5
6) Purgativele (eliminarea scaunului lichid) (Laxativele
nmoae scaunul) - mresc activitatea contractil a intestinului.
Clasificarea:
I. Substane neorganice (anorganice):
Purgativele osmotice (saline).
Sulfat de magneziu (Mg).
Hidroxid de Mg.
Sulfat de sodiu (sarea glauber).
Sarea carlovar artificial.
n tubul digestiv disociaz n ionii (Mg2+, SO42-), care se absorb greu,
are loc creterea presiunii osmotice n lumenul intestinal, ceea ce
mpiedic absorbia lichidului chimusului i a sucurilor digestive. Volumul
crescut al coninutului intestinal duce la excitarea mecanoreceptorilor i
creterea peristaltismului.
Exercit aciune pe toat lungimea intestinului
Indicaii:
obstipaii (acute, cronice)
intoxicaii cu substane chimice (se reine absorbia lor)
toxicoinfecii.
Aciunea purgativ apare peste 4-6 ore
Pentru accelerarea efectului se nsoesc cu 2-3 phare de ap la
administrare.
6
II.Preparate organice
1. Purgative (laxative) de volum:
ontribue la tranziia fecalelor i nmuerea lor.
a) cu efect purgativ mecanic sau substane emoliente.
uleiurile minerale sau vegetale (de vazelin, de
parafin, de msline, de migdal) Uleiuri lichide
chimic inerte, supozitoare - cu glicerin -emolient i
iritant
balasturi fibre vegetale nedigerabile
b)cu proprieti tenzoactive. n intestin se mresc n
volum, activeaz ganglionii intramurali i receptorii
mucoasei i mresc motilitatea intestinului.
varz de mare
laminarid
Indic. Obstipaii cronice.
7
2. Purgative iritante-cu efect excitativ asupra
receptorilor intestinului.
a)de origine vegetal. Uleiuri vegetale.
1. Ulei de ricin - din semine de ricin.
Acioneaz pe tot traectul intestinului.
n duoden sub influena lipazei din uleiul de ricin se formeaz acidul
ricinolic i glicerina. Acidul ricinolic:
excit receptorii intestinului
deregleaz transportul ionilor
reine absorbia apei
mrete volum coninutului din intestin.
Toate acestea mresc motilitatea intestinului i grbesc golirea lui.
Glicerina i uleiul de ricin neschimbat nmoaie fecalele i contribuie la
eliminarea lor.
Efectul apare peste 2-6 ore.
Se utilizeaz : 10 capsule cte 1,0 n timp de o or sau 1-2 lingurie de
ceai.
n obstipaiile acute
pentru pregtirea ctre investigaiile radiologice ale T.G.I.
intoxicaii (cu excepia substanelor lipofile).
Contraindicat n intoxicaiile cu compui liposolubili.
8
2. Remedii ce conin antraglicozide (Purgativele antrachinonice)
preparate din scoar de frangul
extract uscat,
extract fluid,
ramnil, etc.
preparate din revent (Rhei)
pulbere,
comprimate din rdcina de revent,
extract uscat.
Preparate de Sen (Senna)
infuzie din frunze
comprimate din extract uscat din frunze,
Senade, antrasenin, senapur, senadexin,
tabl.Glaxena,
Cafiol i analogic Regulax.
La scindarea lor se elibereaz antrachinone -
Componenii activi - emodina, acidul crizofanic se absorb parial in intestinul
subire i se elimin n colon, parial se formeaz direct n intestinul gros sub
influena florei bacteriene.
Mecanismul : Stimulnd receptorii intestinului gros, derivaii antrachinonici
intensific peristaltismul lui.
Acioneaz:
numai asupra intestinului gros.
aciunea apare peste 8-12 ore.
se administreaz nainte de somn,
efectul apare a doua zi. 9
Indicaii: Constipaii cronice.
b)preparatele sintetice:
fenolftalein (purgen)
oxifenisatin (izafenin)
comp. izaman
bisacodil
picosulfat de sodiu (gutalax)
Fenolftalein (purgen) se absoarbe n intestinul subire i apoi se elimin
n colon:
excit receptorii,
stimuleaz musculatura neted,
inhib Na-K-ATP-aza,
reine reabsorbia apei i electroliilor.
