Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Pomezi:
hidrofobe (hidrocarburigeluri, lipogeluri, oleogeluri, organogeluri);
de absorbie (baze emulsifiante)
hidrofile (baze solubile);
Creme:
hidrofobe (baze de absorbie)
hidrofile (baze lavabile);
Geluri:
hidrofobe (lipogeluri, oleogeluri, organogeluri)
hidrofile (hidrogeluri);
Paste:
hidrofobe
hidrofile
Pomezi: unguente care iniial conineau sucuri de
fructe; n prezent- unguente cu excipieni grai;
Piele intact
Piele cu leziuni:
o leziuni prin modificri de coloraie (pete vasculare, discromii);
o leziuni elementare cu coninut solid (papule, noduli, vegetaii,
lichenificri, tumori);
o leziuni elementare cu coninut lichid (vezicule, flictene, pustule);
o leziuni cu pierdere de substan (eroziuni, ulceraii, fisuri);
o sechele cutanate (cicatrici, atrofii);
o deeuri cutanate (scuame, cruste)
Regiunile care au o tendin spre alcalinitate sunt mai expuse anumitor mbolnviri cutanate,
deoarece prin alterarea mantalei acide i creterea pH-ului peste 6,5 scade aprarea fa de
invazia microbian.
Funciile principale ale pielii
ABSORBIA SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE
PRIN PIELE
Absorbia percutanat- proces fizico-
chimic complex- S.M. ptrunde din Unguent medicamentos
exterior n straturile pielii i n fluxul
sanguin. Eliberarea
Absorbia epidermic-absorbia prin
i printre celulele epidermului; Principiul activ la interfaa
Celulele cornoase (pori = 5 nm, excipient-piele
ncrctur electric), avantajeaz
trecerea S.M., dependent de gradul Penetraia
de solubilitate lipide/ap;
Principiul activ n epiderm
Absorbia printre celule favorizeaz
S.M. cu coeficient de partiie U/A Permeaia
sub 1.
Principiul activ n derm sau
Absorbia transepidermic- esuturi subcutane
absorbia prin canalele glandelor
sudoripare i sebacee i prin pereii Absorbia
foliculilor piloi (prin difuzie i
convecie, asigur absorbia n
Principiul activ prin vase
sistemul capilar) capilaren torentul sanguin
FACTORI CARE INFLUENEAZ ABSORBIA PERCUTAN A
SUBSTANELOR ACTIVE DIN UNGUENTE
Factori dependeni de piele
Alegerea tipului de unguent se face
Pielea- barier eficace n aprarea funcie de:
organismului de diveri ageni
externi; Stadiul afeciunilor cutanate
S.M. lipofile sunt capabile s Tipul de piele
traverseze stratul cornos.
Stratul cornos este capabil s
rein n structura sa S.M. (ex. Ali factori ce influeneaz absorbia:
unguente cu corticosteroizi- Modul de aplicare
aciune de durat, efecte locale
Cantitatea de unguent
i sistemice)
Durata aplicrii
S.M. cu o anumit hidrofilie vor
difuza mai profund Suprafaa total de aplicare
absorbie sistemic. Gradul de hidratare a pielii
Epiderma vie de sub stratul Variaiile fiziologice i alterri
cornos- barier mai puin patologice ale pielii
eficace, permeabilitate Vrsta
comparabil cu a altor Sex
membrane biologice.
Condiii climaterice
Stadiu acut Stadiul subacut Stadiul cronic
Poprietile excipienilor
Starea pielii
Proprietatile SM:
fizico-chimic: solubilitatea, stabilitatea, coeficientul de difuziune i
coeficientul de distribuie, relevani pentru stratul cornos;
farmaceutico-tehnologic: modul de dispersie n baza de unguent, metode
de fabricare, selectarea recipientelor adecvate, ambalare, depozitare;
farmacologic, farmacocinetic: se evalueaz cinetica optim pentru
eliberarea substanei active, doza i concentraia n unguent;
toxicologic i potenialul sensibilizant (sensibilitatea fa de enzimele pielii
i mucoaselor).
