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INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATA

FARMACOLOGA CLNICA
EQUIPO 3
6HM4

ANTIMICTICOS

POR:
ALCNTARA PREZ SARAHI
CAMACHO MORALES ANA LAURA
REYES SORIANO THALIA DANAE
SNCHEZ BOUCHAM JOS MAURICIO
TOSQUI ARELLANO DIEGO ARTURO
GENERALIDADES
GENERALIDADES

Estn formados por


clulas eucariotas.
El DNA est organizado
en cromosomas envueltos
por la membrana
nuclear.
Cubriendo la membrana
se encuentra la pared
celular rgida constituida
por quitina, mananos y
glucanos.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

Obtiene su energa de y el carbono


absorbiendo la materia organiza en
descomposicin por isoenzimas.
Se reproducen por procesos asexuales
por divisin binaria o formando esporas
a travs de esporas sexuales.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

Pueden ser unicelulares, formados


por clulas aisladas llamadas
levaduras.

Los pluricelulares se constituyen


por clulas que crecen en los
extremos, tabicndose formando
hifas que se ramifican.

Otros hongos filamentosos forman


estructuras complejas y
organizacin de sus hifas ,
presentando una morfologa
caractersticas: Setas.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

LEVADURAS

Forma redonda u oval, con


dimetro entre 3 y 30 nm.

Se reproducen asexualmente
por gemacin: A partir de una
clula madre se forman
protusiones protoplasmticas
o yemas (blastoconidios)que
crecen hasta separarse.
Forman seudomicelios.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

PLURICELULARES

3 a 13nm de dimetro y
longitud variable.
Crecen en forma de
tabique que no se
desprenden. Constituyen
hifas y se ramifican entre
si formando micelios.
Se clasifican en superiores
e inferiores.
Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

Superiores las hifas son delgadas y


las clulas que las forman estn
separadas entre si por tabiques
con un poro que permite el
cambio gentico. Forman
esporas (conidios) en las hifas.

Los inferiores las hifas son mas


anchas y no se tabican. Tienen
mltiples ncleos y citoplasma
nico. Las esporas
esporangiosporas se forman en el
interior.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

HONGOS DIMRFICOS
Pueden presentar la forma de levadura
o la filamentosa . dependiendo de las
condiciones de crecimiento .

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

CLASIFICACIN
De acuerdo a la caracterstica de
reproduccin sexual.
Se encuentran: Zygomycota,
Ascomycota, Basidiomycota y
Chytridiomycota.

Los Zigomycetes son hongos


filamentosos inferiores que se
dividen por fusin de
gametangios.

Dentro de Ascomycota y
Basidiomycota, se incluyen hongos
filamentosos superiores de micelio
tabicado y levaduras.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

Los primeros se reproducen formando


ascoesporas y los basidiomicetes forman
basidiosporas.
De los hongos los cuales se desconoce
su fase sexual se denominan
Deuteromycota.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES

INFECCIONES MICTICAS
Pueden causar cuadros
alrgicos por la
inhalacin de esporas,
intoxicaciones por
sustancias o infecciones,
dada la capacidad que
tienen algunas especies
fngicas de colonizar
invadir y multiplicarse en
rganos y tejidos.

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES
Las micosis son distintas de acuerdo al agente
causal , localizacin o factores de predisposicin
Segn su localizacin:
-Superficiales
-Cutneas
-Cutaneomucosas
-Subcutneas y profundas
-Sistmicas

Pratz Guillermo; Microbiologa Clnica ; 1 dicin; Editorial Panamericana, Buenos Aires ,Argentina.
GENERALIDADES
GENERALIDADES
GENERALIDADES
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL

Es un nitroimidazol
activo.

Posee actividad ante


protozoos y bacterias.

Acta para Entamoeba


Histolytica y trichomonas
vaginalis .

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL

Manifiesta actividad
antibacteriana contra
cocos anaerobios y
bacilos gramnegativos
anaerobios

Tambin tiene
eficacia contra los
gneros Bacteroides,
Clostridium y bacterias
microaerfilas como
Helicobacter y
Campilobacter.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: FARMACOCINETICA

ABSORCIN
Va oral , intravenoso, tpico,
intravaginal.
En la primera hora 80%.
Biodisponibilidad: 100%
Los alimentos no afectan su absorcin .

DISTRIBUCIN
Concentracin mxima despus de la 1
hora .
V : 8 a 10 horas.
El 10 % se une a protenas plasmticas.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: FARMACOCINETICA
Se distribuye bien en tejidos y
lquidos corporales

Atraviesa barrera placentaria .