Efectul apare la 6-8 ore.
La administrarea ndelungat - poate cumula i influena negativ asupra rinichilor
Sunt posibile reacii alergice.
n mediul alcalin-coloreaz urina i fecalele n rou.
Contribuie la formarea trombilor, modificri genetice, cancerigen i fetotoxic.
Indicaii:
Constipaii cronice.
Atonii intestinale.
nainte de somn, efectul spre dimineaa
Oxifenisatin (Izafenin) - n intestin elibereaz dioxifenilisatina.
Analogic fenolftaleinei
Mai puin toxic. Afecteaz ficatul (hepatite severe i ciroze de patogenez 10
alergic.)
Bisacodil
excit receptorii intestinali
crete secreia mucoasei i
lubrifiaz coninutul.
Indicaii:
obstipaii cronice, pregtirea ctre operaii, control
radiologic, rectoscopie, colecistografie, urografie,
Cte 1-2 draje nainte de somn sau cu 30' nainte de
dejun.
Pentru control radiologic seara 2-4 drajeuri, dimineaa
un supozitor.
Picosulfat de sodiu (gutalax)
Nu se absoarbe din intestin. n intestinul gros se
transform n difenol metabolit activ al preparatului:
stimuleaz receptorii intestinului, intensific peristaltismul,
efect peste 6-12 ore.
11
Cu scop purgativ se mai folosesc: lactuloz,
sorbitol (aciune osmotic cu mrirea volumului
coninutului intestinal). Supozitoare glicerinice:
aciune iritant a mucoasei i stimularea
constriciei rectului. Efect la 15-30 minute.
General:
1)Se administreaz timp ndelungat, uneori cu
anii.
2)n aa cazuri are loc dereglarea digestiei i
absorbiei substanelor nutritive
3)La administrarea ndelungat a purgativelor
poate avea loc deprinderea (crete tolerana).
4)E necesar alternarea diferitor preparate. 12
B. Remedii inhibitoare ale tonusului i motilitii
tractului gastro-intestinal.
Antispasticele:
1)Colinoblocantele:
M-colinoblocantele (atropin, scopolamin, platifilin)
gangloblocantele (pempidin (pirilen), hexametoniu)
preparate ce mbin ambele tipuri de aciune :
Butilscopolamin bromid (buscopan), propantelin
(probantin).
Se administreaz in tonusul majorat (hipertonusul)
i spasmele musculaturii stomacului i intestinului.
2)Spasmoliticele musculotrope: papaverin,
drotaverin (no-pa), bendazol (dibazol) etc.,
3)Adrenomimeticele rar, inhib motilitatea
intestinal
13
4) Antivomitivele (antiemetice):
a) M-colinoblocante scopolamin, aeron
b) H1-antihistaminice antihistaminice difenhidramin
(dimidrol), prometazin (diprazin), cloropiramin (suprastin),
clemastin (taveghil), mebhidrolin (diazolin), quifenadin
(fencarol).
Posed aciune sedativ, colinoblocant.
Sunt efective n rul de mare i de avion - voma legat de
excitarea aparatului vestibular (prin cerebel (n care sunt
M-colinireceptori i H1-histaminoreceptori) impulsurile
ajung la centrul vomei).
Cinetoze, intervenii chirurgicale i afeciunile urechii interne,
boala Mnire.
Reaciile adverse a acestor grupe:
Somnolenta, uscciune n gur - xerostomie, dereglarea
acomodrii.
Indicaiile: voma in legnare () cu 30-60' pn la
nceputul cltoriei (avion, vapor)-Aeron.
Aciunea dureaz pn la 6 ore.
14
c) Antipsihotice (neurolepticele)
perfenazin (etaperazin), trifluoperazin
(triftazin), clorpromazin (aminazin),
haloperidol.
blocheaz receptorii dopaminergici din
zona declanatoare a centrului vomei.
