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ANTIVIRALES
Profesor: Dr. Gamboa Cortijo Gonzalo
Alumna : Cecilia Pasco Salcedo
ANTIVIRALES
La selectividad de la accin anti viral del aciclovir, fue
anunciada en la edicin de diciembre de 1977 de
Proceedings of the US National Academy of Sciences
(Elion et al.,1977), y su potencial antiviral fue
documentado meses despus en marzo de 1978 en
Nature.
Eliminacin es por FG y ST
Administracin: principalmente
EV : cuidado con:
Prevencin de reactivacin de
Tratamiento de HSV
HSV:
Herpes Labial
Herpes Zoster En HIV Positivos
Encefalitis HSV Durante perodos de
HSV Neonatal neutropenia en pacientes con
leucemia aguda.
HSV Mucocutnea en En Trasplante de clulas
inmunocomprometidos progenitoras
Varicella-Zoster hematopoyticas.
NO EN CITOMEGALOVIRUS
FARMACOLOGA DE AGENTES
PARA INFECCIONES POR CMV
til en CMV y
GANCICLOVIR herpes
Mec. de accin:
Inhibe la sntesis de ADN viral por un mecanismo similar a aciclovir pero con menos
toxicidad selectiva ya que el ganciclovir trifosfato se incorpora al ADN viral y celular
pero no provoca la terminacin total de la cadena, ya que a diferencia del aciclovir
posee un grupo hidroximetilo terminal en la posicin 3 de la cadena lateral.
Mec. de resistencia :
Disminucin de su fosforilacion intracelular
Mutaciones de la ADN polimerasa
GANCICLOVIR
Geles oftlmicos.
Biodisponibilidad oral
GCV: 6 a 9% con
alimentos
Luego de la
administracin oral de
VGCV: 61% GCV
GANCICLOVIR Y
VALGANCICLOVIR
Al menos 10 veces es la Efectos adversos:
Conc. de GCV-TP en Mielosupresin principalmente
clulas infectadas que en Neutropenia: 15 a 40% pacientes
las no infectadas. Trombocitopenia: 5 a 20%
Anemia : 47%
Tx Neutropenia con G-CSF
t1/2 de eliminacin (Filgrastim).
Neurotoxicidad : neuropatas,
intracelular> 24 horas cefalea, trastornos del sueo,
ataxia , psicosis
Amantadin
a
Rimantadi
na
Aminas triciclicas que
inhiben la replicacin del
virus de influenza tipo A
ADAMANTANOS
Mecanismo de accin:
Buena absorcin
Biodisponibilidad: 86-90%
Unin a protenas: Func Renal normal ~ 67%;
Hemodilisis ~ 59%
Vida media de eliminacin: Func Renal normal 16 6h.
Metabolismo: No apreciable.
Excrecin: Orina (80-90% sin cambios) por filtracin
glomerular y secrecin tubular.
RIMANTADINA
Profilaxis (adultos y nios
mayores de un ao) y tratamiento
por infeccin viral Influenza
tipo A.
INTERACCIONES:
Oseltamiv
ir
Zanamivir
Anlogos del acido silico
que inhiben en forma
selectiva a las
neuroaminidasas de los
virus de influenza A y B
INHIBIDORES DE
NEURAMINIDASA
Todos los virus de la gripe presentan en su
superficie dos glicoprotenas: una
hemaglutinina y una neuraminidasa, que
son los antgenos que definen un tipo particular
de virus de la gripe.
Absorcin:
Muy baja disponibilidad oral por eso preparacin para
Inhalacin:4-17%.
Unin Protenas Plasmticas : <10%.
Vida media de eliminacin: 2,5-5,1h.
Metabolismo: Ninguno.
Excrecin: Orina y heces
Intercciones:
Disminuye el efecto teraputico de la vacuna viva
atenuada del virus de influenza
USOS
Aprobados
Efectos adversos:
Nauseas, vmitos (11%)no dosis
dependiente.
Estas molestias disminuyen si se administra con las
comidas
USOS
Aprobados
Ajuste de dose Idosos e ClCr < ClCr < 10ml/min ClCr < 30ml/min
50ml/min
Contra- Glaucoma de Disfuno Asma, DPOC
indicaes ngulo agudo heptica grave
Idade Adultos e adultos Adultos e Adultos e
crianas > 1 ano crianas > 7 anos crianas > 1 ano
DIRERECTRICES NACIONALES PARA
PRESCRIPCIN Y DESPACHO DE
OSELTAMIVIR
Como funcionan?
Cuando el VIH infecta una clula del cuerpo, hace una copia de su
cdigo gentico dentro del ADN de la clula. De esta manera la clula
queda "programada" para crear nuevas copias del VIH.
El material gentico del VIH es ARN. Con el objetivo de infectar las clulas T,
el virus debe convertir su ARN en ADN. Para que este proceso se lleve a cabo
se necesita de la enzima transcriptasa reversa.
El AZT y D4T actan sobre el linfocito activo por ello nunca deben usarse
juntos.
Zidovudina (AZT)
Lamivudina (3TC)
Estavudina (d4T),
Didanosine (ddI),
Abacavir (ABC).
Todos los INTR pueden producir una condicin clnica rara pero
fatal: acidosis lctica y esteatosis heptica
INHIBIDORES NUCLESIDOS DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA (INTR)
Zidovudina (AZT)