I. Substane medicamentoase cu aciune topic local
1.Antiinflamatoare locale
3.Antiinfecioase locale
antibacteriene: dezinfectante i antibiotice;
antivirale aplicate local;
antiparazitare propriu-zise i revulsive;
antifungice;
dezinfectantele: tinctura de iod, apa oxigenat, hipocloritul de sodiu, peroxidul
de benzoil (n acneea juvenil), sulfadiazina argentic activ;
antibioticele;
antivirale aplicate local n herpes simplu, zona zoster i varicel sunt:
idoxuridina 0,2-10%, aciclovir 5%;
antiparazitare: balsam de Peru 5% pentru scabie, dimetiltriantren 3-10% n scabie,
benzoat de benzil. n pediculoz se utilizeaz: piretrinoizi i butoxid de piperonil;
tiabendazol 5-20% i DMSO 2% n suspensie
repulsivele protejeaz omul de nepturile insectelor, sunt substane volatile i
trebuie utilizate repetat: dietilamida, dietiltoluamida, acidul caprilic, esteri ai
acidului ftalic i substane volatile ca: timol, mentol, camfor, ulei de cuioare
(Eugenia cariophylata).
antifungice.
6. Fotoprotectoare
Acestea inhib secreiile produse de radiatiile u.v., cu = 290-400 nm;
substane ecran, care nu las razele u.v. s penetreze stratul cornos i sunt destinate
persoanelor cu piele hipersensibil, astfel se utilizeaz: dioxid de titan, oxid de zinc,
oxid de magneziu, carbonat de calciu, bioxid de siliciu, colagen, dimeticon;
substane filtru, care absorb selectiv radiatiile u.v., ca: acidul p-aminobenzoic
(vitamina H2, PABA), benzofenona, salol, esterii cinamici, derivaii
benzimidazolici, acizi izostearici de origine vegetal (acidul elaeostearic cu
izomerii si cis-trans, trans):
Deoarece att u.v., ct i radiaiile ionizante sunt responsabile de apariia
radicalilor liberi, se folosesc tot mai multe substane cu proprieti antiradicalice
(scavanger) de sintez sau naturale, incluse n lipozomi; astfel sunt: vitamina E
(a.tocoferol), vitamina A; derivai flavonici extrai din alge marine, din smburi de
struguri etc.
Bazele de unguent: geluri plastice care sub aciunea unei fore mecanice
sau termice, se pot etala uniform pe suprafaa cutanat.
Structura gelic - corelat de caracterul tixotrop;
Geluri: sisteme disperse eterogene: faz solid (reea coerent
tridimensional, n care este repartizat faza lichid).
Uleiuri hidrogenate
Gliceride poliglicolizate
Gliceride semisintetice
Uleiuri hidrogenate: nu se
autooxideaz; produse stabile,
puncte de topire ridicate;
Ulei de arahide hidrogenat
Ulei de ricin hidrogenat
Gliceride poliglicolizate:uleiuri ce
conin monoester i diester de
PEG (200-2000); solide ceroase
insolubile n ap, dar
hidrodispersabile;
se utilizeaz la unguente
asociate cu vaselina
(favorizeaz penetraia prin
piele);
Componente:
FAZA EXTERN: lipofil- baze grase (ceruri, gliceride,
hidrocarburi, acizi grai, alcooli grai);
FAZA INTERN: apa, soluii apoase medicamentoase;
EMULGATORI: tip A/U- dispersai n baza gras: steroli din
lanolin, colesterol, alcool cetilstearilic, etc.
Emulgatori neionogeni cu valori HLB sczute: spanuri,
monostearat de gliceril;
Unele baze de unguent de acest tip sunt formate din excipieni anhidri, dar
care au proprietatea de a emulsiona cantiti mari de ap, meninndu-i
consistena semisolid de baz de unguent.