Eficace in voma de provenien central,
provocat de diferii factori exogeni:
remedii antitumorale
glicozizi cardiaci (digitalieni)
apomorfin
radioprotectoare,
morfin
precum i factorii endogeni
azotemia
boala actinic
voma gravidelor (toxicoze)
voma perioadei postoperatorii.
radioterapie
In rul de mare nu sunt eficiente.
15
d) Diverse antivomitive. (specifice)- aciune central
Metoclopramida (reglan, cerucal) derivat al procainamidei.
Blocheaz D2-receptorii din zona declanatoare a centrului vomei. In doze mari blocheaz i
receptorii 5-HT3 serotoninici. Este mai activ dect clorpromazina, acioneaz i mai selectiv dect
ea i nu provoac depresie general ca aminazina).
Se utilizeaz n:
voma i greurile legate de excitarea mucoasei tubului digestiv (boala ulceroas, gastrite,
colite, cancer al tractului gastro duodenal),
n boala actinic,
uremie (azotemie) + Indicaiile prochinetice: mrete motilitatea stomacului i intestinului
subire i accelereaz eliberarea stomacului. V.la prochinetice,
n rul de micare nu este eficient.
Reacii adverse:
1. somnolen, uscciune n gur, zgomot n urechi.
2. In doze mari provoac simptome de parkinsonism.
Se administreaz intern, i/v, i/m.
Domperidon (motilium). Analog cu metoclopramida. Ru ptrunde bariera hemato-
encefalic, provoac hiperprolactinemie: Ca antivomitiv i prochinetic.
Tietilperazina (torecan). Derivat al fenotiazinei.
Blocheaz D2-receptorii zonei declanatoare + aciune inhibitoare direct asupra centrului
vomitiv.
Este un preparat antivomitiv universal.
Nu provoac aciune sedativ i dereglri extrapiramidale (parkinsonism).
Efecte adverse : uscciune n gur, somnolen, tahicardie, hipotensiune.
La adminis. ndelungat parkinsonism.
16
e) Remedii antivomitive efective sunt i inhibitorii
(blocantele) receptorilor 5HT3 serotoninici (n SNC i
periferici). Reprezentant ondansetron (Zofran, latran).
nltur influena activant a serotoninei asupra terminaiilor senzitive
a n. vag in esuturile periferice. Aciunea central e legat de blocada
receptorilor 5HT3 ai zonei declanatoare i celor presinaptici in
terminaiunile n.vag, care contacteaz cu centrul vomei.
Este util pentru prevenirea i nlturarea vomei, motivat de
chimioterapia tumorilor sau cu boala actinic.
Se administreaz intern i i/v. Reacii adverse: cefalee, vertij,
constipaii.
Se deosebete de metoclopramida prin: Nu blocheaz
dopaminoreceptorii i nu provoac dereglri din partea sistemului
extrapiramidal.
Din blocante al receptorilor 5HT3 serotoninici face parte granisetron
i tropisetron (navoban). Se absoarbe repede din TGI.
Aciune ndelungat (24 ore). Se folosete in chimioterapia tumorilor.
Se administreaz odat n 24 ore (dimineaa pe nemncare). E suportat
bine.
R. adv: cefalee, ameeli, dereglri dispeptice, posibil hipertensiunea,
halucinaii vizuale.
17
f) n unele cazuri-diverse preparate:
cu efecte antivomitive:
1) anestezice locale
2) spasmolitice musculotrope
3) diuretice osmotice
4) analgezice
5) tranchilizante
6) glucocorticoizi (dexametazon) etc.
18
Antivomitivele se administreaz n dependen
de mecanismul de provenien a vomei.
