos
prolongados la forma y naturaleza varia ampliamente en los pacientes.
La coreatetosis facial y la distal en las extremidades constituyen el cuadro
clnico mas frecuente( presencia de movimiento incontrolados e involuntarios)
 EFECTOS CONDUCTUALES

-una amplia variedad de efectos mentales como : depresin, ansiedad,

agitacin, insomnio, somnolencia, alucinaciones, pesadillas,
ideas delirantes.
-son mas frecuentes en pacientes que toman levodopa en combinacin
con inhibidor de descarboxilasa al parecer por que se alcanza una
concentracin elevada del frmaco en el cerebro.

Varios agentes antipsicticos que han mostrado poco afinidad por

receptores D2 de dopamina como : clozapina, olanzapina y risperidona .
Son tiles para contrarrestar las complicaciones conductuales.
 FLUCTUACIONES DE LA RESPUESTA tratamiento de 10 aos

-ocurren conforme continua el tratamiento, tiene relacin con el momento de la

ingestin de levodopa se conoce como(desaparicin prematura del efecto)
Coreoatetosis de cara y la porcin distal de las Extremidades

En otros casos no tiene relacin con el momento de la dosis (fenmenos de

oscilaciones al azar) en este caso los periodos de respuesta notoria se alternan
durante el transcurso de unas cuantas horas con periodos de ausencia de
respuesta de mayor movilidad pero a menudo con discinecia notoria
 EFECTO ADVERSOS DIVERSOS

- Puede ocurrir midriasis y tal ves se precipite a un ataque de

glaucoma agudo, otros efectos poco comunes son: discrasia
sangunea( trastorno en el que los constituyentes de la sangre son
anormales),anomalas del olfato o gusto, elevaciones del nitrgeno
ureico sanguneo.
- Coreoatetosis de cara y la porcin distal de las Extremidades

DESCANSO DE FARMACOS (discontinuacin de frmaco de 3 a 21

das)
-Esto puede mejorar de modo temporal la respuesta a la levodopa y
aliviar algunos de sus efectos adversos por lo general es de poca utilidad
es mas conlleva a un riesgo de neumona de aspiracin, trombosis
venosa, embolia pulmonar y depresin no se recomienda dichos
descansos.
 CONTRAINDICACIONES
-en pacientes psicticos puede exarserbar (agravar) el trastorno mental, en
pacientes con glaucoma de Angulo cerrado .
-en pacientes con ulceras pptica activa deben tratarse con cuidado por
que se ha observado hemorragia gastrointestinal en presencia de
levodopa
Antecedentes de melanoma, lesiones cutneas sospechosas .
 AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
-Pueden tener un efecto beneficiosos a
diferencia del levodopa no requieren
conversin enzimtica a un metabolito activo.
-No tienen metabolitos potencialmente toxico y
no compiten con otras sustancias por el
transporte activo hacia la sangre pueden tener
efectos adversos mas limitado que la levodopa.
-Los mas antiguos como : bromocriptina,
pergolida son derivados del cornezuelo de
centeno
-No hay pruebas de que un agonista sea
superior que otra los pacientes pueden
responder a uno pero no a otro.
Estos agonistas tienen participacin importante
como tratamiento ideal del Parkinson.
 BROMOCRIPTINA
- ES UN AGONISTA DE D2 ESTE FRMACO SE UTILIZO AMPLIAMENTE EN EL PASADO PARA
TRATAR EL PARKINSON.
- SE ABSORBE EN UN GRADO VARIABLE DEL TUBO DIGESTIVO, SE ALCANZAN
CONCENTRACIONES PLASMTICAS MXIMAS EN 1 A 2 HR DESPUS DE UNA DOSIS ORAL, SE
EXCRETA EN LA BILIS Y HECES.
- LA DOSIS DIARIAS VARIA ENTRE 7.5 Y 30 MG PARA EL PARKINSON PARA DISMINUIR AL MNIMO
LOS EFECTOS ADVERSOS LA DOSIS SE AUMENTA EN DOSIS GRADUAL DURANTE 2 O 3 MESES
DE 1.25 MG/12 HR DESPUS DE LAS COMIDAS, SE INCREMENTA A 2,5 MG CADA DOS
SEMANAS.
 PERGOLIDA