Cei mai utilizai excipieni pentru a obine baze de absorbie de tip H/L
anhidre sunt: lanolina anhidr i derivai, steroli (colesterol), eucerina, ceara
alb, ceara galben, alcoolul cetilic, alcoolul stearilic, alcoolul cetilstearilic
o Steroli: dintre acetia se utilizeaz: colesterolul, lanosterolul, oxi-i
izocolesterolul.
Colesterolul (Cholesterolum, FR X) este o pulbere cristalin, alb sau alb-
glbuie, sau foie cristaline sidefii, far miros i gust, p.t. = 147-150C.
Se dizolv uor n produse grase.
Capacitatea de emulsionare a bazei de unguent ce conine colesterol este
micorat dac ea conine cear i cetaceu.
Adaosul de uleiuri vegetale, alcooli grai esteri ai acidului oleic, parafin lichid
mresc capacitatea de emulsionare a apei, cu scderea consistenei bazei de
unguent.
Asocierea colesterolului la vaselin mrete cifra de ap a acesteia de la 11-12%
la 100% (cu 1% colesterol), la 150% (cu 1,3 % colesterol), la 250% (cu 3,3%
colesterol) i la 500% (cu 5% colesterol); n parafina lichid cifra de ap ajunge
la 700%, cu 25% colesterol.
Eucerin- vaselin colesterinat 5% (eucerit- oxicolesterol,
izocolesterol, metacolesterol)
F.R.X.:
Unguentum simplex
Adeps lanae hydrosus
Uor de aplicat;
Cedare bun a S.M., favorizarea penetrrii
Aciune de profunzime (emulgatorii emulsioneaz stratul
superficial al pielii)
Baze lavabile
Nu sunt ocluzive (se utilizeaz n tratamentul suprafeelor mari)
Componente:
FAZA EXTERN: hidrofil- apa, soluii apoase
medicamentoase; meninute n unguent cu ajutorul poliolilor;
FAZA INTERN: componente grase (ceruri, gliceride,
hidrocarburi, acizi grai, alcooli grai);
EMULGATORI: ionici sau neionici tip U/A-spunuri
monovalente(stearat de sodiu, stearat de TEA), tweenuri,
laurilsulfat de sodiu, cetilstearilsulfat de sodiu
Aceste baze de unguent sunt constituite din excipieni lipofili
la care se asociaz emulgatori de tipul L/H, cu valori HLB
mari.
Datorit acestor emulgatori pot include cantiti considerabile
de ap i formeaz unguente-emulsii de tip L/H sau creme
hidrofile sau lavabile.
In funcie de caracteristicile emulgatorului utilizat, se pot
clasifica n baze de unguent: anionice, cationice i
neionice.
De obicei, n formula acestor baze de unguent alturi de
emulgatorul primar se mai asociaz i un emulgator
secundar, n general un alcool gras cu masa molecular
mare, numit i co-surfactant sau esteri ai acizilor grai cu
polioli, pentru a se obine o consisten semisolid i a
asigura stabilitatea cremelor de tip L/H, care provin din aceste
baze.
Amestecul emulgator i coemulgator se numete cear
emulgatoare (emulsyfing wax).
Pentru a garanta plasticitatea i extensibilitatea bazelor de unguent
emulgatoare, ele trebuie s conin o proporie important de substane
lipofile ca: uleiuri vegetale, parafine, silicone modificate etc.
o Acizi grai
au p.t. ridicate (56-70C)- confer consisten fazei uleioase;
formeaz spunuri emulsive prin neutralizare cu soluii bazice
Acid oleic
Acid stearic (Stearin- amestec de acid stearic i palmitic)
Aceste baze sunt constituite din: acid stearic, un ulei vegetal i ap.