Tipul vomei Remediile de profilaxie i tratament
1)Psihogen - repulsie (aversiune) 1)A exclude excitantul.
din cauza senzaiilor vizuale, auditive,
olfactive i gustative. 2)Remedii sedative, tranchilizante
(, ,
, )
2)Central:
factori exogeni - substane chimice, 1)Neurolepticele (antipsihotice):
medicamentele: digitaliene, perfenazin (etaperazin),
radioprotectoare, antitumorale meterazin, trifluoperazin (triftazin),
(citostatice). clorpromazin (aminazin),
Factorii endogeni - azotemia, boala haloperidol etc.
actinic, voma gravidelor (toxicoza), voma
perioadei postoperatorii. 2)Antivomitive specifece:
(Excitaia hemoreceptorilor zonei tietilperazin, metoclopramid;
declanatoare (trigger-zonei) pe neuronii Inhbitorii 5-HT3-receptorilor
creea se afl D2-dopaminoreceptorii, serotoninici - ondansetron (zofran),
serotoninici 5-HT3, M1-colinoreceptorii. tropisetron (navoban).
Pe fundul ventricolului IV al bulbului 19
rahidian)
3)Excitaia aparatului vestibular
(cinetozele, interveniile Antihistaminice, M-colinoblocante
chirurgicale i afeciunile urechii (scopolamin, Aeron), Tietilperazin.
interne), boala Mnire.
4) Reflectoare.
a) excitarea mucoasei stomacului. 1. Anestezice locale.
2. Tietilperazin
3. Metoclopramid
4. Analgezice (trimeperidin, fentanil)
5. Spasmolitice
26
,
-
,
.
- :
,
,
: ,
, , ,
, , ;
: , , ,
;
: ,
, ;
: .
27
Bificol (flac. de la 1-5 doze, comprimate cte o
doz)
Normalizeaz microflora intestinal.
Indicaii: n colite cronice cu disbacterioz ; stri de
reconvalescen dup infecii intestinale acute.
Bactisubtil.
Caps. 1 mlrd. de Bacilis Subtilis n cultur pur uscat
cu spori vegetativi.
Regleaz flora saprofit. Din spori se elibereaz: enzime
ce contribuie la scindarea glucidelor, lipidelor,
proteinelor i normalizeaz dereglrile intestinale;
enzime bacteriene ce lizeaz Proteus i ali microbi care
provoac diareea.
Indic.: Diareea, colit, superinfecii n terapia cu
antibiotice de spectru larg.
28
Remediile antiflatulente
(carminative)
29
Clasificarea
(dup mecanism de aciune)
1.Adsorbantele-crbunele medicinal,
Medicas-E, Carbosem
2.Substane tenzioactive (modific
tensiunea superficial a bulelor de gaze)-
Simeticon (espumisan)
3.Carminative vegetale:
fructul de fenicul (Ulei de fenicul)
specie antiflatulent (carminativ)
seminele mrarului mirositor,
apa de mrar
semine de Chimen (TMH)
4.Parasimpatomimetice (aceclidin,
carbacol, neostigmin, galantamin). 30
Mecanismul:
Aciunea carminativ - se datorete unei
aciuni iritante slabe la nivelul mucoasei,
care provoac o uoar stimulare a
motilitii i relaxarea sfincterelor.
Indicaiile:
1) combaterea flatulenei i
2) distensiei gazoase postoperatorii,
3) n meteorisme,
4) n dispepsii.
31
6)Remediile hepatotrope. - utilizate n
tratamentul bolilor hepatice i cilor biliare:
Se subdivid n:
remedii ce modific secreia i excreia
bilei.
hepatoprotectoare
remedii colelitolitice
32
1. Remediile ce modific secreia i excreia bilei.
Bila conine acizi biliari care emulsioneaz
grsimile n intestin i contribue la absorbia lor i
a vitaminelor liposolubile.
Insuficiena biliar poate fi legat de:
dereglarea secreiei bilei n celulele ficatului.
dificultatea eliminrii ei n duoden prin cile
biliare.
Se subdivid n:
remedii ce stimuleaz formarea bilei (coleretice
sau colesecretice)
remedii, ce contribuie la eliminarea bilei
(colagoge sau colecinetice)
33
a)Remediile ce stimuleaz formarea bilei (coleretice).