Vida media de eliminacin: 11
horas

METABOLISMO: Heptico

El metabolito cido se
encuentra en niveles muy
bajos y posee actividad
bactericida que equivale
aproximadamente al 5%
EXCRECIN: Renal

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN

Mecanismo de
accin
Es un pro frmaco que
necesita activacin reductiva
del grupo nitro por
microrganismos susceptibles.

Su toxicidad selectiva por


patgenos anaerobios y
microaerfilos, como
protozoarios amitocondriados
T. Vagianlis, E. Histolutica y G.
Lambia, se deriva de un
metabolismo energtico.
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN

Contienen componentes de
transporte de electrones como
ferredoxinas, como protenas de Fe-S
que tienen un potencial de oxido
reduccin suficientemente negativo
para donar electrones al Metronidazol.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN
Por transporte forma un anin radical nitro
reactivo que destruye microorganismos
susceptibles por mecanismo mediados por
radicales dirigidos al DNA.

Metronidazol es reciclado de forma cataltica;


la prdida del electrn del metabolito activo
regenera el compuesto original.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN

Las concentraciones crecientes de


O2 inhiben la citotoxicidad
provocada por metronidazol debido
a que el oxigeno compite con el
frmaco por los electrones .

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN

El O2, disminuye la activacin


reductiva del metronidazol e
incremental el reciclado del
frmaco.
Los microorganismos
anaerobios y microaeroflicos
susceptibles derivan energa
de la fermentacin oxidativa
de cetocdos como piruvato.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: MECANISMO DE ACCIN
Su descarboxilacin, catalizada por oxidoreductasa
de piruvato: ferredoxina (PFOR) produce electrones
que reducen al mismo.
Tras su catlisis dona electrones a los aceptores de
electrones del metronidazol

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: INDICACIONES TERAPUTICAS
Tratamiento eficaz de todas las
formas clnicas de la amebiasis.
Adultos: 750 mg, 3 veces al da
por 10 das.
Nios: 30-35 mg/Kg/da en 3
tomas.

Es de eleccin en tricomoniasis
y giardiasis.
250 mg, 3 veces al da por 5
das.

Ante infecciones genitales por


T.Vaginalis

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: CONTRAINDICACIONES

Primer trimestre del


embarazo
Hipersensibilidad
Padecimiento
activo de SNC

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS

Nauseas
Cefalea
Parestesia
Vrtigo

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS

Ataxia

Convulsiones

Sndrome de
Stevens-Johnson
(necrlisis
epidrmica txica)

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
METRONIDAZOL: INTERACCIONES

Warfarina: Potenciacin del efecto


anticoagulante.

Litio: Los niveles plasmticos de litio


se pueden incrementar por el
metronidazol.

Ciclosporina: Riesgo de elevacin


de los niveles sricos de
ciclosporina.

Fenitona o fenobarbital: Niveles


plasmticos reducidos de
Metronidazol.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES
AZOLES

Estos antimicticos
comprenden dos
amplias clases,
Imidazoles y triazoles.

Ambos comparten la
misma actividad
antimictica y
mecanismo de accin.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la 14--esterol desmetilasa, un CYP microsomico

Se altera la biosntesis de ergosterol para la membrana


citoplasmtica y aumento de 14--metilesteroles.

Provocando alteracin en sistemas enzimticos por acumulo del


sustrato y aumento de permeabilidad de la membrana fngica.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: ACTIVIDAD ANTIMICTICA

Los azoles son tiles para:


Candida (albicans,
tropicalis, parapsilosis,
glabrata)
Criptococcus neoformans
Blastomyces dermatidis
Hystoplasma capsulatum
Paracoccidiodes
brazilensis
Aspergilus
Dermatofitos

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: RESISTENCIA

La resistencia a los azoles surge


principalmente durante el tratamiento
prolongado con estos frmacos.
Las mutaciones son la causa mas
frecuente de la resistencia.
Candida albicans, glabrata y
Cryptococcus neoformans son los
tipos que continuamente hacen
resistencia a estos farmacos.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: INTERACCIONES

Los azoles interactan con mltiples


CYP hepticos, ocasionando una
amplia posibilidad de interacciones
con otros frmacos.
Principalmente de debe al aumento
en la concentracin plasmtica por
disminucin de metabolismo.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: INTERACCIONES

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: KETOCONAZOL

KETOCONAZOL
Este frmaco administrado por va oral
ha sido reemplazado con itraconazol
para el tratamiento de todas las
micosis, excepto cuando su costo sea
una desventaja.
Y ketoconazol produce supresin
conticoesteroide que a veces se utiliza
en pacientes con sndrome de
cushing.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: ITRACONAZOL