Emulsia este stabilizat prin aciunea emulgatoare a unui stearat alcalin format
cu: amoniac diluat 10%, trietanolamin 1-4%, soluii de carbonat de sodiu sau
de potasiu 1-2%.
Acest spun se formeaz in situ, n cursul preparrii cremei, prin reacia
acidului stearic cu substana alcalin i are rol de emulgator de tip L/H.
In aceste baze se includ ageni umectani ca: glicerol, propilenglicol.
Mai pot conine i alte componente lipofile ca: cear, cetaceu, uleiuri vegetale,
uleiuri volatile
Dei utilizarea acestor creme, cu caracter evanescent, este foarte generalizat
n cosmetic, ele nu pot fi folosite n dermatologie, datorit caracterului
alcalin; au un pH = 7,5-9.
3. HIDROGELURI
Geluri coloidale care se umfl sau se dizolv n prezena apei.
ncorporarea apei- mbibare, cu cretere de volum;
Funcie de cantitatea de ap folosit la mbibare: proprieti
reologice diferite:
cantiti mici de ap- proprieti elastice; cantiti relativ mari-
deformabilitate plastic; la volum mare- starea de sol.
Produse tixotrope, care n timp sufer sinerez (eliberarea apei din
structura gelului, ca urmare a contractrii reelei i a creterii
formaiunilor cristaline).
Inerte fiziologic;
Sicative; formeaz film la locul de aplicare;
Lavabile;
Utilizate n tratamentul suprafeelor proase, mucoaselor,
tegumentelor lezate;
pH-ul poate fi reglat prin tamponare;
Viscozitate puin dependent de temperatur;
Formularea gelurilor:
Formatori de gel;
Hidrogeluri anorganice: bentonit, aerosil, hidroxid de
aluminiu, veegum;
Hidrogeluri organice:
o naturale: amidon, tragacanta, pectine, alginai;
o semisintetice: derivai de celuloz;
o sintetice: PVA, PEG, carbopoli.
Veegum
Proprieti asemntoare bentonitei- silicat de aluminiu i
magneziu coloidal;
Baz pentru geluri; n concentraie de 10%- gel stabil;
Hidrogeluri organice
Amidon- Amylum
Amidon de gru, porumb, cartofi
Prin nclzire cu ap, particulele de amidon se umfl
(solvatarea ramificaiilor catenare, apoi solvatarea micelelor)-
reea afnat, care la rece se rearanjeaz ntr-un gel rigid.
F.R.X.- Unguentum glyceroli- glicerolat de amidon;
Alginat de sodiu
polimer de acid D- manuronic;
puin solubil n ap, formeaz sruri de Na solubile, soluii
pseudoplastice;
gelurile sunt stabile la pH 4-10
Alginatul de Ca este insolubil n ap; adaosul de sruri
organice de calciu (gluconat, citrat) permite formarea de
geluri rigide produse hemostatice resorbabile,
utilizate n chirurgie.
Metilceluloza, Tyloza (MC)
Solubil n ap rece (1-5C)- dispersie coloidal viscoas;
Hidrogelul de MC 5% - umectarea cu poriuni de ap rece sau
fierbinte, completare cu ap rcit la 1-5C i meninere la
frigider 12-24 ore.
Conservani antimicrobieni:
Prezena microorganismelor n unguente poate provoca diverse
alterri: fermentaie, degajare de gaze, miros neplcut,
schimbri de culoare, destructurare.
ncrctura microbian acceptat pentru preparatele aplicate
local este la germeni saprofii 102 germeni/g sau/ml i absena
celor patogeni;
Antioxidani:
Necesari la unguentele lipofile sau tip emulsie;
Antioxidanii acioneaz prin dou mecanisme: prin potenialul
redox inferior substanei protejate; prin furnizarea unui radical
liber, nestabil, atomului de hidrogen(blocarea lanului de reacie);
Antioxidantul este eficace n grsimi dac indicele de peroxid < 5.