1) Acizii biliari i srurile lor: Acidul dehidrocolic (colagon), dehidrocolin.
Mresc secreia bilei de celulele hepatice. Mai puternic stimuleaz acizii
biliari i colenzima la care se asociaz i funcia remediilor substituente.
2) Preparatele bilei.
Alocol (compr.)
Comp. Colenzima (Conine bil uscat, esut pancreatic uscat, mucoasa
uscat a intest. subire de vite.)
Liobil (compr.)
3) Remedii de proveniena vegetal.
colosas mcieul, sirop
preparate de imortel: flamina, extract, granule, specie colagog
flacumin - planta Scumpia
convaflavin lcrmioara
colagol (din mai multe plante)
matasa de popuoi (porumb),
berberin bisulfat (alcaloid din planta Berberis)
4) Remediile sintetice.
osalmid (oxafenamid)
ciclovalon (cicvalon) contribuie la formarea bilei, posed i aciune
spasmolitic i purgativ, bacteriostatic.
nicodin
34
b) Remediile, ce contribuie la elimenarea bilei
(colecistokinetice, colekinetice)
Relaxatoarele sfincterului Oddi.
1) Colecistokineticele.
colecistokinina (pancreozimin). (peptid 33 aminoacizi).
Obinut din mucoasa duodenal de porc i sintetic-provoac
constricia vezicii biliare. Se administ. i/v.
Se folosete cu scop diagnostic - pentru a determina capacitile
contractile i coninutul vezicii biliare.
manitol
colagol - secretic i spasmolitic (colekinetic)
sulfat de magneziu - se introduce prin sond n duoden, provoac
contracia reflex a vizicii biliare i relaxeaz sfincterul Oddi.
Uleiul vegetal (de msline, floarea soarelui, trandafir Rozanol
spasmolitic, bacteriostatic).
2) Spasmoliticele - relaxeaz sfincterul Oddi.
a) colinoblocantele (atropin, platifilin)
b) miotrope (papaverin, drotaverin (no-pa), olimetin, bendazol
(dibazol), benciclan fumarat (galidor), metociniu iodid (metacin),
meteospasmil (mixt). 35
Colesecreticele i colekineticele se utilizeaz n:
hepapita cronic
colangite necalculoase
colecistite
colecistohepatite cronice
perioada postoperatorie (asupra cilor biliare)
aholie i hipoholie n hepatite
ciroze
colecistopatii
calculi biliari-oxifenamida
gastroenterita-nicodina
dischinezii a cilor biliare
Sa administreaz toate intern. Cu excepie
colecistokinina-i/v 36
2) Hepatoprotectoarele
amelioreaz procesele metabolice n
hepatocite
mresc rezistena ficatului la
influene patogene (nocive)
intensific procesele regenerative
(reparative) n ficat
restitue funciile ficatului n diverse
leziuni.
stabilizeaz membrana hepatocitelor
activeaz funcia detoxican a
ficatului
mresc pofta de mncare i masa
corporal (greutatea).
37
Clasificarea
1) Preparatele cu structur flavonoid
Silibinin (legalon, silimarin, carsil, heparsil) -substana activ-silimarina-
vegetal.
Silibor
cianidanol (catergen)
2) Analoge dup structur cu vit. grupului P.
Rutozid (rutin)
Cvercetin ()
3) De origine vegetal
Liv-52 (sucuri i decoct din plante)
preparate analogice Liv.-52
valiliv
hepaliv
octoliv
bilignin
rozanol
hepatofalc (din plante)
4) Inductori ai sistemului enzimatic al ficatului
flumecinol (Zixorin)
5) Inhibitori ai oxidrii peroxide a lipidelor:
eseniale i eseniale - forte, (fosfolipide, vit B6, B12, nicotinamid,
patontenat de sodiu); n forte-nc Vit B1, B2, E.
Fosfolipidele se nfiltreaz n membrana hepatocitelor, stabiliznd-o se
amelioreaz funciile hepatice.