ITRACONAZOL
Este es un triazol sistmico, con una
estructura muy similar al imidazol
Ketoconazol.
Existe la presentacin en capsulas y
solucin.
La solucin se absorbe mejor en ayuno,
hasta tres veces mas que la capsula.
Su metabolismo es heptico por CYP3A4.
La vida media es de 30 a 40 horas.
Se excreta en heces.
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: ITRACONAZOL

INDICACIONES TERAPUTICAS
Frmaco de eleccin para infecciones
no menngeas por B. dermatidis, H.
capsulatum, P. braziliensis y C. immitis.
Aspergilosis invasiva.
Candidosis bucofarngea y esofgica.
Onicomicosis subungueal distal.
Infecciones que no responden a
anfotericina B

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: ITRACONAZOL

EFECTOS ADVERSOS/TXICOS
La mayora son resultado de interaccin
con otros frmacos.
Hepatotoxicidad
Diarrea
Clicos abdominales
Hipertrigliceridemia
Exantema

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: ITRACONAZOL

DOSIS
Para tratamiento de micosis profundas
(letales):
Se inicia con 200mg tres veces al da
como carga.
Despus se administran 200mg cada 12
horas

Para onimomicosis se sugieren 200mg por


da durante 12 semanas o 200mg dos
veces al da por una semana y tres de
descanso.
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: FLUCONAZOL

FLUCONAZOL
Se absorbe casi por completo en el tubo
digestivo.
Biodisponibilidad igual por va oral o
intravenosa.
Excrecin del 90% por va renal.
Tiene una vida media de 25 a 30 horas.
Se encuentra en leche materna, LCR, saliva.
Se une a protenas plasmticas de un 11 a
12 %.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: FLUCONAZOL

INDICACIONES TERAPUTICAS
Candidiasis (C. glabrata, albicans)
Bucofarngea (200mg -1 da y 100mg por 2
semanas)
Vaginal (400mg/dia)
Criptococcosis
Meningitis (400mg/dia por 8 semanas y 200mg por
tiempo indefinido)

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: FLUCONAZOL

EFECTOS ADVERSOS
Es un inhibidor del CYP3A4 y CYP2C9, por
lo que sus mltiples efectos adversos
tienen que ver con sus interacciones
farmacolgicas.
Nausea
Cefalea
Vomito
Diarrea
Alopecia
Insuficiencia heptica
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES

OTROS TRIAZOLES
Voriconazol.
Similar a fluconazol, con espectro mas
amplio pero vida media de apenas 6 horas.
Tratamiento primario de aspergilosis invasiva.
Posaconazol.
Similar a itraconazol pero con actividad 4
veces mayor contra levaduras y hongos
filamentosos, incluidos causantes de
mucormicosis.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: CLOTRIMAZOL

CLOTRIMAZOL
Frmaco de uso tpico
Se absorbe en piel integra un .5%, en
vagina de un 3-10%.
La concentracin fungicida
permanece en vagina hasta por tres
das.
La parte que se absorbe es
metabolizada en hgado y excretada
por bilis.
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: CLOTRIMAZOL

INDICACIONES TERAPUTICAS
Candidiasis cutnea.
Candidiasis vaginal.
Candidiasis bucofarngea.
Infecciones dermatofiticas.

Se comercializa en cremas al 1%,


lociones, polvo, aerosol, crema vaginas,
comprimidos vaginales (100, 200,
500mg)y trociscos (10mg).
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: MICONAZOL

MICONAZOL
Fcilmente penetra el estrato corneo
de la piel y persiste hasta 4 das de su
aplicacin.
Menos del 1% pasa a sangre.
Su absorcin en vaginas en menos al
1.3%

Los efectos secundarios principales


son prurito, ardor, irritacin.
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES: MICONAZOL

INDICACIONES TERAPUTICAS
Tratamiento de tia de pie, tia crural,
tia versicolor.
Candidiasis vulvovaginal

Se comercializa en cremas, ungentos,


locin, polvo, gel y aerosol.
Para uso vaginal se encuentra en crema
al 2 y 4%, vulos vaginales de 100, 200 o
1200mg.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
AZOLES

OTROS ANTIMICOTICOS
TPICOS
Butoconazol
Imidazol similar a clotrimazol que se aplica en
crema vaginal una hora antes de acostarse.
Tioconazol
Imidazol utilizado para vulvovaginitis por
Cndida, administrando 4.6g de ungento antes
de dormir
Ketoconazol
Imidazol comercializado en crema, espuma, gel,
champ, para infecciones frecuentes en piel por
dermatofitos, tia versicolor y dermatitis
seborreica.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS
QUERATOLTICOS