Antioxidanii se pot asocia pt. creterea eficacitii;
tocoferol; BHA; BHT; NDGA; esteri ai acidului ascorbic, esteri ai
acidului galic.
Sorbitolul, propilenglicolul, PEG-urile, acizii organici, au aciune
sinergic cu antioxidanii fenolici.
Promotori de absorbie
Cresc permeabilitatea cutanat
o Dimetilsulfoxid (DMSO)- lichid incolor, dipolar, higroscopic,
miscibil cu apa; puterea de penetrare depinde de concentraie;
produce o gonflare puternic a stratului cornos.
dezavantaje: aciune iritant, miros de alicin, toxic oftalmic.
o Agenii tensioactivi: tensioactivii anionici se leag de proteinele
cutanate, producnd o denaturare i modificare tranzitorie.
o Azone, derivai ai acidului 2-pirolidon-5.carboxilic, uree, acizi
biliari;
o Umectani:
Hidrofilizeaz polimerii; unii solubilizeaz S.M.
Propilenglicol, glicerol, sorbitol (2-20%), lactat de sodiu.
PREPARAREA UNGUENTELOR
verificarea reetei;
alegerea metodei de preparare, a ustensilelor, a recipientelor de repartizare
i eventual selectarea unor substane auxiliare care nu sunt prescrise n
formula unguentului i pe care farmacistul trebuie s le adauge pentru a
obtine un unguent omogen stabil si eficace;
cantrirea substanelor solide i moi ;msurarea lichidelor;
preparea bazei de unguent:
fluidizarea excipientilor si prepararea bazei de unguent anhidre si hidratate;
preparerea bazelor de unguent-hidrogeluri;
dispersarea substantelor medicamentoase si altor substante auxiliare in
baza de unguent; omogenizarea preparatului;
transferul (repartizarea) unguentului in recipient, ambalarea, aplicarea etichetei
controlul organoleptic al preparatului
pastrarea si eliberarea catre pacient.
PREPARAREA UNGUENTELOR N INDUSTRIE
a)Pregatirea fazelor
Bazele de unguente-emulsie se prepara in mod obisnuit la cald.
Cele doua faze se incalzesc separat la o temperatura ce depinde de punctul de topire a
componentelor, in general la 60-80C.
Incalzirea este indispensabila pentru topirea materiilor grase cat si pentru a accelera migrarea
surfactantului in toata baza de unguent.
De asemenea faza hidrofila se incalzeste si ea la o temperature cu 5C peste temperatura fazei
lipofile, deoarece ea pierde mai usor caldura.
b) Amestecarea fazelor.
Cele doua faze hidrofila si lipofila sunt in mod uzual amestecate la o temperatura de 70-72C,
deoarece aceasta temperatura asigura o amestecare intima.
De aceea este foarte important ca fazele sa prezinte aproximativ aceeasi temperatur, de cele mai
multe ori de 50-60C.
Temperatura de amestecare poate fi scazuta cu cateva grade, daca punctul de topire al unei faze
lipofile este destul de scazut pentru a preveni cristalizarea prematura sau solidificarea componentelor
grase.
Fig. 4. Omogenizator planetar -1. Model de cuv care se rstoarn ;2. Model de cuv cu amestecare
sub vid, cu manta dubl pentru nclzire i rcire; golire pe la partea inferioar ;3. Model de cuv cu
amestecare sub vid ;4. Model de cuv cu amestecare sub vid, care se poate scoate sau rsturna
(rabatabil)
Dispozitive pentru prepararea unguentelor n industrie
d)Omogenizarea unguentului.
Unguentele-emusie, unguentele-suspensie, pastele si cremele necesita in continuare un tratament
pentru a asigura o dispersie fina a componentelor.
Aceste produse sunt transportate sau aspirate cu pompe intr-un omogenizator selectionat in functie
de gradul si viteza de agitare necesare.