6) De origine animalier - Hepatosan - din hepatocite uscate de porc.38
7) Remedii sintetice:
Ademetionin (heptral) componentul activ este S-adenozil-L-metionin
Un substrat fiziologic a multor reacii biologice;
un component al multor esuturi i medii lichide ale organismului;
particip la reaciile de transmetilare ca donator a grupei metilice;
n leziunile fiacatului are loc un deficit de ademetionin endogen.
Ademetionina exogen (heptral) ajut la prevenirea acumulrii metaboliilor
toxici n hepatocite i contribuie la meninerea adeziunii () normale a
membranelor celulare, fr de care e imposibil activitatea normal a enzimelor
membranodependente.
Ademetionina mai e implicat n sinteza catecolaminelor (adr.) i restituie
nivelul de neurotransmitori i sensibilitatea receptorilor (exemplu-
noradrenergici).
Ea mai sporete concentraia de serotonin n creier.
Indicaii:
Un antidepresant, ce posed concomitent aciune timoleptic i
somatotrop.
Hepatoprotector puternic.
Contribuie la metabolismul i scindarea (hidroliza) alcoolului n
organism pentru oferi. Dispare repede din farmacii.
Intensific creterea prului pe cap au observat frizerii spitalelor unde
pacienii au primit heptral.
Forma de livrare:
Tablete cu membran ce se dizolv n intestin N20. 39
Flacoane cu substan liofilizat pentru injecii 0,4g. + 5 ml solvent n fiole.
Indicaiile de administrare pentru
hepatoprotectoare:
hepatite acute i cronice
ciroze
lezarea ficatului cu dereglarea funciilor
(medicamentoase, intoxicaii, radiaie)
lezri toxico-metabolice (Silibinin
(legalon, carsil, silimarin), Sirepar, Liv-52,
Hepaliv).
hiperbilirubinemie funcional i
posthepatitic (Zixorina).
degenerarea lipofil a ficatului
lezri hepatice n diverse maladii (diabet,
alcoolism, radiaie), (Eseniale).
boli hepatice cronice
bolile pancreasului i a vezicii biliare
gastrit hipoacid cronic. 40
3. Colelitoliticele
Colesterolul (colesterina) se dizolv n bil sub influena
acizilor biliari i lecitinei, care mpreun cu colesterolul
formeaz micele.
Dac cantitatea de colesterol secretat cu bila depete
cantitatea de acizi biliari i lecitin, atunci e posibil
cristalizarea colesterolului i formarea calculilor biliari.
Unul din mecanismele de combatere a calculilor biliari
const n reducerea concentraiei de colesterol.
Capacitate de a reduce nivelul de colesterol n bil
posed acidul chenodezoxicolic (chenodiolul), care de obicei
se sintetizeaz n organism.
n administrarea de lung durat a chenodiolului e
posibil chiar i dizolvarea calculilor biliari deja formai.
Acidul urzodezoxicolic posed capaciti i mai
pronunate de a reduce nivelul colesterolului n bil, dect
chenodiolul (n concentraii mari se conine n fierea ursului).
Colelitoliticele contribuie la dizolvarea calculilor biliari
necalcificai colesterolici (conin sruri de Ca mai puin de
4%) cu dimensiuni mici pn la 20 mm. 41
Acidul chenodezoxicolic (chenodiol, chenofalc)
inhib sinteza colesterolului i acidului colic de ctre
ficat (hepatocite) (menine n suspensie colesterolul
din bil)
treptat substituie acidul colic i metabolitul lui - acidul
dezoxicolic - n bil. Aceasta duce la nesaturarea
colesterolului i la dizolvarea lent a calculilor biliari.
Acidul ursodezoxicolic (urzodiol, urzofalc)
se sintetizeaz n organism.
inhib sinteza i secreia colesterolului n ficat, inhib
absorbia colesterolului exogen i endogen n intestin;
nu influieneaz sinteza i secreia acizilor biliari
endogeni i secreia fosfolipidelor n bil.
Efecte advese diareea, creterea n snge a
aminotransferazei, erupii cutanate.
Se administreaz intern un an i mai mult.
42