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BENZODIAZEPINAS
BENZODIAZEPINAS
T corta o intermedia. Se
metabolizan por oxidacin.
T corta o intermedia. Se
T prolongada. Se
metabolizan por T intermedia. Se
metabolizan por oxidacin
glucoronizacin, que metabolizan por
heptica que produce
produce metabolitos nitrorreduccin.
metabolitos activos.
inactivos, fcil de eliminar.
FARMACODINAMIA
GABA
GABA A
5 subunidades (1-6);(1-3); (1-3); ; y (1-3)
1 dominio N-terminal (extracelular).
4 dominios transmembrana (M1-M4).
Cada subunidad posee una cadena -helicoidal hidrofbica que atraviesa la
bicapa lipdica de la m. celular.
Se encuentran en la membrana plasmtica postsinptica.
Causan la mayor parte de la neurotransmisin inhibidora del SNC.
Numerosas drogas anestsicas como barbitricos, BZD, esteroides, propofol,
anestsicos volatiles se unen a este receptor.
FARMACODINAMIA
Receptores para las BZD
Receptor benzoadiazepnico.
Se encuentra ms concentrado en el bulbo olfatorio, la corteza cerebral,
el cerebelo, el hipocampo y la sustancia negra, tambin en la mdula
espinal y el tronco del encfalo.
La unin BZD-GABA es de alta afinidad, esteroespecfica y saturable.
Las BZD por si solas no tienen ningn efecto sobre las corrientes de cloro
en la ausencia de GABA o sus agonistas.
La unin de las BZD es intensificada por los GABA agonistas y stas a su
vez potencian la unin de stos a los sitios de baja afinidad en el
receptor.
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Interaccin con
2 Hiperpolarizacin
4
los receptores Favorece la de la membrana. Inhiben la
GABA entrada de Cl- a transmisin
la clula. sinptica.
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FARMACODINAMIA
Va nasal
Inicio de accin: 5 minutos.
Decrece a los 30 minutos.
Ms rpida que la VO pero menos
constante en sus resultados.
VAS DE ADMINISTRACIN
Dolorosa
Absorcin completa.
Dosis: 0,15 mg/Kg.
Va
Inicio de accin: 7-10
intramuscular
min.
Descienden los niveles:
60 minutos.
VAS DE ADMINISTRACIN
Va de eleccin
Va Dosis Midazolam:0,05mg/Kg.
Inicio de accin: 3 - 5 minutos.
intravenosa Duracin: 30 minutos aprox.
Sedacin y amnesia antergrada.
FARMACOCINTICA
Absorcin
Buena absorcin por va oral de todas las BZD.
Modelo bicompartimental.
El midazolam de tiene
Se metabolizan manera dos metabolitos
extensa activos:
por enzimas de 4- CYP
la familia
hidroximidazolam
P450 y alfa-hidroximidazolam. Conjugados en el
hgado y eliminados por el rin.
Se metabolizan por oxidacin, desmetilacin o desalquilacin,
El lorazepam, glucoronidacin
hidroxilacin, oxazepam, temazepam no tienen metabolismo
y nitrorreduccin.
heptico, solo se conjugan con cido glucornico.
El diazepam da lugar a dos metabolitos activos: Oxazepam y
Se eliminan como metabolitos inactivos por el rin.
desmetil-diazepam.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA FARMACOCINTICA
DE LAS BENZODIAZEPINAS
Administracin
Dosis Edad del
en dosis nica o Raza
administrada paciente
mltiple
Midazolam Lorazepam
Diazepam
3 a 6veces 5 a 10 veces
Afinidad y Potencia
FARMACOLOGIA
Hipntica Disminuye el tiempo de latencia para el comienzo del sueo no-REM, el tiempo
de vigilia y el nmero de despertares.
Anticonvulsivante
EFECTOS
Anticonvulsivantes.
EFECTOS
Induccin
Coadyuvante TIVA
Complemento
anestesia
regional
Sedacin
postoperatoria.
USOS EN ANESTESIOLOGIA
Medicacin anestsica previa
La ansiedad es una sensacin displacentera que aumenta hormonas contrareguladoras.
Las BZD disminuyen la concentracin sangunea de stas.
Se debe elegir un frmaco que mejor se adapte a las necesidades del paciente.
La amnesia es un efecto deseado.
Su liposolubilidad
Inyectan 3mg de midazolam a sepH fisiolgico
esperan 3 min y se obtiene altos volmenes de
En pacientes obesos:
distribucin.
evala la respuesta
- Debido a su alto Vd se emplea la
Tiempo
1. Si se logra disminuir
medio paraansiedad: 0,20mg/kg
conseguir induccin anestsica:prueba
80seg teraputica para la
2. Sedacin pero responde estimulo induccin.
verbal:
Alta fijacin a la albumina - Calcular la dosis de induccin en
0,15mg/kg
base al pesoverbal:
Rango de dosis para abolir reflejo palpebral y respuesta real. 0,10-
3. Sedacin profunda: 0,10mg/kg
0,35mg/kg
USOS EN ANESTESIOLOGIA
Mantenimiento de la anestesia
con Midazolam
Superior al tiopental porque logra mejor amnesia y mantenimiento hemodinmico
ms suave.
Ms utilizado Midazolam.
Respuesta paradjica.
Antagonista
Derivado
competitivo dosis
imidazlico de Es altamente
dependiente y de Fijacin albumina Vida media corta:
BDZ (1-4 liposoluble y Vd
alta especificidad 50% 30-60min
imidobenzodiace alto
de los receptores
pina)
de las BDZ
Metabolismo heptico.
Inicio de accin: 1-3 minutos.
Dosis sucesivas: primera dosis: 0,006mg/kg, al minuto 0,003mg/kg hasta producir el efecto deseado.
Revierte de forma fiable la sedacin, depresin respiratoria y la amnesia producida por las BZD