Lincosamidas y

Aminoglicosidos
 Lincosamidas
Por mucho tiempo se estudio en conjunto con los
macrlidos por sus semejanzas farmacolgicas, pero
estructuralmente son diferentes, no contienen el anillo
macrolactonico.
Comparten con Macrlidos
Accin bacteriosttica. Bactericida en altas
concentraciones.
tiles para tratar infecciones donde no se puede usar
penicilina
Espectro de accin Gram+ , anaerobios e incluso
infecciones por Staphilococcus aureus resistente a
meticilina. Algunos Gram-
Poseen el mismo mecanismo de accin.
 Representantes

Lincomicina
Clindamicina
Farmacocintica:

Presenta buena absorcin VO. Mejor para

Clindamicina.
Se distribuye ampliamente, excepto LCR.
Difunde bien hacia el tejido seo.
Se elimina mayormente Va Renal.
Usos:
Principalmente en infecciones por anaerobios.
Profilaxis de endocarditis en pacientes alrgicos a
Penicilina.
A veces se usa en amigdalitis y otros cuadros
causados por estreptococos o estafilococos (en
alrgicos a penicilinas..pero no segunda eleccin).

Va tpica se utiliza para el

tratamiento del acn.

Por su TOXICIDAD debera usarse va sistmica slo cuando

es estrictamente necesario.
 Efectos adversos:
Diarrea: Es el ms comn. Esta puede ser de diferente
intensidad o frecuencia pudiendo producirse incluso una
colitis pseudomembranosa. Clostridium difficile
Puede ser tratada con metronidazol (1 eleccin) o
vancomicina oral, nunca con antidiarreicos porque puede
agravarse. Si aparece diarrea intensa el medicamento debe
retirarse inmediatamente.

Hipersensibilidad

Lugar de la aplicacin (IV) Tromboflebitis

 Precauciones
Enfermedad intestinal: debe ser utilizado con precaucin en
pacientes con colitis ulcerosa, enteritis regional o antecedentes de
diarrea por otros antibiticos.

Administracin vaginal: no debe utilizarse productos de caucho o

ltex (condones, diafragmas, etc.) durante y hasta 72 horas despus
del tratamiento, ya que la crema y los vulos contienen un aceite que
puede daar estos productos y disminuir su eficacia.

Insuficiencia renal o heptica: en casos graves puede ser

necesario ajustar la dosis por va sistmica.

Embarazo: categora B de la FDA . Atraviesa la placenta pero no se han

descrito problemas en humanos. Se acepta su uso va sistmica y
tpica. Por va vaginal, se acepta su uso en 2 y 3 trimestre porque
hay estudios que no han detectado efectos en el feto; no hay
informacin en el 1 trimestre, se acepta su uso slo si no existe una
alternativa teraputica ms segura.

Lactancia: se excreta en la leche materna pero no se han descrito

problemas. Puede utilizarse con precaucin.
 Clindamicina capsulas 150 mg / fco
amp. 150 mg/ml
Indicaciones especiales
- Tratamiento de infecciones producidas por anaerobios
de origen orofarngeo (neumona por aspiracin,
absceso pulmonar),
- Drmico (lceras cutneas, pie diabtico, acn
inflamatorio)
- Ginecolgico (endometritis, salpingitis, cervicitis,
enfermedad inflamatoria plvica, vaginosis bacteriana).
- Tratamiento de infecciones por protozoos: neumona por
Pneumocystis carinii, malaria resistente a cloroquina,
toxoplasmosis cerebral en pacientes VIH+ (asociado a
pirimetamina).
- En general, alternativa a las penicilinas y macrlidos en
pacientes con alergia o intolerancia
 POSOLOGIA CLINDAMICINA
Va Adultos Menores de 12 aos
10-25 mg/kg/da
Oral 150-450 mg/6-8h. repartidos cada 6-8
horas.
- Pauta general: 600 mg/6-8h. 10-40 mg/kg/da
Parenteral - Encefalitis por toxoplasma: 600-1200 repartidos cada 6-8
mg/6h, dosis mxima 4,8 g/da. horas.
Acn: 1 aplicacin de emulsin o solucin
Tpica ***
cada 12 horas.
Vaginosis bacteriana: 1 aplicacin de
Vaginal crema al acostarse durante 7 das, o 1 ***
vulo al acostarse durante 3 das.
 ESPECTINOMICINA

Posee accin bactericida.