- Estimula los receptores D1 y D2 (D1:

nucleo caudado del putamen sust.
Negra,D2:cuerpo estriado globus palido
bulbo olfatorio) se utilizo ampliamente
para el Parkinson es mas eficaz que la
bromocriptina el frmaco ya no esta
disponible por que se relaciono con
apariciones de cardiopatas valvulares.
 PRAMIPEXOL
-No es un derivado del cornezuelo de centeno tiene afinidad
por los receptores D3 es eficaz como monoterapia en el
Parkinson leve y avanzada, permite disminuir la dosis de
levodopa y hacer mas suaves las fluctuaciones de la
respuesta.
-Tiene un probable efecto neuroprotector por su capacidad de
captar perxido de hidrogeno y aumentar la actividad
neutrofica en cultivos de clulas dopaminergicas del
mesencfalo

-Se absorbe con rapidez despus de su administracin oral

con alcance de concentracin plasmticas en 2 hr se excreta
sin cambios en la orina se inicia con dosis de 0,125 mg/8hr se
duplica de 1 semana y a las 2 semanas los incrementos
adicionales son de 0,75 mg la insuficiencia renal indica un
ajuste de dosis.
 ROPINIRO
L
Es un agonista del receptor D2 relativamente
puro
Enfermedad de Parkinson, (SPI)
Se administra como mtodo para disminuir la
intensidad de la respuesta a la levodopa.

Dosis:

0.25 mg cada 8 horas

la dosis total diaria por 0.75 mg a intervalos
semanales.
En mayor parte de los casos es necesaria una dosis
entre 2 y 8mg cada 8 horas

Este medicamento es un fracmento CYP1A2 (citocromo

P450)
 ROTIGOTINA
Pertenece al grupo de medicamentos conocidos
como agonistas de la dopamina, que estimulan los
receptores cerebrales de dopamina.

Este medicamento se usa para el tratamiento de los

signos y sntomas de la enfermedad de Parkinson

Parches ---- libera 2 y 8 mg ------ 24

horas
10cm2 --- 4.5mg
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES TRANSTORNOS MENTALES

E. CARDIOVASCULAR

DISCINESIS OTROS EFECTOS

 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES

Dispepsia
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES TRANSTORNOS MENTALES

E. CARDIOVASCULAR

DISCINESIS OTROS EFECTOS

 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
Hipotensin postural

Vasoespasmo digital

E. CARDIOVASCULAR Arritmias cardiacas

Edema perifrico

Valvulopatias cardiacas
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES TRANSTORNOS MENTALES

E. CARDIOVASCULAR

DISCINESIS OTROS EFECTOS

EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA

DISCINESIS Pueden ocurrir movimientos anormales

similares a los causados por la levodapa y se
revierten con la disminucin de la dosis total
del frmaco dopaminrgico administrado.
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES TRANSTORNOS MENTALES

E. CARDIOVASCULAR

DISCINESIS OTROS EFECTOS

 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
Confusiones TRANSTORNOS MENTALES
Alucinaciones
Ideas
Son complicaciones
delirantes
potenciales del tto.
Dopaminrgico y son mas
frecuentes e intensas con
los agonistas del receptor
dopamina que con
levodopa

Al interrumpir el
medicamento.
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
E. GASTROINTESTINALES TRANSTORNOS MENTALES

E. CARDIOVASCULAR

DISCINESIS OTROS EFECTOS

EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DE DOPAMINA
Fibrosis
pleural
Infiltrados
Congestin
pulmonares
nasal

Estimulaci
n de la
Cefalea
excitacin

Hipersensibilidad OTROS EFECTOS

Artralgias
CONTRAINDICACIONE
S Enfermedad psictica
Infarto miocardio
Ulcera pptica
Es mejor evitar los agonistas derivados del cornezuelo
de centeno en pacientes con enfermedad vascular
perifrica.
 INHIBIDORES DE
LA
MONOAMINOOXIDA
SA

FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
 FARMACOS
BLOQUEADORES
DE ACETILCOLINA
 USO
CLINICO
El tratamiento se inicia con dosis
baja, se aumenta de forma
gradual, hasta el beneficio o
efecto adverso limitantes.
 INHIBIDORES DE LA
METIL TRANSFERASA
FUNCION DE LA METIL TRANSFERASA
APOMORFINA
POSOLOGIA
FARMACOCINETICA
EFECTOS ADVEROS CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD

ANGINA INESTABLE
NAUSEAS,CEFALEA,VOMITOS
INFARTO DE MIOCRDIO
HIPOTENCION,SOMNOLENCIA
HIPERTENSION
NO ES CONVENIENTE EL USO DE COMBINACIONES
HIPOTENCION POSTURAL
AMANTADINA
POSOLOGIA
FARMACOCINETICA
 EFECTOS ADVERSOS

Ocurren frecuentemente y estn CONTRAINDICACIONES

relacionados con la dosis: nuseas,
mareo, insomnio, confusin,
alucinaciones, ansiedad, inquietud,
depresin, irritabilidad, edema
perifrico, hipotensin ortosttica
Son efectos adversos ocasionales:
insuficiencia cardaca congestiva,
psicosis, retencin urinaria o
aumento reversible de enzimas
hepticas.
Embarazo,Lactancia.
Pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva.
Convulsiones,Enfermedad renal o
heptica.
Edema perifrico,Hipotensin
ortosttica.
TRASTORNOS
DEL MOVIMIENTO
 TEMBLOR
Consta de movimientos oscilatorios
rtmicos

ANSIEDAD
EL TEMBLOR FATIGA
POSTURAL TIROTOXICOSI
FISIOLOGICO S
ADRENALILNA
ISOPROTEREN
OL

ANTAGO
EL PROPANOLOL DISMINUYE SE NIZA A
AMPLITUD RCEPTOR
ES B1 Y
B2
El temblor esencial es un temblor postural con herencia
autosmica dominante que es parecido al temblor
fisiolgico

120 mg prescritos
DOSIS 40 a 120 mg por via oral

Son escasos
EFECTOS
ADVERSO
S

Pacientes con insuficiencia o

PRECAUCI
bloqueos cardiacos
ON Asma e hipoglucemia
 El metropolol es til en pacientes con enfermedad
pulmonar que contraindican el uso de propranolol
La pirimidona en dosis crecientes de hasta 250
mg cada 8 h
El topiramato puede ser til en dosis de 400 mg
diarios con incremento gradual
Las pequeas cantidades de alcohol pueden
suprimir el temblor esencial pero por un breve
tiempo
El alprazolam o la gabapentina son tiles en
algunos pacientes

TEMBLOR TEMBLOR EN
INTENCIONAL REPOSO
ENFERMEDAD DE HUNTINGTON
ES UN TRASTORNO HEREDITARIO
AUTOSOMICO DOMINANTE CAUSADO POR
UNA ANOMALIA DEL GEN DE HUNTINGTINA
EN EL CROMOSOMA 4

. DOPAMINA
COREA . ACETILCOLINA
LA PROGRESIV . GABA
ENFERMD A . OTROS
AD DE
NEUROTRANSMI
HUNTING
SORES
TON SE
CARACTE
RIZA POR DEMENCIA
 LA RESERPINA CONSUME LA DOPAMINA
CEREBRAL POR IMPEDIMENTO DE SU
ALMACENAMIENTO INTRANEURONAL
SE
INICIA A
DOSIS
BAJAS Y
SE
AUMENT
A

RESERPI
NA
HIPOTENSION
2a5 DEPRESION

mg SEDACON
DIARREA
DOSIS SONGESTION
DIARIA NASAL
HALOPERI PERFENACI OLANZAP
DOL NA NA
Dosis
1 mg Dosis
varia con
cada 12 crecient
el
horas e
paciente
Se
aumenta 20 mg 10 mg
cada 4 diarios diarios
dias
 TICS
CUANDO ESTOS SON MULTIPLES O CRONICOS
PUEDEN REQUERIR TRATAMIENTO SINTOMATICO
SE INCICIA CON
UNA DOSIS
HALOPERID PEQUEAN Y
OL DESPUES SE
AUMENTA DE
MANERA GRADUAL