Son sustancias que


disminuyen la
hiperqueratosis por
mecanismos (rotura de
uniones intercelulares,
incremento del contenido
hdrico del estrato corneo e
intensificacin de la
descamacin)

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS

Entre los
queratoliticos estn:
hidroxicidos alfa
que son cidos
orgnicos unidos a
un grupo hidroxilo:
Ac.glicolico(70-
80%),lctico(10%),
mlico, ctrico,
hidroxicaprilico, y
mandelico.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: MECANISMO DE ACCIN

Disminuyen el estrato
corneo al solubilizar
componentes del
desmosoma, activar
enzimas hidroliticas
endgenas y extraer
agua del sustrato
corneo para que se
produzca la
separacin celular.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: MECANISMO DE ACCIN

Tambin incrementan la cantidad


de glucosaminoglicanos,
colgeno, y fibras de elastina

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: CIDO SALICLICO

CIDO SALICLICO
Acta por medio de
la solubilizaran del
cemento intercelular,
disminucin de la
adherencia de
corneocitos y
reblandamiento del
sustrato corneo

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: CIDO SALICLICO

En forma de ungento con


vaselina u otros excipientes
grasos. Puede asociarse a
corticoides (facilitando su
penetracin), antralinas y
otros queratolticos. El
tratamiento de las
queratodermias
palmoplantares, ictiosis y
psoriasis.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: CIDO SALICLICO

EFECTOS ADVERSOS/TXICOS
Puede aparecer
salicilismo, mas en
nios y enfermos de
insuficiencias
hepticas y renales
es por ello que debe
utilizarse menos de 2 g
en 24 hrs.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: UREA

UREA
Las concentraciones
de pequeas de urea
incrementan la
absorcin y retencin
de agua por la piel lo
cual mejora la
flexibilidad y suavidad
de la misma

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: UREA

En concentraciones
altas(>40%),la urea
desnaturaliza y
disuelve protenas y
se utiliza para
disolver callos y
lograr la avulsin de
uas distroficas.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: AZUFRE

AZUFRE
Se piensa que su efecto
queratolitico al reaccionar
con la cistena dentro de
los queratinocitos, con la
produccin de cistina y
sulfuro de hidrogeno
(acido sulfhdrico).Este
ultimo desdobla la
queratina, lo cual disuelve
el estrato corneo.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
QUERATOLTICOS: PROPILENGLICOL

PROPILENGLICOL
El propilenglicol(en la forma
de soluciones al 60-100% en
agua), utilizado a menudo
junto con oclusin con una
capa de plstico, aumenta
el contenido hdrico del
estrato corneo y facilita la
descamacin. Su eficacia
es mxima en estados de
hiperqueratosis por
retencin

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
FLUCITOSINA
FLUCITOSINA

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
FLUCITOSINA: FARMACOCINETICA

Absorcin: Gastrointestinal

Unin a protenas: baja


unin.

Distribucin: amplia (80%


SNC)

T1/2: 3-6 horas

Excrecin: Renal

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
FLUCITOSINA: MECANISMO DE ACCIN

La disminucin
dTMP inhibe la
sntesis de ADN
y la divisin
celular

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
FLUCITOSINA: INDICACIONES TERAPUTICAS

Dosis 100 A 150 mg/kg/da


Infeccin de vas urinarias por
Cndida
Meningitis por criptococos.

Concomitante:
Anfoterisina B (0.3
mg/kg/da)
Fllucitosina 100 a 150
mg/kg/da

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
FLUCITOSINA: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS

Depresin de las funcin


medular.(leucopenia, anemias y
trombocitopenia)
Gastrointestinales
Hepatotoxicidad
Teratognica

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B
ANFOTERICINA B

Anfotericina B es el
frmaco ms utilizado
en infecciones
fngicas profundas
(Uso sistmico)

En 1956, se descubri
la Anfotericina B al
estudiar una cepa de
STREPTOMYCES
NODOSUS, un
actinomiceto aerobio

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B

Anfotericina B es un macrlido heptaeno


con una molcula de nicosamida en un
extremo y siete grupos hidroxilo en el otro.
Molcula anfiptica con
una regin hidroflica y
otra lipoflica

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: FARMACOCINETICA
Absorcin: Se acumula fundamentalmente :
No se absorbe por va oral. hgado, rin, pulmn, corazn ,
Se recomienda su uso musculo y glndulas adrenales.
tpico, va intramuscular o
endovenosa.
La semivida (T1/2) de
Anfotericina B es
de 15 das

Anfotericina B se une
extensamente a las
lipoprotenas (90-95%).