Su mayor actividad es sobre el gonococo, por lo
que se usa en el tratamiento de la gonorrea,
como alternativo a las penicilinas.
Se administra IM, como dosis nica de 2 g en el
hombre y 4 g en la mujer.
 ANTIBITICOS PEPTDICOS

Incluyen a las :
POLIMIXINAS B y E.: Pptidos simples.
Bacitracina: Polipptido

Los dos primeros son activos frente a bacterias gram

negativas, y el tercero sobre bacterias gram positivas.

Se usan solo por va Tpica, generalmente

asociados para cubrir un mayor espectro de grmenes.

La bacitracina se utiliza asociado a aminoglicsidos

(neomicina y gentamicina).
 ANTIBITICOS PEPTDICOS

No se pueden usar va sistmica porque producen

nefrotoxicidad (todos) y neurotoxicidad
(POLIMIXINA A y B)
 GLICOPPTIDOS

Incluyen:

Vancomicina F.N.
Teicoplanina
La vancomicina es un glicopptido tricclico, con un peso
molecular de alrededor de 1500 Da.

Poseen amplio espectro de actividad sobre bacterias

grampositivas. Son generalmente ineficaces frente a
gramnegativos.

Actan inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana.

 GLICOPPTIDOS

Vancomicina Fco ampolla 500

mg y 1 g
heptapeptido
Se usan principalmente en infecciones por bacterias
gram positivas resistentes a penicilinas (meticilino
resistentes). Tambin se utilizan en el tratamiento de
colitis pseudomembranosa.
Poseen poca absorcin VO, por lo que deben
administrarse va parenteral. Vancomicina: EV, Teicoplanina
IM o EV.
La teicoplanina tiene una mayor duracin de accin
(alrededor de 100 hrs) lo que permite administrarla 1 vez
al da, en cambio la vancomicina posee una duracin de
accin de 6 horas.
Efectos adversos: Hipersensibilidad (ambos)

Vancomicina OTOTOXICIDAD
NEFROTOXICIDAD
 ANTIBITICOS MISCELNEOS

MUPIROCINA

Imptigo

Se usan en forma tpica para tratar infecciones drmicas

producidas preferentemente por estafilococos, o por
estreptococos.

Ambos se usan asociados a antibiticos orales, pero la

mupirocina puede usarse sola.
Accin
Antibitico bactericida de uso tpico activo principalmente sobre bacterias
aerobias Gram-positivas (estafilococos y estreptococos).
Indicaciones
- Va tpica: infecciones cutneas bacterianas primarias :
imptigo, foliculitis y forunculosis.
- Va cutnea: erradicacin de Staphylococcus aureus en
portadores nasales.
Posologa
- Va tpica: 1 aplicacin cada 8 horas durante 5-10 das.
- Va intranasal: 1 aplicacin en cada fosa nasal cada 8-12 horas durante 5-7
das. Se deposita una pequea cantidad de pomada en cada fosa nasal y
se presionan las paredes entre s para extenderla.

Precauciones
- No debe utilizarse para administracin oftlmica.
- La pomada contiene polietilenglicol, por lo que no debe utilizarse sobre
mucosas, quemaduras o heridas por el riesgo de irritacin.

Interacciones
El cloranfenicol puede tericamente antagonizar el efecto antibitico de la
mupirocina.
cido fusidico. Uso identico a Mupirocina

El cido fusdico es un antibitico de espectro limitado con una

estructura esterodica, que impide la sntesis de los pptidos bacterianos.
Es activo frente a un nmero limitado de microorganismos en particular
gram-positivos. La aplicacin tpica de cido fusdico es eficaz frente a
las cepas de Staphylococcus aureus, incluyendo las cepas resistentes a
la penicilinas
AMINOGLICSIDOS
 AMINOGLICSIDOS

Representantes:

* Estreptomicina

* Kanamicina
* Gentamicina
* Neomicina
* Amikacina
* Tobramicina
MECANISMO DE ACCIN:

Inhiben la sntesis proteica de las bacterias, actuando en la

subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Son
bactericidas

ESPECTRO:
Son activos frente a bacilos aerobios gram negativos. No
actan frente a anaerobios. La estreptomicina presenta
adems actividad frente a mycobacterium tuberculosus, y
otros grmenes
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS:
Absorcin: Por ser altamente polar, se absorbe muy poco a
nivel gastrointestinal. Actan rpidamente por va IV e IM.