FINALMENTE UNA
DOSIS DIARIA
TOTAL DE 3 A 8 mg

TRASTORNOS DEL
MOVIMIENTO
EFECTOS EXTAPIRAMIDALES Y
ADVERSOS GASTROINTESTINALES
SEDACION
SEQUEDAD DE BOCA
VISION BORROSA
 PIMOCIDA
Utilizada en pacientes que no responden al
haloperidol o no lo toleran
Dosis inicial con 1 mg/dia y se aumenta 1 mg
cada 5 dias
CLONIDINA, FLUFENACINA, CLONAZEPAM O
CARBAMAZEPINA

CLONIDINA

- Disminuye los tics motores o vocales en casi

50 % de los nios tratados
- Dosis inicial de 2 a 3 ug/kg/dia con aumento
a 4 ug/kg/dia
- Puede causar una cada de la presin arterial
- El efecto adverso mas frecuente es la
sedacin y el exceso o disminucin de la
salivacin y diarrea
DISCINESIAS INDUCIDAS POR
FARMACOS
LA LEVODOPA Y LOS AGONISTAS DE
DOPAMINA PRODUCEN DIVERSAS
DISCINESIAS RELACIONADOS CON LA DOSIS
EN PACIENTES CON ENFERMEDAD DE
PARKINSON
NO SE HAN DEFINIDO LAS BASES
FAMACOLOGICAS DE LA DISCINESIA
ES UTIL LA ADMINISTRACION PARENTERAL
DE UN FARMACO ANTIMUSCARINICO
BENZTROPINA
DIFENHIDRAMI
NA
BIPERIDEN
 DISCINESIA TARDIA
- Movimientos anormales
- Es complicacin frecuente del tratamiento
farmacolgico a largo plazo con neurolpticos
o metoclopramida
- Se desconoce la base farmacolgica
- Una disminucin dela dosis del agente causal
por o general empeora la discinesia, en tanto
un aumento en la dosis puede suprimirla.
SINDROME NEUROLEPTICO
MALIGNO
- Complicacin del tratamiento con
neurolpticos
- Caracterizado por rigidez, fiebre,
cambios en el estado mental y
disfuncin autonmica
- Sntomas presentes durante 1 a 3
das
- Tratamiento con dantroleno,
 SINDROMES DE PIERNAS
INQUIETAS
Caracteriza por un malestar desagradable que parece
surgir en las piernas y en ocasiones en los brazos
Sntomas ocurren cuando los pacientes estn relajados
(acostados o sentados) y llevan una urgencia por
desplazarse
Los sntomas pueden resolverse con correccin de la
anemis por deficiencia de hierro
El tratamiento dopaminergico se utiliza para el
sndrome de piernas inquietas y debe iniciarse con un
agonista de dopamina de accin prolongada
GABAPENTINA se toma 1 a 2 veces al da, de inicio es de
300 mg diarios con aumento dela respuesta y tolerancia
ENFERMEDAD DE WILSON
Trastorno recesivo heredado del metabolismo del cobre
Caracterizada desde el punto de vista bioqumico por
disminucin de cobre srico
CONCENTRACION
AUMENTADA DE
COBRE EN EL
CEREBRO Y LAS
VISCERAS
TEMBLOR
MOVIMIENTOS
DISFUNCION COREIFORMES
NEUROLOGICA RIGIDEZ
HIPOCINESIA
DISARTRIA
DISFAGIA

DISFUNCION
HEPATICA
 TRATAMIENTO IMPLICA DEL RETIRO DEL
COBRE EXCESIVO
PENICILAMINA agente quelante que forma
un complejo anular con el cobre
SE ABSORBE SE EXCRETA
CON CON
FACILIDAD RAPIDEZ EN
EN EL TUBO LA ORINA
DIGESTIVO

- DOSIS DE INICIO EN ADULTOS ES DE 500 mg CADA 6 A

8h
- DESPUES DE LA REMISION SE DISMINUYE A NO
MENOS DE 1 g DIARIO QUE DEBE CONTINUARSE DE
FORMA INDEFINIDA
NAUSEA Y VOMITO
SINDROME NEFROTICO
EFECTOS MIASTENIA
ADVERSOS ARTROPATIA
NEUROPATIA OPTICA
GRACIAS