Ex . de omogenizatoare:
Moara coloidala
Moara cu cilindri
Moara cu bile
Omgenizatoare cu valve
Omogenizatoare cu tubina
Omogenizatoare combinate
e) Maturarea unguentului. Dupa fazele de amestecare si omogenizare, unguentul este lasat in repaus
un timp mai lung sau mai scurt, la temperature obisnuita, pentru structurarea gelica si realizarea
consistentei semisolide definitive.
Hidrogeluri.
Se realizeaza prin umectarea pulberilor de macromolecule naturale, semisintetice
sau sintetice cu un solvent hidrofob, apoi sunt agitate usor in timp lung.
Materiale de ambalare:
sticl transparent sau opac; conservare optim; mas mare, ridic
preul produsului.
plastomeri: polietilen cu densitate mare: cutii care se nchid pin
nfiletare i se etaneizeaz cu o garnitur.
metale lcuite: tuburi: evit contaminarea microbian, contactul cu
aerul, umiditatea;
Tuburi metalice (din aluminiu)- capacitate 5-30-50 g pt. unguentele
dermatologice;
3,5-5 g. pt. unguentele oftalmice.
Umplerea tubuilor n industrie: automatizat (de la baza tubului);
nchidere prin termosudare (la tuburile din plastic); cu o lamel din aluminiu
(tuburi metalice)
Ambalarea secundar- n cutii de carton
CONSERVAREA UNGUENTELOR
Modificrile posibile n unguente: reacii de hidroliz,
peroxidare, pierderea apei, etc.
Antioxidani liposolubili (hidrochinona, tocoferol, NDGA, BHT,
BHA) sau hidrosolubili (pirosulfii, cisteina, acid ascorbic).
Cremele cu coninut mare de ap i hidrogelurile necesit
conservani
ex. nipaesteri, sruri cuaternare de amoniu, acid benzoic, acid
sorbic.
Foarte convenabili sunt nipaesterii (solubili n ap i n grsimi,
risc sczut de sensibilizare).
Curgerea pseudoplastic
nu are punct limit de curgere;
curgerea pornte din punctul zero;
ex. unele hidrogeluri
Curgerea dilatant
Curgerea se declaneaz la valori ridicate ale tensiunii de forfecare;
Viscozitatea crete cu tensiunea de forfecare;
ex. paste, unguente tip suspensie.
Curgerea tixotrop
Caracteristic a corpurilor plastice, pseudoplastice i dilatante.
Proprietate evideniat prin mrimea suprafeei buclei de histerez
(se evalueaz cantitativ prin calcul).
ex. sisteme cu bucl de histerez ascendent: hidrogel de CMC-
Na, hidrogel de bentonit.
Corpuri reopexe
prezint o curb descendent care se deprteaz de punctul iniial;
viscozitatea crete dup repaus.
b. Determinarea viscozitii unguentelor
Viscozitatea- proprietatea unguentelor cea mai aproape
de noiunea de consisten
Proprietatea lichidelor n timpul curgerii de a opune rezisten
la alunecarea a dou straturi nvecinate.
Pt. sistemele de curgere nenewtoniene, viscozitatea depinde
de fora de forfecare aplicat.
Viscozitatea aparent- viscozitatea determinat la o
singur for de forfecare;
Metodele de sterilizare:
Prepararea aseptic (n unele cazuri + conservani antimicrobieni)
Sterilizare prin cldur uscat (140C, 180 minute):
ex. excipieni lipofili, baze de unguent grase: lanolin, cetaceum, vaselin,
parafin lichid i solid, ulei de floarea soarelui, etc.
Unguente oftalmice Unguente aplicate pe piele
i mucoase
Se prepar aseptic Baze de unguent emulsive,
Baze de unguent liposolubile, peliculogene;
neiritante. Consisten sczut.