Distribucin: Prcticamente no se unen a protenas

plasmticas. Se distribuyen ampliamente en fludos, pero no
en el SNC, huesos, tejidos grasos ni conectivos. Tienden a
concentrarse en el rion

Metabolismo: Sufre escaso metabolismo

Excrecin: V.O.: mayormente por heces

IM e IV: Renal
REACCIONES ADVERSAS:

Nefrotoxicidad y Ototoxicidad (dao coclear o

vestibular)
Hipersensibilidad: escasas.
Otras: Mala absorcin intestinal, sobreinfeccin (neomicina),
debilidad muscular y efectos sobre el SNC: neuritis perifrica y
disfuncin del nervio ptico (estreptomicina)
INTERACCIONES:

Incremento ototoxicidad: cido etacrnico, urea,

manitol.
Incremento nefrotoxicidad: anfotericina B,
vancomicina, cisplatino, ciclosporina, aciclovir,
indometacina.
Aumenta ambos: Furosemida.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con dao auditivo (coclear o vestibular)

Pacientes con dao renal
Pacientes con debilidad muscular
Embarazadas (dao fetal)
USOS:

En general, salvo cuando se usan va tpica, deberan

reservarse para infecciones en que otros agentes menos
txicos no sean efectivos.

Infecciones por bacilos gram negativos: Infecciones del

tracto urinarios, quemaduras infectadas, neumonia, peritonitis
e infecciones abdominales post-operatorias.

Infecciones tpicas y oftlmicas por mismos agentes.

AMIKACINA SULFATO:
Es un derivado semisinttico de la Kanamicina A, lo que le
confiere resistencia a la accin de las enzimas que
inactivan la kanamicina, gentamicina, tobramicina y netilmicina
y slo es afectada por la acetil y adeniltransferasa.
Su principal uso es el tratamiento de infecciones por bacilos
gram negativos que se suponen resistentes a la
gentamicina, especialmente en el medio intrahospitalario.
Vas y dosis:
IM - IV - Tpica (Drmica - tica - oftlmica)
Adultos:15 mg/kg/da 2 a 3 veces al da.
Nios:7.5 mg/kg/da cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 hrs.
ESTREPTOMICINA SULFATO:
Es especialmente activa frente a Mycobacterium
tuberculosis
A diferencia de los otros, sta poseen una fijacin a p.p. Un
tanto mayor (30%)
Se utiliza en tto. TBC. Y frecuentemente en el tratamiento de
endocarditis bacteriana asociada B-lactmicos. Cuando
aparece resistencia se prefiere la gentamicina.
Otros usos: Tularemia y la peste (asoc. TTC y CAF). Frmaco
de primera eleccin. Tambin en brucelosis y otras patologas.

Vas y dosis:IM
Adulto: 500 mg cada 12 horas por 7 a 10 das
Nios: 20 a 40 mg/kg/da una dosis diaria.
GENTAMICINA SULFATO:
Por va parenteral se utiliza en infecciones graves por bacilos
gramnegativos.
Tambin se utiliza asociada a penicilina y vancomicina para el
tratamiento de la endocarditis bacteriana por Enterococos.
Se usa por va tpica como tratamiento o profilaxis de
infecciones por quemaduras frente a bacilos gramnegativos y
en especial frente a pseudomona aeruginosa.
Va y dosis:IM-IV-Tpica (Drmica - tica - oftlmica)
IM:Adultos: 3 a 5 mg/kg/da dividido en 2 a 3 dosis.
IM: Nios: 6 a 7 mg/kg/da cada 12 horas
La va IV se reserva para situaciones graves.
NEOMICINA SULFATO:
Es el ms txico de los aminoglicsidos, por lo cual se usa
en forma tpica o va oral.
Se absorbe escasamente en el tubo digestivo (3%) por va
oral.
Se excreta principalmente por las heces.
Se puede utilizar asociado a Eritromicina en profilaxis de
ciruga colorrectal. La Neomicina oral tambin se usa en
tratamiento del coma heptico.
Va y dosis:
Prof. Ciruga: 1 g oral en tres dosis antes de la
intervencin
Reacciones adversas: Hipersensibilidad en la piel: 6 a 8%, la
que es cruzada con otros aminoglicsidos. Tambin signos de
sobreinfeccin y mala absorcin.