Eliminacin:
Solo del 2 al 5% del frmaco es
eliminado va renal.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: ESPECTRO

Amplio espectro sobre micosis


profundas por patgenos:
Histoplasma, Coccidiodes,
Paracoccidioides braziliensis,
Blastomicosis, por oportunistas:
Cndida albicans y otras
cndidas, Aspergillus, Criptococo
y Mucormicosis. Actividad
limitada contra protozoarios. No
tiene actividad contra
dermatofitos, virus o bacterias.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: MECANISMO DE ACCIN

Aumenta la
permeabilidad celular y
Anfotericina B se une
se pierden los
firmemente a los Esta interaccin produce
componentes
esteroles de las poros o canales en las
intracelulares
membranas celulares del membranas celulares
principalmente cationes ,
hongo (ERGOSTEROL)
provocando un dao
celular irreversible

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: MECANISMO DE ACCIN

ANFOTERICINA
B
ANFOTERICINA B: MECANISMO DE ACCIN

La Anfotericina B posee mecanismos antimicticos adicionales como dao


oxidativo de las clulas micticas, y cierto aumento de la inmunidad
celular del husped. Las bacterias no son sensibles porque carecen de
ergosterol, que es esencial para que el agente se una a la membrana. La
Anfotericina puede unirse en grado variable al colesterol de las clulas de
mamferos, siendo sta una de las causas de toxicidad de este agente.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: INDICACIONES TERAPUTICAS
Anfotericina B esta indicado en..

Micosis sistmicas graves tales como aspergilosis,


criptococosis, histoplasmosis, fusariosis, blastomicosis,
coccidiodomicosis

Profilaxis de la Leishmaniasis visceral.

Tratamiento emprico en neutropenia febril refractaria

Infecciones severas por Candida


Dosis: 0.5 a 0.6
mg/kg/da con
solucin glucosada al
5% en un lapso de 4
horas.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: CONTRAINDICACIONES

ANFOTERICINA B est contraindicada en casos de


Hipersensibilidad al frmaco
Pacientes con insuficiencia renal (Nefrotoxicidad)
Pacientes con insuficiencia heptica

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS

Fiebre

Escalofros Nefrotoxicidad

Anorexia Calambres

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
ANFOTERICINA B: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS
ANFOTERICINA B: INTERACCIONES
INTERACCIONES: ANFOTERICINA B

Zidovudina: Al administrar Anfotericina B


concomitantemente con la zidovudina se han
presentado caso de NEFROTOXICIDAD.

Ciclosporina: Aumento de la creatinina


srica en los pacientes en los que se ha
administrado Anfotericina B junto con
dosis altas de ciclosporina.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA
NISTATINA

Nistatina es un frmaco til solo en


candidiasis.

Es un macrlido tetranico producido por


STREPTOMYCES NOURSEI.

ESTRUCTURA QUMICA

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA: FARMACOCINETICA

Absorcin:
No se recomienda va
intramuscular ni endovenosa.
Aunque su administracin es
oral y tpica , la absorcin en
ambos casos es escasa

La poca cantidad que


pueda absorberse de
nistatina, se desactiva en
un 95% por el
metabolismo
Eliminacin:
Va renal.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA: MECANISMO DE ACCIN

Se fija a los esteroles de la membrana celular de los


hongos, desorganizando su configuracin espacial,
lo que lleva a una alteracin de la permeabilidad de
la membrana con prdida de aminocidos, purinas
e iones por parte del hongo, con alteracin del
metabolismo celular.

Adems la Nistatina
impide la sntesis de un
grupo polienico en la
pared celular de el
hongo, impidiendo su
paso de hifa a micelio, o
su divisin binaria.

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA: INDICACIONES TERAPUTICAS

Nistatina esta indicado en..

Candidiasis en cavidad oral.

Candidiasis vaginal.
Dosis: 100,000 U/ml
cuatro veces al da
(Va oral)
Aplicaciones dos
veces al da (Va
tpica)

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA: CONTRAINDICACIONES

NISTATINA est contraindicada en casos de


Hipersensibilidad al frmaco

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
NISTATINA: EFECTOS ADVERSOS/TXICOS

Vaginitis
Dermatitis de Irritacin
contacto de piel

Vmitos,
Sabor
diarrea,
amargo
nauseas

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill
INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATA

FARMACOLOGA BSICA
EQUIPO 3
6HM4

Gracias por su
atencin !

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