Hidrogeluri: baze solubile n
lichidul lacrimal, etalare
uniform, favorizeaz
absorbia S.M. Unguente cu antibiotice
Folosirea emulgatorilor A/U o Prescrierea se va face dup
crete aderena la mucoas i identificarea germenului
difuzibilitatea patogen i efectuarea
Emulgatorii cationici U/A sunt antibiogramei;
bine tolerai (0,005-0,001%) o Baze pentru preparatele
Substanele solide suspendate- industriale anhidre, cu
granulometrie max. 25m. proprieti emulsive (timp de
Condiionare: recipiente sterile, valabilitate 1-3 ani);
nchise etan, max. 10 g, la cel o Includere n hidrogeluri,
mult 25 C. dup determinarea
Se pot condiiona i n stabilitii n baze.
recipiente unidoz.
UNGUENTE DE PROTECIE
Preparate farmaceutice semisolide destinate proteciei pielii
sntoase fa de noxele din diferite domenii de
activitate(industria chimic, domeniul casnic);
Agenii nocivi:
Hidrofili- apa, soluii apoase, acizi, baze;
Lipofili: solveni organici, uleiuri minerale, tetaclorur de
carbon;
Ageni sensibilizani utilizai la prelucrarea pieselor fine:
crom hexavalent;
Ageni corozivi din industria cimentului;
Ageni nocivi din industria hrtiei i a pelucrrii lemnului;
Raze UV cu lungimea de und 3200-2900 .
Condiii pt. unguentele de protecie:
Aciune protectoare fa de nox, fr a se dizolva sau amesteca cu
aceasta;
S formeze o pelicul sau un film continuu, elastic, care s reziste la
aciunea noxei, dar i a activitilor din procesul de munc.
S nu irite i s nu sensibilizeze pielea
S nu favorizeze dezvoltarea microorganismelor;
S se ndeprteze prin splri cu ap.
Unguente fotoprotectoare-
o absorb razele UV medii (3200-2900), favoriznd penetrarea
razelor UV lungi (4000-3200), care activeaz melanogeneza.
Unguente fotoprotectoare
1.Factorii farmaco-tehnologici
Factori fiziologici
-variabilitatea anatomica
Se poate considera ca la om permeabilitatea unei substante creste in ordinea:
Pielea palmara< antebrate<gat<craniu<coapse< ureche.
Metode pasive i
Metode active.
Metode pasive
Formulrile moderne ale preparatelor aplicate pe piele au fost mbuntite
cu scopul de a crete forele de difuziune a substanelor (activitatea
termodinamic) sau de a crete permeabilitatea pielii.
Aceste efecte sunt obinute printr-o serie de metode:
- penetrarea pielii cu ajutorul solvenilor;
- sisteme suprasaturate;
- promotori de absorbie;
- sisteme de vehicule cu lipozomi, microemulsii i nanoparticule.
Studiile in vivo pentru evidenierea efectului de pretratare a pielii cu
solveni: acid oleic, izopropilmiristat, octanol, polietilenglicol 400 i
propilenglicol singur sau asociat cu acid oleic sau octanol, au dovedit
mbuntiri ale penetrrii cutanate.
Ali solveni care reduc temporar impermeabilitatea cutanat sunt:
dimetilformaldehida, dimetilacetamida, alcoolul tetrahidrofurfurilic,
etanol, benzen, ciclohexan, tetraclorur de carbon, dimetilsulfoxid
(DMSO) .a.
DMSO provoac o gonflare puternic a stratului cornos, favoriznd
absorbia corticosteroizilor, anestezicelor locale.
Utilizarea sa este limitat datorit mirosului ptrunztor de alicin si
a aciunii iritante.
Promotorii de absorbie intervin n organizarea lipidic a stratului cornos
n diverse moduri:
intercalarea promotorilor de absorbie n lipidele lamelare;
separarea lipidelor i dezorganizarea structurii fazei lamelare.
Metode active n accelerarea penetrrii cutanate